Ацетилсалицилат лизина (ацелизин)
Смесь ацетилсалицилата и глицина. Внутрь, внутримышечно, внутривенно
Обезболивающее, жаропонижающее, антиагрегационное действия.
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛОНА
Анальгин (Дипирон, Метамизол).
Препарат был впервые представлен в 1922 г.
Выраженная анальгетическая и жаропонижающая активность.
Препарат до сих пор популярен в России. Его приобретают около 50% посетителей аптек.
! Очень трудно объяснить продолжающуюся популярность анальгина в свете известных фактов, свидетельствующих о высоком риске развития агранулоцитоза и анафилактического шока после его применения. Дань национальной традиции.
Анальгин или комбинированные продукты его содержащие запрещены более чем в 40 странах мира.
Баралгин, Пенталгин, Седалгин, Темпалгин.
В 1977 г изъят из употребления в США в связи с его способностью вызывать фатальный агранулоцитоз.
Индия (один из крупнейших производителей баралгина) запретила его применение в национальной практике поскольку эта комбинация анальгина с питофеноном и фенпивиринием повышает риск развития токсических эффектов.
Применение
-болевой синдром (невралгия, миалгия, артралгия, головная, зубная боль)
-лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях
Побочные эффекты. Серьезные ! :
-Агранулоцитоз (начальные стадии агранулоцитоза выражены в
общей слабости, ознобе, лихорадке, боли в горле, появлении язв в полости рта)
-аллергические реакции
-отек слизистых
-анафилактический шок
Бутадион
Противовоспалительная активность, болеутоляющая активность.
Хорошо всасывается в ЖКТ (85-100%).
Применение
-ревматизм, ревматоидный артрит
(воспалительное поражение внесуставных мягких тканей ревматического характера)
-бурсит, капсулит, синвиит
(воспалительное поражение внесуставных мягких тканей неревматического характера)
-подагрический артрит(уменьшает содержание в крови мочевой кислоты)
-инфекционно-аллергический миокардит.
Не рекомендуется детям до 15 лет из-за высокой токсичности.
У больных старше 60 лет длительность терапии не должна превышать 7 дней
(в этом возрасте особенно высок риск развития апластической анемии и агранулоцитоза)
Побочные эффекты:
-ульцерогенное действие (меньше, чем у аспирина)
(угнетает в слизистой желудка синтез белка и деление клеток непосредственно, а не только через ПГ)
-гипохромная микроцитарная анемия.
-гемолитическая анемия
-лейкопения, агранулоцитоз (следствие угнетения кроветвореня в костном мозге)
-при длительном приеме – задержка натрия и воды, отеки, возможно повышение АД
(из-за повышения чувствительности рецепторов почек к АДГ и блокады синтеза ПГ
-нарушение функции почек (прямое токсическое действие на почечную ткань).
ПРОИЗВОДНЫЕ АНИЛИНА
Парацетамол(Ацетаминофен)
Продукт метаболизма фенацетина.
Жаропонижающее, болеутоляющее действие.
Оба эффекта связаны со снижением ПГ в структурах головного мозга.
(Ингибирует простагландиновую синтетазу в гипоталамусе,
Препятствует выработке спинального простагландина),
Болеутоляющая активность примерно такая же, как у аспирина.
Хорошо всасывается из ЖКТ.
Максимальная концентрация в плазме через 30-90 минут.
Терапевтическая концентрация 5-29 мкг/мл,
Токсическая – от 150 мкг/мл и выше.
Период полувыведения 2-3 часа.
Рекомендуемая дозировка для взрослых 0,5-1,0 г каждые 4-6 часов
Максимум 4 г в сутки.
Суппозитории с парацетамолом. Дозы идентичны.
Обезболивающий эффект парацетамола достигает «плато» после разовой дозы 600 мг,
в течение короткого времени остается на этом уровне.
рационально разбивать максимальную дозу 4 г на большее число приемов.
Применение
-анальгезия при умеренной боли, особенно мягкотканного и костно-мышечного происхождения
(невралгия, миалгия, головная, зубная боль)
-умеренная боль при процедурах
-лечение лихорадки
-дополнение к опиоидам при более сильной боли, что позволяет уменьшить дозу опиоидов
Побочные эффекты
Парацетамол малотоксичен в среднетерапевтических дозах.
Не влияет на агрегацию тромбоцитов, не дает бронхоспазм.
Длительная монотерапия парацетамолом не вызывает нефропатии.