Средства, действующие на нервную систему.
Фармакология.
Апреля 2017г.
СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА НЕРВНУЮ СИСТЕМУ.
Средства, действующие на периферическую нервную систему.
Нервная система топографически делится на центральную и периферическую, а функционально – на соматическую и вегетативную.
Центральная нервная система (ЦНС) включает в себя спинной и головной мозг. Периферическая – нервы и нервные узлы (ганглии).
Соматическая нервная система обеспечивает тонус, позу тела, двигательные реакции и иннервацию кожи.
Вегетативная, или автономная нервная система регулирует работу внутренних органов. С ней связаны поддержание гомеостаза, обмен веществ, рост и развитие организма, нейроэндокринные регуляции и трофическая иннервация скелетных мышц, кожи и самой нервной системы.
При использовании дикаина для поверхностной и эпидуральной анестезии нужно быть очень осторожным в отношении дозировки. Дикаин хорошо всасывается через слизистые оболочки, и небольшое превышение высших терапевтических доз может стать причиной тяжелых токсических эффектов, а в некоторых случаях и смертельного исхода.
********************************************************************************************
Для поверхностной анестезии используют также пиромекаин, сходный по структуре с тримекаином.
********************************************************************************************
Анестезин, в отличие от названных препаратов плохо растворим в воде (легко растворяется в спирте, жирных маслах). В связи с этим его применяют наружно в виде присыпок, паст, мазей (на пораженную поверхность кожи), а также энтерально для воздействия на слизистую оболочку пищеварительного тракта (например, при болях в желудке) в порошках, таблетках, суспензиях. Кроме того, анестезин назначают в суппозиториях при трещинах прямой кишки, геморрое. Во всех случаях анестезин вызывает поверхностную анестезию.
********************************************************************************************
Новокаин применяют для всех видов анестезии (0,25 – 5%) но, преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии. В медицинской практике используют в виде гидрохлорида.
Обладает достаточно выраженной анестезирующей активностью, но уступает в этом отношении другим препаратам. Продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 30 мин - 1 ч.
Большим преимуществом новокаина является низкая токсичность. Это относится и к его метаболитам. Через слизистые оболочки новокаин проходит плохо, поэтому для поверхностной анестезии он применяется редко (иногда для этих целей его используют в оториноларингологии в высоких концентрациях - 10% растворы).
Новокаин в отличие от кокаина не суживает сосуды. Их тонус не меняется или несколько снижается, поэтому нередко в растворы новокаина добавляют адреномиметики (например, адреналин). Суживая сосуды и замедляя всасывание новокаина, адреномиметики усиливают и пролонгируют его анестезирующее действие, а также снижают его токсичность.
При резорбтивном действии новокаин оказывает преимущественно угнетающее влияние на нервную систему. Обладает умеренной анальгетической активностью.
Влияние новокаина на ССС проявляется гипотензивным эффектом (результат угнетающего воздействия препарата на ЦНС и симпатические ганглии), а также кратковременным противоаритмическим действием (увеличиваются эффективный рефрактерный период и время проведения по проводящей системе сердца, снижаются возбудимость и автоматизм).
Одним из метаболитов новокаина является парааминобензойная кислота - конкурентный антагонист антибактериальных средств из группы сульфаниламидов.
Все местные анестетики урежают рабоу сердца.
На фоне действия средств для наркоза, снотворных наркотического типа, антипсихотических средств и опиоидных анальгетиков действие анестезирующих веществ усиливается, а при сочетании со стимуляторами ЦНС (аналептиками) ослабляется.
При капельном добавлении адреналина (эпенифрина) к растворам анестетиков – уменьшается всасывание препарата и удлиняется действие оного, за счёт уменьшения резорбтивного действия.
****************************************************************************************************************************************************************************************
Вяжущие препараты.
Вяжущие средства относят к противовоспалительным (антифлогистическим - от греч. phlogizo - воспламеняю) препаратам местного действия.
Их применяют при лечении воспалительных процессов слизистых оболочек и кожи. На месте нанесения этих препаратов возникает уплотнение коллоидов (частичная коагуляция белков) внеклеточной жидкости, слизи, экссудата, поверхности клеток (клеточных мембран). Образующаяся при этом пленка предохраняет окончания чувствительных нервов от раздражения, и чувство боли ослабевает.
