Лікарські засоби, що впливають на передачу збудження в адренергычних синапсах
Модуль 1 Тема 7
| Препарат | Фармакологічна група | Механізм дії | Фармакологічні ефекти | Показання до застосування | Побічні ефекти | Протипоказання |
| Епінефрин | α, β-адреноміметик | стимулює a- та b-адренорецептори різної локалізації. Виявляє виражену дію на гладенькі м’язи внутрішніх органів, серцево-судинну і дихальну системи, активує вуглеводний та ліпідний обмін. | кардіостимулюючий, судинозвужуючий, гіпертензивний, гіперглікемічний | Алергічні реакції негайного типу (бронхообструкція, анафілактичний шок), що розвиваються при застосуванні лікарських засобів, сироваток, переливанні крові, укусах комах або введенні різних алергенів; артеріальна гіпотензія різного генезу (постгеморагічна, інтоксикаційна, інфекційна), асистолія, бронхоспазм під час наркозу, гіпоглікемічна кома (при передозуванні інсуліну). Кровотеча поверхневих судин шкіри та слизових оболонок, у т. ч. з ясен (місцеве застосування). | артеріальна гіпертензія, порушення ритму серця (тахікардія, фібриляція шлуночків), стенокардія, відчуття серцебиття, блідість шкіри обличчя, геморагічний інсульт, набряк легень (при великих дозах). головний біль, тривожний стан, тремор; рідко – запаморочення, почуття страху, загальна слабкість, порушення сну, психоневротичні розлади. шкірний висип, мультиформна еритема. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання. можливі гіпокаліємія, гіперглікемія. | артеріальна або легенева гіпертензія, виражений атеросклероз, стенокардія, аневризми, тахіаритмія, фібриляція шлуночків або передсердь, метаболічний ацидоз, гіповолемія, шок неалергічного генезу, оклюзійні захворювання судин, судомний синдром, тиреотоксикоз, феохромоцитома, цукровий діабет, закрито кутоваглаукома, вагітність. Наркоз інгаляційними засобами для загальної анестезії (фторотаном, циклоп ропаном – небезпека виникнення аритмії). |
| Норепінефрин | α, β-адреноміметик | Стимуляція α-адренорецепторів Відрізняється від адреналіну сильнішим судинозвужувальну і пресорними (що підвищує артеріальний тиск) дією, меншим стимулюючим впливом на скорочення серця, слабким бронхолітичних (розширюють просвіт бронхів) ефектом, слабким впливом на обмін речовин (відсутність вираженого гіперглікемічний /підвищувального вміст глюкози в крові /ефекту). | судинозвужуючий, гіпертензивний, | гіпотензія, колапс, для стабілізації артеріального тиску при оперативних втручаннях на симпатичної нервової системи після видалення феохромоцитоми (пухлини надниркових залоз) і ін | нудота, головний біль, озноб, тахікардія, при попаданні під шкіру некрози. При попаданні норадреналіну під шкіру вводять 5-10 мл фентоламіну в 10 мл фізіологічного розчину. | при повній атріовентрикулярній блокаді при серцевій слабкості, вираженому атеросклерозі. |
| Фенілефрин | Препарати, які стимулюють альфа- та альфа+бета-адренорецептори Адренергічні та допамінергічні препарати. | стимуляція α-адренорецепторів; мало впливаєна β-адренорецептори серця. | судинозвужуючий | Для підвищення артеріального тиску при колапсі і гіпотензії, при підготовці до операцій і під час останніх, при гіпотонічній хворобі, при вазамоторному і сінному нежиті, при інтоксикаціях, інфекційних хворобах;; | артеріальна гіпертензія, посилене серцебиття, фібриляція шлуночків серця, диспепсичні явища, крововилив у мозок, запаморочення, відчуття жаху, занепокоєння, слабкість, головний біль, блідість шкіри обличчя, тремор, судоми. При місцевому застосуванні в офтальмології – біль в очах, головний біль, гіперемія кон’юнктиви, алергічна реакція повік. | гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, феохромоцитома, фібриляція шлуночків, тахіаритмія, метаболічний ацидоз, гіперкапнія, гіпоксія, закрито кутова глаукома, легенева і артеріальна гіпертензія, тяжкий стеноз устя аорти, гострий інфаркт міокарда, вагітність і лактація; дитячий вік до 15 років. |
