Виды местных анестетиков и показания к применению.

Историография темы

Анализ медицинской литературы по истории развития местной анестезии позволил мне сделать вывод о том, что идея, давшая начало разработкам современной местной анестезии в хирургии и стоматологии, была почерпнута в Южной Америке. Родоначальником местных анестетиков является кокаин, алкалоид из листьев кустарника Eryth r oxylon Соса, произраставшего в Южной Америке. В некоторых источниках о культуре инков в высокогорных Андах имеются доказательства о проведении операций под "местной анестезией" с помощью разжеванных листьев коки.

С.Н. Кражан, К.С. Гандылян и др., авторы учебного пособия «Местное обезболивание и анестезиология в стоматологии» пишут, что в историческом аспекте развитие местного обезболивания в стоматологии шло параллельно с развитием фундаментальных наук по пяти основным направлениям:

1. Изучение морфологии и нейрофизиологии болевого ощущения.

2. Совершенствование фармакологических и клинических

свойств местных анестетиков.

3. Совершенствование методик обезболивания.

4.Эволюция инструментария.

5. Профилактика и лечение осложнений.

Создание эффективных методов местной анестезии было подготовлено введением в медицинскую практику шприца (Вуд (А.Wood), Правац (G. Рrаvaz), 1853), полой иглы (Ринд (F.Rynd), 1845).

Профессор Петербургского клинического института Василий Константинович Анреп первый обстоятельно изучил физиологические свойства кокаина. Будучи молодым врачом, с 1876 г. на стажировке в Германии он изучал фармакологию и физиологию. Его заинтересовали свойства кокаина. В 1879 г. В. К. Анреп, введя себе под кожу кокаин, установил ее нечувствительность к уколам иглой. Через 20-25 мин чувствительность восстанавливалась. В 1879 г. В.К. Анреп опубликовал в немецком журнале "Архив Пфлюгера" экспериментальную работу "О физиологическом действии кокаина". В своей большой статье он привел данные о местном и общем действии кокаина. В выводах автор писал: "У лягушек кокаин парализует нервные окончания и нервные центры, причем окончания чувствительных нервов в первую очередь... Малые дозы повышают рефлексы, большие - понижают (у теплокровных), но парализующее действие совершенно такое же, как это наблюдалось у лягушек". В 1885 году американский хирург Уильям Хальстед впервые применил 4% раствор кокаина для обезболивания нижнелуночкового нерва при удалении зуба, в связи с чем его считают основоположником проводниковой анестезии. Вследствие высокой токсичности и раздражающего действия на ткани кокаин не нашел широкого применения для инъекционной анестезии. В 1891 году норвежец Отто впервые в стоматологии применил внутрикостную анестезию.

Считается, что инфильтрационная анестезия зубов впервые была проведена в 1885 году немецкими врачами А. Вольтером, Г. Ландерером и А. Витцелем. В хирургии открытие инфильтрационной анестезии приписывают П. Реклю и К. Шлейху (1889-1891 годы).

В 1900 году японский химик Джокичи Такамине получил чистый адреналин, который в 1901 году уже использовался зубным врачом Генрихом Брауном совместно с кокаином для местного обезболивания. Следующим этапом явилось открытие местноанестезирующего действия эфиров парааминобензойной кислоты. В результате появился первый эфирный анестетик бензокаин (анестезин), а на его основе в 1905 году немецкий химик Альфред Эйнхорн синтезировал новокаин, который совершил революцию в местном обезболивании.

В 1905 году Г. Браун предложил метод мандибулярной анестезии с использованием в качестве ориентира ретромолярного треугольника.

В 1906 году зубные врачи А. Блейхштайнер и Г. Фишер разработали функциональный дентальный шприц с навинчивающейся канюлей и упором для пальцев и ладони.

В 1907 году французский дантист Д. Но Гуе впервые применил интралигаментарную анестезию.

В 1911 году Г. Фишер предложил способ мандибулярной анестезии методом «непосредственного ощупывания» концом иглы костного ориентира височного гребня.

В 1915 году Г.Сичер разработал поднижнечелюстной метод

мандибулярной анестезии.

В 1917 году американским военным хирургом Харвеем Куком была изобретена карпула, а в 1921 году сконструирован аспирационный карпульный шприц.

В 1922 году французский стоматолог Жан Анри Берше предложил внеротовую блокаду двигательных ветвей тройничного нерва.

В 1928 году В.М.Уваров предложил метод блокады третьей

ветви тройничного нерва у овального отверстия.

В 1929 году С.Н. Вайсблат предложил туберальную анестезию.

