Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
Гликозиды длительного действия.
Дигитоксин(Digitoxin).
Гликозид, получаемый из различных видов наперстянки (Digitalis purpurea L., Digitalis Lanata Ehrh. и др.). Оказывает сильное кардиотоническое действие, увеличивает силу сокращения мышцы сердца, уменьшает частоту сердечных сокращений, обладает выраженными кумулятивными свойствами, быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Применение:хроническая сердечная недостаточность с нарушением кровообращения.
Способ применения:назначают внутрь по 0,1 мг и per pectum по 0,15 мг 1–2 раза в день. В. Р. Д. – 0,5 мг, В. С. Д. – 1 мг.
Побочное действие и противопоказания:те же, что и для других препаратов наперстянки. Анорексия, тошнота, рвота, дискомфорт и боль в животе, диарея, гинекомастия (Увеличение молочной железы у мужчин, похожее по форме на грудь молодой девушки), тромбоцитопения (состояние, характеризующееся снижением количества тромбоцитов ниже 150·109/л, что сопровождается повышенной кровоточивостью и проблемами с остановкой кровотечений), кожные высыпания.
Форма выпуска:таблетки по 0,0001 г № 10, суппозитории ректальные по 0,00015 г № 10.
Гликозиды средней продолжительности действия
Целанид(Celanidum). Действующее в-во Ланатозид Ц
Гликозид, полученный из листьев наперстянки шерстистой (Digitalis lanata Eheh.). Действует на сердце подобно другим гликозидам наперстянки, дает быстрый эффект и мало кумулируется.
Применение:острая и хроническая недостаточность кровообращения, тахиаритмическая форма мерцания предсердий, пароксизмальная тахикардия.
Способ применения:принимают внутрь по 1 таблетке (0,25 мг) 2–3 раза в день; в/в по 1–2 мл 0,02 %-ного раствора 1–2 раза в сутки.
Побочное действие и противопоказания:те же, что и для других гликозидов наперстянки.
Форма выпуска:таблетки по 0,25 мг № 30, ампулы по 1 мл 0,02 %-ного раствора № 10, флаконы по 10 мл 0,05 %-ного раствора.
Дигоксин(Digoxinum).
Сердечный гликозид, содержащийся в листьях наперстянки шерстистой.
Применение: Хроническая сердечная недостаточность, мерцательная тахиаритмия, суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия, трепетание предсердий.
Побочные действия:тошнота, рвота, потеря аппетита, тахикардия.
Форма выпуска:таблетки по 0,00025—0,0001 № 50, ампулы по 1 мл 0,025 %-ного раствора № 10.
Гликозиды короткого и быстрого действия.
Строфантин К(Strophantinum K).
Смесь сердечных гликозидов, выделяемых из семян строфанта Комбе, содержащих в основном строфантин К и строфантозид К. Оказывает систолическое действие, мало влияет на частоту сердечных сокращений и проводимость по предсердно-желудочковому пучку.
Применение:острая сердечно-сосудистая недостаточность, пароксизмальная тахикардия. Вводят в/в по 0,5–1 мл 0,025 %-ного или 0,05 %-ного раствора в 10–20 мл 40 %-ного раствора глюкозы. В. Р. Д. – 1 мл 0,05 %-ного раствора, В. С. Д. – 2 мл 0,05 %-ного раствора.
Побочные действия: Аритмия, тошнота, рвота, диарея, головная боль, слабость, депрессия, галлюцинации, психозы, расстройства зрения.
Противопоказания:органические поражения сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз.
Форма выпуска:ампулы по 1 мл 0,025 %-ного и 0,05 %-ного раствора № 10. Список Б.
Коргликон(Corgliconum).
Очищенный препарат из листьев ландыша майского. Аналогичен строфантину, но дает более продолжительный эффект.
Применение:хроническая и острая недостаточность, пароксизмальная тахикардия. Вводят медленно по 0,5–1 мл 0,05 %-ного раствора в 20 мл 40 %-ного раствора глюкозы. В. Р. Д. – в/в 1 мл, В. С. Д. – 2 мл.
Побочные действия:те же, что и у строфантина.
Форма выпуска:ампулы по 1 мл 0,06 %-ного раствора № 10. Список Б.
