Средства смешанного типа действия

Показания к назначению

1. Боли у онкологических больных.

2. Травматический и ожоговый шоки.

3. Инфаркт миокарда.

4. Острая левожелудочковая недостаточность (кардиогенный отек легких).

5. Премедикация.

6. Кашель, при повреждении грудной клетки.

7. Острая неинфекционная диарея (лоперамид, дифеноксилат).

Побочные эффекты

1. Депрессия дыхания, вплоть до апноэ.

2. Сонливость.

3. Тошнота и рвота при первом введении.

4. Эйфория, дисфория.

5. Запор.

6. Толерантность.

7. Зависимость.

8. Аллергические реакции.

Противопоказания

1. Синдром «острого живота» до установления точного диагноза.

2. При угнетении дыхания.

3. Черепно-мозговые травмы, комы и др. состояния с повышением ВЧД

4. Бронхиальная астма, ХОБЛ (морфин)

Острое отравление опиоидными анальгетиками развивается чаще у лиц с наркотической зависимостью при передозировке наркотика. Наиболее часты отравления диацетилморфином и метадоном. Клиника острого отравления: угнетение сознания, вплоть до комы, снижение тонуса скелетных мышц, выраженный миоз (при гипоксии мозга – сменяется мидриазом), угнетение дыхания (дыхание редкое, шумное), артериальная гипотензия, брадикардия, часто – отек легких (респираторный дистресс-синдром).

Лечение острого отравления: проводится промывание желудка, очистка кишечника, интубация трахеи и ИВЛ при необходимости, детоксикационная терапия, антидотная терапия – налоксон в вену. Поскольку при выходе из комы может развиться абстинентный синдром с возбуждением и агрессией, перед введением налоксона больного необходимо зафиксировать. Большинство опиоидов действует дольше, чем налоксон, поэтому через некоторое время после первой инъекции налоксона угнетение дыхания и кома нередко рецидивируют. За такими пациентами наблюдают, при необходимости повторяют инъекции налоксона.

Лечение опиоидной зависимости: При физической зависимости опиоиды отменяют постепенно; для смягчения абстинентного синдрома могут назначать метадон внутрь, клонидин. Чтобы снизить риск рецидива, отмену лучше всего проводить в рамках комплексной программы лечения наркомании. Программа лечения состоит из следующих компонентов: лечение соматических осложнений наркомании; лечение сопутствующих психических заболеваний (не менее чем у 50% лиц с опиоидной зависимостью хотя бы однократно возникали аффективные расстройства); групповая и индивидуальная психотерапия, работа с семьей, просветительная работа, профессиональное обучение и трудоустройство, юридическая помощь, социальное обеспечение; помощь в преодолении тяги к наркотику, которая часто наблюдается после отмены. Заместительная терапия: переход на применение метадона внутрь – используется как паллиативный метод (при нежелании наркомана отказаться от применения опиоидов), при комплексной программе для облегчения абстинентного синдрома (после того как состояние больного стабилизировано, т.е. проявления абстинентного синдрома исчезли, приступают к отмене наркотика), в малых дозах у беременных с героиновой зависимостью. Применение антагонистов – налтрексона при полной отмене наркотических средств для длительного блокирования эффектов экзогенных опиоидов.

Название препарата его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек.	Форма выпуска.	Способ назначения, средние терапевтические дозы
Морфина гидрохлорид Morphini hydrochloridum (А)	Ампулы 1% по 1мл	Под кожу, в мышцу, в вену по 1 мл
Тримепиридин Trimeperidinum (А) (промедол)	Ампулы 1% и 2% р-р по 1 мл	Под кожу, в мышцу, в вену по 1 мл
Фентанил Phentanilum (А)	Ампулы 0,005% р-р по2 и 5 мл	В мышцу, в вену по1-2 мл
Пентазоцин Pentazocinum (А)	Таблетки по 0,05 (№ 30)   Ампулы 3% р-р по 1 мл	По 1-2 таблетки каждые 3-4 часа (перед едой). Под кожу, в вену, в мышцу медленно по 1мл каждые 3-4 часа.
Антагонисты наркотических анальгетиков
Налоксона гидрохлорид Naloxoni hydrochloridum (A)	Ампулы 0,04% р-р по 1 мл	В мышцу, в вену по 1-2 мл

Ненаркотические анальгетики (неопиоидные).Классификация:

1. Анальгетики-антипиретики

· Ингибиторы ЦОГ центрального действия: парацетамол (ацетаминофен).