Кроме того, происходят местное сужение сосудов, понижение их проницаемости, уменьшение экссудации, а также ингибирование ферментов. Все это препятствует развитию воспалительного процесса.
Вяжущие вещества подразделяют на 2 группы:
1. Органические (растения) – кора дуба, ромашка, шалфей, сухие ягоды черники и черемухи, танин.
2. Неорганические – препараты висмута (Викалин, Викаир, Де-нол),
В коре дуба содержится значительное количество дубильных веществ, которые и обеспечивают вяжущее действие соответствующего отвара.
Танин - галлодубильная кислота. Получают из чернильных орешков (Gallae turcicae), которые являются наростами малоазиатского дуба, некоторых растений семейства сумаховых. Назначают в виде растворов и мазей.
Назначают вяжущие средства наружно при воспалении кожных покровов и слизистых оболочек в виде примочек, смазываний, полосканий, спринцеваний, присыпок. Кроме того, их принимают внутрь (препараты висмута, белковый препарат танина - танальбин) при воспалительных процессах пищеварительного тракта (энтерите, колите). Раствор танина используют местно при ожогах и вводят внутрь при отравлении солями тяжелых металлов и солями алкалоидов (если они находятся в просвете желудка). С последними танин образует нерастворимые соединения, препятствуя тем самым их всасыванию. Однако с некоторыми алкалоидами (морфин, атропин и др.) он образует нестойкие комплексы, поэтому необходимо возможно более быстрое промывание желудка.
********************************************************************************************
ОБВОЛАКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА.
Обволакивающие средства, покрывая слизистые оболочки, препятствуют раздражению окончаний чувствительных нервов. К обволакивающим веществам относятся слизь из крахмала, слизь из семян льна и др. Их применяют в основном при воспалительных процессах желудочно-кишечного тракта, а также с веществами, которые обладают раздражающими свойствами. Резорбтивного действия обволакивающие средства не оказывают.
********************************************************************************************
АДСОРБИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА.
Адсорбирующие средства представляют собой тонкие порошкообразные инертные вещества с большой адсорбционной поверхностью, нерастворимые в воде и не раздражающие ткани.
При нанесении на кожу или слизистые оболочки они адсорбируют на своей поверхности химические соединения и тем самым предохраняют окончания чувствительных нервов от их раздражающего действия. Кроме того, покрывая тонким слоем кожный покров или слизистые оболочки, адсорбирующие вещества механически защищают окончания чувствительных нервов. Например, тальк (4SiO2 * 3MgO * H2O) при нанесении на кожу адсорбирует выделения желез, подсушивает кожу и предохраняет ее от механического раздражения.
Очень важно применение адсорбирующих средств (например, угля активированного) при отравлениях химическими соединениями. При назначении внутрь уголь активированный адсорбирует токсичные вещества, замедляет или прекращает их всасывание и тем самым уменьшает возможность острого отравления. Кроме того, адсорбенты назначают при диарее (адсорбируют токсичные вещества), метеоризме (поглощают сероводород).
Уголь активированный должен быть измельчен перед применением.
********************************************************************************************
Холинергические средства.
Холинорецепторы разной локализации обладают неодинаковой чувствительностью к фармакологическим веществам. На этом основано выделение так называемых:
· мускариночувствительных (м-холинорецепторы).
· никотиночувствительных холинорецепторов (н-холинорецепторы).
Средства, возбуждающие рецепторы – миметики.
Средства, угнетающие (ослабляющие) рецепторы – блокаторы – литики.
********************************************************************************************
М-холиномиметики – средства, возбуждающие м-холинорецепторы.
Эффекты миметиков:
· Суживают зрачок.
· Уменьшают просвет бронхов.
· Расширяют сосуды.
· АД
· Ослабляют силу и ритм сердечных сокращений.
· Усиливают тонус внутренних органов (ЖКТ, мочевой пузырь...)
· Усиливают секрецию желез.
Препараты: Пилокарпин (пилокарпина гидрохлорид) – алкалоид – применяется прилечении глаукомы.
Другие препараты (в ампулах и таблетках) – применяют при атонии внутренних органов и в акушерстве.
