Следует отметить, что НПВС хорошо проникают в синовиальную жидкость, и это позволяет применять данные лекарственные средства при воспалительных заболеваниях суставов.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Воспалительный синдром при ревматизме, артритах различной этиологии (ревматоидный, подагрический, инфекционно-аллергический и др.), анкилозирующем спондилите (болезнь Бехтерева).

Различные неврологические заболевания (невралгии, радикулоневриты, ишиас, люмбаго и т.п.).

Неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, миозит и др.).

С целью обезболивания в послеоперационном периоде (сначала вместе с наркотическими анальгетиками, а с уменьшением остроты боли — в монотерапии).

Бытовые и спортивные травматические повреждения опорно-двигательного аппарата.

Зубная и головная боли.

В качестве жаропонижающих средств при лихорадке. Ограничением служит степень повышения температуры (выше 38,5оС) и возраст пациента (противопоказаны у детей).

Энурез, связанный с повышенным синтезом простагландинов в почках и в стенке мочевого пузыря.

НПВС обладают нефротоксичностью и вызывают нарушения ауторегуляции почечного кровотока. Это побочное действие приводит к задержке воды, гипернатриемии, увеличению уровня креатинина в сыворотке крови и повышению артериального давления. Осложнением применения некоторых НПВС является интерстициальный нефрит; отдельные препараты (фенилбутазон) вызывают отеки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы, помимо уже отмечавшегося повышения артериального давления, возможно развитие сердечно-сосудистой недостаточности, стенокардии, нарушений сердечного ритма, цереброваскулярных явлений и т.п.

Прием лекарственных средств группы может вызвать такие серьезные реакции, как угнетение кроветворения, метгемоглобинемия, анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения. Возможны поражения печени, сопровождаемые, как правило, желтухой.

Аллергические реакции вероятны при приеме любого представителя группы. Развитие «аспириновой триады» (синдрома Видаля), а у детей — формирование синдрома Рейя (гепатоэнцефалопатия с высоким риском летального исхода) являются наиболее тяжелыми проявлениями побочного действия НПВС и, прежде всего, ацетилсалициловой кислоты.

Могут наблюдаться нарушения со стороны нейросенсорной сферы; возможны головные боли, головокружение, расстройства сна, иногда галлюцинации и спутанность сознания.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2, хотя и в меньшей степени, но тоже вызывают побочные реакции. Так, при применении первого препарата с этим механизмом действия — целекоксиба — отмечены артериальная гипертензия, кардио- и цереброваскулярные явления, единичные случаи перикардиального выпота и эндокардита.

ПРИМЕНЕНИЕ

-Болевой синдром

-Артриты

-Миозиты

-Невралгии

Различные препараты неодинаково влияют на биосинтез различных простагландинов в тканях.

Индометацин угнетает синтез всех типов простагландинов.

Парацетамол избирательно ингибирует синтез простагландинов в головном мозге, но не в других тканях.

ПРОИЗВОДНЫЕ САЛИЦИЛОВОЙ КИСЛОТЫ

Преимущественно назначаются перорально.

Хорошо всасываются в тонких отделах кишечника (до 80%),

максимальная концентрация в крови через1-2 часа.

Хорошо растворимые аспизол (действующее начало – ацетилсалициловая кислота) и натрия салицилат можно вводить парентерально.

Ацетилсалициловая кислота

Применяется более 100 лет.

До 80% препарата всасывается в верхних отделах тонкой кишки.

Максимальная концентрация в плазме через 1-2 часа.

Ощелачивание желудочного содержимого значительно уменьшает скорость всасывания препарата.

Период полувыведения 3 часа.

Элиминируется препарат почками (80%) частично в неизмененном виде, частично в виде метаболитов.

Метаболизируется в салицилаты.

Если суточная доза составляет 2г и более, интервалы между приемами могут быть увеличены,

поскольку с увеличением дозы период полувыведения салицилатов возрастает.

50% дозы инактивируется при первом прохождении через печень (пресистемная элиминация).

Доза 300-600 мг. Интервал 4 часа. Максимальная суточная доза 3600 мг.

Применение

-ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит.

-лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях

-болевой синдром (невралгия, миалгия, артралгия, головная, зубная боль)

-подавление агрегации тромбоцитов

(для профилактики тромбозов коронарных сосудов, тромбозов сосудов мозга, тромбофлебитов).

Агрегация тромбоцитов регулируется системой тромбоксан – простациклин.

Тромбоксан А₂ синтезируется в тромбоцитах,

способствует агрегации тромбоцитов и сужению сосудов.

Простациклин (ПГI₂) образуется эндотелием сосудов,

является мощным антиагрегационным фактором и вазодилятатором.

Ацетилсалициловая кислота нарушает синтез тромбоксана А₂

Эффект возникает при использовании небольших доз препарата (0,1 – 0,3 г в сутки).

Большие дозы тормозят также образование простациклина,

что нивелирует антиагрегационный эффект.

Препарат обладает небольшой антикоагулянтной активностью (антагонизм с витамином К).

Побочные эффекты

Наиболее часто, независимо от пути введения, возникают побочные эффекты со стороны ЖКТ.

-тошнота, рвота, гастралгия, диарея

-эрозивные поражения желудки и двенадцатиперстной кишки (до желудочных кровотечений)

-диспептические расстройства

Аллергические реакции

-ринит, конъюнктивит, бронхиальная астма, крапивница

-синдрома Видаля (сочетание ринита, полипоза слизистой носа, бронхиальной астмы и крапивницы).)

Синдром Рея (острая токсическая энцефалопатия с жировой дегенерацией печени и мозга)

Нарушение реологических свойств и свертывания крови

Нарушения функции печени, почек

Осложнения со стороны ЦНС (головная боль, транзиторное снижение слуха)

«Аспириновая астма» (удушье, ринит, крапивница).Натрия салицилат

Салициламид

Имеют меньшую антипростагландиновую активность (меньше побочных эффектов).

Практически не влияют на функцию тромбоцитов.

Не вызывают синдрома Рея.

Применение

Натрия салицилат при ревматическом артрите хорошо снимает боль, скованность в суставах.

Метилсалицилат