Средние терапевтические дозы и формы выпуска противоаритмических средств

МИНОБРНАУКИ РОССИИ

Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение

Высшего профессионального образования

«Тульский государственный университет»

Медицинский институт

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

Лабораторная работа № 19

по теме:

«Противоаритмические средства»

Направление подготовки: 060000 «Здравоохранение»

Специальность: 060101 «Лечебное дело»

Форма обучения: очная

Выполнена студентом

____ курса _______гр.

___________________

Тула - 2016

Цель лабораторной работы: научиться анализировать действие противоаритмических средств по их фармакологическим свойствам, механизмам и локализации действия, выписыванию в рецептах этих средств, исходя из особенностей их фармакодинамики и фармакокинетики.

Базисные знания

К началу занятий по теме студенты необходимо:

знать классификацию противоаритмических средств, общую характеристику наиболее типичных эффектов, основное применение в медицине;

уметьоценивать возможности использования этих лекарственных средств для целей фармакотерапии на основе представлений об их свойствах,выписывать в рецептах, дать характеристику этих препаратов по следующему плану:

1. Препараты, относящиеся к этим группам.

2. Механизм действия.

3. Фармакологические эффекты.

4. Показания к применению.

5. Противопоказания к применению.

6. Осложнения.

Следует научитьсярешать ситуационные задачи.

Под термином «аритмия» понимают любое отклонение сердечного ритма от синусового. Возникновение аритмий может быть связано с нарушением проводимости, автоматизма. Атипичные кардиомиоциты собраны в ассоциации, называемые «проводящая система сердца». Ее основными компонентами являются: синоатриальный (синусовый) узел, интернодальные (межузловые) проводящие пучки, атриовентрикулярный (предсердно-желудочковый) узел, атриовентрикулярный пучок Гиса, делящийся на две ножки, и волокна Пуркинье.

При угнетении проводимости возникают блокады проводящей системы.

При повышении автоматизма или повышении автоматизма с одновременным нарушением проводимости возникают экстрасистолы и тахиаритмии, которые по локализации подразделяются на желудочковые (вентрикулярные) и наджелудочковые (суправентрикулярные).

Основные вопросы по теме

1. Классификация лекарственных средств, применяемых при тахиаритмиях и экстрасистолиях.

2. Блокаторы натриевых каналов. Классификация. Механизм антиаритмического действия. Сравнительная характеристика препаратов из разных подгрупп. Показания к применению. Побочные эффекты и противопоказания.

Блокада натриевых каналов приводит к снижению автоматизма и проводимости волокон Пуркинье.

3. β-адреноблокаторы. Механизм антиаритмического действия. Показания к применению. Побочные эффекты и противопоказания.

Блокада β-адренорецепторов типичных кардиомиоцитов приводит к снижению их сократимости.

4. Блокаторы калиевых каналов (средства, пролонгирующие реполяризацию). Механизм антиаритмического действия амиодарона. Показания к применению. Побочные эффекты и противопоказания.

Блокада калиевых каналов приводит к удлинению продолжительности потенциала действия и увеличению эффективного периода (ЭРП).

5. Блокаторы кальциевых каналов (фенилалкиламины, бензотиазепины).

Механизм антиаритмического действия. Показания к применению. Побочные эффекты и противопоказания.

Блокада кальциевых каналов приводит к снижению автоматизма и проводимости клеток водителей ритма, что и обусловливает противоаритмическое действие блокаторов кальциевых каналов.

Блокада кальциевых каналов типичных кардиомиоцитов приводит к снижению их сократимости.

6.Препараты гликозидов наперстянки. Механизм противоаритмического действия при суправентрикулярных тахиаритмиях.

7.Препараты калия и магния. Механизм антиаритмического действия. Показания к применению.

8. Классификация лекарственных средств, применяемых при брадиаритмиях и блокадах сердца.

Лекарственные препараты по теме

Лидокаин Метопролол Прокаинамид Пропафенон Пропранолол Соталол Талинолол Лаппаконитин

Амиодарон

Аспаркам

Атенолол

Атропина сульфат Верапамил

Дигоксин

Дилтиазем

Задания для лабораторного занятия

Задание 1.

Дополните классификацию противоаритмических средств препаратами из предложенного списка.

А . Средства, применяемые при тахиаритмиях и экстрасистолиях.

I. Блокаторы натриевых каналов.

Подгруппа I А: а)_______

б)____________

в)____________

г)____________

Подгруппа I В: а)_________

б)____________

в)____________

Подгруппа I С: а)_________

б)____________

II. Бета-адреноблокаторы.

Неселективные бета -адреноблокаторы: а)____

Кардиоселективные β₁адреноблокаторы: а)______

б)____________

в)____________

III. Блокаторы калиевых каналов (средства, пролонгирующие реполяризацию):

а)________________

б)________________

в)________________

IV. Блокаторы кальциевых каналов.

Производные фенилалкиламина: а)________

Производные бензотиазепина: а)__________

V. Разные средства, обладающие противоаритмической активностью.

1.Препараты гликозидов наперстянки: а)_________ .

