Гормональные препараты гипоталамуса и гипофиза, их аналоги и антагонисты.
Наибольшее количество гормонов синтезируется в передней доле гипофиза. Гормоны задней доли гипофиза синтезируются в гипоталамусе и затем транспортируются в заднюю долю гипофиза. В основном, эти вещества вводятся парентерально из-за разрушения их в ЖКТ.
Гормональные препараты гипоталамуса, передней и задней доли гипофиза,
Их аналоги и антагонисты.
| Гормон | Препарат гормона | Ингибитор/ антагонист гормона | Применение | Побочные эффекты | |
| 1. Гормон роста релизинг гормон | Серморелин | нет | Диагностика и лечение нанизма (карликового роста) | Боли в месте введения, покраснение лица, головная боль, крапивница, сонливость, возбуждение | |
| 2. Гормон роста (соматотропин) | Соматотропин, Соматрем | Соматоста- тин (октреотид) | Соматотропин: для лечения нанизма Октреотид – для лечения: акромегалии, диареи, связанной с карциноидными опухолями и ВИПомами, кровотечения из варикозных вен пище- вода | Соматотропин: гипотериоз, боли в месте введения, суставах и мышцах, тошнота, головная боль, гипергликемия. Октреотид: тошнота, рвота, понос, боли в животе, гипо- или гипергликемия, холелитиаз, брадикардия, боль в месте инъекции. | |
| 3. Титотропин релизинг гормон | Протирелин | нет | Диагностика гипотиреоидизма) | Кратковременное ↑ АД и покраснение лица. | |
| 4. Тиреотро-пный гормон | Тиротропин | нет | Для обнаружения и уничтожения метастазов рака щитовидной железы (↑ захват радиоактивного йода железой) | Тошнота, рвота, головная боль, гипертиреодизм, боль в месте инъекции. | |
| 5. Кортико- тропин -релизинг гормон | Кортикотропин - релизинг гормон | нет | Для дифференциаль ной диагностики между болезнью Кушинга и секрецией АКТГ, эктопическими очагами опухоли | Покраснение лица | |
| 6.Адренокор- тикотропный гормон (АКТГ, АСТН) | Кортикотропин и его синтетический аналог косинтропин | нет | Кортикотропин или (это предпочтитель- но!) косинтропин применяются для диагностики функции коры надпочечников | Аллергия, боль в месте инъекции. При длительном введении вызыва ют побочные эф-фекты глюкокор- тикоидов и анрогенизацию | |
| 7. Гонадот-ропин - рели-зинг гормон (GnRH) | Гонадорелин и его синтетические аналоги: госерелин, леупролид, нафарелин, бусерелин, гистрелин | Цетрореликс | При прерывистом (пульсовом) введении препаратов GnRH ↑ выделение ЛГ и ФСГ (лечение бесплодия). При постоянном введении синтетических аналогов GnRH наоборот ↓ секреция ЛГ и ФСГ (лечение рака простаты, эндометриоза, фиброматоза матки, преждевременного полового созревания). Цетрореликс – для оплодотворения in vitro; при эндометриозе и фиброматозе матки. | Головная боль, изменение настроения, снижение либидо, нарушения ЖКТ, боли живота, аллергические реакции, обострение синусита. Риск гиперстиму- ляции яичников минимален, осо- бенно у цетроре- ликса, по сравне-нию с лечением гонадотропными гормонами. | |
| 8. Фоллику-лостимули рующий гормон (ФСГ или FSH) | Менопаузный человеческий гонадотропин (= менотропи- ны) | Даназол – ингибитор синтеза и выделения ФСГ и ЛГ Аналоги GnRH при постоянном введении | Препараты ФСГ ис-пользуются для лечения бесплодия гипофизарного происхождения. Даназол применяет-ся при эндометриозе и мастопатии. | Препараты ФСГ: разрастание яич- ников, гинекомастия Даназол – это андроген, поэтому вызывает (часто необратимые): гирсутизм, угревую сыпь, нарушения менструального цикла и уменьшение молочных желез. Также прибавка в весе, головные боли, изменение настроения, гепатотоксичность, тошнота, рвота, отечность | |
| 9. Лютеини-зирующий гормон (ЛГ или LH) | Хорионичес-кий человеческий гонадотро пин (прегнил) | Аналоги GnRH при постоянном введении | Аналог ЛГ- при ди-агностике крипторхизма, гипогонадизме, лечении бесплодия (в комбинации с препаратами ФСГ). | Аналог ЛГ: головная боль, депрессия, отечность, преждевременное половое созревание, гинекомастия | |
| 10. Пролактин | нет | ↓ секрецию пролактина: бромокрип-тин, каберголин, перголид. | При пролактиноме, аменорее/галакторее на фоне ↑ пролактина в крови, акромегалии, паркинснизме, для подавления лак- тации. | Тошнота, головная боль, ортостатическая гипотензия, усталость, психические расстройства (даже галлюцинации!) | |
| Гормоны и их аналоги задней доли гипофиза | |||||
| Окситоцин | Окситоцин | нет | Родоускорение | Гиперстимуляция миометрия, разрыв матки. | |
| Антидиуре- тический гор- мон или вазопрессин | Вазопрессин и его длительно-действующий синтетический аналог – десмопрессин | нет | Десмопрессин – применяется при несахарном диабете, полиурии вследствие черепно-мозговой травмы и энурезе. Вазопрессин – при кровотечении из варикозных вен пищевода и дивер- тикулов толстого кишечника. | Головная боль, боль в животе, аллергические реакции. | |
| Название препарата, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек. | Форма выпуска (состав), количество препарата в упаковке | Способ назначения, средние терапевтические дозы |
| Кортикотропин Corticotropinum | Флаконы по 10, 20, 30, 40 ЕД | Содержимое флакона растворить в 2 мл воды для инъекций и вводить в мышцу по 0,5 – 1 мл р-ра 3-4 раза в сутки. |
| Синактен-депо (тетракозактид) Synacten-depo | Ампулы 0,05% и 0,1% суспензия по 1 и 2 мл | В мышцу по 1 мл 1 раз в сутки. |
| Окситоцин Oxytocin | Ампулы по 1 и 2 мл (1 мл – 5 ЕД) | В вену капельно по 1 мл с 500 мл 5% р-ра глюкозы. |
| Питуитрин Pituitrinum | Ампулы по 1 мл (1 мл – 5 ЕД) | В вену капельно по 1 мл с 500 мл 5% р-ра глюгозы. |
| Адиурекрин Adiurecrinum | Флаконы по 5 мл (в 1 мл – 20 ЕД) | По 2-3 капли в полость носа 2-3 раза в сутки. |
Тиреоидные средства.
