Семейство Губоцветные – Lamiaceae

Эфирными маслами называют летучие душистые вещества, образующиеся в растениях и обладающие способностью перегоняться с водяным паром. Эфирными они названы потому, что улетучиваются подобно эфиру, а маслами потому, что они жирные на ощупь и плавают на воде.

Сырьевая базадостаточна для изготовления лекарственных препаратов. Изучаемое сырье встречается в диком виде (кроме эвкалипта и мяты перечной) и широко возделывается в совхозах.

Большинство эфирных масел хорошо растворимы в бензине, эфире, липидах, жирных маслах, восках и других липофильных веществах, и очень плохо растворимы в воде. Растворимость эфирных масел в спирте сильно зависит от его крепости ( она заметно уменьшается в присутствии воды).

Химический состав. Наиболее богаты эфирным маслом соцветия (4—6 %). В листьях может быть до 2,5 % масла (по ГФ XI — не менее 1 %). Стебли почти не содержат его. Основными компонентами масла являются кислородные производные моноциклических терпенов; ментол (40—70 %), ментон (10—25 %), пулегон, ментофуран, а также эфиры ментола с уксусной и изовалериановой кислотами. В мятном масле, кроме того, присутствуют терпены: из моноциклических 1-лимонен, а-фелландрен, а из бициклических аи (3-пинены). В листьях мяты, кроме того, содержатся урсоловая и олеановая кислоты (до 0,5 %), каротин (до 40 мг), гесперидин, бетаин и др.

Методики количественного определения эфирного масла. Количественное определение эфирного масла в лекарственном растительном сырье проводят по ГФ Х с. 816—818 (методы 1, 2а, 26). Навеска сырья, степень измельчения, время перегонки и метод, которым следует проводить определение, указываются в соответствующих частных статьях на растительное сырье.

Рис. 1. Прибор для определения эфирного масла в растительном сырье по методу 1 ГФ X:

1—колба; 2—резиновая пробка; 3 —холодильник; 4—градуированный приемник

Метод 1. Определение проводят в приборе Навеску измельченного сырья помещают в широкогорлую круглодонную или плоскодонную колбу / вместимостью 700—800 мл, приливают 300 мл воды и закрывают резиновой пробкой 2 с обратным холодильником 3. В пробке снизу укрепляют металлические крючки, на которые при помощи тонкой проволоки подвешивают градуированный приемник 4 так, чтобы конец холодильника находился точно над воронкообразным расширением приемника, не касаясь его. Цена деления градуированной части приемника 0,025 мл. Приемник должен свободно помещаться в горле колбы, не касаясь стенки горла, и отстоять от уровня воды не менее чем на 50 мм. Колбу с содержимым нагревают до кипения и слабо кипятят в течение времени, указанного в соответствующих статьях для каждого вида сырья.

Пары воды и эфирного масла конденсируются в холодильнике и жидкость стекает в приемник. Масло отстаивают в градуированном колене приемника, а вода через меньшее колено приемника вытекает обратно в колбу.

После окончания перегонки и охлаждения отсчитывают объем отстоявшегося слоя эфирного масла и вычисляют его процентное содержание х по формуле

где V — объем эфирного масла, мл; т — масса навески сырья, г; w — потеря в массе сырья при высушивании, %.

Для определения методами 2а и 26 используют прибор (рис. 2), состоящий из колбы 1 для перегонки вместимостью 1000 мл, паропроводной изогнутой трубки 2, холодильника 3, градуированного приёмника 4, оканчивающегося внизу краном 5 и сливной трубкой 9. Между холодильником и приемником имеется расширение 6 с боковой трубкой 7, которое служит для внесения растворителя в дистиллят.

Перед каждым определением прибор очищают пропусканием пара в течение 15—20 мин. После 6—8 определений прибор промывают последовательно ацетоном и водой.

Рис. 2. Прибор для определения эфирного масла в растительном сырье по методу 2а и 26 ГФ X:

1 — колба; 2 — паропроводная изогнутая трубка; 3 — холодильник; 4 — градуированный приемник; 5 — спускной кран; 6 — расширение приемника; 7 — боковая трубка приемника; в — резиновый шлаг; 9 — сливная трубка.

Метод 2а. Навеску измельченного растительного сырья помещают в колбу 1, приливают 300 мл воды, колбу соединяют через шлиф с паропроводящей трубкой и заполняют водой градуированную трубку через кран при помощи шланга, оканчивающегося воронкой. Содержимое колбы нагревают до бурного кипения и кипятят с интенсивностью, при которой скорость стекания дистиллята должна быть 60—65 капель в 1 мин в течение времени, указанного в соответствующих статьях для каждого вида сырья. Через 5 мин после окончания перегонки замеряют объем эфирного масла в градуированной части приемника. Для этого открывают кран и спускают часть дистиллята до уровня делений градуированной трубки.

