Вещества, действующие в области холинергических синапсов.
Холинорецепторы разделяются на два типа. Так, холинорецепторы в ганглиях обладают высокой чувствительностью к никотину (яд листьев табака) и получили название никотиночувствительных холинорецепторов (н-холинорецепторы). Холинорецепторы внутренних органов оказались весьма чувствительными к мускарину (яду мухомора) и получили название мускариночувствительных холинорецепторов (м-холинорецепторы). Холинорецепторы скелетных мышц по своим особенностям приближаются к н-холинорецепторам.
В соответствии с этой терминологией лекарственные вещества, действующие в области холинергических синапсов, делятся на несколько групп.
Локализация холинорецепторов и эффекты,
Возникающие при их возбуждении
| Органы, функции | Типы рецептора | Эффект |
| Сердце Частота и сила сокращений | м | Торможение до остановки |
| Сосуды | м | Расширение |
| Бронхи Тонус мышц Секреция желез | м м | Повышение (бронхоспазм) Усиление |
| Желудочно-кишечный тракт Моторика Секреция | м м | Усиление перистальтики Усиление |
| Желчный пузырь и протоки | м | Сокращение |
| Слюнные железы | м | Усиление секреции |
| Потовые железы | м | Усиление секреции |
| Глаз Круговые мышцы радужки Цилиарные мышцы | м м | Сокращение (сужение зрачка) Сокращение (спазм аккомодации) |
| Ганглии Симпатических нервов Парасимпатических нервов | н н | Возбуждение постганглионарных нейронов Возбуждение постганглионарных нейронов |
| Каротидные синусы | н | Рефлекторное возбуждение дыхания |
| Мозговой слой надпочечников | н | Усиление секреции адреналина |
| Скелетные мышцы | н | Сокращение |
Классификация холинергических средств.
| Холиномиметики | Холиноблокаторы | |||
| м-холиномиметики | н-холиномиметики | м-, н-холиномиметики | м-холиноблокаторы | н-холиноблокаторы |
| Пилокарпин Ацеклидин | Цитизин (цититон) | Ацетилхолин Карбахолин Антихолин-эстеразные: прозерин галантамин армин | Атропин Сколопамин Платифиллин Настойка и экстракты красавки | Ганглиоблока-торы: бензогексоний димеколин пирилен пахикарпин Курареподобные средства: тубокурарин дитилин |
М-холиномиметические вещества
Действие м-холиномиметических средств сходно с эффектами, которые наблюдаются при возбуждении парасимпатического отдела вегетативной нервной системы.
Из м-холиномиметических веществ в медицине наиболее часто используют пилокарпин и ацеклидин. Мускарин (яд мухомора) обладает высокой токсичностью и поэтому в медицинской практике не используется. Пилокарпин является довольно токсичным для организма и практически используется только местно в глазной практике. Действие пилокарпина на глаз отчетливо проявляется при его применении в виде глазных капель или глазной мази и проявляется сужением зрачка (миоз) и нарушением аккомодации.
Кроме пилокарпина для лечения глаукомы используют ацеклидин. Механизм действия его такой же, как у пилокарпина, однако ацеклидин менее токсичен. Это позволяет применять его не только в глазной практике, но и вводить парентерально для повышения тонуса гладких мышц кишечника и мочевого пузыря.
Н – холиномиметические вещества.
При возбуждении н-холинорецептеров синокаротидных клубочков рефлекторно возбуждаются дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. Установлено также наличие н-холинорецепторов в ЦНС.
Менее токсичными для организма оказались алкалоиды цитизин и лобелин, которые используют в лечебной практике для возбуждения дыхания. При рефлекторном возбуждении дыхательного центра и усилении дыхания, одновременно возбуждаются сосудодвигательный центр, ганглии симпатических нервов и клетки мозгового слоя надпочечников (хромаффинная ткань), продуцирующие адреналин. Это приводит к значительному повышению АД, что может оказаться опасным при гипертонической болезни и атеросклерозе сосудов.
Цитизин и лобелии используются также в виде специальных таблеток «Табекс», «Лобесил» для отвыкания от курения табака.