Средства, уменьшающие свертывание крови

Классифи­кация

Антикоагулянты прямого действия (Резорбтивного и Местного*)

Антикоагулянты непрямого действия

Препараты и их синонимы

1. Гепарин 2. Надропарин кальций (Фраксипарин) 3. Эноксапарин натрия (Клексан) 4. Ревипарин натрия (Кливарин) 5. Дальтепарин натрия (Фрагмин)

6. Мазь, гель гепариновые* (Лиотон 1000) 7. Гирудоид* (гель)

8.Этил бискумацетат (Неодикумарин, Пелентан) 9. Аценокумарол(Синкумар) 10.Фениндион (Фенилин) 11. Варфарин

Механизм действия

Благодаря сильному отрицательному заряду образует комплексы с положительно заряженными плазменными белками, участвующими в процессе свертывания крови (1). Ингибируют протромбиназу (фактор Ха) (2-5).

Нарушают в печени биосинтез факторов свертывания кро­ви за счет антагонизма с витамином К (8-11).

Фармаколо­ги­чес­кие эффекты

Угнетает свертывание крови во всех фазах гемокоагуляции (1); антитромботический (1-7). Снижают агрегацию тромбоцитов, повышают проницаемость сосудов (1-7). Активи­ру­ют фибринолиз, улучшают коронарный и почечный кровоток (1-5). Снижает уровень липи­дов в крови, оказывает иммуно­депрес­сивное, гипотензивное, спазмолитическое, анти­аллер­гичес­кое (1), противовоспалительное (1, 6, 7) дей­ствие. Способствует восстанов­лению соедини­тель­ной ткани (7).

Антикоагулянтное действие, повышают проницае­мость сосудов, снижают уровень липидов в крови (8-11).

Показания к при­мене­нию и взаи­мозаменяе­мость

Эмболии и тромбозы сосудов мозга, легких, глаза; тромбоз глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии (1-5). Инфаркт миокарда; прямое переливание крови, операции на сердце и сосудах, гломерулонефрит, пневмония, пересадка почки, атероскле­роз церебральных сосудов, кардиосклероз (1). Гемодиализ (1-3, 5). Тромбофлебит, геморрой, трофи­ческие язвы го­лени, постинфузионные флебиты, гематомы (6, 7); фурункулы, для улучшения заживления швов (7).

Профилактика и лечение тромбозов, эмболий, тромбо­флебитов, ишемических инсультов, хроничес­кой коро­нар­ной недоста­точности (8-11).

Врач и провизор, помни!

Антикоагулянты прямого действия несовместимы с АКГТ, антигистаминными средствами, пенициллинами, тетрациклином, папаверином, галоперидолом, трициклическими антидепрессантами, сердечными гликозидами, производными пурина, гризеофульвином, тироксином, никотином. Антикоагулянты непрямого действия несовместимы с a- и b-адреномиметиками, трициклическими антидепрессантами, эстрогенами, салицилатами, дифенином, бутамидом, глюкокортикоидами, антиагрегантами, барбитуратами. Наблюдается усиление действия антикоагулянтов кумаринового ряда при сочетании с ингибиторами МАО. Этил бискумацетат может усиливать ульцерогенное действие ГКС и гепатотоксичность фенитоина. Фениндион окрашивает ладони в оранжевый цвет, мочу – в розовый. Гепарин несовместим с миорелаксантами, в сочетании с фибринолизином повышает риск кровоизлияний. Раствор гепарина несовместим в одном шприце с растворами, имеющими щелочное значение рН, тироксином, антиагрегантами, НПВС. При применении гепарина возможно возникновение тяжелых геморрагий. Для разведения гепарина используют только физраствор. Гепарин безопаснее использовать длительно капельно, чем – дробными дозами струйно. Терапию гепарином не следует проводить более 6-ти дней. Гепарин провоцирует бронхиальную астму. Эноксапарин натрия и дипиридамол нельзя смешивать в одном шприце с другими растворами. Фраксипарин нельзя вводить в мышцу. Непрямые антикоагулянты могут вызвать тяжелые кровотечения, связанные не только с понижением свертывания крови, но и с расширением сосудов. Лечение непрямыми антикоагулянтами следует прекращать постепенно. Прием непрямых антикоагулянтов прекращают за 2 дня до начала менструации. Антагонист гепаринаи других антиокоагулянтовпрямого действия – протамина сульфат, антикоагулянтовнепрямого действия – витамин К.

