Сердечно-сосудистые лекарства.

Терапия стенокардии и гипертонии обычно длится в течение многих лет. При лечении этих заболеваний очень важна комплаентность пациентов, поэтому трансдермальные формы лекарств столь необходимы. Нитроглицерин используется уже более века, но его короткий период полувыведения требует частого назначения. Трансдермальное назначение позволяет поддерживать необходимую системную концентрацию в крови в течение 12-14 ч.

Другим сердечно-сосудистым препаратом в форме ТТС является клонидин (клофелин), который используется для терапии мягкой/умеренной гипертонии. Оральное назначение клонидина требует 2-3-разового приема, а его трансдермальная форма позволяет назначать один пластырь на 7 дней. Также ТТС позволяет поддерживать равномерную дозировку в плазме крови в течение 7 дней, в то время как при оральном приеме концентрация меняется "пилообразно". В России клонидин в форме ТТС пока не применяется.

Таблица 1.Трасндермальные терапевтические системы, зарегистрированные в России (Реестр лекарственных средств, 2001)

Активный ингредиент Фирма Название Продолжи- тельность назначения Раство- ритель Тип
Никотин Novartis Consumer Health Никотинелл 24 ч. Нет Матрикс
Нитроглицерин Schering-Plough Нитро-дур 12- 14 ч. Нет Матрикс
Нитроглицерин Schwarz Pharma Депонит 12-14 ч. Нет Матрикс
Фентанил Janssen Cilag Дюрогезик 3 дня Этанол Raviolli

Таблица 2. Трасндермальные терапевтические системы, зарегистрированные в других странах

Активный ингредиент Фирма Название Продолжительность назначения Раство- ритель Тип
17 b-эстрадиол Berlex Labs Climara 7 дней Этерифици- рованная жирная кислота Матрикс
17 b-эстрадиол Novartis Estraderm 3 дня Нет Raviolli
17 b-эстрадиол Novartis, Procter& Gamble, Rhone-Poulenc Rorer, Novo Nordisk Menorest, Vivelle 3-4 дня Олеиновая кислота, пропиленгликоль Матрикс
17 b-эстрадиол Parke-Davis FemPatch 7 дней Этерифицированная жирная кислота Матрикс
17 b-эстрадиол Procter & Gamble Alora 4 дня Сорбитан монолеат Матрикс
Клонидин Boehringer Ingelheim Catapres TTS 7 дней Нет Матрикс
Никотин Elan Prostep 24ч. Нет Матрикс
Никотин Novartis Habitrol 24ч. Нет Матрикс
Никотин SmithKline Beecham Nicoderm CQ 24 ч. Нет Матрикс
Никотин Warner-Lambert Nicotrol 16 ч. Нет Матрикс
Нитроглицерин Berlex Labs Minitran 12- 14 ч. Этерифициро- ванная жирная кислота Матрикс
Нитроглицерин Novartis TransdermNitro 12- 14 ч. Нет Raviolli
Нитроглицерин Schering-Plough Nitrodur 12-14 ч. Нет Матрикс
Нитроглицерин Schwarz Pharma Deponit 12-14 ч. Нет Матрикс
Нитроглицерин Searle Nitrodisc 12-14 ч. Нет Матрикс
Скополамин Novartis Transderm Scop 3 дня Нет Raviolli
Тестостерон Novartis Testoderm 24 ч. Нет Raviolli
Тестостерон SmithKline Beecham Androderm 24 ч. Этанол, глицерил монолеат, метил лауреат, глицерин Raviolli
Фентанил Janssen Silag Durogesic 3 дня Этанол Raviolli

Заместительная гормональная терапия.

Для заместительной гормональной терапии используются два лекарственных препарата — эстрадиол и тестостерон. Эстрадиол используется для терапии симптомов, связанных с менопаузой. При оральном назначении эстрадиола большая его часть превращается в печени в малоактивный метаболит - эстрон. Трансдермальная доставка эстрадиола поддерживает желательный физиологический уровень баланса эстрадиола/эстрона. К тому же при использовании этой формы препарата концентрация его в крови составляет 1/6 часть от введенной дозы, в отличие от 1/20 концентрации при оральном приеме. ТТС с эстрадиолом может высвобождать эстрадиол до 7 дней.

