Препараты железа для приема внутрь

Самый дешевый из доступных препаратов — железа (II) сульфат — остается основным средством при железодефицитной анемии Двухвалентное железо всасывается примерно втрое лучше трехвалентного, причем с ростом дозы эта разница увеличивается (Brise and Hallberg, 1962). Кислотный остаток мало влияет на биодоступность: сульфат, фумарат, сукцинат, глюконат и другие соли железа всасываются примерно одинаково.

Железа (II) сульфат содержит около 20% железа и представляет собой кристаллогидрат FeS04-7H20. Выпускается также обезвоженный железа (II) сульфат (доля железа — 32%). Железа (II) фумарат содержит 33% железа; он умеренно растворим в воде, стабилен и почти безвкусен. Успешно применяется при железодефицитной анемии и железа (II) глюконат, содержащий 12% железа. Сопоставимой всасываемостью обладает полифероза — комплекс гидроксида железа (III) с полисахаридом. Терапевтические дозы всех этих препаратов рассчитывают по массе содержащегося в них железа, поскольку важна именно она, а не общая масса соли в таблетке.

Другие соединения железа нашли применение в качестве пищевых добавок. Мелкодисперсное восстановленное железо не уступает по эффективности сульфату железа. У крупнодисперсного восстановленного железа и фосфата железа биодоступность значительно меньше, и их применение в качестве пищевых добавок в немалой степени способствовало сомнениям в целесообразности обогащения пищи железом. Комплекс ЭДТА с трехвалентным железом обладает не только хорошей биодоступностью, но и не ухудшает внешний вид и вкус пищи.

Так как железо всасывается в верхних отделах тонкой кишки, при лечении препаратами железа необходимо, чтобы покрытие таблетки быстро растворялось в желудке. Тем не менее есть сообщения о том, что препараты длительного действия, принимаемые вместе с едой, не только не уступают по эффективности сульфату железа, но и превосходят его. Правда, данные о всасывании железа из этих препаратов весьма противоречивы. Так как число препаратов длительного действия велико, а сведения об их биодоступности ограничены, к подобным сообщениям следует углеводы, неорганические соли, аминокислоты, витамины. Наиболее широко применяется с этой целью аскорбиновая кислота. В дозе 200 мг и выше она повышает всасывание железа на 30% и более. Однако при этом усиливается и риск побочного действия, поэтому особых преимуществ перед простым увеличением дозы препарата аскорбиновая кислота не имеет. Нежелательно использовать вещества, имеющие собственное терапевтическое действие (витамин В12, фолиевая кислота, кобальт), так как реакцию на подобное лечение трудно интерпретировать.

Средняя доза железа, используемая при железодефицитной анемии, составляет около 200 мг/сут (2—3 мг/кг) в 3 приема. Детям весом 15—30 кг назначают половинную дозу, а детям грудного и младшего возраста ее, напротив, повышают (примерно до 5 мг/кг). Реально используемая доза обычно представляет собой компромисс между требуемой эффективностью и токсичностью. При легком алиментарном дефиците железа или с профилактической целью назначают небольшие дозы. Так, во II и в III триместрах беременности для восполнения суточной потребности в 3—6 мг будет достаточно назначить препараты железа в дозе 15—30 мг/сут. При нетяжелой железодефицитной анемии назначают 100 мг/сут (по 35 мг 3 раза в сутки).

Зависимость ожидаемого прироста гемоглобина от дозы железа приведена в табл. 54.5. Однако эффективность лечения зависит также от других важных факторов — тяжести анемии и времени приема препарата относительно приема пищи. Показано, что прием железа во время еды понижает его биодоступность в 2—3 раза действуют и антациды. Поэтому препараты железа всегда следует назначать натощак, даже если дозу при этом придется уменьшить из-за побочного действия на ЖКТ. Для получения максимально быстрого ответа или компенсации продолжающейся кровопотери доза железа может быть увеличена до 120 мг 4 раза в сутки. Еще один важный фактор — регулярность приема препарата. Поскольку усиленный эритропоэз требует бесперебойного притока железа, то для поддержания его высокой концентрации в плазме суточную дозу следует разбить на равные порции и принимать их строго регулярно.

Длительность лечения определяется скоростью восстановления уровня гемоглобина и необходимостью восполнения запасов железа. Первая зависит от тяжести анемии. При концентрации гемоглобина на относиться скептически.

Для улучшения всасывания железа предлагалось вводить в состав препаратов другие соединения: поверхностно-активные вещества,

2 г/л объем циркулирующих [эритроцитов обычно восстанавливается за 1 —2 мес. Так, при исходном уровне гемоглобина 50 г/л восстановление его до нормы (150 г/л) займет примерно 50 сут, а при уровне 100 г/л — вдвое меньше. Восполнение же запасов железа может потребовать многих месяцев лечения. После устранения анемии скорость всасывания быстро падает, и через 3—4 мес лечения скорость прироста запасов железа может снизиться до 100 мг/мес. Поэтому многое определяется прогнозом баланса железа в будущем. Если причина анемии состояла в неполноценном питании, то разумней будет продолжить лечение препаратами железа в низких дозах. Если причиной анемии послужило кровотечение, то при успешно остановленном кровотечении после восстановления гемоглобина поддерживающая терапия не нужна вообще, но при продолжающихся кровотечениях показано длительное лечение препаратами железа в больших дозах.

В лекарственных средствах должна содержаться оптимальная доза чистого железа 80-160 мг (это соответствует 320 мг сульфатной соли), такое количество способно обеспечить терапевтический эффект. Превышение этой дозировки может привести к нежелательным эффектам.

1. Таблетки нельзя разжевывать, лучше глотать целиком, запивать водой. Таблетированная форма имеет преимущество перед жидкими лекарствами.

2. Применение комплексных витамино – минеральных средств в данном случае не обладает необходимой эффективностью, слишком мала дозировка.

Методы исследования

Содержание железа в организме, мг/кг

	Мужчины	Женщины
Используемое железо
Гемоглобин
Миоглобин и ферменты
Железо запасов
Всего