Тиреоидные препараты регулируют интенсивность метаболических процессов.
- тиреодинин (смесь тиреоидных гормонов, получаемая из желез убойного скота)
- левотироксин (Т4) (синтетический аналог тироксина, наиболее приемлемый для продолжительной заместительной терапии)
- лиотиронин (Т3) (трийодтиронин - синтетический аналог трийодтиронина – высокоактивный препарат;
- тиреокомб ( комбинированный препарат, содержит тироксин,Т3, КJ ) – физиологичен;
- тиреотом (Т4+ трийодтиронин)
КJ – добавляемый в поваренную соль, используется для профилактики и лечения эндемического зоба.
При избытке тиреоидных гормонов:
- азотистый баланс – отрицательный;
- повышается потребность тканей в кислороде;
- потенцируется действие адреналина на сердце и сосуды;
- повышается возбудимость ЦНС;
- повышается тонус мышц задней стенки глазницы.
При недостатке тиреоидных гормонов наблюдаются противоположные эффекты.
Тиреоидные гормоны синтезируются в щитовидной железе путем последовательного присоединения йода к аминокислоте тирозину:
Тирозин → МJТ → DJТ → трийодтиронин (Т3) → тироксин (Т4)
неактивные предшественники самая активная форма
гормона
Показания к назначению тиреодных гормонов:
- первичный и вторичный гипотиреоз
- аутоиммунный тиреоидит (болезнь Хашимото)
- диффузный токсический зоб
- узловой зоб с явлениями гипотиреоза
Побочные эффекты
- тахикардия
- аритмии
- тремор
- бессонница
- диарея
- нарушение функции надпочечников
Противопоказания
- ИБС
- тахиаритмии
- нарушение функции надпочечников
Антитиреоидные средства
| Препараты | Механизм | Показания |
| Метимазол (мерказолил) пропилтиоурацил | Блокирует фермент пероксида- зу, препятствуя образованию Т3 и Т4 из йодированных тирозинов. | Тиреотоксикоз при диффузном токсическом зобе; Тиреотоксическая аденома; Подготовка к радикальному лече-нию. |
| Препараты йода | Тормозят протеолиз тиреогло-булина и освобождение актив-ных гормонов по механизму обратной связи. | Легкая и средняя степень тирео-токсикоза; Подготовка к операции тиреоэкто-мии. |
Побочные эффекты
- тошнота и рвота
- нарушение функции печени
- зобогенный эффект
- гипотиреоз
- боли в суставах и мышцах
- кожные аллергические реакции
1 раз в неделю – исследование крови (лейкопения, агранулоцитоз)
Противопоказания
- беременным, в период кормления грудью
- при выраженной лейкопении
- узловых формах зоба (за исключением случаев тяжелого прогрессирующего течения заболевания, когда временно невозможна операция)
| Название препарата, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек. | Форма выпуска (состав), количество препарата в упаковке | Способ назначения, средние терапевтические дозы |
| Левотироксин (L-тироксин) levothyroxine | Таблетки по 0,000025; 0,00005; 0,0001 | По 1-2 таблетки в сутки |
| Тиреоидин Thyreoidinum | Таблетки по 0,05; 0,1 и 0,2 | По 1-2 таблетки 1-2 раза в сутки после еды. |
| Метимазол (мерказолил) Methimazole | Таблетки по 0,005 | По 1-2 таблетки 1-4 раза в сутки |
Гормональные регуляторы минерального гомеостаза (кальцитонин и паратгормон)
Уровень кальция в крови является критическим фактором функционирования многих тканей, включая мышечную сократимость, свертывание крови, головной мозг, сердце. Главным депо кальция в организме служит костная ткань. Он откладывается в белковом матриксе костей в виде кристаллов гидроксиапатитов, что придает им прочность. Кальций находится в плазме крови частично связанной с белками плазмы (неактивной) фракции, частично – в свободной (активной) фракции. Кальций плазмы крови находится в динамическом равновесии с кальцием кишечника, костей и почечных канальцев.
Количественные показатели свободной фракции кальция регулируются, главным образом, паратиреоидным гормоном и витамином Д.В значительно меньшей степени в этой регуляции участуюи также кальцитонин, глюкокортикоиды и эстрогены.