Препараты
| Название | Средняя терапевтическая доза для взрослых; путь введения | Форма выпуска |
| Дигоксин - Digoxinum | Внутрь и внутривенно 0,00025 г | Таблетки по 0,00025 г; ампулы по 1 мл 0,025% раствора |
| Целанид - Celanidum | Внутрь 0,00025 г; внутривенно 0,0002 г | Таблетки по 0,00025 г; флаконы по 10 мл 0,05% раствора (для приема внутрь); ампулы по 1 мл 0,02% раствора |
| Строфантин К - Strophanthinum K | Внутривенно 0,00025 г | Ампулы по 1 мл 0,05% раствора |
| Коргликон - Corglyconum | Внутривенно 0,0003 г | Ампулы по 1 мл 0,06% раствора |
Из негликозидных кардиотоников чаще всего применяют допамин и добутамин.
Допамин (допмин, дофамин, допастат, интропин) - Стимулирует бета-1-адренорецепторы (является бета 1адреномиметиком. Повышает сердечный выброс, увеличивает коронарный кровток, расширяет в средних дозах мозговые, почечные, сосуды.
Вводится внутривенно капельно, медленно.Лекарственная форма:концентрат для приготовления раствора для инфузий
Добутамин (добутрекс, добужект) - Близок к допамину, избирательный ингибитор бета-1-адренорецепторов. Оказывает выраженное инотропное действие (это изменение силы сокращения сердца). При хронической сердечной недостаточности более предпочтителен, чем допамин.
- Положительный инотропный эффект — увеличение силы сокращения сердца
- Отрицательный инотропный эффект — снижение силы сокращения сердца
Добутрекс(Dobutrex).Активное вещество – добутамин гидрохлорид.
· Применение:острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок, острая декомпенсация хронической сердечной недостаточности.
· Способ применения:индивидуальный и корригирируется с учетом реакции больного. Скорость инфузии – от 2,5 до 10 мкг/кг в 1 мин. Возможно – до 20 мкг/кг в 1 мин, редко – 40 мкг/кг в 1 мин.
· Побочные действия:нарушение ритма сердца, гипотония, стенокардия, одышка, флебит на месте введения.
· Форма выпуска:концентрат для инфузий 20 мл во флаконе, 1 флакон содержит 250 мг активного вещества.
Повышать эффективность работы сердца целесообразно не столько за счет прямого кардиостимулирующего действия, сколько путем снижения излишней нагрузки на сократительный миокард и создания максимально щадящего режима его работы. Этого можно достигнуть, улучшая кровоснабжение и метаболизм миокарда, снижая пред- и постнагрузку на сердце, нормализуя ритм сердечных сокращений, снижая объем циркулирующей крови, нормализуя функцию свертывающей системы крови
Блокаторы натриевых каналов
Хинидина сульфат(Chinidini sulfas).
Применяют при аритмиях любой локализации, т.к. действуют на все отделы сердца.
Это медикаментозное средство блокирует проникновение ионов натрия в кардиомиоциты, понижает тонус артерий и вен, обладает раздражающим, обезболивающим и жаропонижающим действием, угнетает деятельность головного мозга. «Хинидин» обладает выраженной антиаритмической активностью. Он эффективен при различных видах аритмий, но вызывает побочные эффекты при неправильном дозировании и применении. «Хинидин» оказывает влияние на ЦНС, сосуды и гладкую мускулатуру.
Принимая препарат, его не следует разжевывать, чтобы не получить раздражения слизистой ЖКТ. Для лучшего защитного эффекта рекомендуют принимать «Хинидин» во время еды.
Побочные действия:при передозировке – угнетение сердечной деятельности, тошнота, рвота, понос, звон в ушах, нарушение зрения, иногда фибрилляция предсердий (разновидность наджелудочковой тахиаритмии с хаотической электрической активностью предсердий с частотой импульсов 350—700 в минуту).
Противопоказания:декомпенсация сердечно-сосудистой системы, беременность.
Форма выпуска:порошок, таблетки по 0,1 № 20.
Новокаинамид(Novocainamidum).