Другой препарат - тестостерон - используется в заместительной гормональной терапии мужского гипогонадизма.В России ТТС для заместительной гормональной терапии пока не применяются.

Таблица 3.Трансдермальные терапевтические системы, находящиеся на различных стадиях разработки

Препарат Показания Компании разработчики
а-Интерферон Рак, вирусная инфекция Helix BioPharma
GP2128 Сердечная недостаточность Gensia
KB R6806 Рвота Organon
N0923 Болезнь Паркинсона Discovery Therapeutics
Альпростадил Сексуальные расстройства MacroChem
Бупренорфин Боль Gruenenthal
Буспирон Тревога, депрессия, расстройство внимания Sano
Ветепорфин Рак, псориаз, артрит, ретинопатия British Columbia University
Диклофенак Боль, воспаление Noven
Ибупрофен Остеоартриты MacroChem
Изорбит динитрат Стенокардия Rotta
Инсулин Диабет Dong Shin, Helix BioPharma, IDEA
Кетопрофен Боль, воспаление Noven
Кеторолак Боль Pharmetrix
Клонидин Гипертония Maruho
Ксаномелин Болезнь Альцгеймера Eli Lilly
Лидокаин Боль, мигрень American Pharmed, TheraTech
Метилфенидат Расстройство внимания Noven
Миконазол Микозы Noven
Никотин Никотиновая зависимость Cygnus, Hercon, Noven, Pharmacia & Upjohn
Никотин и мекамиламин Никотиновая зависимость Sano
Нитрат Стенокардия Pharmetrix
Нитроглицерин Стенокардия Hercon, Noven
Норэтистерон ацетат Дефицит гормонов Ethical
Норэтистерон и эстрадиол Дефицит гормонов Rotta
Оксибутин Недержание мочи Alza
Перголид Болезнь Паркинсона Athena Neurosciences
Пироксикам Боль, воспаление Noven
Празозин Доброкачественная гипертрофия предстательной железы Cygnus
Прогестоген Дефицит гормонов Noven
Сальбутамол Астма Noven
Сальбутамол + альбутерол Астма Sano
Селегилин Болезнь Альцгеймера, депрессия Somerset Laboratories
Синтетический прогестоген Контрацепция, дефицит гормонов Population Council
Скополамин Рвота Noven, Sano
Тестостерон Гипогонадизм Fabre
Тестостерон Гипогонадизм, остеопороз Ethical
Тестостерон Дефицит гормонов TheraTech
Тестостерон и эстрадиол Дефицит гормонов TheraTech
Тиатолсерин Болезнь Альцгеймера Axonyx
Тиацимсерин Болезнь Альцгеймера Axonyx
Тулобутерол Астма Hokuriku
Фенопрофен Боль, воспаление Noven
Физостигмин Болезнь Альцгеймера Pharmetrix
Флубипрофен Боль, воспаление Noven
Эстрадиол Дефицит гормонов Cygnus, Fabre, Hercon, Nitto Electric,Pharmetrix, Servier
Эстрадиол и левоноргестрел Дефицит гормонов Gruenenthal
Эстрадиол и норэтистерон Дефицит гормонов Ethical, Novartis
Эстрадиол и прогестин Дефицит гормонов Cygnus, TheraTech
Эстрадиол с синтетическим прогестогеном Дефицит гормонов Sano
Эстроген Дефицит гормонов Elan
Эстроген и прогестин Дефицит гормонов Hercon
Эстроген и прогестоген Дефицит гормонов Fournier, Sano
Эстроген и прогестоген Контрацепция Cygnus, Pharmetrix
Этинилэстрадиол Дефицит гормонов Cygnus
Этинилэстрадиол и нортинодрон ацетат Дефицит гормонов Warner- Lambert


Наши рекомендации