Сердечно-сосудистые лекарства.
Терапия стенокардии и гипертонии обычно длится в течение многих лет. При лечении этих заболеваний очень важна комплаентность пациентов, поэтому трансдермальные формы лекарств столь необходимы. Нитроглицерин используется уже более века, но его короткий период полувыведения требует частого назначения. Трансдермальное назначение позволяет поддерживать необходимую системную концентрацию в крови в течение 12-14 ч.
Другим сердечно-сосудистым препаратом в форме ТТС является клонидин (клофелин), который используется для терапии мягкой/умеренной гипертонии. Оральное назначение клонидина требует 2-3-разового приема, а его трансдермальная форма позволяет назначать один пластырь на 7 дней. Также ТТС позволяет поддерживать равномерную дозировку в плазме крови в течение 7 дней, в то время как при оральном приеме концентрация меняется "пилообразно". В России клонидин в форме ТТС пока не применяется.
Таблица 1.Трасндермальные терапевтические системы, зарегистрированные в России (Реестр лекарственных средств, 2001)
Активный ингредиент | Фирма | Название | Продолжи- тельность назначения | Раство- ритель | Тип |
Никотин | Novartis Consumer Health | Никотинелл | 24 ч. | Нет | Матрикс |
Нитроглицерин | Schering-Plough | Нитро-дур | 12- 14 ч. | Нет | Матрикс |
Нитроглицерин | Schwarz Pharma | Депонит | 12-14 ч. | Нет | Матрикс |
Фентанил | Janssen Cilag | Дюрогезик | 3 дня | Этанол | Raviolli |
Таблица 2. Трасндермальные терапевтические системы, зарегистрированные в других странах
Активный ингредиент | Фирма | Название | Продолжительность назначения | Раство- ритель | Тип |
17 b-эстрадиол | Berlex Labs | Climara | 7 дней | Этерифици- рованная жирная кислота | Матрикс |
17 b-эстрадиол | Novartis | Estraderm | 3 дня | Нет | Raviolli |
17 b-эстрадиол | Novartis, Procter& Gamble, Rhone-Poulenc Rorer, Novo Nordisk | Menorest, Vivelle | 3-4 дня | Олеиновая кислота, пропиленгликоль | Матрикс |
17 b-эстрадиол | Parke-Davis | FemPatch | 7 дней | Этерифицированная жирная кислота | Матрикс |
17 b-эстрадиол | Procter & Gamble | Alora | 4 дня | Сорбитан монолеат | Матрикс |
Клонидин | Boehringer Ingelheim | Catapres TTS | 7 дней | Нет | Матрикс |
Никотин | Elan | Prostep | 24ч. | Нет | Матрикс |
Никотин | Novartis | Habitrol | 24ч. | Нет | Матрикс |
Никотин | SmithKline Beecham | Nicoderm CQ | 24 ч. | Нет | Матрикс |
Никотин | Warner-Lambert | Nicotrol | 16 ч. | Нет | Матрикс |
Нитроглицерин | Berlex Labs | Minitran | 12- 14 ч. | Этерифициро- ванная жирная кислота | Матрикс |
Нитроглицерин | Novartis | TransdermNitro | 12- 14 ч. | Нет | Raviolli |
Нитроглицерин | Schering-Plough | Nitrodur | 12-14 ч. | Нет | Матрикс |
Нитроглицерин | Schwarz Pharma | Deponit | 12-14 ч. | Нет | Матрикс |
Нитроглицерин | Searle | Nitrodisc | 12-14 ч. | Нет | Матрикс |
Скополамин | Novartis | Transderm Scop | 3 дня | Нет | Raviolli |
Тестостерон | Novartis | Testoderm | 24 ч. | Нет | Raviolli |
Тестостерон | SmithKline Beecham | Androderm | 24 ч. | Этанол, глицерил монолеат, метил лауреат, глицерин | Raviolli |
Фентанил | Janssen Silag | Durogesic | 3 дня | Этанол | Raviolli |
Заместительная гормональная терапия.
Для заместительной гормональной терапии используются два лекарственных препарата — эстрадиол и тестостерон. Эстрадиол используется для терапии симптомов, связанных с менопаузой. При оральном назначении эстрадиола большая его часть превращается в печени в малоактивный метаболит - эстрон. Трансдермальная доставка эстрадиола поддерживает желательный физиологический уровень баланса эстрадиола/эстрона. К тому же при использовании этой формы препарата концентрация его в крови составляет 1/6 часть от введенной дозы, в отличие от 1/20 концентрации при оральном приеме. ТТС с эстрадиолом может высвобождать эстрадиол до 7 дней.