| Пропранолол | Неселективні блокатори β-адренорецепторів | Послабляючи симпатичний вплив на β-адренорецептори серця, зменшує силу ЧСС, зменшує скоротливість міокарда і величину серцевого викиду. Знижує потребу міокарда в кисні. Артеріальний тиск знижується. Периферичний опір судин помірно підвищується. Тонус бронхів у зв'язку зблокадою β2-адренорецепторів підвищується. Препарат підсилює спонтанні скорочення матки. | антиангінальний, антиаритмічний, антигіпертензивний | Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця, профілактика мігрені, есенціальний тремор, симптоматичне лікування гіпертиреозу. | брадикардія, серцева недостатність, АV-блокада, гіпотензія, ларинго- та бронхоспазм, кашель, респіраторний дистрес-синдром. | синусова брадикардія (нижче 55 уд/хв), атріовентрикулярна блокада II і IIIступени, серцева недостатність, при бронхіальній астмі, цукровий діабеті з кетоацидозом, порушеннях периферичного артеріального кровообігу. |
| Метопролол | Кардіоселективні бета-адреноблокатори. | селективний блокатор b1-адренорецепторівт без внутрішньої симпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності. | антиангінальний, антиаритмічний, антигіпертензивний | Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця; попередження нападів стенокардії, інфаркт міокарда, тахиаритмії, профілактика нападів мігрені. | головний біль, парестезії кінцівок, тремор, судоми, депресія, занепокоєння, зниження уваги, ортостатична гіпотензія, порушення ритму серця, прояви ангіоспазму гіперглікемія (у хворих на інсулінозалежний цукровий діабет), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін), гіпотиреоїдний стан. | кардіогенний шок, атріовентрикулярна блокада ІІ - ІІІ ступеня, SA блокада, синдром слабкості синусового вузла, синусова брадикардія (частота серцевих скорочень менше 50/хв), гостра серцева недостатність або декомпенсованахронічна серцева недостатність, стенокардія Принцметала, артеріальна гіпотензія, бронхіальна астма; одночасне застосування інгібіторів МАО. Лактація. Дитячий вік. |
| Сальбутамол | Агоніст бета-2-адренорецепторів. | стимуляція бета-2-адренорецепотрів та внутрішньоклітинною акумуляція (цАМФ). | бронходилятаційний | Зняття нападів задухи при бронхіальній астмі та профілактика очікуваних приступів бронхоспазму | легкий м´ язевий тремор, особливо рук, головний біль, ангіоневротичний набряк, кропив´ янка, бронхоспазм, гіпотонія з непритомністю. | Гіперчутливість |
| Празозин | Альфа-адреноблокатори селективний переферичним постсинаптичним a1-адреноблокатором. | a-адреноблокуюча дія. При тривалому застосуванні знижує концентрацію загального холестерину та холестерину ліпопротеїнів низької щільності. | вазодилатуючий | Артеріальна гіпертензія (АГ), доброякісна гіперплазія передміхурової залози. | ортостатична гіпотензія, запаморочення, можлива також непритомність та інші постуральні симптоми, в тому числі “феномен першої дози”. | стеноз аорти та мітрального клапана, емболія легеневої артерії, захворюваннях перикарда; пороки серця зі зниженим тиском наповнення лівого шлуночка; артеріальна гіпотензія; вагітність, лактація, вік до 12 років. |
| Небіволол | Альфа-адреноблокатори Селективні блокатори β-адренорецепторів. | Блокада альфа та бета рецепторів | антиангінальний, антиаритмічний, антигіпертензивний | Есенціальна артеріальна гіпертензія. Хронічна серцева недостатність | головний біль, парестезії кінцівок, тремор, судоми, депресія, занепокоєння; ортостатична гіпотензія, запаморочення | Бронхоспазм та бронхіальна астма в анамнезі. Нелікована феохромоцитома. Метаболічний ацидоз. Брадикардія (до початку лікування частота серцевих скорочень менше 60 ударів на хв). Артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. ст.), тяжкі порушення периферичного кровообігу. |
| Тамсулозин | Альфа-адреноблокатори | селективним конкурентним зв’язуванням з постсинаптичними α1А-адренорецепторами, що призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри та поліпшення виділення сечі. Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов’язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози. | вазодилатуючий | Засоби, що застосовуються в урологі | запаморочення; тахікардія, ортостатична гіпотензія. | Ортостатична гіпотензія; тяжка печінкова недостатність. |