В 1937 году стоматологами Пеккертом и Вустровом разработан позадичелюстной доступ при мандибулярной анестезии.

В 1938 году А.Е. Верлоцкий разработал аподактильный способ мандибулярной анестезии.

В 1940 году М.М. Вейсбрем разработал торусальную анестезию.

В 1943 году шведский химик Нильс Лофгрен вместе со студентом Бенгтом Люндквистом синтезировал первый амидный анестетик лидокаин.

В 1946 году Н.Лофгрен и Б. Люндквист синтезировали тримекаин.

В 1947 году М.Д.Дубов усовершенствовал анестезию по Ж. Берше, добавив блокаду нижнелуночкового нерва.

В 1953 году Н. Лофгрен и С. Тегнер получили прилокаин.

В 1957 году Ю.И. Бернадский обосновал применение тримекаина в стоматологии, а американский химик А.Ф.Экеншта синтезировал бупивакаин и мепивакаин.

В 1960 году индонезийский врач С. Вазирани и в 1977 году нигерийский медик Акинози разработали и внедрили в практику внутриротовой метод мандибулярной анестезии при контрактуре нижней челюсти.

В 1963 году П.М. Егоров и И.П. Лапис предложили внеротовой способ мандибулярной анестезии со стороны переднего

края ветви нижней челюсти.

В 1965 году Лафаргом был разработан интралигаменарный

инъектор.

В 1969-1974 годах немецкие химики П. Рушинг и М. Липп

синтезировали тиофеновый анестетик артикаин, который, наряду с мепивакаином, считается лучшим на сегодняшний день.

В 1971 году Б.Г.Такман создал этидокаин (дуранест).

В 1972 году В.С.Гигаури сконструировал, а в 1980 году Б.А. Азрельян первым применил безыгольный инъектор для инфильтрационной анестезии.

В 1973 году разработана мандибулярная анестезия по Гоу Гейтсу.

В 90-е годы учеными фирмы «Астра» разработан новый

анестетик длительного действия наропин (ропивакаин) для

эпидуральной анестезии.

В 1997 году компанией «Milestone Scientifi c» разработан

компьютерный шприц «WAND».

Значительный вклад в развитие местного обезболивания головы и шеи внесли такие выдающиеся отечественные ученые, как: В.Ф. Войно-Ясенецкий, А.В. Вишневский, С.Н. Вайсблат, И.М. Старобинский, Г.А. Васильев, М.М. Вейсбрем, В.М. Уваров, М.Д. Дубов, П.М. Егоров, И.А. Шугайлов, С.А Рабинович, и другие.

Анестезин (Бензокаин).

Белый кристаллический порошок. Используется только для поверхностной анестезии. Анестезия развивается медленно, действие слабое, но продолжительное. Плохо всасывается. В организме подвергается гидролизу с образованием парааминобензойной кислоты (ПАБК). В связи с чем противопоказан при лечении сульфаниламидными препаратами. Не оказывает системного токсического действия. Для анестезии слизистых оболочек, раневых и ожоговых поверхностей используются 5-20% растворы в масле или глицерине, 5-10% мази, пасты и присыпки. При лечении стоматита и глоссита анестезин сочетают с гексаметилентетрамином, обладающим антибактериальным действием. Для обезболивания твердых тканей зуба используют порошок или 50-70% пасту анестезина. В обычно применяемых концентрациях (2-10% растворы) анестезин не обладает раздражающим действием и практически не токсичен. Максимальная доза для местного применения 5 г (25 мл 20% раствора). Побочные эффекты наблюдаются редко, в основном - аллергические реакции.

Побочные эффекты: контактный дерматит, стойкое снижение чувствительности в месте применения, аллергические реакции.

Лидокаин.

Лидокаин - сильное местноанестезирующие средство, вызывающее все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. По сравнению с новокаином он действует быстрее, сильнее и продолжительнее. Относительная токсичность лидокаина зависит от концентрации раствора. В малых концентрациях (0,5%) он существенно не отличается по токсичности от новокаина. Для инфильтрационной анестезии применяют 0,5 % растворы; для анестезии периферических нервов - 1 % и 2 %, для терминальной анестезии в виде спреев и геля 10-15%. Необходимо помнить, что у взрослых не следует превышать дозу 200 мг, т. е. 16-20 распылений; у детей - соответственно меньше.