Побочные действия и картина отравления ФОСами (фосфоорганические соединения):
· Узкий зрачок.
· Бронхоспазм (удушье).
· Слюнотечение (пена изо рта).
· Боли в животе спастического характера. (спастические боли – колики).
Меры помощи – Атропин подкожно. Неотложка.
Н-холиномиметики (никотин, цитизин, лобелин, тетраметиламмоний).
Типичным ганглионарным средством, которое в малых дозах возбуждает н-холинорецепторы является никотин. (Большие дозы никотина ингибируют н-холинорецепторы). Хотя в практической медицине никотин не используется, он служит эталоном при изучении новых соединений, активирующих н-холинорецепторы.
Никотин – один из небольшого числа жидких алкалоидов, содержащийся в листьях табака. с мгновенным эффектом на ЦНС (через 7с от вдыхания).
Резорбтивное действие малых доз никотина, обусловлено возбуждением парасимпатических ганглиев:
· усиление саливации,
· спазм кольцевой мускулатуры кишечника,
· рвота,
· понос,
· брадикардия,
· повышение перистальтики кишечника.
Вследствие возбуждения симпатических ганглиев, а также увеличения выброса адреналина (возбуждение рецепторов хромафинных клеток надпочечников) брадикардия сменяется тахикардией, артериальное давление повышается. Большие дозы никотина понижение артериального давления и угнетение дыхания. Смерть при отравлении никотином наступает в результате угнетения дыхательного центра. В малых дозах никотин возбуждает ЦНС, в больших - угнетает.
В дозах, значительно превышающих те, которые необходимы для возбуждения ганглиев, никотин сначала облегчает, а затем угнетает нервно-мышечную передачу.
При повторном применении никотина к нему быстро возникает привыкание и пристрастие.
В медицинской практике для возбуждения н-холинорецепторов применяют лобелин и цититон (0,15% раствор цитизина). Они возбуждают н-холинорецепторы синокаротидных клубочков и рефлекторно увеличивают тонус дыхательного и сосудодвигательного центров. Кроме того, алкалоиды лобелин и цитизиннепосредственно возбуждают дыхательный центр.
Н-холиномиметики применяют как аналептики для стимуляции дыхания при отравлениях для усиления легочной вентиляции, а также для устранения никотиновой абстиненции (таблетки “Лобесил” и «Табекс»).
Использование:никотин не нашёл терапевтического применения, но в связи с широким распространением курения табака знание фармакодинамики и фармакокинетики никотина имеет значение в токсилогическом отношении используется в трансдермальных пластырях и жевательных резинках используется для отказа от курения, никотин применяется в некоторых инсектицидах.
Никотин легко всасывается со слизистых оболочек, период полувыведения – около 2 ч. В организме – преимущественно в печени – происходит его быстрое превращение в котинин, который медленно выводится с мочой в течение суток. Никотин обладает двухфазным действием на Н-холинорецепторы ганглиев и ЦНС, сначала возбуждая (за счет прямого холиномиметического действия), а при нарастании дозы – парализуя их (в результате антагонизма с ацетилхолином). В малых дозах никотин вызывает возбуждение дыхательного центра и, соответственно, увеличение частоты и глубины дыхания, стимулирует выделение адреналина надпочечниками, облегчает нервно-мышечную передачу, возбуждает ЦНС, урежает ЧСС, повышает артериальное давление, стимулирует моторику ЖКТ.
В больших дозах эффекты никотина прямо противоположные: он может вызывать тошноту, рвоту, судороги, аритмии, коллапс.
Никотин входит в состав жевательных резинок и трансдермальных пластырей для лечения никотиновой зависимости (например, Никоретте, Никотинел). Эти средства позволяют избежать развития синдрома отмены у лиц, бросивших курить. При этом концентрация никотина в крови повышается медленнее, чем во время курения, и имеет более низкие значения.
В качестве лекарственных средств нашли применение Н-холиномиметики цитизин, лобелин и анабазин.
Лобелин и цитизин (цититон), возбуждая Н-холинорецепторы каротидного синуса, приводят к рефлекторному возбуждению дыхательного центра и потому называются дыхательными аналептиками рефлекторного действия.