Применяют при аритмиях любой локализации
Понижает возбудимость мышц сердца, подавляет эктопические очаги (Эктопические аритмии — аритмии, в основе которых лежит возникновение в сердечной мышце дополнительных (эктопических) очагов повышенной возбудимости, способных генерировать импульсы, вызывающие внеочередные сокращение сердца (экстрасистолы) помимо импульсов из синусового узла) возбуждения, обладает местноанестезирующим свойством.
Применение:нарушения сердечного ритма.
Способ применения:внутрь назначают по 0,5–1 г 3–4 раза в сутки; в/м – 5—10 мл 10 %-ного раствора, в/в (капельно) для купирования острых приступов – 2—10 мл 10 %-ного раствора в 5 %-ном растворе глюкозы или 0,9 %-ном растворе натрия хлорида.
Побочные действия:коллатоптоидные реакции, общая слабость, головная боль, тошнота, бессонница.
Противопоказания:выраженная сердечная недостаточность, нарушение проводимости.
Форма выпуска:таблетки по 0,25 г № 20, ампулы по 5 мл 10 %-ного раствора № 10.
Лидокаин(Lidocainum).
Рассматривался в группе местноанестезирующих средств.
Действует преимущественно на желудочки сердца.
Действие развивается быстро, но непродолжительно (до 20 минут). Применяют для купирования желудочковой аритмии, при ИМ, операциях на сердце, в послеоперационном периоде.
Дифенин (Diphenine)
Показания: Эпилепсия (большие судорожные припадки), профилактика посттравматической и постнейрохирургической эпилепсии, желудочковые аритмии, в т.ч. при интоксикации сердечными гликозидами, невралгия тройничного нерва.
Лекарственная форма:
таблетки
Противопоказания:
Гиперчувствительность, AV блокада II-III ст., синоаурикулярная блокада и синусовая брадикардия, беременность, период лактации.C осторожностью. Алкоголизм, ХСН, сахарный диабет, лихорадка, печеночная недостаточность
Способ применения и дозы:
Внутрь, после еды, в качестве противосудорожного и седативного ЛС - по 0.1-0.3 г 1-3 раза в день. В качестве антиаритмического ЛС - по 0.1 г 4 раза в сутки; антиаритмический эффект проявляется на 3-5 день, после чего суточную дозу уменьшают до 0.3 г. Для быстрого достижения терапевтической концентрации - по 0.2 г 5 раз в первые сутки, по 0.1 г 5 раз на 2-3 сутки и по 0.1 г 2-3 раза в сутки с 4 дня лечения; в этом случае антиаритмический эффект достигается к концу 1-2 дня лечения. У детей суточная доза при пероральном приеме - 2-4 мг/кг. При тяжелой печеночной недостаточности необходимо уменьшить суточную дозу на 50%.
Этмозин(Aetmozinum).
Применение:нарушение ритма, эффективен при передозировке сердечных гликозидов.
Способ применения:начальная доза – 75—200 мг в сутки (25–50 мг 3–4 раза в день) в зависимости от формы аритмии и переносимости. Поддерживающая терапия – уменьшенная доза на 1/3. Курс лечения – 7—45 дней.
Побочные действия:небольшая болезненность в эпигастрии, легкое головокружение.
Противопоказания:тяжелые нарушения проводящей системы сердца, выраженная гипотония, нарушения функции печени и почек, ингибиторы моноаминооксидазы.
Форма выпуска:таблетки, покрытые оболочкой, по 0,1 г № 50, 2,5 %-ный раствор в ампулах по 2 мл № 10.
Этацизин(Aethcizinum).
Обладает антиаритмическим действием, местноанестезирующей и спазмолитической активностью.
Применение:аритмии различной этиологии.
Способ применения:назначают внутрь по 1 таблетке 3–4 раза в день независимо от приема пищи; в/в (время введения не менее 5 мин) – 2 мл 2,5 %-ного раствора в 20 мл 0,9 %-ного раствора натрия хлорида.
Побочные действия:головокружение, шум в ушах и голове, онемение и ощущение жжения губ и кончика языка, «сетка» перед глазами, при приеме внутрь пошатывание, нарушение аккомодации. В таких случаях прием прекращают.
Противопоказания:нарушения проводимости сердца, тяжелая сердечная недостаточность, гипотония.