СРЕДСТВА, УМЕНЬШАЮЩИЕ СВЕРТЫВАНИЕ КРОВИ (ПРОДОЛЖЕНИЕ)

Классифи­кация

Активаторы фибринолиза (фибринолитики)

Антиагреганты

Препараты и их синонимы		1.Фибринолизин (Плазмин) 2. Стрептокиназа (Стрептаза) 3. Альтеплаза (Актилизе)		4. Индобуфен (Ибустрин) 5. Дипиридамол (Курантил) 6. Клопидогрел (Плавикс)		7. Эптифибатид (Интегрилин) 8. Тиклопидин (Тиклид) 9. К-та ацетилсалициловая (Аспирин) 10. Кардацет (пропранолол+ацетилсалициловая кислота)
Механизм действия		Превращает профибринолизин в ак­­тивный фибринолизин (1). Ак­тивный комплекс стрептокиназа-плазминоген акти­вирует превра­щение плазминогена в плазмин (2). Акти­вирует тканевой плазминоген, стимулирует превра­ще­ние плазми­ногена в плазмин (3).		Ингибирует ЦОГ и тромбо­ксансинтетазу, умень­шает со­держание простациклина, ко­торый акти­вирует адени­латциклазу в тром­боцитах, снижает содержание Са2+, умень­шает агрегацию тром­боцитов (4). Инги­бирует фосфодиэстеразу, повы­шает уровень цАМФ, снижает внутриклеточное содержа­ние Са2+ (5).		Ингибируют в мембране тромбоцитов гликопротеиновые рецепторы IIb/IIIa; уменьшают влияние АДФ на тромбоциты, снижают концентрацию цитоплазматичес­кого Са2+; уси­ли­вают образование ПГI2, D2, F1 (6, 8). Угне­тает связывание гли­копротеинов IIb/IIIa с фибри­ногеном в мембране тромбоцитов (7). Избирательно и необратимо ингибирует ЦОГ в тромбо­ци­тах (9, 10). Блокирует b-адренорецепторы в тромбоцитах (10).
Фармаколо­ги­ческие эффекты		Фибринолитический эффект: раст­во­ря­ют нити фибрина, разрушают свежие тромбы в артериях, венах и полостях (1-3).		Тормозят агрегацию и адгезию тромбоцитов и эритроцитов (4-10), улучшают реологические свойства крови (4-7, 9, 10), улучшают микроциркуляцию мозга, миокарда (4-10), сетчатки гла­за (4, 6-10). Умень­шает потребность миокарда в кислороде, антиаритмическое действие (10); рас­ши­ряет коронарные сосуды, увеличивает поступление кислорода в миокард (5, 10).
Показания к приме­не­нию и взаи­мо­заменяе­мость		Тромбоз вен и артерий, острый инфаркт миокарда (1-2-е сутки), тром­боэмболия легочной артерии (1-3).		Профилактика и лечение гиперкоагуляционного синдрома, хроническая коронарная недо­статочность (4-6, 8-10). Ишемическая энцефалопатия (6); ретинопатия (4-6, 8, 9). Лечение ста­бильной стенокардии, профилактика ИМ, ИМ в подостром периоде без недо­ста­точности кровообращения (10). Острый коронарный синдром (нестабильная стено­кардия, острый ИМ) (7). ИМ (восстановительный период), серповидно-клеточная анемия (8); ИБС, атеросклероз (5, 6, 8); нарушения мозгового кровообращения (5).

Врач и провизор, помни!

Фибринолитики применяют при свежих (до 3-х суток) тромбах вместе с антикоагулянтами под контролем показателей свертывания крови. Фибринолитики противопоказаны при кровотечениях, язвенной болезни желудка желудка и 12-перстной кишки, лучевой болезни, туберкулезе. Фибринолизин обладает выраженными антигенными свойствами. При применении альтеплазы в дозе 100 мг и выше, при одновременном применении с гепарином, непрямыми антикоагулянтами, антиагрегантами возрастает риск геморрагических осложнений. Тиклопидинне следует применять с антикоагулянтами и антиагрегантами из-за опасности геморрагии и тромбоцитопении. Его следует отменить за 1 неделю до плановых операций. С осторожностью применяют тиклопидин при нарушениях функции почек и/или печени. Дипиридамол нельзя смешивать в одном шприце с другими препаратами. Эффект дипиридамола уменьшается под воздействием кофеина и других производных ксантина. Не рекомендуется в/в введение дипиридамолаиз-за развития синдрома «обкрадывания». Дипиридамолпри попадании под кожу может вызвать раздражение тканей. Во время лечения антикоагулянтами нежелательны внутримышечное, подкожное введение любых лекарственных препаратов, экстракция зубов. При тяжелых формах гипертензии (АД выше 200/120) антикоагулянты следует применять короткими курсами в комбинации с гипотензивными средствами. До еды: 5. После еды: 4, 9. Во время еды: 8.