2.Препараты калия и магния: а)______

б)____________

Б. Средства, применяемые при брадиаритмиях и блокадах проводящей системы сердца.

М-холиноблокаторы: а)______________

Задание 2.

Используя схему.1 (потенциал действия волокна Пуркинье), заполните табл.1.

Схема 1. Потенциал действия волокна Пуркинье

Таблица1

Фазы потенциала действия волокна Пуркинье

Фаза потенциала действия волокна Пуркинье	Характеристика (название) фазы	Ионный механизм (вход или выход ионов Na+, К+)	Какой параметр миокарда (проводимость, автоматизм, ЭРП) отражает

Задание 3.

Дайте фармакологическую характеристику блокаторов натриевых каналов подгруппы IA (хинидиноподобные средства) по следующей схеме:

A. Механизм действия: влияние на ионные каналы и изменение фазы ПД.

Б. При каких аритмиях применяются (желудочковые, наджелудочковые, и те и другие).

B. Характерные побочные эффекты.

Задание 4.

Дайте фармакологическую характеристику блокаторов натриевых каналов подгруппы IB по следующей схеме:

A. Механизм действия: влияние на ионные каналы и изменение фазы ПД.

Б. При каких аритмиях применяются (желудочковые, наджелудочковые, и те и другие).

B. Характерные побочные эффекты.

Задание 5.

Дайте фармакологическую характеристику блокаторов натриевых каналов подгруппы 1С по следующей схеме:

A. Механизм действия: влияние на ионные каналы и изменение фазы ПД.

Б. При каких аритмиях применяются (желудочковые, наджелудочковые, и те и другие).

B. Характерные побочные эффекты.

Задание 6.

Дайте фармакологическую характеристику амиодарона по следующей схеме:

A. Механизм действия: влияние на ионные каналы и изменение фаз ПД.

Б. На какой отдел миокарда влияет (желудочки, водители ритма);

B. При каких аритмиях применяется (желудочковые, наджелудочковые, и те и другие);

Г. Характерные побочные эффекты.

Задание 7.

Дайте фармакологическую характеристику верапамила по следующей схеме.

A. С влиянием на какой отдел миокарда (желудочки, водители ритма) связано противоаритмическое действие верапамила?

Б. Механизм противоаритмического действия верапамила.

B. При каких аритмиях применяется (желудочковые, наджелудочковые, и те и другие).

Г. Характерные побочные эффекты.

Задание 8.

Заполните табл.2.

Таблица 2

Сравнительная характеристика противоаритмических средств, влияющих на ионные каналы кардиомиоцитов

Параметры сравнения	Группы противоаритмических средств
IA	IB	1С	III	IV
Блокада каналов	Натриевых
Калиевых
Кальциевых
Влияние на ПД волокон Пуркинье	Фаза О
Фаза 3
Фаза 4
Длительность ПД
Влияние на пара­метры миокарда	Проводимость, автоматизм
Продолжитель­ность ЭРП
Применение при аритмиях	Наджелудочковых
Желудочковых

Примечание: при заполнении таблицы используйте следующие обозначения:

«+» - наличие эффекта; «↑» - увеличение; «↓» - снижение.

Задание 9.

A. Объясните механизм действия сердечных гликозидов при тахиаритмической форме мерцательной аритмии.

Б. Объясните механизм противоаритмического действия препаратов калия и магния. Перечислите показания к применению этих препаратов в качестве противоаритмических средств.

Задание 10.

Заполните табл. 3.

Таблица 3

Побочные эффекты противоаритмических средств

Побочные эффекты	Прокаинамид	Лидокаин	Пропрано лол	Амиодарон	Верапамил
Снижение сократимости миокарда
Нарушение атрио- вентрикулярной проводимости
Артериальная гипотензия
Бронхо- спазм
Нарушение функции щитовидной железы
Отложение микрокристаллов в роговице
Альвеоли- ты; фиброзные изменения в легких

Задание 11.

Определите лекарственные препараты

1. Блокирует калиевые каналы, увеличивает эффективный рефрактерный период. В некоторой степени блокирует натриевые и кальциевые каналы, а также β-адренорецепторы. В качестве побочных эффектов вызывает брадикардию, нарушение атриовентрикулярной проводимости, нарушение функций щитовидной железы, бронхоспазм.

1. Верапамил. 2. Амиодарон 3. Пропранолол 4. Прокаинамид. 5. Соталол.