Применяются в настоящее время редко при рефлекторных остановках дыхания, связанных с вдыханием раздражающих веществ, при отравлении угарным газом, травмах, асфиксии новорожденного (т.е., когда возбудимость дыхательного центра сохранена). Вводятся внутривенно, и действуют очень кратковременно.
Лобелин вызывает понижение артериального давления. В больших дозах лобелин возбуждает рвотный центр, вызывает угнетение дыхания, судороги, остановку сердца. Цитизин отличается от лобелина повышающим давление эффектом. В связи с этим он может применяться при шоковых и коллаптоидных состояниях.
М-холинолитики.
Эффекты:
· Зрачок расширяется
· Увеличивается просвет бронхо
· Уменьшается тонус внутренних органов.
· Ослабляется секреция желез
· Тахикардия.
Препараты: Атропин – растительный алкалоид (беладонна, дурман, белена).
Экстракт беладонны.Платифиллин.
Применение:
· Осмотр глазного дна. Операции на глазах.
· Купирование колик.
· Лечение бронхиальной астмы (ингаляторы).
· Перед операциями с наркозом – для усиления сердечной деятельности, чтобы избежать остановки сердца при брадикардии.
· При лечении язвенной болезни – подавляет выделениежелудочного сока.
· Антидот при отравлениях ФОСами.
Побочные действия (картина отравления):
· Мидриаз.
· Ухудшение зрения.
· Сухость во рту.
· Тахикардия.
· Сухая красная кожа.
· Психозы.
· Смерть от паралича дыхательного центра.
Атропин нельзя применять детям до 1 года!
Меры помощи:
· Антагониста нет
· Восстановление (поддержание) дыхания.
· Симптоматическое лечение (сердечные, психотропные препараты...).
· Промывание желудка с перманганатом калия.
· Активированный уголь – чем больше – тем лучше.
· Слабительное.
********************************************************************************************
Н-холинолитики.
Ганглиолитики (блокаторы).
Курареподобные препараты.
Ганглиоблокаторы — лекарственные средства, способные блокировать н-холинореценторы вегетативных ганглиев и тормозить передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна симпатических и парасимпатических нервов.
Они уменьшают влияния ЦНС на внутренние органы, т. е. осуществляют химическую денервацию органов.
В настоящее время ганглиоблокаторы применяются главным образом для купирования гипертонического криза и управляемой гипотензии. При операциях на мозге и легких они уменьшают развитие отека.
Адренергические препараты.
Существующие в организме адренорецепторы обладают неодинаковой чувствительностью к химическим соединениям. С одними веществами образование комплекса лекарство-рецептор вызывает повышение (возбуждение), с другими снижение (ингибирование) активности иннервируемой ткани или органа. Эти различия в реакциях разных тканей объясняет теория существования двух типов рецепторов: α альфа и β бета. Адренергические рецепторы локализованы на клеточной поверхности.
Адреномиметики:
· Сужают сосуды. Повышают АД. Учащают работу ССС.
· Увеличивают потребление О2. Расширяют бронхи.
Адренолитики:
· Расширяют сосуды. Понижают АД. Замедляют работу сердца.
· Понижают потребление О2. Суживают бронхи (бронхоспазм).
********************************************************************************************
Адреналин (Adrenalini hydrochloridum) - классический представитель α, β - адреномиметиков (амп. 1 мл, 0, 1% раствор).
Получают адреналин синтетическим путем либо путем выделения из надпочечников убойного скота.
Механизм действия: оказывает прямой, непосредственный, возбуждающий эффект на α и β- адренорецепторы, поэтому он прямой адреномиметик.
Эффекты адреналина при действии на α адренорецепторы:
* Суживает большинство кровеносных сосудов, особенно сосудов кожи, слизистой, органов брюшной полости и пр. В этой связи адреналин повышает АД. Препарат действует на вены и артерии. Действие адреналина при введении в/в развивается практически на кончике иглы, но развивающийся эффект кратковременный всего до 5 минут.
* Стимулируя симпатическую иннервацию радиальной мышцы радужки глаза - адреналин расширяет зрачок (мидриаз). Данный эффект кратковременен, практического значения не имеет, имеет только физиологическое значение (чувство страха, "у страха глаза велики").
* Сокращает капсулы селезенки, что сопровождается выбросом в кровь большого количества эритроцитов. Последнее носит защитный характер при реакциях напряжения, например, вследствие гипоксии и кровопотери.