Процентное содержание эфирного масла вычисляют, как указано в методе 1.

Метод 26. Навеску измельченного растительного сырья помещают в колбу /, приливают 300 мл воды, колбу соединяют через шлиф с паропроводящей трубкой и заполняют водой градуированную трубку через кран при помощи резинового шланга, оканчивающегося воронкой. Затем через воздушную трубку 7 при помощи пипетки приливают в приемник 0,5 мл декалина и точно замеряют объем взятого декалина, опуская уровень жидкости в градуированную часть трубки приемника. Далее поступают, как описано в методе 2а.

Объем декалина вычитают из объема раствора масла в декалине и вычисляют содержание эфирного масла в объемно-весовых процентах х по формуле

где V — объем раствора эфирного масла в декалине, мл; vi — объем декалина, мл; т — масса навески сырья, г; w— потеря в массе сырья при высушивании, %.

Хранение. В прохладном месте, в хорошо закупоренной таре по правилам хранения эфирномасличного сырья. Содержание масла в сырье проверяют ежегодно.

Фармакологические свойства. Основное действующее вещество мяты перечной - ментол. При нанесении на слизистые оболочки или втирании в кожу ментол раздражает нервные окончания, вызывая ощущение холода и покалывания. При возбуждении холодовых рецепторов суживаются поверхностные сосуды и рефлекторно расширяются сосуды внутренних органов. Этим, очевидно, объясняется уменьшение боли под влиянием ментола при стенокардии. Ментол обладает вазоактивными свойствами: регулирует артериовенозный тонус, предотвращает повышение тонуса внутричерепных вен, вызванное приемом нитроглицерина, способствует оттоку крови по наружным венам. Ментол оказывает также легкое местноанестезирующее действие. Раздражая рецепторы слизистой оболочки желудка и кишечника, ментол усиливает перистальтику. Вместе с тем он оказывает антисептическое действие. Раздражающее и антисептическое действие эфирного масла приводит к ограничению процессов гниения и брожения, усилению секреции пищеварительных желез.

Пары мятного масла обладают противомикробными свойствами, особенно выраженными в отношении золотистого стафилококка и ряда спорообразующих бактерий. Азулены мятного масла оказывают противовоспалительное и капилляроукрепляющее действие на экспериментальных моделях воспаления. При язвах желудка, вызванных в эксперименте бутадионом и стрессовой ситуацией (вынужденное обездвиживание) у белых крыс, предварительное введение азуленов мятного масла предупреждает развитие язвенного процесса в 50% случаев.

Препараты мяты обладают желчегонным свойством, которое связывают с полифенолами. Полифенольные препараты, полученные из мяты перечной, в эксперименте усиливают не только внешнесекреторную функцию печени, изменяют состав желчи, увеличивают выделение с желчью холатов, холестерина и билирубина, но и повышают антитоксическую функцию печени, нормализуют обмен, уменьшают отек гепатоцитов у крыс при гепатите, вызванном декстраном. Препараты мяты действуют спазмолитически.

Применение: Мяту перечную издавна применяют в виде галеновых препаратов, настоев и настоек. Мяту используют как средство, рефлекторно улучшающее кровообращение в сосудах мозга и сердца, как спазмолитическое средство при спастических, явлениях в желудочно-кишечном тракте, желчных ходах, протоках поджелудочной железы.

Настои из листьев мяты перечной применяют как болеутоляющее средство при невралгиях, зубной боли и как антисептическое средство при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей и стоматитах.

Из мяты перечной и ментола изготовляется большое число комплексных лечебных средств и фитопрепаратов.

Настойка мяты перечной (Tinctura Menthae piperitae) выпускается во флаконах-капельницах по 25 мл. Состоит из спиртовой (на 90% спирте) настойки листьев мяты перечной и равного количества масла мяты перечной. Применяют внутрь по 10-15 капель на прием как противорвотное, ветрогонное и болеутоляющее средство при невралгических болях, а также добавляют к микстурам для улучшения вкуса, эликсирам для зубов и т. д.

Масло мяты перечной - прозрачная бесцветная или бледно-желтого цвета жидкость с запахом мяты и жгучим холодящим вкусом. Содержит около 50% ментола. Входит в состав зубных порошков, паст и жидкостей для полоскания полости рта. Используют в микстурах по 1-3 капли при метеоризме, заболеваниях печени и желчного пузыря и для исправления вкуса лекарств. Входит в состав препарата корвалол. Включают в композиционные смеси, применяемые для ароматизации воздуха в закрытых производственных помещениях.

