Метилендиоксиметамфетамин, МДМА, «Экстази».
Одну из самых важных ролей в распространении психоделиков сыграл и американский фармаколог русского происхождения Александр Шульгин. Получив лицензию на свободные научные изыскания в своей области, он проводил опыты с природными психоделиками – диметилтриптамином, выделяемым из тропических лиан и мескалином – действующим алкалоидом кактусов Пейотль. В ходе своих исследований он обнаружил патент, принадлежащий фармацевтической компании Merck, описывающий синтез кровоостанавливающего вещества гидрастинина, промежуточным продуктом которого был метилендиоксиметамфетамин, имеющий структурное сходство с молекулой мескалина. Впервые метилендиоксиметамфетамин, или МДМА, был синтезирован в ходе получения гидрастинина в 1912 году. Это вещество не обратило на себя тогда внимания и было забыто на долгие 60 лет…
В 1976 году по совету одной из своих студенток, Мари Клейнман, Шульгин синтезировал и испытал MDMA на себе, используя метод постепенного увеличения дозы
Вскоре Шульгин, имевший хорошие связи в научном мире, знакомит с действием этого вещества более широкий круг учёных. В первых научных статьях, посвящённых MDMA, вышедших в 1978 году, действие его на психику человека описано как «легко контролируемое измененное состояние сознания с эмоциональными и чувственными оттенками».
Один из друзей Шульгина — психотерапевт Лео ЗеФ — ещё в 1977 году был поражён терапевтическим потенциалом MDMA и с энтузиазмом начал использовать его в практике. Доктор Зеф способствовал распространению информации об открытии в среде психотерапевтов, особенно холистической и «Нью-Эйдж» -направленности. Постепенно MDMA начал использоваться всё шире и шире как препарат, повышающий эффективность сеансов психотерапии.
В начале 1980-х годов MDMA используют в клинической практике более тысячи врачей — по оценкам, до его запрета в США в психотерапевтических целях было использовано около полумиллиона доз вещества. Зеф дал MDMA название «Адам», исходя из его «способности возвращать субъекта в состояние невинности, предшествовавшее возникновению чувства вины, стыда и собственной недооценки». Терапевты старались не привлекать к MDMA особенного внимания, поскольку никто не хотел повторения истории с ЛСД, запрещённым после его широкого распространения за пределы психотерпевтического применения.
• 1912 год. Первый синтез MDMA Коллишем в Merck в Дармштадте.
• 1970 год. Первое обнаружение MDMA в таблетках, конфискованных на улицах Чикаго.
• Середина 1970-х годов: специалист по наркотикам Александр Шульгин начал исследовать его действие.
• 1977 год. MDMA классифицируется как наркотик класса A в Британии.
• 1984 год. MDMA получает уличное название "экстази" в Калифорнии.
• 1985 год. MDMA становится контролируемым веществом Списка #1 в США. В Британии уличная цена "экстази" 25 фунтов.
• Середина-конец 1980-х годов. Стиль "рейв" набирает популярность, распространяясь из центральных районов Лондона и Манчестера.
• 1989 год. Рейв, электронная танцевальная музыка и "экстази", питающий их, приводят ко "второму лету любви". Группа Acid house и сопутствующие ей футболки с улыбающимся лицом входят в моду и хит-парады. Это также год первой смерти от "экстази", зарегистрированной в Британии.
• 1994 год. Фрагменты закона об уголовной юстиции и общественном порядке касаются рейва, или собраний с музыкой, которую характеризует "последовательность повторяющихся ударов".
• 1995 год. Смерть Леи Беттс после приема таблетки "экстази" в день ее 18-летия.
• 2003 год. 6230 человек признаны виновными и предупреждены или оштрафованы за преступления, связанные с употреблением "экстази".
• 2005 год. В ходе исследования с участием 500 студентов из Эдинбурга 36% заявили, что принимали "экстази", 75% из них назвали "экстази" "позитивной силой в нашей жизни".
Диметилтриптамин: Один из самых мощных психоделиков того времени.
Первый химический синтез DMT, одного из самых мощных психоделиков, действие которого продолжается около 24-30 часов, был осуществлен английским химиком Ричардом Мански в 1931 году.В 1946 году бразильским этноботаником и химиком Гонсалвесом де Лима DMT был выделен из корня Мимозы Mimosa tenuiflora, он дал этому веществу имя «Нигерин».