Форма выпуска:раствор 2,5 %-ный в ампулах по 2 мл № 10, таблетки по 0,05 г, покрытые оболочкой, № 50.
Пропафенон применяют при наджелудочковой тахиаритмии, а так же при угрожающих жизни желудочковых аритмиях в случаях неэффективности др. средств.
Фармакологическое действие
Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов кальциевых каналов. Он обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.
Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.
Верапамил существенно замедляет AV-проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.
Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокордии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма.
Дозировка
Верапамил принимают внутрь во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.
Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.
Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дезе по 40-80 мг 3 -4 раза/сут. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.
Производные бензотиазепина (группа дилтиазема)
Эти препараты примерно в равной мере влияют на сердце и на сосуды, но несколько слабее, чем группа нифедипина.
Блокаторы калиевых каналов
Амиодарон (кордарон) обладает противоаритмическими свойствами, расширяет коронарные сосуды, урежает и несколько ослабляет сокращения сердца. Действует на все отделы сердца, эффективен при аритмиях любой локализации. Препарат применяют при тахикардии, трепетании предсердий, предсердных и желудочковых экстрасистолах.
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного введения, таблетки
Дозировка
Таблетки принимают внутрь до приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.
Нагрузочная ("насыщающая") доза.
В стационаре: начальная доза (разделенная на несколько приемов) составляет 600-800 мг/сут (до максимальной дозы 1200 мг) до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней).
Амбулаторно: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет 600-800 мг/сут до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10-14 дней).
Поддерживающая доза
При поддерживающем лечении применяется наименьшая эффективная доза в зависимости от индивидуальной реакции пациента и обычно составляет от 100-400 мг/сут (1-2 таб.) в 1-2 приема.
Вследствие длительного периода полувыведения препарат можно принимать через день или делать перерыв в приеме препарата - 2 дня в неделю.
Средняя терапевтическая разовая доза - 200 мг.
Средняя терапевтическая суточная доза - 400 мг.
Максимальная разовая доза - 400 мг.
Максимальная суточная доза - 1200 мг.
Актуализация информации
Особые указания
Прекращение лечения осуществляют постепенно под наблюдением врача, т.к. резкая отмена может усилить ишемию миокарда и ухудшить толерантность к физической нагрузке.
У больных сахарным диабетом применение препарата проводят под контролем содержания глюкозы в крови.
Нельзя применять одновременно с антипсихотическими препаратами (нейролептиками) и транквилизаторами.
Следует учитывать, что при приеме анаприлина возможно ослабление внимания и снижение скорости двигательных реакций.
Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение АД).
Органические нитраты
К числу средств для лечения стенокардии относятся различные препараты, содержащие нитроглицерин
1 препараты нитроглицерина
2 препараты изосорбита динитрата
3 изосорбита мононитрата
4 нитратоподобные соединения
Препараты нитроглицерина
Нитроглицерин — одно из самых эффективных средств при стенокардии. По химическому строению нитроглицерин относится к органическим нитратам (Из органических нитратов при стенокардии применяют также нитросорбит, эринит, которые называют органическими нитратами длительного действия)
препараты нитроглицерина используют чаще всего для купирования приступов стенокардии. Препарат хорошо всасывается через слизистую оболочку ротовой полости, действие его развивается очень быстро, через 1—2 мин и продолжается 20—30 мин. Обычно после применения нитроглицерина боли быстро проходят.
Для систематической профилактики стенокардии указанные препараты нитроглицерина малопригодны из-за кратковременности их действия. Однако в том случае, когда больной знает, что ожидаемое физическое или эмоциональное напряжение может вызывать у него приступ стенокардии, нитроглицерин может быть применен профилактически непосредственно перед напряжением; на 20—30 мин препарат «защитит» больного от приступа стенокардии.
Для систематической профилактики приступов стенокардии используют препараты нитроглицерина пролонгированного (длительного) действия — сустак, нитронг, тринитролонг. Сустак в виде таблеток назначают внутрь 2—3 раза в день. Действующее начало таблеток — нитроглицерин — высвобождается из таблеток медленно и обеспечивает терапевтическое действие в течение 6—8 ч. Аналогичный, но несколько более продолжительный эффект дают таблетки препарата нитронг. Тринитролонг выпускают в форме пластинок, которые больной приклеивает к десне; в зависимости от дозы нитроглицерина в пластинке (0,001 или 0,002 г) препарат действует 2—4 ч. Действие пластинок тринитролонга развивается быстро, поэтому препарат можно использовать и для купирования приступов стенокардии.