Другой препарат - тестостерон - используется в заместительной гормональной терапии мужского гипогонадизма.В России ТТС для заместительной гормональной терапии пока не применяются.
Таблица 3.Трансдермальные терапевтические системы, находящиеся на различных стадиях разработки
Препарат | Показания | Компании разработчики |
а-Интерферон | Рак, вирусная инфекция | Helix BioPharma |
GP2128 | Сердечная недостаточность | Gensia |
KB R6806 | Рвота | Organon |
N0923 | Болезнь Паркинсона | Discovery Therapeutics |
Альпростадил | Сексуальные расстройства | MacroChem |
Бупренорфин | Боль | Gruenenthal |
Буспирон | Тревога, депрессия, расстройство внимания | Sano |
Ветепорфин | Рак, псориаз, артрит, ретинопатия | British Columbia University |
Диклофенак | Боль, воспаление | Noven |
Ибупрофен | Остеоартриты | MacroChem |
Изорбит динитрат | Стенокардия | Rotta |
Инсулин | Диабет | Dong Shin, Helix BioPharma, IDEA |
Кетопрофен | Боль, воспаление | Noven |
Кеторолак | Боль | Pharmetrix |
Клонидин | Гипертония | Maruho |
Ксаномелин | Болезнь Альцгеймера | Eli Lilly |
Лидокаин | Боль, мигрень | American Pharmed, TheraTech |
Метилфенидат | Расстройство внимания | Noven |
Миконазол | Микозы | Noven |
Никотин | Никотиновая зависимость | Cygnus, Hercon, Noven, Pharmacia & Upjohn |
Никотин и мекамиламин | Никотиновая зависимость | Sano |
Нитрат | Стенокардия | Pharmetrix |
Нитроглицерин | Стенокардия | Hercon, Noven |
Норэтистерон ацетат | Дефицит гормонов | Ethical |
Норэтистерон и эстрадиол | Дефицит гормонов | Rotta |
Оксибутин | Недержание мочи | Alza |
Перголид | Болезнь Паркинсона | Athena Neurosciences |
Пироксикам | Боль, воспаление | Noven |
Празозин | Доброкачественная гипертрофия предстательной железы | Cygnus |
Прогестоген | Дефицит гормонов | Noven |
Сальбутамол | Астма | Noven |
Сальбутамол + альбутерол | Астма | Sano |
Селегилин | Болезнь Альцгеймера, депрессия | Somerset Laboratories |
Синтетический прогестоген | Контрацепция, дефицит гормонов | Population Council |
Скополамин | Рвота | Noven, Sano |
Тестостерон | Гипогонадизм | Fabre |
Тестостерон | Гипогонадизм, остеопороз | Ethical |
Тестостерон | Дефицит гормонов | TheraTech |
Тестостерон и эстрадиол | Дефицит гормонов | TheraTech |
Тиатолсерин | Болезнь Альцгеймера | Axonyx |
Тиацимсерин | Болезнь Альцгеймера | Axonyx |
Тулобутерол | Астма | Hokuriku |
Фенопрофен | Боль, воспаление | Noven |
Физостигмин | Болезнь Альцгеймера | Pharmetrix |
Флубипрофен | Боль, воспаление | Noven |
Эстрадиол | Дефицит гормонов | Cygnus, Fabre, Hercon, Nitto Electric,Pharmetrix, Servier |
Эстрадиол и левоноргестрел | Дефицит гормонов | Gruenenthal |
Эстрадиол и норэтистерон | Дефицит гормонов | Ethical, Novartis |
Эстрадиол и прогестин | Дефицит гормонов | Cygnus, TheraTech |
Эстрадиол с синтетическим прогестогеном | Дефицит гормонов | Sano |
Эстроген | Дефицит гормонов | Elan |
Эстроген и прогестин | Дефицит гормонов | Hercon |
Эстроген и прогестоген | Дефицит гормонов | Fournier, Sano |
Эстроген и прогестоген | Контрацепция | Cygnus, Pharmetrix |
Этинилэстрадиол | Дефицит гормонов | Cygnus |
Этинилэстрадиол и нортинодрон ацетат | Дефицит гормонов | Warner- Lambert |