Впервые психотропные свойства DMT были изучены в середине 1950-х годов венгерским доктором Стефеном Зарой. Испытывая интерес к психоактивным веществам, доктор Зара заказал в компании Сандоз вещество LSD. Недавно открытое на тот момент, LSD вызывало большой интерес у учёных. Однако Сандоз отказала в поставке по причине опасения, что LSD попадёт в руки коммунистического режима, что могло бы иметь нежелательные последствия. Из-за невозможности получить LSD доктор Зара обратил свое внимание на химически менее сложное DMT, предположив его психоактивные свойства ввиду схожести с серотонином.
Психоделики – вещества, изменившие ход истории человечества в 20 веке, которые произвели революцию в сознании поколения тех времен. Многие талантливые художники, писатели, музыканты и ученые признавались, что в своей жизни им приходилось употреблять психоделики.
Третий Этап: «Героиновый шик». 1990-2000-е
В 1990-е годы, период, когда появился «героиновый шик» и достиг наибольшей популярности, тематика героина и употребления наркотиков стала популярной в массовой культуре. Это произошло по причине того, что именно в 1990-е цены на героин заметно снизились, и среди американцев возросло количество наркоманов.
В России и странах бывшего СССР героин в 90-е годы был довольно дорогим наркотиком, и вместо него зачастую использовались кустарно приготовленные опиоиды, получаемые в домашних условиях из опия-сырца или более загрязненной маковой соломки. Организованная борьба с производством и распространением наркотиков не велась по причине тотальной разрухи после распада СССР, и по этой причине употребление наркотиков приобрело характер эпидемии во всех социальных слоях общества.
В Америке и Европе в 90-х употребление наркотических веществ перестало быть занятиям исключительно низших слоёв общества и трансформировалось в массовое увлечение. В кинематографе часто появлялись фильмы, отсылающие к тематике наркотиков. Классическими примерами являются такие культовые картины, как «Дневник баскетболиста», «На игле» и «Криминальное чтиво». Одним из ярких персонажей, обладающим внешностью в стиле «героинового шика», является Марла, женский протагонист фильма «Бойцовский клуб».
· […] научил нас чтить и любить минздрав, ведь это главный источник нашей энергии. Мы воровали ширево, воровали или покупали рецепты, продавали, меняли, подделывали, ксерокопировали, или выкупали наркотики у больных раком, алкоголиков, пенсионеров, больных СПИДом, эпилептиков и скучающих домохозяек. Мы принимали морфин, деаморфин, циклозин, кодеин, темазепам, нитразепам, фенобарбетал, эмитал натрия, декстропропоксефин, метадон, нобуфин, петидин, пентазоцил, опринорфин, декстромарамид, хлорметиазол. На улицах полно наркотиков, которые можно получить в обмен на боль и отчаяние, и мы их получали. Да что там, мы бы кололи себе витамин C, если бы его запретили.
Четвертый Этап: Интернет-наркомания. Расцвет драг-дизайна. Эпидемия спайсов. Аптечные ковбои.
2000-е – наше время.
Драг-дизайн «на коленке»
Всеобщая доступность информации благодаря интернету открыла новую главу в истории создания наркотиков – теперь драг-дизайн перестал быть уделом именитых ученых в оборудованных профессиональных лабораториях и фармацевтических компаний. В наше время этим занимаются энтузиасты-любители с химическим, фармацевтическим и биологическим образованием. Благодаря программам предсказания биологической активности веществ и усовершенствованию методов докинга, вкупе с возросшими вычислительными способностями компьютеров, для моделирования новых ПАВ достаточно информации из открытых источников и домашнего компьютера. Если речь идет не о промышленных масштабах производства для продажи, то изготовление малых количеств новорожденных ПАВ достаточно домашних лабораторий, а так как в сфере подпольной фармакологии ведут изыскания химики-технологи и работники различных институтов, зачастую синтез производится прямо на их рабочих местах, в различных НИИ и университетах. Сложные реактивы изготавливаются самостоятельно, простые и не запрещенные реагенты заказываются в химмагах.
