Характеристика отдельных препаратов

ЛС, эффективные преимущественно при круглых червях - мебендазол, пирантел, левамизол, ивермектин, пиперазин, дитразин, нафтамон, пирвиния эмбонат;

МЕБЕНДАЗОЛ (вермокс)

Угнетает утилизацию гельминтами глюкозы. Особенно активен при трихоцефалезе, аскаридозе и энтеробиозе - 1тбл. Биодоступность 10%. Большие дозы (2тбл-200мг Х 3 дня) для лечения внекишечных гельминтозов — трихинеллеза и эхинококкоза. Быстро метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются в основном почками в течение 24-48ч. Может быть эффективен в отдельных случаях цестецеркоза (см).

П.Э.редко (диспепсия, головная боль, аллергия).

ПИРАНТЕЛ (комбантрин)

Миорелаксант деполяризующего действия и антихолинестеразное средство, вызывает спастический паралич мускулатуры круглых червей (остриц, аскарид, анкилостом). Избирательность противоглистного действия препарата связана с его пероральным применением, а из ЖКТ он практически не всасывается. ПЭ: ЖКТ, иногда головные боли.

ЛЕВАМИЗОЛ (декарис)

Стимулирует Н-холинорецепторы нервно-мышечных синапсов гельминтов, вызывая спастический паралич их мускулатуры, что приводит к удалению гельминтов из организма.Кроме того, левамизол угнетает фумаратредуктазу и таким путем нарушает метаболизм гельминтов. Одно­кратное введение левамизола приводит к 90 - 100% дегельминтизации независимо от степени их инфицирования и локализации гельминта. Специальной диеты и приме­нения слабительных средств не требуется. В применяемых дозах левамизол практически не вызывает побочных эффектов. Менее эффективен левамизол при анкилостомидозе и стронгилоидозе. Анкилостомы выделяются в частично переваренном виде. Положительное лечебное действие описано в отношении внекишечных гельминтозов: токсокароз, филяриатоз. Однако в последнем случае левамизол заметно уступает дитразину.

Обладает иммуномодулирующим действием.

ИВЕРМЕКТИН

Полусинтетическое макроциклическое лактонное соединение. Продуцируется актиномицетами Streptomyces avermitilis. Подавляет жизнедеятельность филярий и стронгилоид. Применяется при различных нематодозах, усиливает ГАМК-ергическое торможение в нервно-мышечных синапсах круглых червей. Связывается с ГАМК-рецепторами нервно-мы­шечных синапсов гельминтов в 100 раз активнее, чем с синапсами позвоночных и вызывает вялый паралич их мускулатуры. Ивермектин активирует глутаматзависимые хлорные каналы, которые обнаружены только у беспозвоночных. Препарат не эффективен в отношении цестод и трематод, так как мембраны их мышечных клеток не имеют участков для связывания ивермектина. Ивермектин вызывает гибель личи­ночных форм Onchocerca volvulus, но не влияет на взрослые формы этого гельминта. Препарат используют per os при энтеробиозе, аскаридозе и стронгилоидозе. При онхоцеркозе ивермектин применяют однократно через каждые 6-12 мес, однако полного удаления гельминтов из организма человека препарат не вызывает. Наиболее эффективен при тера­пии онхоцеркоза, особенно при поражении глаз.

ПЭ: лихорадка, сонливость, слабость, головокружение, головные боли, гипотензия, бронхоспастические и др. связаны как с неблагоприятным действием самого препарата, так и с массовой гибелью микрофилярий.

ПИПЕРАЗИН

Является агонистом ГАМК, вызывает паралич мускулатуры круглых червей. ГАМК-ергические средства неэффективны в отношении трематод и цестод, так как у плоских червей нет периферических ГАМК-ергических нейронов.Всасывается пиперазин из кишечника хорошо. Препарат и продукты его превращения выделяются преимущественно почками. Основное показание к применению - аскаридоз. Эффективность его при этой разновидности нематодозов очень велика и дегельминтизация достигает 90 - 100% (незначительно уступает левамизолу). Кроме того, пиперазин с успехом применяют при лечении энтеробиоза (инвазия острицами). Какой-либо диеты и назначения слабительных при использовании пиперазина не требуется. Слабительные показаны только в случае запоров. Пиперазин является малотоксичным препаратом, хорошо переносится больными.

ПЭ: диспепсические явления, головная боль наблюдаются относительно редко и скоро проходят.

ДИТРАЗИНА ЦИТРАТ

(диэтилкарбамазина цитрат, локсуран)

МД некоторых противоглистных средств неясен, например,дитразина (диэтилкарбамазина) - препарата, применяемого при лимфатическом филяриатозе. Хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме накапливается через 3 ч. Выделяется почками в виде метаболитов и частично в неизмененном виде в течение первых 2 сут. Применяют внутрь при ряде филяриатозов разной локализации.

ПЭ: головные боли, слабость, тошнота, рвота часты, но быстро проходят. Возможно, некоторые из них связаны с разрушением филярий и действием продуктов их распада.

НАФТАМОН(бефения гидроксинафтоат, алкопар).

Моночетвертичное ам­мониевое соединение, высокоактивный препарат. У гельминтов вызывает контрактуру мышц, которая сменяется параличом. Из ЖКТ всасывается плохо. Применяют нафтамон в основном при лечении анкилостомидоза и аскаридоза. При аскаридозе менее эффективен, чем левамизол и пиперазин. Соблюдение диеты при использовании нафтамона не требуется. Препарат обладает легким послабляющим эффектом, в связи с чем, в назначении слабительных нет необходимости.

ПИРВИНИЯ ПАМОАТ (ванкин, ванквин)

При лечении стронгилоидоза (инвазия кишечными угрицами) и энтеробиоза с успехом применяют моночетвертичное аммониевое соединение пирвиния памоат (ванкин, ванквин).

Фармакотерапия цестодозов

Цестодозы - инвазии плоскими червями - ленточные

Тениаринхоз и тениоз возникают в результате употребления в пищу плохо обработанного мяса (говядины или свинины), инфицированного личинками (циститерками, финнами) соответственно Taeniasaginatan, Taeniasolium. В тонком кишечнике человека из циститерков выделяются сколексы (головки цепня) и прикрепляются к стенке кишечника. Затем происходит образование самооплодотворяющихся члеников. Длина ленточных червей может достигать 5-10 м. Эти гельминтозы часто не вызывают яркой симптоматики. При употреблении в пищу недостаточно термически обработанной рыбы, содержащей личинки ленточного червя Diphyllobothrium latum, возникаетдифиллоботриоз. Наиболее эффективным средством лечения цестодозов являетсяпразиквантель.В отдельных случаях цестецеркоза может быть эффективен мебендазол.

При переваривании члеников свиного цепня из них выходят зародыши (онкосферы), проникают через стенку кишечника и с током крови разносятся по разным тканям и органам, где из них развиваются цистицерки. Последние являются одной из личиночных стадий свиного цепня.