Нежелательные эффекты проявляются снижением АД, вплоть до коллапса (препарат надо принимать сидя), рефлекторной тахикардией, головной болью, головокружением, шумом в ушах. При лечении нитратами может возникнуть привыкание (толерантность). При применении сублингвально или в виде аппликаций толерантность развивается медленнее.
Предизин
Описание действующего вещества (МНН):
Триметазидин
Показания:
ИБС различной формы, в том числе после ИМ, стенокардия, вестибуло-кохлеарные расстройства ишемической этиологии (головокружение, шум в ушах, нарушение слуха).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, ХПН, беременность, период лактации, детский возраст.
Способ применения и дозы:
Внутрь, по 1 табл. 35 мг 2 раза в день, утром и вечером во время еды.
Миотропные коронарорасширяющие средства — дипиридамол (курантил), его основное действие заключается в снижении тонуса коронарных сосудов, увеличении объемной скорости коронарного кровотока и повышении доставки кислорода. Дипиридамол оказывает тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов, что положительно сказывается на микроциркуляции в миокарде.
Показан: Лечение и профилактика нарушений мозгового кровообращения, профилактика артериальных и венозных тромбозов и их осложнений, тромбоэмболий после операции протезирования клапанов сердца, плацентарной недостаточности при осложненной беременности, в составе комплексной терапии при любых нарушениях микроциркуляции, в качестве индуктора интерферона и иммуномодулятора для профилактики и лечения гриппа, ОРВИ.
Средства рефлекторного действия, устраняющие коронароспазмы – Валидол, назначают для купирования первых приступов стенокардии, а так-же при ее легких формах. Раздражая слизистую оболочку полости рта, валидол рефлекторно улучшает коронарное кровообращение. Если через 2-3 мин боль не проходит, можно считать, что он не действует и его надо заменить нитроглицерином.
Фармакотерапия стенокардии носит комплексный характер. Поэтому, помимо указанных средств, применяются и другие вещества с иной направленностью действия. Могут быть названы следующие группы лекарственных средств, используемые при данной патологии.
• Средства, нормализующие нарушенный баланс между потребностью сердца в кислороде и его доставкой.
• Кардиопротекторные средства.
• Средства, препятствующие тромбообразованию
• Гиполипидемические средства
• Психотропные средства
Препараты
| Название | Средняя терапевтическая доза для взрослых; путь введения | Форма выпуска |
| Нитроглицерин - Nitroglycerinum | Под язык 1-2 капли 1% раствора; 1/2-1 таблетка, 1 капсула | Флаконы по 5 мл 1% раствора; таблетки по 0,0005 г; 1% раствор в масле в капсулах по 0,0005 и 0,001 г |
| Сустак - Sustac-mite Sustac-forte | Внутрь 1 таблетка | Таблетки, содержащие по 2,6 мг нитроглицерина |
| Внутрь 1 таблетка | Таблетки, содержащие по 6,4 мг нитроглицерина | |
| Тринитролонг - Trinitrolong | Аппликация на слизистую оболочку рта 0,001-0,002 г | Пластинки для аппликации, содержащие по 0,001 и 0,002 г нитроглицерина |
| Эринит - Erynitum | Внутрь 0,01-0,02 г | Таблетки по 0,01 и 0,02 г |
| Нитросорбид - Nitrosorbidum | Внутрь 0,005-0,01 г | Таблетки по 0,005 и 0,01 г |
| Нифедипин - Nifedipine | Внутрь 0,01-0,02 г | Таблетки (драже) по 0,01 г |
| Валидол - Validolum | Под язык 4-5 капель; 1-2 таблетки; 1 капсула | Флаконы по 5 мл; таблетки по 0,06 г; капсулы по 0,05 и 0,1 г |
| Триметазидин - Trimetazidine | Внутрь 1 табл. 2р/д | Таблетки по 35мг |
При инфаркте миокарда вследствие резкого нарушения кровотока в каком-либо участке мышцы сердца (тромбоз, закрытие просвета артерии атеросклеротической бляшкой, длительный спазм коронарной артерии и др.) возникают необратимые изменения (некроз), что приводит к тяжелым нарушениям работы сердца. Инфаркт миокарда в остром периоде обычно сопровождается очень сильными болями в области сердца и аритмиями. Кроме того, при инфаркте миокарда может развиваться сердечная недостаточность и снижаться артериальное давление.
