Противогриппозные химиопрепараты
Существует две группы противогриппозных препаратов, обладающих доказанной клинической эфективностью: блокаторы М2-каналов - амантадин, ремантадин- и ингибиторы вирусной нейроаминидазы - занамивир, озельтамивир.
На сегодняшний день основным противовирусным препаратом для лечения и профилактики гриппа, вызыванного вирусом А, является ремантадин. Он был разработан в СССР путем модификации структуры амантадина. В России используется также арбидол, созданный на основе отечественных разработок.
Блокаторы М2-каналов
Механизм действия.
Противовирусный эффект амантадина и ремантадина реализуется путем блокироания особых ионных каналов М2-каналов вируса гриппа А, в связи с чем нарушается его способность проникать в клетки и высвобождать рибонуклеопротеид. Тем самым ингибируется важнейшая стадия репликации вирусов.
Спектр активности.
Амантадин и ремантадин активны только в отношении вируса гриппа А. В процессе применения возможно развитие резистентности, частота которой к 5-му дню лечения может достигать 30%.
Нежелательные реакции.
ЖКТ: боль в животе, нарушение аппетита, тошнота.
ЦНС: при применении амантадина - у 14% пациентов, ремантадина - у 3 - 6%: сонливость, бессонница, головная боль, головокружение, нарушения зрения, раздражительность, парестезии, тремор, судороги.
Показания.
Лечение гриппа, вызванного вирусом А.
Профилактика гриппа (если эпидемия вызвана вирусом А). Эффективность - 70 - 90%.
Информация для пациентов.
Амантадин и ремантадин можно принимать независимо от приема пищи (до, во время или после еды), таблетки следует запивать достаточным количеством воды).
Строго соблюдать режим и схемы лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность лечебного и профилактического приема.
Не использовать препараты с истекшим сроком годности.
Не употреблять алкогольные напитки в период приема амантадина или ремантадина.
Информировать врача при необходимости сопутствующего приема препаратов, влияющих на центральную нервную систему.
Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.
Соблюдать осторожность при головокружении.
Ингибиторы нейроминидазы
Механизм действия.
Нейроаминидаза (Сиалидаза) - один из ключевых ферментов, участвующих в репликации вирусов гриппа А и В. При ее ингибировании нарушается способность вирусов проникать в здоровые клетки, тормозится выход вирионов из инфицированной клетки и уменьшается их устойчивость к инактивирующему действию слизистого секрета дыхательных путей, вследствие чего тормозится дальнейшее распространение вируса в организме. Кроме того, ингибиторы нейроаминидазы уменьшают продукцию некоторых цитокинов, препятствуя развитию местной воспалительной реакции и ослабляя системные проявления вирусной инфекции (лихорадка и др.).
Спектр активности.
Вирусы гриппа А и В. Частота резистентности клинических штаммов составляет 2%.
Оба препарата не влияют на выработку антител не понижают эффективность профилактической вакцинации.
Нежелательные реакции.
Занамивир.
Бронхоспазм (у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивным бронхитом).
ЦНС: головная боль, головокружение.
Другие: синусит.
Озельтамивир.
ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея.
ЦНС: головная боль, головокружение, бессонница, общая слабость.
Другие: заложенность носа, боль в горле, кашель.
Показания.
Лечение гриппа, вызванного вирусами А и В.
Профилактика гриппа (только озельтамивир).
АРБИДОЛ
Механизм действия.
Механизм противовирусного действия точно не установлен. Полагают, что препарат препятствует слиянию липидной оболочки вируса с клеточными мембранами. Обладает также интерферониндуцирующими и иммуномодулирующими свойствами, усиливает фагоцитарную функцию макрофагов.
Спектр активности.
Вирусы гриппа А и В.
Нежелательные реакции.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница и др.
Показания.
Лечение и профилакгика гриппа, вызванного вирусами А и В.
Противопоказания.
Аллергическая реакция на арбидол.
Возраст до 2-х лет (у детей от 2 до 6 лет применяется только для лечения гриппа.
Формы выпуска:
| АМАНТАДИН | - табл. | 0,1 г |
Режим дозирования.
взрослые - 0,1 г х каждые 12 часов
дети (> 1 года) - в 2 приема 5 мг/кг/сут (но не более 0,15 г).
С лечебной целью следует применять не позднее, чем через 18 - 24 ч после появления первых симптомов, длительность 5 дней.
| РЕМАНТАДИН | - табл. | 0,05 г |
Режим дозирования:
взрослые - 0,1 г х каждые 12 часов
дети (> 1 года) - 5 мг/кг/сут х в 2 приема (но не более 0,15 г).
С целью профилактики применяется в течение 2 - 4 недель.
Сроки назначения с целью лечения такие же, как у амантадина.
| АРБИДОЛ | - табл. | 0,1 г |
| - капс. | 0,05 г и 0,1 г |
Режим дозирования:
Взрослые и дети старше 12 лет
- для лечения: 0,2 г х каждые 6 часов в течение 3 - 5 дней
- для профилактики: 0,2 г/сут в течение 2-х недель.
Дети 6 - 12 лет:
- для лечения - 0,1 г х каждые 6 часов в течение 3 - 5 дней
- для профилактики - 0,1 г/сут в течение 2 недель
Дети 2 - 6 лет:
- для лечения - 0,05 г х каждые 6 часов в течение 3 - 5 дней.