Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему; сердечные гликозиды, механизм действия, показания к применению. Нитраты, механизм действия, показания к применению, побочное действие.

Ведущее место в группе кардиотонических средств (средства, усиливающие сокращение миокарда) принадлежит сердечным глизозидам.

Сердечные гликозиды – это сложные органические соединения растительного происхождения, оказывающие избирательное тонизирующее действие на сердце. Добываемые из различных растений сердечные гликозиды сходны по химическому строению и механизму действия. Различия между ними касаются скорости наступления эффекта и его продолжительности, их способности всасываться при приеме внутрь и кумулировать в организме.

Хорошо растворимые в воде гликозиды (строфантин, конваллятоксин и др.) плохо всасываются слизистой оболочкой желудочно-кишечного тракте (1-3% принятой дозы), поэтому их вводят внитривенно (лучше с изотоническим раствором натрия хлорида или глюкозы). Липидорастворимые гликозиды наперстянки, принятые внутрь, практически полностью всасываются в кровь.

В крови гликозиды вступают в связь с белками. Инактивация гликозидов происходит главным образом в печени, а выводятся они из организма почками. Продолжительность действия гликозидов и их способность к кумуляции обусловлены прочностью фиксации тканями и скоростью инактивации. В зависимости от продолжительности действия и кумулятивных свойств гликозиды можно разделить на три группы:

1) Гликозиды длительного действия с выраженными кумулятивными свойствами (препараты наперстянки, особенно дигитоксин);

2) Гликозиды средней продолжительности действия с умеренными кумулятивными свойствами (дигоксин, целанид, гликозиды горицвета);

3) Гликозиды быстрого, непродолжительного действия со слабо выраженными кумулятивными свойствами (строфантин, конваллятоксин, коргликон и др.)

Механизм действия гликозидов. Наиболее ценным свойством гликозидов является усиление сокращений сердца при его недостаточности (кардиотоническое действие)

Важным фактором в механизме кардиотонического действия гликозидов является то, что усиление сердечных сокращений не сопровождается существенным увеличением потребления кислорода. В этом отношении сердечные гликозиды принципиально отличаются от других кардиотонических средств, которые резко усиливают потребление кислорода и вызывают истощение энергетических запасов сердечной мышцы.

Вторым ценным свойством сердечных гликозидов является их способность уменьшить частоту сердечных сокращений. При недостаточности сердца частота его сокращений, как правило, увеличена. Урежение сердечных сокращений происходит за счет удлинения диастолы, т.е. периода сердечного отдыха, что благоприятно сказывается на восстановление силы сердечных сокращений. Механизм этого действия можно объяснить рефлекторным возбуждением блуждающего нерва.

Таким образом, способность гликозидов усиливать систолу (систолическое действие) и увеличивать диастолу (диастолическое действие) является главным фактором благоприятного их действия при сердечно-сосудистой недостаточности. Это ведет к улучшению общего кровообращения, уменьшению застойных явлений, одышки, устранению отеков, улучшению функции всех органов.

Кроме отмеченных выше основных свойств, сердечные гликозиды способны также тормозить проведение импульсов по проводящей системе сердца и повышать возбудимость и автоматизм кумуляции. При назначении терапевтических доз гликозидов некоторое замедление проводимости импульсов может оказаться полезным, например, при некоторых формах аритмии. Однако в токсических дозах гликозиды вызывают полную блокаду проведения импульсов между предсердиями и желудочками, а в результате повышения возбудимости сердца – экстрасистолы (внеочередные сокращения).

Сердечные гликозиды широко используются для лечения острой и хронической сердечной недостаточности. В острых случаях недостаточности сердца (инфаркт миокарда, интоксикация, отек легких и т.д.) вводят внутривенно гликозиды быстрого и сильного действия: строфантин, конваллятоксин, коргликон и др. при хронической сердечной недостаточности показаны препараты длительного действия с постепенно нарастающим эффектом – дигоксин, целанид, дигитоксин.

Отравление сердечными гликозидами наблюдается при передозировке и кумуляции. Резко замедляется пульс появляется тошнота, рвота, возникает аритмия, падает АД. Смерть наступает от остановки сердца. Для оказания помощи назначают калия хлорид, препараты, связывающие ионы кальция, а также противоаритмические средства, унитиол и др.