Для купирования болей при инфаркте миокарда применяют наркотические анальгетики— фентанил, морфин, промедол. Наибольший обезболивающий эффект отмечается при внутривенном введении этих препаратов. В качестве обезболивающего средства может быть использована также закись азота.
Из противоаритмических средств при инфаркте миокарда чаще всего используют лидокаин, так как он практически не влияет на сократимость миокарда и не нарушает проведение импульсов в сердце.
При острой сердечной слабости в случае инфаркта миокарда применяют сердечные гликозиды быстрого действия — строфантин, коргликон.
В случае снижения артериального давления используют в качестве прессорных средств α-адреномиметики (мезатон). Нельзя применять адреналин и другие средства, возбуждающие β1-адренорецепторы, так как это приводит к повышению потребления сердцем кислорода и усугублению коронарной недостаточности. Кроме того, при этом повышается автоматизм сердечной мышцы, что способствует развитию аритмий.
При спазме артериол и ишемии тканей могут быть полезны а-адреноблокаторы (фентоламин, аминазин в небольших дозах). Для профилактики тромбообразования целесообразно применение антикоагулянтов (гепарин) и антиагрегантов (аспирин). При наличии свежего тромба вводят фибринолитические средства, способствующие растворению тромба (например, стрептокиназу). Кроме того, используют целый ряд симптоматических средств, корректоры кислотно-основного состояния, плазмозаменители и др. Выбор необходимых препаратов в каждом конкретном случае определяется состоянием больного.
II. Средства, применяемые при патологических состояниях, сопровождающихся изменениями артериального давления:
ГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА (средства при гипотензии)
Гипотензия может быть острой и хронической. При оказании помощи при острой гипотензии необходимо учитывать причину патологического состояния.
Гипотония может быть результатом:
а) нарушения сердечной деятельности (острая сердечная недостаточность)
б) снижения сосудистого тонуса (сосудистый коллапс)
в) одновременного угнетения функции сердца и сосудов
г) гиповолемии(уменьш.ОЦК)
Вещества, влияющие на работу сердца и тонус сосудов.
Адреналин – является α и β – адреномиметиком. Повышает сердечную деятельность, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений и в связи с этим ударный и минутный объем сердца. Среднее артериальное давление повышается вследствие увеличения систолического давления, а в высоких дозах, адреналин повышает и ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов).
Средства, повышающие тонус периферических сосудов.
Норадреналин. Повышение артериального давления связано с преимущественным влиянием на α1–адренорецепторы сосудов, повышением ОПСС. Эффект сопровождается рефлекторной брадикардией. Основной путь введения норадреналина – внутривенно, капельно. Применяют при различных состояниях, сопровождающихся острым снижением артериального давления (травмы, хирургические вмешательства и др.).
При кардиогенном и геморрагическом шоке с выраженной гипотензией норадреналин применять не рекомендуется, т.к. вызываемый им спазм артериол еще больше ухудшает кровоснабжение тканей.
Фенилэфрин (Мезатон) – α1–адреномиметик, по влиянию на сердечно-сосудистую систему аналогичен норадреналину и может использоваться как прессорное вещество (реакция организма, приводящая к увеличению ответа на внешнее воздействие. Напр., норадреаналин вызывает П.о., выражающийся в повышении артериального давления.), но действие более длительное.
Мидодрин (Гутрон) – образует активный метаболит, который является селективным α1–адреномиметиком. Повышает тонус сосудов, увеличивает ОПСС, повышается артериальное давление. Увеличивает доставку крови к органам, устраняет ортостатические нарушения (т.к. препятствует застою крови в венах, сохраняет на постоянном уровне ОЦК и артериальное давление при ортостатических нарушениях.