Мятные таблетки содержат мятного масла 0,0025 г, сахара 0,5 г. Назначают при тошноте, рвоте, спазмах кишечника по 1-2 таблетки под язык.

Вода мяты перечной - прозрачная бесцветная жидкость с запахом мяты; применяют для полоскания полости рта, добавляют к микстурам.

Особенно широкое применение в медицине находит ментол. Его получают из мятного масла, а также синтетическим путем. Ментол входит в состав капель Зеленина, препаратов "Пектусин", "Эвкатол", "Меновазин", аэрозольных смесей "Камфомен" и "Ингакамф", является составной частью ментоловых, мигреневых карандашей. Используется в виде капель для носа, раствора ментола в вазелиновом масле.

Растворы ментола спиртовые 1% и 2% принимают на кусочке сахара при болях в области сердца. Прием нитроглицерина вместе с ментолом в ряде случаев избавляет больного от побочного действия нитроглицерина - головной боли. Назначают также при спастических колитах и энтероколитах.

Свечи "Анестезол" (Suppositoria "Anaesthesolum"). Состав одной свечи: анестезина 0,1 г, дерматола 0,04 г, окиси цинка 0,02 г, ментола 0,004 г, жировой основы до 2,7 г. Применяют как обезболивающее, противозудное и антиспастическое средство при геморрое.

Олиметин (Olimetinum) - комплексный препарат, в 1 г которого содержится: масла мяты перечной 0,017 г, масла терпентинного очищенного 0,0341 г, масла корня аира 0,025 г, масла оливкового 0,9205 г, серы очищенной 0,0034 г. Выпускают в капсулах по 0,5 г. Применяют как спазмолитическое средство при мочекаменной и желчнокаменной болезни по 1-2 капсулы 3-5 раз в день в период обострения.

Валидол (Validolum) - раствор ментола в метиловом эфире изовалериановой кислоты. Применяют при стенокардии, неврозах, истерии, морской болезни; нередко снимает бронхоспастические явления. Назначают по 4-5 капель на кусочке сахара, держат во рту до полного рассасывания. Выпускается также в виде таблеток и капсул.

При зудящих дерматозах местно применяют 0,5% спиртовой раствор ментола или 1% мазь на ланолиново-вазелиновой основе. При артралгиях, невралгиях и миалгиях используют втирание 2% спиртового раствора ментола или 10% масляной взвеси.

Мазь "Эфкамон" (Unguentum "Efcamonum"). Состав мази: ментола 14 г, тимола и хлоралгидрата по 3 г, метилсалицилата 8 г, камфоры 10 г, настойки стручкового перца 4 г, масла гвоздичного или экстракта гвоздики 3 г, масла горчичного или коричного 3 г, масла эквалиптового 7 г, спирта коричного 1 г, парафина 4,4 г, спермацета и вазелина до 100 г. Используют при артритах, миозитах, невралгии для растирания.

Бороментол (Boromentholum) - мазь, содержащая 0,5 части ментола, 5 частей борной кислоты и 94,5 части вазелина. Применяют как антисептическое и болеутоляющее средство для смазывания слизистой оболочки носа при насморке, а также для смазывания кожи при зуде и невралгиях.

Бальзам "Золотая звезда" (Balsamum "Stella auraria") содержит масла: гвоздичное, эвкалиптовое, мятное, корицы. Применяют при респираторных заболеваниях, насморке, простуде, гриппе, растворяя небольшое количество бальзама в горячей воде для ингаляций. При головной боли и головокружениях бальзам втирают в височную, затылочную, лобную область. При укусах насекомых смазывают место укуса. Поступает из Вьетнама в упаковках по 4 г.

Капли Зеленина применяют при неврозах сердца. Камфен используют при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей. Меновазин - противозудное средство, назначаемое при дерматозах. "Ингакамф" - карманный ингалятор, используемый для ингаляции при острых ринитах.

Мяту и ее препараты нельзя применять бесконтрольно. Резкий запах препаратов мяты, превышение их дозы в ингалирующих устройствах способны спровоцировать бронхоспазм, расстройства дыхания вплоть до остановки его. Возможно появление боли в сердце при неумеренном потреблении препаратов мяты.

Задача 26

На фармацевтическое предприятие для изготовления сиропа поступило сырье листья мать-и-мачехи.

Назовите латинские названия сырья, производящего растения и семейства; дайте характеристику основной группы действующих веществ (определение понятия, физико-химические свойства, качественные реакции на данную группу биологически активных соединений и количественное определение).