Без вазоконстриктора лидокаин расширяет сосуды, быстро всасывается. Это увеличивает риск побочных эффектов. При добавлении адреналина длительность анестезии пульпы возрастает с 10 до 60мин, а анестезия мягких тканей с 60 мин. до 3-5 часов. Максимальная общая доза до 4,4мг/кг, но не более 300мг. Чаще всего в стоматологии пользуются лидокаином в ампулах 2% р-р 2мл. Также существуют следующие формы выпуска: 1 % раствор в ампулах по 10 мл, 2 % раствор в ампулах 10 мл; 10 % раствор в ампулах по 2 мл.

Как же получить искомую добавку адреналина, эти 1:100000 или 200000? Вскрываем ампулу с адреналина гидрохлоридом 01% р-р 1мл., берем шприц с иглой и набираем столько адреналина из ампулы, чтобы буквально только иглу заполнить. Далее, двумя-тремя «холостыми» движениями поршня продуваем шприц. Оставшиеся следы вазоконстриктора и создадут примерно искомую концентрацию при заборе этим шприцем анестетика. При быстром поступлении препарата в ток крови, например, при попадании иглой в просвет сосуда, могут наблюдаться понижение АД и коллапс; уменьшение гипотензивного эффекта достигается введением эфедрина или других сосудосуживающих средств. Лидокаин противопоказан при слабости синусового узла у больных пожилого возраста, атриовентрикулярной блокаде II - III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), резкой брадикардии, кардиогенном шоке, тяжелых расстройствах функций печени, повышенной индивидуальной чувствительности к лидокаину.

Инструментарий

Для проведения местной анестезии необходимо наличие шприца, иглы и, собственно, анестетика.

В случаях, когда врач имеет раствор анестетика в ампулах, то это обычные одноразовые шприц и игла. В случае наличия анестетика в карпулах лучше использовать специальный карпульный шприц.

Устройство шприца.

Шприц представляет собой металлический корпус, в который вставляется карпула. Имеется резьбовое соединение для фиксации стерильной одноразовой иглы и шток, посредством которого давление руки передается на пробку-поршень в основании карпулы.

Имеются различные виды запирания шприцев после установки карпулы: пружинный, блоковидный, байонетный. Главное, о чем нужно помнить при покупке шприца, это то, чтобы в комплекте к нему шло два переходника для фиксации игл. Т.к. иглы бывают американского и европейского стандартов и диаметр их резьбовых частей различается. Также у шприца на конце штока может быть кольцо либо площадка в/на которых располагается большой палец осуществляющий давление. Кольцо считается предпочтительнее для выполнения аспирационной пробы. Если предполагается ее проведение, то нужно обратить внимание еще и на сторону штока, обращенную к пробке-поршню карпулы.

Она может оканчиваться копьевидным выступом, в виде остроконечного грибка и в виде штопора. Последний вариант наиболее предпочтителен, т.к. надежно зацепляет пробку-поршень и позволяет оттянуть ее назад, создавая отрицательное давление. Для этого необходимо вставить карпулу в шприц, и слегка надавив на шток вкрутить «штопор» в пробку. И только после этого накрутить иглу на шприц.

В процессе аспирационной пробы нет необходимости оттягивать шток с силой, при которой зацепление с поршнем рискует быть нарушенным. Мягкое оттягивание штока лишь на 1-2 мм достаточно для создания эффективного аспирационного разряжения. Необходимо подчеркнуть, что во время проведения аспирационной пробы шприц не должен изменять своего положения относительно лица пациента. Для предотвращения этого целесообразно фиксировать руку со шприцем относительно лица, упираясь в него мизинцем или безымянным пальцем.

При использовании тонких игл может потребоваться несколько секунд для появления крови в карпуле. Если результат аспирации положительный, но количество крови незначительно, то иглу можно продвинуть еще на несколько миллиметров вперед и повторить аспирационный тест снова. В случае получения отрицательного результата можно вводить препарат. Во время проведения инъекции в сильно васкуляризованной области, например, в области крыловидного венозного сплетения, следует проводить несколько аспирационных проб. Часто используемые тонкие иглы могут войти в кровеносный сосуд, пройдя одну стенку сосуда, и упереться в противоположную. По этой причине любая кровь в карпуле считается положительным результатом.

Аспирацию следует провести повторно, предварительно изменив положение иглы. Обычно скорость инъекции не должна превышать 2 мл/мин. При соблюдении этого правила анестетик будет распространяться медленно, и, если игла попадет в кровеносный сосуд, это поможет избежать токсического воздействия высоких концентраций раствора анестетика. Для уменьшения возможности локальных осложнений при инъекции в плотные соединительные ткани, следует использовать меньшую скорость введения препарата 0,5 мл/мин. Медленная скорость инъекции также позволяет вводить препарат безболезненно.