Форма выпуска: раствор для инъекций –2,5% раствор по 2 мл, раствор для приема внутрь–капли 1% 10 мл, 20 мл, таблетки 2,5 мг №10.
Ангиотензинамид –
По прессорному эффекту в десятки раз сильнее норадреналина. Наиболее сильно суживаются сосуды внутренних органов кожи, почек. Ангиотензинамид стимулирует выделение альдостерона, задерживает натрий, воду, возрастает ОЦК, повышается артериальное давление. Под влиянием ангиотензинамида усиливается выделение адреналина из надпочечников. Вводят препарат внутривенно. Эффект кратковременный. Показаниями к применению является острая артериальная гипотензия.
К побочным эффектам относятся головные боли, аллергия, ослабление почечного кровотока.
При хронической гипотензии можно использовать средства, стимулирующие сосудодвигательный центр (кофеин, кордиамин), общетонизирующие, стимулирующие средства. Повышение общего тонуса организма возможно за счет препаратов женьшеня, лимонника.
ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА (АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА)
Гипотензивные средства снижают системное артериальное давление. Применяют их при артериальной гипертензии.
Уровень артериального давления зависит от многих факторов: работы сердца, тонуса периферических сосудов и их эластичности, объема, электролитного состава и вязкости циркулирующей крови. Все это находится под нейрогуморальным контролем.
Артериальная гипертензия: мировая эпидемия
Около 30% взрослого населения мира страдает артериальной гипертонией, и дальнейший рост прогнозируется...
Гипертензия:
Поражение периферических артерий
Сердечная недостаточность
Гипертрофия левого желудочка
Инфаркт миокарда
Гипертензивная энцефалопатия
ИБС
Геморрагический инсульт
Преэклампсия, эклампсия
Ишемический инсульт
Хр. почечная недостаточность
Потеря зрения
Разрыв аневризмы аорты
Классификация АГ
• Первичная (эссенциальная, идиопатическая) АГ, синоним гипертоническая болезнь
• Вторичные (симптоматические) АГ
Параметры АД
Артериальная гипертензия – стабильное повышение артериального давления:
• САД >140 мм рт. ст.
и / или
• ДАД >90 мм рт. ст.
С каждым повышением АД на 20/10 мм рт. ст. риск сердечно-сосудистой летальности удваивается
Немедикаментозное лечение
Снижение массы тела до достижения идеальной
Прекращение курения
Уменьшение потребления кофеина
Ограничение потребления алкоголя (не более 20-30 г этанола в день)
Увеличение физической активности
Другие меры по изменению образа жизни (контроль стресса, релаксация, психотерапия)
Диетические рекомендации
Ограничение поваренной соли (4,5 г/день, для пожилых - 2 г/день)
Увеличение потребления продуктов, богатых калием, магнием, кальцием
Увеличение потребления фруктов и овощей, рыбы и морепродуктов
Ограничение животных жиров
Ограничение легко усваиваемых углеводов
Бета-адреноблокаторы
Механизм их антигипертензивного действия связывают с уменьшением величины сердечного выброса, торможением секреции ренина почками, высвобождения норадреналина из окончаний пост-ганглионарных симпатических нервных волокон, с уменьшением венозного притока к сердцу и объёма циркулирующей крови.
Торговые названия и дозы бета-адреноблокаторов
| Международное непатентованное наименование | Торговое название | Доза н кратность приёма |
| Пропранолол Надолол Окспренолол Пиндолол Атенолол | Анаприлин, индерал, обзидан Коргард Тразикор Вискен Тенормин, атенол, принорм | 80-640 мг в 2-4 приёма 80-320 мг в 2-4 приёма 120-400 мг в 2-4 приёма 10-60 мг в 3-4 приёма 100-200 мг в 1-2 приёма |
| Метопролол Бетаксолол Талинолол Карведилол Бисопролол | Беталок, эгилок Локрен Корданум Дилатренд Конкор | 100-200 мг в 2-3 приёма 5-20 мг в 1-2 приёма 150-600 мг в 1-3 приёма 25-100 мг в 1-2 приёма 2,5-10 мг 1 раз в сутки |
Различают неселективные бета-адреноблокаторы (блокирующие и бета1- и бета2-адренорецепторы) и кардиоселективные, блокирующие преимущественно бета1-адренорецепторы. Некоторые из бета-адреноблокаторов (окспренолол, пиндолол, ацебутолол, талинолол) обладают симпатомиметической активностью, что даёт возможность использовать их при сердечной недостаточности, брадикардии, у больных бронхиальной астмой.