3. Противоаритмические средства А – Д (пропранолол, амиодарон, верапамил, прокаинамид)

Свойства	Блокирующее действие на
ионные каналы	рецепторы
Na+	Ca2+	К+	β-АР	М-ХР
А	+++		++
Б	+++		++		+
В	+	+	+++	++
Г	+	+++
Д	+			+++

Количеством «+» обозначена относительная блокирующая активность средств

Задание 12

Решите ситуационные задачи

1. У больного наджелудочковая пароксизмальная тахикардия и синдром Рейно. Какой из препаратов – пропранолол или верапамил – следует применить?

2. У больного бронхиальной астмой длительный приступ суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии. Какой из препаратов –верапамил, нифедипин, пропранолол – следует применять?

Задание 13

1. Выписать в рецепте блокатор натриевых каналов из подгруппы IA.
2. Выписать в рецепте блокатор натриевых каналов из подгруппы IВ.
3. Выписать в рецепте препарат для купирования желудочковых аритмий при инфаркте миокарда.
4. Выписать в рецепте блокатор натриевых каналов, мало влияющий на проводимость для лечения интоксикации сердечными гликозидами.
5. Выписать в рецепте блокатор натриевых каналов, эффективный при желудочковых и наджелудочковых тахиаритмиях и экстрасистолии.
6. Выписать в рецепте противоаритмическое средство – блокатор кальциевых каналов.
7. Выписать в рецепте средство, применяемое только при суправентрикулярных тахиаритмиях и экстраситолии.
8. Выписать в рецепте противоаритмическое средство – блокатор калиевых каналов.
9. Выписать в рецепте противоаритмическое средство из группы β-адреноблокаторов.
10. Выписать в рецепте селективный β₁-адреноблокатор.
11. Выписать в рецепте средство при атриовентрикулярном блоке.

Средние терапевтические дозы и формы выпуска противоаритмических средств

Название препарата	Средн. терапевт. доза и и путь введения	Форма выпуска
Блокаторы натриевых каналов
Procaiamidum	0,25 – 0,5 г внутрь, в мышцу и в вену (медленно)	Таблетки по 0,25 и 0,5 г; флаконы по 10 мл 10% раствора; ампулы по 5 мл 10% раствора
Propafenone
Lidocaini hydrochloridum	0,05 – 0,1г в вену (медленно или капельно)	Ампулы по 2 и 10 мл 2% раствора
Блокаторы калиевых каналов
Amiodarone	0,2 г внутрь; 0,005 г на кг массы тела в вену (медленно)	Таблетки по 0,2 г; ампулы по 3 мл 5% раствора
Sotalol	0,16 г внутрь	Таблетки по 0,08 и 0,16 г
Блокаторы кальциевых каналов
Verapamil	0,004 – 0,08 г внутрь; 0,005 – 0,01 г в вену (медленно)	Таблетки по 0,04; 0,08 и 0,12 г; ампулы по 2мл 0,25% раствора
β-адреноблокаторы
Propranolol	0,01 -0,04г внутрь; 0,05 -0,01г в/в (медленно)	Таблетки по 0,01 и0,04г; ампулы по 5мл 0,1% раствора
Atenololum	0,025 – 0,1г внутрь	Таблетки по 0,05 и 0,1г
Metoprolol	0,005 - 0,1г внутрь	Таблетки по 0,05 и 0,1г
Разные средства
Digoxinum	0,00025 г внутрь и в вену (медленно)	Таблетки по 0,00025 г; ампулы по 1 мл 0,025% раствора
Kalii chloridum	1,0 г внутрь (в виде 10% раствора); 2,0 г в вену (капельно)	Порошок; ампулы по 50 мл 4% раствора (содержимое ампулы разводят водой для инъекций до 500 мл)
Tabulettae “Asparkamum”	1 – 2 таблетки внутрь	Таблетки, содержащие по 0,175 г калия аспаргината и магния аспаргината
Средства, применяемые при брадиаритмиях и блокадах сердца
Atropini sulfas	0,00025 – 0,0005 г, под кожу, в мышцу и в вену	ампулы по 1 мл 0,1% раствора

Литература.

1. Майкл ДЖ. Нил Наглядная фармакология /Под. ред. Р.Н. Аляутдина. М.: ГЭОТАР-МЕД, 2008. - 103с.

2. Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии /Под ред. Д.А.Харкевич 4-е изд., перераб., доп. и испр. - М.: МИА, 2005. -450 с.

3. Руководство по фармакологии ч. 1 Общая рецептура. Препараты, влияющие на вегетативную и афферентную нервную систему систему под ред. А.Г. Муляра М. 2007. 316с.

4. Стародубцев А.К. Клиническая фармакология, 2003.

5. Фармакология: Учеб. /Под. ред. Р.Н. Аляутдина. - 3-е изд., испр.- М.: ГЭОТАР-МЕД, 2007. -591с.

6. Харкевич Д.А., Фармакология: Учеб. /9-е изд., перераб., доп. и испр. - М.: ГЭОТАР-МЕД, 2006. -749с.