Выбор местного анестетика

По мнению многих современных авторов, безопасности применения на амбулаторном стоматологическом приеме детей рекомендованы и получили широкое распространение анестетики артикаинового ряда (Зорян Е. В., Рабинович С. А., Матвеева Е. Г., 2007; Рабинович С. А., Васильев Ю. Л., 2011). Это обусловлено рядом фармакологических свойств. Артикаин 4%-ный обладает относительно низкой жирорастворимостью по сравнению с лидокаином и мепивакаином и меньше проходит через гистогематические барьеры.

Метаболизм артикаина протекает значительно быстрее в сравнении с другими анестетиками. Так, период полувыведения (t1/2) артикаина — 20 минут, t1/2 лидокаина — 90 мин., t1/2 мепивакаина — 114 мин.

Другие анестетики амидного ряда: мепивакаин, лидокаин — не являются анестетиками выбора в детской стоматологии по ряду причин. На территории РФ 2%-ный лидокаин не выпускается в карпулированной форме и использование его в детской практике ограничено возможностями устаревшей технологии: ампулы, пластиковый шприц, иглы большого размера и диаметра.

Мепивакаин 3%-ный не содержит консервантов и вазоконстрикторов. Данный анестетик рекомендован к использованию при наличии у ребенка сопутствующей патологии и предназначен для проведения коротких по длительности вмешательств. У детей, больных бронхиальной астмой, для местной анестезии показано использование 3%-ного мепивакаина (без эпинефрина) (Зорян Е. В., Рабинович С. А., Матвеева Е. Г., 2008). Это обусловлено тем, что данный препарат не содержит сульфитов (стабилизатор эпинефрина), которые могут быть причиной возникновения приступа бронхоспазма.

Дети с патологиями сердечно-сосудистой системы, в том числе и с врожденными в стадии компенсации, относятся к группе риска развития осложнений. Применение вазоконстрикторов у этой категории больных относительно противопоказано. По возможности следует использовать анестетики без вазоконстриктора, к которым относится 3%-ный мепивакаин.

Дозировка

Во всех случаях местного обезболивания необходимо проводить расчет дозировки вводимого анестетика в пересчете на массу тела ребенка. Для препаратов артикаина с вазоконстриктором рекомендуемая дозировка составляет 5 мг на 1 кг веса. Перед проведением местного обезболивания вес ребенка уточняется у родителей. В клинической практике удобно использовать таблицу с весом и максимально допустимой дозой вводимого анестетика (табл. № 1, 2).

Таблица №1 Мепивакаин 3%-ный без вазоконстриктора. Максимальная доза 4.4 мг/кг. 3%-ный раствор в 1 карпуле 1.8 мл (54 мг).

ВЕС	МГ	МЛ	КАРПУЛЫ
		1.5	0.8
		2.2	1.2
		2.8	1.4
		3.6	1.7
		4.4	2.4
		5.1	2.9
		5.9	3.2
		6.6	3.6
		7.3	4.0

Таблица №2 Артикаин 4%-ный с вазоконстриктором.Максимальная доза 5 мг/кг. 3%-ный раствор в 1 карпуле 1.8 мл (72 мг).

ВЕС	МГ	МЛ	КАРПУЛЫ
		1.2	0.69
		1.9	1.0
		2.5	1.4
		3.1	1.7
		3.7	2.1
		4.4	2.4
		5.0	2.8
		5.6	3.1
		6.2	3.4

Стоит отметить, что довольно часто на амбулаторном стоматологическом приеме встречаются дети, страдающие ожирением, метаболическим синдромом, что во многом обусловлено изменением культуры питания населения. Дозировка вводимого анестетика в этих случаях имеет некоторые особенности. В частности, если врач собирается провести обезболивание у ребенка с избыточным весом, расчет дозировки вводим учета жировой ткани.

Элениум

Rp. Tab. Elenii 0,01 № 20

D.S. По 1 таблетке за 2 ч до приема у врача.

Седуксен

Rp. Tab. Seduxeni 0,005 № 20

D.S. По 1 таблетке на ночь 3-4 суток, в день приема у врача — утром и за 30-40 мин до приема.

Феназепам

Rp. Tab. Fenazepami 0,0005 № 50

D.S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.

Мепротан

Rp. Tab. Meprotani 0,2 № 20

D.S. По 1 таблетке (после еды) в течение 3-4 суток; в день посещения врача — утром и за 30-40 мин до приема.