*******************
Эффекты адреналина при действии на β адренорецепторы:
β -1-адренорецепторы - это стимулирующего плана рецепторы, их локализация в сердце, миокарде. Возбуждая их, адреналин увеличивает все 4 функции сердца:
- повышает силу сокращений, то есть увеличивает сократимость миокарда (положительный инотропный эффект);
- повышает частоту сокращений (положительный хронотропный эффект);
- улучшает проводимость (положительный дромотропный эффект);
- повышает автоматизм (положительный батмотропный эффект).
В результате увеличивается ударный и минутный объемы. Это сопровождается повышением метаболизма в миокарде и увеличением потребления кислорода им, снижается эффективность работы сердца. Сердце работает неэкономно, КПД становится низким.
*******************
Метаболические эффекты адреналина:
* Адреналин стимулирует ГЛИКОГЕНОЛИЗ (распад гликогена), что ведет к повышению сахара в крови (гипергликемия). В крови повышается содержание молочной кислоты, калия, уровень свободных жирных кислот (липолиз).
* Возбуждение β -2-адренорецепторов (это тормозной классический тип β -адренорецепторов) ведет к расширению бронхов - бронходилатации. Особенно выражено действие адреналина на бронхи, если они находятся в спазме, то есть при бронхоспазме. При этом очень важно, что адреналин как бронхолитик действует сильнее (как и другие адреномиметики), чем М-холиноблокаторы (например, атропин).
* Адреналин уменьшает секрецию желез трахеобронхиального дерева (особенно сильно за счет сужения сосудов слизистой оболочки бронхов). Еще с β -2-рецепцией связано расширение под действием адреналина коронарных, легочных сосудов, сосудов скелетных мышц, мозга.
*******************
Действие адреналина на ЦНС:
Препарат оказывает слабое возбуждающее действие на ЦНС, являющееся больше физиологическим эффектом. Фармакологического значения не имеет.
*******************
Применение адреналина:
1. Противошоковое средство (при острой гипотонии, коллапсе, шоке). Причем данное показание связано с 2 эффектами: повышением тонуса сосудов и стимулирующим влиянием на сердце. Введение в/в.
2. Противоаллергическое средство (анафилактический шок, бронхоспазм аллергического генеза). Данное показание перекликается с 1-м показанием. Кроме того, адреналин показан как важное средство при ангионевротическом отеке гортани. Введение также в/в.
3. Добавка к растворам местных анестетиков. Сосудосуживающий эффект адреналина используют при добавлении его к растворам местных обезболивающих средств (новокаину, лидокаину) для уменьшения их всасывания и удлинения действия.
4. При остановке деятельности сердца (утопление, электротравма). Вводится внутрисердечно. Эффективность процедуры достигает 25%. Но иногда это единственная возможность спасти больного. Однако лучше в этом случае использовать дефибриллятор.
5. Адреналин показан при самых тяжелых формах AV - блокады сердца, то есть при аритмиях тяжелых сердца.
6. Препарат также используется для купирования бронхоспазма у больного с бронхиальной астмой. В этом случае используется подкожное введение адреналина (βадренорецепторы хорошо возбуждаются при небольших концентрациях адреналина в течение 30 минут (пролонгирование эффекта).
7. В разовой дозе 0, 5 мг адреналин можно использовать при п/к введении как срочное средство для устранения гипогликемической комы. Конечно, лучше вводить растворы глюкозы, но при некоторых формах пользуются адреналином (расчитывают на эффект гликогенолиза).
*******************
Побочное действие:
· При в/в введении адреналин может вызвать повышение артериального давления, сердцебиения, аритмии сердца, в виде желудочковой фибрилляции.
Аритмии особенно опасны при введении адреналина на фоне действия средств, сесибилизирующих к нему миокард (средства для наркоза, например, современные фторсодержащие общие анестетики фторотан, циклопропан). Это существенный нежелательный эффект.
· Легкое беспокойство, страх, тремор, возбуждение, головная боль. Указанные симптомы не страшны, так как проявление данных эффектов кратковременное, да и к тому же больной находится в экстремальной ситуации.
· При введении адреналина может возникнуть отек легких, поэтому лучше при шоках воспользоваться препаратом добутрекс.