По длительности действия ризличают бета-адреноблокаторы короткого (пропранолол, окспренолол, метопролол, ацебуталол), среднего (пиндолол) и длительного (атенолол, бетаксолол, бисопролол) действия.
Существенными преимуществами этой группы препаратов выступают их антиангинальная активность, возможность профилактики развития инфаркта миокарда, уменьшение или замедление развития гипертрофии миокарда.
Препараты этой группы не угнетают кровоснабжение почек и не вызывают снижения почечных функций. При длительном лечении СКФ диурез и экскреция натрия сохраняются в пределах исходных значений. При лечении высокими дозами препаратов блокируется РААС и возможно развитие гиперкалиемии.
Побочные эффекты при лечении бета-адреноблокаторами:
- синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 в минуту);
- артериальная гипотензия;
- усиление левожелудочковой недостаточности;
- атриовентрикулярная блокада различной степени;
- обострение бронхиальной астмы или других хронических обструктивных заболеваний лёгких;
- развитие гипогликемии, особенно у больных с лабильным течением сахрного диабета;
- обострение перемежающейся хромоты и синдрома Рейно;
- развитие гиперлипидемии;
- в редких случаях наблюдают нарушение половой функции.
Препараты бета-блокаторы противопоказаны при:
- острой сердечной недостаточности;
- выраженной синусовой брадикардии;
- синдроме слабости синусового узла;
- атриовентрикулярной блокаде II и III степени;
- бронхиальной астме и тяжёлых бронхообструктивных заболеваниях.
Диуретики
Препараты этой группы предназначены для выведения натрия и воды из организма. Суть действия всех мочегонных препаратов сводится к блокаде реабсорции натрия и последовательному снижению реабсорбции воды при прохождении натрия через нефрон.
Антигипертензивное действие натрийуретиков основано на уменьшении объёма циркулирующей крови и сердечного выброса за счёт потери части обменно-способного натрия и уменьшения ОПС из-за изменения электролитного состава стенок артериол (выхода натрия) и уменьшения их чувствительности к прессорным вазоактивным гормонам. Кроме того, при проведении сочетанной терапии антигипертензивными препаратами диуретики могут блокировать натрийзадерживающий эффект основного антигипертензивного препарата, потенцировать антигипертензивный эффект и одновременно позволяют несколько расширить солевой режим, сделав диету более приемлемой для больных.
Для лечения почечной артериальной гипертензии у больных с сохранной функцией почек наибольшее распространение получили мочегонные препараты, действующие в области дистальных канальцев: группа тиазидных диуретиков - гидро-хлортиазид (гипотиазид, адельфан-эзидрекс) и тиазидоподобных диуретиков - индапамид (арифон).
Лечение артериальной гипертензии проходит с использованием небольших доз гидрохлортиазида (12,5-25 мг 1 раз в сутки). Выделяется препарат в неизменённом виде через почки. Он обладает свойством снижать СКФ, поэтому применение его противопоказано при почечной недостаточности (уровень сыворотки крови креатинина более 210 ммоль/л, СКФ менее 30 мл/мин).
Индапамид благодаря липофильным свойствам избирательно накапливается в стенке сосудов и имеет длительный период полувыведения (18 ч). Антигипертензивная доза препарата - 2,5 мг 1 раз в день. Механизм его антигипертензивного действия связывают со способностью стимулировать продукцию простациклина и тем самым вызывать сосудорасширяющий эффект, а также со свойством уменьшать содержание свободного внутриклеточного кальция, что обеспечивает меньшую чувствительность сосудистой стенки к действию прессорных аминов. Диуретический эффект препарата развивается при приёме больших терапевтических доз (до 40 мг индапамида в сутки).
Для лечения почечной артериальной гипертензии у больных с нарушенной функцией почек и при сахарном диабете используют диуретики, действующие в области петли Генле, - петлевые диуретики. Из петлевых диуретиков в клинической практике <