· Ингибиторы ЦОГ в ЦНС и в периферических тканях: аналгин (метамизол), ацетилсалициловая кислота, кеторолак, ибупрофен и др. НПВС)

2. Комбинированные препараты.

Спазмоаналгетики:

· баралгин (спазмалгон, максиган, триган): метамизол +

· диган: нимесулид + дицикломин

Комбинации анальгетиков с другими препаратами:

· солпадеин: парацетамол + кодеин + кофеин

· беналгин: метамизол + кофеин + тиамин

· парадик: парацетамол + диклофенак

· ибуклин: парацетамол + ибупрофен

· алка-зельтцер: кислота ацетилсалициловая + лимонная кислота + натрия гидрокарбонат

· алька-прим: кислота ацетилсалициловая + кислота аминоуксусная

Неопиоидные анальгетики, в отличие от опиоидных:

· не влияют на опиоидные рецепторы;

· не вызывают лекарственной зависимости;

· не имеют фармакодинамических антагонистов;

· не угнетают дыхательный и кашлевой центры;

· не вызывают запоров.

Механизм действия неопиоидных анальгетиков

Основной механизм действия — это угнетение синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты за счет ингибирования фермента циклооксигеназы в ЦНС и в периферических тканях.

Фармакологические эффекты неопиоидных анальгетиков

1. Анальгетический.

2. Жаропонижающий.

3. Противовоспалительный.

4. Антиагрегантный.

Показания к назначению

1. Болевой синдром при малом травматизме (ушибы костей, суставов, травмы мягких тканей, растяжения, разрывы связок).

2. Послеоперационные боли средней интенсивности (грыжесечение, аппендэктомия).

3. Головная, зубная боль.

4. Болевой синдром при спазмах желче- и мочевыводящих путей.

5. Лихорадка.

В связи с тем, что ненаркотические анальгетики часто являются средствами самолечения или бесконтрольного приема, важным вопросом следует считать побочные эффекты и осложнения при их использовании.

Побочные эффекты

1. Нарушения со стороны ЖКТ (нестероидная гастродуоденопатия).

2. Нефротоксичность

3. Гепатотоксичность.

4. Повышенная кровоточивость

5. Аллергические реакции.

6. Идиосинкразии: синдром Рея (острая гепатогенная энцефалопатия), агранулоцитоз, сосудистый коллапс (метамизол)

7. Тератогенность (более безопасен парацетамол)

Противопоказания

1. Повышенная чувствительность к препаратам.

2. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения.

3. Дети до 15 лет при вирусных инфекциях (аспирин).

Название препарата его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек.	Форма выпуска.	Способ назначения, средние терапевтические дозы
Кислота ацетилсалициловая Acidum acetylsalicylicum (аспирин)	Таблетки по 0,25; 0,3; 0,5 (№ 10); 0,1 для детей	По 1-4 таблетки 3-4 раза в сутки после еды, тщательно измельчив, запив большим количеством жидкости.
Анальгин Analginum (метамизол)	Таблетки по 0,5 (№ 10); 0,1 для детей Ампулы 25% и 50% р-р по 1и 2 мл	По 1/2-1 таблетке 2-3 раза в сутки (после еды). В мышцу, в вену по 1-2 мл 2-3 раза в сутки.
Парацетамол Paracetamolum (ацетоминофен, панадол, тайленол)	Таблетки по 0,2 и 0,5 (№ 10)   Свечи по 0,25 (№ 10)	По 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки. По 1 свече в прямую кишку 4 раза в сутки.
Кеторолак Ketorolac (кеторол, кетанов)	Таблетки по 0,01   Ампулы 3% раствор по 1 мл	По 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки В мышцу, в вену по 1 мл 2-3 раза в сутки.
«Баралгин» «Baralgin»	Официн. таблетки № 10   Ампулы по 5 мл	По 1-2 таблетки 2-4 раза в сутки. По 5 мл в мышцу, в вену очень медленно в течение 5-8 минут. При необходимости повторить через 6-8 часов.

Средства смешанного типа действия

Трамадол – препарат средней силы действия, уступающий морфину по анальгетическому потенциалу, но лишенный побочных эффектов, свойственных опиатам. Он не является наркотиком, характеризуется крайне низкой степенью привыкания, что является его существенным преимуществом. Кроме непосредственного действия на опиоидные рецепторы (μ-, κ- и δ-), ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина (неопиоидный компонент в механизме действия).