Показания к применению пропранолола

Стенокардия напряжения; в связи с ослаблением и урежением сокращений сердца пропранолол снижает потребление сердцем кис­лорода.

Инфаркт миокарда. После острой фазы инфаркта миокарда, при стабильном состоянии больного применение пропранолола предуп­реждает повторные инфаркты и снижает смертность больных (меха­низм неясен; по-видимому имеет значение снижение потребности сердца в кислороде, перераспределение коронарного кровотока в пользу ишемизированного участка миокарда, антиаритмическое действие).

Сердечные аритмии. Пропранолол снижает автоматизм синус­ного узла, автоматизм и проводимость атриовентрикулярного узла, автоматизм волокон Пуркинье. Эффективен при наджелудочковых тахиаритмиях: синусовой тахикардии, пароксизмальной предсердной тахикардии, мерцании и трепетании предсердий (для нормализации ритма сокращений желудочков). Может быть применен при желу­дочковых экстрасистолах, связанных с повышением автоматизма.

Артериальная гипертензия. Пропранолол уменьшает сердечный выброс (ослабляет и урежает сокращения сердца) и при изолирован­ной систолической гипертензии может снизить артериальное давле­ние при первом же применении. Однако обычно при однократном применении пропранолола артериальное давление снижается незна­чительно, так как, блокируя β ₂-адренорецепторы кровеносных сосу­дов, пропранолол вызывает сужение сосудов и повышение общего периферического сопротивления.

При систематическом назначении пропранолола в течение 1-2 нед сужение сосудов сменяется их расширением и артериальное давление существенно снижается. Расширение сосудов объясняют:

восстановлением барорецепторного депрессорного рефлекса (ослаблен у больных гипертонической болезнью),

угнетением центральных симпатических влияний на сердце и сосуды,

угнетающим влиянием пропранолола на секрецию ренина (блок β _{1 -}адренорецепторов),

блокадой пресинаптических β ₂-адренорецепторов (уменьша­ется выделение норадреналина симпатическими волокнами).

Пропранолол применяют также при:

- гипертрофической кардиомиопатии,

- тиреотоксикозе (симптоматическая терапия),

- эссенциальном (семейном) треморе (блок β ₂-адренорецепто-ров скелетных мышц),

- для профилактики мигрени (предупреждает расширение и пуль­сацию сосудов головного мозга),

- для ослабления абстиненции после приема алкоголя.

При лечении феохромоцитомы а-адреноблокаторами пропрано­лол применяют после снижения артериального давления для устра­нения тахикардии, которую вызывают а-адреноблокаторы. Нельзя применять пропранолол до а-адреноблокаторов, так как при феохромоцитоме пропранолол повышает артериальное давление (бло­кируя β ₂ -адренорецепторы сосудов, устраняет сосудорасширяющее действие адреналина).

Побочные эффекты пропранолола:

слабость при физическом напряжении, чрезмерное ослабление сокращений сердца (возможна сердечная недостаточность),

брадикардия,

затруднение атриовентрикулярной проводимости,

сухость глаз,

ощущение похолодания конечностей (сужение периферичес­ких сосудов),

повышение тонуса бронхов (у больных бронхиальной астмой может развиться бронхоспазм),

повышение тонуса миометрия,

гипогликемия (устранение гипергликемического действия ад­реналина, связанного с активацией β ₂-адренорецепторов); пропра-нолол усиливает действие гипогликемических средств.

Кроме того, возможны тошнота, рвота, диарея, спастические боли в животе, сонливость, депрессия, приступы дезориентации, галлю­цинации, импотенция, алопеция, кожные высыпания. Пропрано-лол снижает в плазме крови уровень ЛПВП.

Пропранололу свойствен выраженный синдром отмены: при рез­ком прекращении приема препарата возможно обострение коро­нарной недостаточности, артериальной гипертензии.

Пропранолол противопоказан при сердечной недостаточности, нарушении атриовентрикулярной проводимости, спазмах перифе­рических сосудов, бронхиальной астме, беременности. Пропрано­лол усиливает действие гипогликемических средств, применяемых при сахарном диабете.

β ₁ -Адреноблокаторы (кардиоселективные β-адреноблокаторы) блокируют преимущественно β ₁ -адренорецепторы и в меньшей сте­пени β ₂-адренорецепторы. В связи с блокадой

β ₁ -адренорецепторов эти вещества угнетают деятельность сердца, снижают секрецию ренина.

β ₁ -Адреноблокаторы применяют при стенокардии напряжения, сердечных аритмиях, артериальной гипертензии.

Для кратковременного лечения можно использовать метопролол(беталок), талинолол(корданум), которые действуют 6-8 ч и назна­чаются 3 раза в сутки (выпускают таблетки метопролола с замедлен­ным высвобождением препарата — таблетки-ретард, которые назна­чают 1 раз в сутки).

Для систематического длительного лечения рекомендуют при­менять атенолол, бисопролол (действуют 24 ч), бетаксолол (дей­ствует около 36 ч). Эти препараты назначают 1 раз в сутки.

Атенолол(тенормин), в отличие от пропранолола, — гидрофиль­ное соединение, плохо проникает через гематоэнцефалический ба­рьер и, следовательно, меньше влияет на ЦНС. Атенолол применя­ют при артериальной гипертензии, в остром периоде инфаркта миокарда, при стабильной стенокардии (стенокардии на­пряжения), тахиаритмиях, а также для профилактики мигрени.

Атенолол противопоказан при бронхиальной астме, стенокардии

Принцметала, выраженной брадикардии, атриовентрикулярном блоке

II—IIIстепени, спастических заболеваниях периферических сосудов.

4.3.3 а, β -Адреноблокаторы

К веществам этой группы относятся лабеталол и карведилол, которые блокируют β ₁ β₂ -адренорецепторы и в меньшей степени α₁-адренорецепторы.

В связи с блокадой α₁-адренорецепторов эти препараты быстро снижают артериальное давление, а в связи с блокадой β ₁-адренорецепторов не вызывают тахикардии.

Лабеталол(трандат) применяют при артериальной гипертензии как для быстрого снижения артериального давления при гипертен-зивных кризах (вводят внутривенно медленно), так и для систе­матического лечения (назначают внутрь).

Побочные эффекты лабеталола: ортостатическая гипотензия, го­ловокружение, повышение тонуса бронхов, тошнота, диарея, импо­тенция.

Карведилол(дилатренд) по свойствам и применению сходен с : лабеталолом. Обладает антиоксидантными свойствами.

Препарат назначают внутрь 2 раза в день при артериальной ги­пертензии, а также при умеренной хронической сердечной недо­статочности.

Побочные эффекты карведилола: брадикардия, ортостатическая гипотензия, диарея.