· Возможны мозговые кровоизлияния вследствие резкого повышения артериального давления.
Адреналин противопоказан при гипертонической болезни, коронарной недостаточности, выраженном атеросклерозе, беременности, фторотановом и циклопропановом наркозе (вызывает сердечные аритмии).
************************************************************************
Эфедрин (Efedrini hydrochloridum) - алкалоид из листьев растения Effedra. На Руси называлась Кузьмичева травка, под названием ма-хуанг применяется и в медицине Китая. (табл. - 0, 025; амп. - 5% - 1 мл; 5% растворр наружно, капли в нос).
По химическому строению и фармакологическим эффектам эфедрин сходен с адреналином, но по механизму действия существенно отличается от него. Эфедрин более стоек по сравнению с адреналином. Эфедрин эффективен не только при парентеральном введении, но и при назначении внутрь, действует продолжительно. Однако действие это более слабое, чем действие адреналина.
· Стимулирует деятельность сердца, повышает АД.
· Вызывает бронхолитический эффект.
· Подавляет перистальтику кишечника.
· Расширяет зрачок.
· Повышает тонус скелетных мышц.
· Вызывает гипергликемию.
Эффекты развиваются медленнее, но продолжаются более длительно. Скажем, по влиянию на АД эфедрин действует более длительно - примерно в 7-10 раз. По активности уступает адреналину. Активен при приеме внутрь. Хорошо проникает в ЦНС, возбуждает ее. При повторном введении эфедрина через 10-30 минут от первого введения развивается явление ТАХИФИЛАКСИИ, то есть снижение степени ответа. Связано это с тем, что наступает истощение запасов норадреналина в депо.
Практически важно то, что эфедрин выражено стимулирует ЦНС. Это находит применение в психиатрической и анестезиологической клиниках.
*******************
Применение:
· Бронхолитик при бронхиальной астме (для купирования приступов препарат вводят под кожу, для предупреждения – назначают внутрь).
· При сенной лихорадке, сывороточной болезни;
· Иногда для повышения АД, при хронической гипотонии, гипотонической болезни;
· Эффективен при насморке, т. е. ринитах, когда закапывают расрвор эфедрина в носовые ходы (местное суживание сосудов, снижается секреция слизистой носа);
· При AV-блоке, при аритмиях этого генеза;
· В офтальмологии для расширения зрачка (капли);
· В психиатрии при лечении больных с нарколепсией (особое психическое состояние с повышенной сонливостью и аппатией), когда введение эфедрина направлено на стимуляцию ЦНС.
· При миастении, в сочетании с АХЭ-средствами;
· При отравлениях снотворными и наркотическими средствами, то есть - средствами, угнетающими ЦНС;
· Иногда при энурезе;
· В анестезиологии при проведении спинномозговой анестезии (профилактика снижения АД).
В то время как прямое действие адреналина на ЦНС проявляется непостоянно и не резко, эфедрин возбуждает ЦНС и прежде всего высшие его отделы.
Эфедрин снимает сонливость, пробуждает от сна, вызываемого снотворными, возбуждает дыхание.
При применении эфедрина возможны побочные эффекты: нервное возбуждение, тремор (дрожание) рук, сердцебиение. Отмечается повышение артериального давления, задержка мочи, потеря аппетита.
Эфедрин противопоказан при артериальной гипертензии, атеросклерозе, тяжелых органических поражениях сердца, нарушениях сна.
Эфедрин используется в сочетании с противокашлевыми компонентами (глауцин) в составе средств для лечения острых и хронических бронхитов, коклюша, бронхиальной астмы, кашля ("Бронхолип шалфей", "Бронхотон", "Бронхитусен врамед", "Бронхоцин").
Устраняя затруднение дыхания, эфедрин является компонентом средств для лечения ОРВИ вместе с противовоспалительными средствами (парацетамол) и другими препаратами ("Грипэнд", "Грипнекс", "Каффетин Колд"),
Таблетки препарата "Теофедрин-Н" помимо эфедрина включают экстракт листьев белладонны, кофеин, парацетамол, тсофиллин, фенобарбитал, цитизин и применяются для лечения бронхиальной астмы.
