Обычно дается 2 раза в день.
Подвергается полному метаболизму в печени и может приниматься во время еды.
Противопоказан лицам с аллергией на сульфаниламиды.
Рофекоксиб
Время достижения максимальной концентрации 2-3 часа.
Период полувыведения 17 часов.
Суточная доза 12,5-25 мг.
Может применяться 1 раз в сутки.
Биодоступность выше 90%.
Таблетки и суспензии биоэквивалентны.
Метаболизируется до неактивных продуктов, больше половины препарата выделяется с мочой в виде метаболитов.
ОКСИКАМЫ - ПРЕИМУЩЕСТВЕННЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦОГ-2.
Нимесулид
Высокое противовоспалительное и анальгетическое действие. Пролонгированный эффект.
Биодоступность: 100.
Время достижения максимальной концентрации 1,2-3,2 часа.
Период полувыведения 1,8-4,7 часа.
Суточная доза 100-200 мг
Применение
-хронически текущие ревматические заболевания
-невралгии, миалгии, травматические воспаления мягких тканей, опорно-двигательного аппарата.
Побочные эффекты
-умеренная ульцерогенная активность
-головокружение, бессоница, депрессия
Мелоксикам
Биодоступность: 100.
Время достижения максимальной концентрации 5-6 часов.
Период полувыведения 20 часов.
Суточная доза 7,5-15 мг.
Печеночная или почечная недостаточность не нарушают фармакокинетику.
Пироксикам
Анальгетический эффект сильнее, чем у ибупрофена, напроксена и бутадиона
Действует длительно.
Период полувыведения – 36-50 часов.
Время достижения пика концентрации 2-4 часа.
Доза 10-40 мг. Интервалы 12-24 часа.
Максимальная суточная доза 40 мг.
Хорошо проникает в суставы, не повреждая хрящевой ткани.
Теноксикам
Время достижения пика концентрации 1-2,5 часа.
Время полувыведения 72 часа.
Доза 10-20 мг.
Интервалы 24 часа.
Максимальная суточная доза 20 мг.
Комбинированные препараты НПВС
Из-за высокого риска побочных эффектов не используется сочетание двух или более НПВС. Исключение - безопасные для ЖКТ комбинации ряда НПВС с ацетаминофеном.
Амбене:фенилбутазон 0,375 дексаметазон 0,00332 лидокаин 0,004
салициламид ацетат 0,15 цианокобаламин 0,0025 лидокаин 0,002
Андипал:метамизол 0,25 бендазол, папаверин, фенобарбитал по 0,02
Артротек диклофенак 0,05 мизопростол 0,2
Аскофен П: аспирин 0,2 ацетаминофен 0,2 кофеин 0,04
Аспифат: аспирин 0,1 сукральфат 0,2
Баралгин (Спазмалгон): метамизол 0,5 питофенон 0,005 фенпиверина бромид 0,0001
Залдиар: трамадол 0,0375 ацетаминофен 0,325
Каффетин: ацетаминофен 0,25 пропифеназон 0,21 кофеин 0,05 кодеина фосфат 0,01
Каффетин ск: ацетаминофен 0,25 пропифеназон 0,21 кофеин 0,05
Колдрекс: ацетаминофен 0,5 фенилэфрин 0,05 кофеин 0,025 терпингидрат 0,02
аскорбиновая кислота 0,03
Нурофен плюс: ибупрофен 0,2 кодеина фосфат 0,0128
Панадол экстра: ацетаминофен 0,5 кофеин 0,065
Панадол бэби суспензия приятного вкуса (в 5 мл 0,1 парацетамола)
Паноксен: ацетаминофен 0,5 диклофенак натрия 0,05
Панадеин парацетамол 0,5 кодеин 0,008
Пенталгин: ацетаминофен и метамизол по 0,3 кофеин 0,05 фенобарбитал 0,01
кодеина фосфат 0,008
Реопирин раствор амидопирина и бутадиона по 0,75 в ампулах по 5 мл
Солпадеин: ацетаминофен 0,5 кофеин 0,03 кодеин 0,008
Терафлю: ацетаминофен 0,65 псевдоэфедрин 0,06 хлорфенамин 0,004
Томапирин ацетилсалициловая кислота 0,25 парацетамол 0,2 кофеин 0,05
Цитрамон П: аспирин 0,24 ацетаминофен 0,18 кофеин 0,04
с добавлением какао и лимонной кислоты
Средства, которые добавляются к НПВС
-усиливают противовоспалительное действие
(блокаторы Н1-гистаминорецепторов, сосудосуживающие средства)
-усиливают болеутоляющее действие
(кофеин, фенобарбитал, кодеин, трамадол),
-придают дополнительные спазмолитические свойства
(папаверин, фенпиверин, питофенон и др.) или
-гастропротективные свойства
(сукральфат, артротек)
НИ ОДНО ИЗ НПВС НЕ ИМЕЕТ ОБЩЕГО ПРЕИМУЩЕСТВА НАД ДРУГИМИ.
Выбор анальгетика для лечения болевого синдрома напрямую зависит от степени безопасности препаратов.
ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТОВ
Препарат Связь с белками Тmax T 1|2
% час час
Аспирин 80-85 1-2 2-4
Парацетамол 50 0,5-1,5 2-4
Ибупрофен 99 1-2 1-2
Кетопрофен 99 0,5-1,5 1,6-1,9
Напроксен 99 2-3 13
Диклофенак 95 0,5-1,0 2
Индометацин 90 2-4 7
СПЕКТР ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ
Препарат ЖКТ Другие системы
Язва Диспепсия Кожа ЦНС Кровь Печень Почки
Аспирин +++ ++++ + + + + +
Парацетамол +- + - ++ ++ ++ +
Ибупрофен + ++ + + + 0 0
Кетопрофен ++ ++ - + +- +- +-
Диклофенак ++ ++ + + +- + +-
Индометацин +++ ++++ + ++ + 0 +
Напроксен ++ ++ + ++ - 0 0
Процент встречаемости побочных эффектов:
+- <0,1 %
+ 0,1-5%
++ 5-10%
+++ 10-15%
++++ 20%
Нет эффекта
- сравнимые данные отсутствуют
ТЕМПЕРАТУРА ТЕЛА
Поддержание одинаковой температурывсего телапотребовало бы неоправданных затрат энергии.
Эволюция разместила
В периферических частях тела (оболочка тела) -
клетки и ткани, способные выполнять функции при очень разных температурах.
Ядро тела составили органы, очень чувствительные к изменению режима температур.
В постоянном уровне температур очень нуждаются:
Нейроны головного мозга