2.7. Профилактические мероприятия

Заключение

В заключении считаю необходимым отметить, что поставленная в начале исследовательской работы цель достигнута. Анализ специальной литературы позволил не только углубить собственные знания в части применения местной анестезии хирургом-стоматологом в условиях амбулаторного приёма, но и лишний раз убедиться в том, что эффективность обезболивания в стоматологии зависит не только от мануальных навыков врача, но и от его прочной теоретической подготовки по фармакологии лекарственных средств, психологии работы с пациентами разных возрастных и социальных категорий.

Если ранее в хирургической стоматологии нередко использовался подход лечения пациента любой ценой в отведенное для него время, то сегодня современные тенденции к оказанию помощи населению диктуют, что лечить необходимо безболезненно с повышенной степенью комфорта для пациента, а появление инновационных лекарственных средств и методик обезболивания помогает врачу достичь высокого профессионализма.

ЛИТЕРАТУРА

1. Анисимова Е. Н., Рабинович С. А., Бутаева Н. Т., Букенгольц А. А., Олейникова Е. В., Айрапетян С. М. Повышение эффективности и безопасности обезболивания при лечении моляров нижней челюсти. Институт стоматологии. — 2013. — № 58. — С. 62—64.

2. Зорян Е. В., Рабинович С. А., Матвеева Е. Г. Алгоритм выбора местноанестезирующих препаратов, проблемы и решения. Клиническая стоматология. 2008. — № 1. – С. 18—22.

3. Зорян Е. В., Рабинович С. А., Матвеева Е. Г. Значение учета клинико-фармакологических особенностей местных анестетиков в стоматологии детского возраста. 2009/1: 70—71.

4. Зорян Е. В., Рабинович С. А., Матвеева Е. Г. Ошибки и осложнения при проведении местной анестезии в стоматологии. (Проблемы и решения). Часть I. — Практическое руководство для врачей-стоматологов. — М. : МГМСУ, 2007. — 90 с.

5. Кисельникова Л. П., Токарева А. В. Стоматологическая помощь детям раннего возраста в условиях общего обезболивания. Стоматология детского возраста. — 2008, № 1. — С. 33—30.

6. Макеева И. М., Ерохин А. И., Кузин А. В., Воронкова В. В. Сравнительная оценка дополнительных местных методов обезболивания при остром пульпите. Маэстро стоматологии. — 2012, № 2. — С. 63—67.

7. Медведев Д. В., Петрикас А. Ж., Тазова О. Е. Влияние различных обезболивающих препаратов на эффективность интралигаментарной анестезии. Клиническая стоматология. — 2010, № 4.

8. Петрикас А. Ж., Якупова Л. А., Медведев Д. В., Бородина О. Е.,Егорова В. А., Дюбайло М. В. Сосудистые дентальные анестезии и их механизм. Стоматология. — 2010, № 1.

9. Рабинович С. А., Васильев Ю. Л. Анатомо-топографические и инструментальные аспекты местного обезболивания в стоматологии. — М., 2011.

10. Рабинович С. А., Васильев Ю. Л., Сохов С. Т. Эволюция медицинского шприца: от волынки до цифровых технологий. — М., 2013.

11. Рабинович С. А., Зорян Е. В. Вазоконстрикторы в составе местноанестезирующих препаратов — значение и проблемы. Клиническая стоматология. — 2006, № 3. — С. 24—26.

12. Тарасенко С. В., Кузин А. В., Беляева Е. А., Куртышов А. А. Профилактика внутрисосудистого введения анестетика с использованием аспирационной пробы при проведении анестезии нижнего луночкового нерва. Институт стоматологии. — 2013, № 1.

13. American Academy of Pediatric Dentistry/ Guideline on Use of Local Anesthesia for Pediatric Dental Patients.REFERENCE MANUAL V 33 / NO 6 11 / 12: 174—180.

14. Brannstrom M, Lindskog S, Nordenvall KJ. Enamel hypoplasia in permanent teeth induced by periodontal ligament anesthesia of primary teeth. JADA 1984;109:735—6

15. Malamed S. F. Handbook of local anesthesia. 5th ed. St. Louis: Mosby; 2002.

16. Movahhed T., Makerem A., Imanimoghaddam M., Anbiaee N., Sarrafshirazi A. R., Shakeri M. T. Locating the mandibular foramen relative to the occlusal plane using panoramic radiography Journal of Applied Scinces, 2011.

17. Sixou J. L., Rogier M. E. Benefits of transcortical anesthesia in children and adolescents Le Chirurgien—Dentiste de France N° 1252 — 6 APRIL 2006.

18. Tagger E, Tagger M, Sarnat H, Mass E. Periodontal ligament injection in the dog primary dentition: spread of local anesthetic solution. Int J Paediatr Dent 1994;4(3):159—66.