Рабочий процесс один из «подпольных» питерских ученых-энтузиастов описывает следующим образом:
«Вначале работы оцениваются два параметра. Во-первых, материальная база, что есть на руках. Во-вторых, наличие теоретических данных. Чтобы таковые найти, приходится перелопачивать авторитетные издания наподобие Journal of Medicinal Chemistry.
Вот человек видит, что есть новые классы соединений, смотрит, что можно с ними сделать, сравнивает результаты разных научных групп и разных публикаций. Далее находит 3D-структуру белка и рассчитывается докинг. Докинг — это подгонка искомой молекулы к нужному рецептору теоретически, на уровне компьютерного моделирования.
При тестировании в первую очередь, помимо синтеза и обязательно очистки, следует сначала узнать что-либо об уровнях активности и токсичности исследуемого соединения. Ведь существуют очень сильные препараты. Вообще, в отношении активных дозировок применяется термин потентность. Сейчас, например, среди опиоидов известны вещества, проявляющие анальгетическую активность уже с одного-двух микрограмм на человека, это очень мало.
Испытывать можно на крысах, можно на кошках. Если токсичного действия не выявлено, испытания продолжаются на добровольцах. Аудитория набирается сама. В основном это люди, которые хотят бесплатно «поторчать». Бывают разные реакции на вещества. Кто-то говорит с портретом Леонида Парфенова о построении демократии в России. Кто-то начинает истошно требовать листок, чтобы порисовать. Другие общаются с макаронами, смотрят видео на выключенном телефоне. Это все обычные рабочие моменты. Из серьезного — человек однажды оступился, упал и вывихнул челюсть. К счастью, по-настоящему серьезных реакций, когда действительно что-то пошло не так, на моей памяти пока не было.»
Движение к синтетике:
Наряду с расцветом массового драг-дизайна последние 10-15 лет характеризуются массовым переходом на вещества с бОльшей потентностью. Так, героин постепенно вытесняется его более активным и опасным аналогом – фентанилом, а натуральные конопля и гашиш – синтетическими курительными смесями, более известными как спайсы. Причина этого кроется в том, что меньший объем запрещенных веществ легче изготавливать, распространять и перевозить через государственные границы. Зачастую также производство высокопотентной синтетики намного дешевле и быстрее – больше не нужно ждать созревания маковой плантации, собирать млечный сок, выделять из него морфин и ацетилировать – синтез фентанила решает множество проблем производителей наркотиков, зачастую нанося вред наркоманам. Качество уличных наркотиков никем не контролируется, и велик риск получить передозировку, так как никто не знает, как равномерно фентанил был перемешан с неактивным наполнителем (чаще всего лактозой) в подпольном аналоге аптечных тритураций, или как равномерно растительная основа была опрыскана раствором синтетических каннабиноидов, да и какие конкретно каннабиноиды находятся в данной смеси – тоже большой вопрос. В результате в последние годы по России прокатилась волна новостей о смертельных отравлениях «спайсами», что повлекло их немедленный запрет. Исследования показывают, что к более древним рецепторам, например β-адренорецепторам, связанным с психомоторным возбуждением двигательной системы (опасность – беги, еда – хватай), довольно сложно подобрать и синтезировать вещества: они, как правило, имеют довольно узкий каркас. К эволюционно молодым же, например каннабиноидным рецепторам, контролирующим оборот монаминов и, следовательно, более сложные вещи (веселье, бесстрашие, некоторые аспекты высшей нервной деятельности), вещества подобрать проще. Но есть свои нюансы – так, в случае с каннабиноидными рецепторами достаточно навесить на молекулу что-нибудь поувесистее, неважно что, и эффект наверняка будет. Один из самых ярких примеров – каннабиноид MDMB (N)-Bz-F,который приобрел свойство кардиотоксичности за счет введенного в молекулу атома фтора. Электроотрицательные атомы галогенов в сотни раз усиливают действие каннабиоидных, дофаминэргических и серотонэргических фармакофоров, чем и воспользовались производители синтетики, получив в итоге чрезвычайно мощное вещество с большим списком опасных побочных веществ. На сегодняшний день именно спайсы, в виду своей дешевизны, получили наибольшее распространение на российском рынке наркотиков, что обуславливает важность получения и систематизации информации о химико-токсикологическом анализе именно этой обширной группе веществ.