************************************************************************
L-НОРАДРЕНАЛИН (Noradrenalini hydrоtatis) (aмп. по 1 мл - 0, 2% раствора).
Основным эффектом НА является выраженное, но непродолжительное (в течение нескольких минут) повышение артериального давления (АД). Это обусловлено прямым стимулирующим влиянием норадреналина на α -адренорецепторы сосудов и повышением их периферического сопротивления. В отличие от адреналина повышается систолическое, диастолическое и среднее артериальное давление.
Вены под влиянием НА суживаются. Подъем АД настолько существенен, что в ответ на быстро наступающую гипертензию на фоне НА существенно урежается ритм сердечных сокращений. В соответствии с этим брадикардию, развивающуюся при введении норадреналина, можно предупредить введением атропина.
Под влиянием норадреналина сердечный выброс (минутный объем) или практически не меняется, но ударный объем возрастает.
На гладкие мышцы внутренних органов, обмен веществ и ЦНС препарат оказывает однонаправленное с адреналином действие, но существенно уступает последнему.
Основной путь введения норадреналина - в/в (в ЖКТ - разлагается; п/к - некроз на месте иньекции). Вводят в/в, капельно, так как действует кратковременно.
Применение:
При состояниях, сопровождающихся острым падением АД. Чаще всего это травматический шок, обширные хирургические вмешательства.
При кардиогенном (инфаркт миокарда) и геморрагическом шоке (кровопотеря) с выраженной гипотензией норадреналин применять нельзя, так как в еще большей степени ухудшится кровоснабжение тканей из-за спазма артериол, то есть наступит ухудшение микроциркуляции (централизация кровообращения, микрососуды спазмированы - на этом фоне норадреналин еще в большей степени ухудшит положение больного).
Побочное действие: при использовании норадреналина наблюдаются редко. Возможно:
· Нарушение дыхания.
· Головная боль.
· Аритмии сердца при сочетании со средствами, повышающими возбудимость миокарда;
· На месте иньекции возможно появление некроза тканей (спазм артериол), поэтому вводят в/в, капельно.
Норадреналин противопоказан при сердечной слабости, выраженном атеросклерозе, атриовентрикулярной блокаде, фторотановом, циклопропановом наркозе.
************************************************************************
Дофамин.
либо допамин(лат. - Dofaminum - amp. 0, 5% - 5 ml) сейчас получают синтетическим путем, стимулирует альфа-, бета- и Д-рецепторы (дофаминовые) симпатической нервной системы. Выраженность эффекта определяется дозой. В низких дозах действует на Д-рецепторы, в более высоких - на адренорецепторы.
В низких дозах - 0, 5-2 мкг/кг/мин приводит к расширению сосудов почек и кишечника, мозговых и коронарных сосудов (мезентериальные сосуды), снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПС).
В дозах 2-10 мкг/кг/мин - оказывает положительное инотропное действие (главное отличие от адреналина - больше повышает силу сердечных сокращений, чем их частоту).
Все это приводит:
- к увеличению сократительной активности миокарда;
- увеличению работы сердца;
- повышению систолического АД и пульсового АД при неизменном диастолическом АД;
- к повышению коронарного кровотока;
- к повышению почечного кровотока на 40%, а также экскреции почками натрия в 3 раза;
- введение дофамина способствует повышению антитоксической функции печени.
В дозах 10 мкг/кг/мин - стимулирует альфа-адренорецепторы, что ведет к повышению ОПС, сужению просвета почечных сосудов. Если сократимость не нарушена, то повышается систолическое и диастолическое АД, повышается сократимость, сердечный и УО. Дозы условны - зависят от индивидуальной чувствительности. Главное - ступенчатость влияния дофамина на различные рецепторные зоны.
Применение:
· Шок, развивающийся на фоне инфаркта миокарда.
· Травмы.
· Септикопиемии.
· Операции на открытом сердце.
· При печеночной и почечной недостаточности.
Путь введения - в/в. Действие препарата прекращается через 10-15 минут после введения.
Побочное действие:
- боль в грудной клетке, затруднение дыхания;
- беспокойство, сердцебиение;
- головная боль, рвота;
- повышенная чувствительность.
************************************************************************
Фармакология.
Апреля 2017г.
СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА НЕРВНУЮ СИСТЕМУ.