Противогрибковые препараты

Класси­фика­ция

Антибиотики полиенового ряда и другие*

Азолы

Аллиламины, пиримидины*, нитрофенолы**

Производные ундецилено­вой кислоты

Производные других химических групп

Препара­ты и их синони­мы

1. Амфотерицин В (Фунгизон) 2. Нистатин 3. Леворин 4. Натамицин(Пи­ма­фуцин) 5. Гризеофуль­вин* 6. Микогептин

7. Клотримазол (Канестен) 8. Кетоконазол (Низорал) 9. Миконазол (Дактарин) 10. Эконазол (Певарил) 11. Изоконазол (Травоген) 12. Бифоназол (Микоспор) 13. Флуконазол (Дифлюкан) 14. Итраконазол (Орунгал)

15. Сертаконазол (Залаин) 16. Тиоконазол(Вагистат) 17. Флутримазол(Мице­тал) 18. Омоконазол(Микогал) 19. Оксиконазол (Мифун­гар)

20.Тербинафин (Ла­мизил) 21. Нафтифин (Экзо­дерил) 22.Флуцитозин*(Ан­­ко­тил) 23.Хлоронитрофе-нол (Нитрофунгин)**

24. Ундецин 25. Цинкундан 26. Микосептин Комбинированные препараты 27. Клион Д 28. Микозолон

29.Циклопироксоламин(Батрафен) 30. Аморолфин (Лоцерил) 31.Толциклат (Толмицен) 32.Толнафтат (Хинофун­гин) 33. Мирамистин

Меха­низм дей­ст­вия		Ингибируют ключевые ферменты синтеза эргостерола – основного структурного компонента клеточной стенки грибов: скваленэпоксидазу (20, 21, 31, 32); 14-редуктазу и 7-8-изомеразу (30); цитохром Р-450 зависимые энзимы только грибов (атомы азота в положении 3 имидазольного цикла и в положении 4 триазольного цикла азолов связываются с железом гемовой части цитохрома Р-450 и ингибируют его активность, что приводит к нарушению биосинтеза холестерина и эргостерола в плазматической мембране гриба) – фунгистатический эффект (7-19, 26-28). Связываются со стеролами клеточных мембран, что приводит к повышению их проницаемости и гибели грибковой клетки (1-4, 6, 24-25). Ингибируют синтез нуклеиновых кислот и нарушают размножение грибковых клеток (5, 22). Блокируют транспорт аминокислот, фосфатов, ионов кальция через клеточные мембраны грибов (29).
Фарма­ко­логи­ческие эффекты		Фунгицидный (1-4, 6-22, 24-31), фунгистатический (5, 7-33), антибактериальный (3, 7-19, 21, 23, 27-29, 33), противовоспалительный (21, 28).
Показа­ния и вза­и­мо­за­ме­няе­мость		Системные микозы:кандидоз (1-4, 6, 8, 9, 13, 14, 22); криптококкоз (1, 6, 9, 13, 14, 22); гистоплазмоз (1, 6, 8, 13, 14); бластомикоз (1, 6, 8, 9, 14); аспергиллез (1, 6, 14); криптококковый менингит (13); паракокцидиомикоз (8, 9, 13, 14); хромомикоз (1-22); споротрихоз (6, 13, 14), кокцидиомикоз (1, 6, 8, 9, 13). Локализованные микозы: кандидоз (1-4, 6-23, 27-30), кандидоз ЖКТ (2, 3, 8, 9), кандидозные вагиниты, вульвова­гиниты (2-4, 7-10, 12-14, 16, 18, 26, 29), легочные микозы (1), микотическая экзема (23), трихофития, микроспория, эпидермофития (4, 5, 7-17, 19-21, 23-26, 28-33); онихомикозы (4, 5, 8, 9, 12-21, 29, 30, 33); микозы глаз (8, 14), микозы стоп (5, 7-9, 13, 20-26, 31, 33), микозы полости рта (4, 8, 9, 13, 14), микоз бороды и головы (5, 7-10, 19, 20), отомикозы (4, 10), аспергиллезы (19), трихомониаз (3, 7, 15, 16, 26). Смешанные инфекции, вызванные грибками и Г+-микроорганиз­мами (8-10, 11, 16, 19, 21, 28), отрубевидный лишай (7-9, 11-14, 20, 21, 30-33), эритразма (7, 12, 31).
Врач и прови­зор, помни!		Клотримазол активен против стрептококков, стафилококков, бактероидов, трихомонад. Его не рекомендуется применять в офтальмологии. Кетоконазол несовместим с противоязвенными препаратами (Н2-блокаторами, антацидами, холинолитиками), терфенадином, астемизолом, преднизолоном, ловастатином. В/в введение миконазоланеобходимо производить с осторожностью, так как быстрое введение может привести к аритмиям, рвоте. Миконазол и флуконазол потенцируют действие кумариновых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств. Батрафен проникает через роговицу. Амфотерицин В в комбинации с аминогликозидами, циклоспорином, а также итраконазол, кетоконазол с циклоспорином усиливают нефротоксичность. При одновременном применении флуконазола и бензодиазепинов дозу последних надо снижать и проводить строгий врачебный контроль. Дозу флуконазола надо повысить при сочетании его с рифампицином. Флуконазол, итраконазол, кетоконазол следует с осторожностью применять больным с нарушенной функцией печени. Итраконазол нельзя применять одновременно с непрямыми антикоагулянтами, антагонистами кальция, хинидином, винкристином, рифампицином, фенитоином, мидазоламом, триазоламом, астемизолом, терфенадином, цизапридом. Глюкоза и ГКС снижают эффективность нистатина. После еды: 14. Во время еды: 5, 8.

ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА

Классифи­ка­ция		Противогриппозные: ЦИКЛИЧЕС­КИЕ АМИНЫ; ингибиторы нейроамини­дазы* и прочие**		Противогерпетические, антицитомегало­вирусные*, с расширенным спектром** и прочие***		Для местного применения и прочие*
Препараты и их синонимы		1. Амантадин 2. Римантадин(Ремантадин) 3. Озельтамивир (Тамифлю)* 4. Арбидол**		Аналоги нуклеозидов 5. Ацикловир (Зовиракс) 6. Валацикловир (Вальтрекс) 7. Фамцикловир (Фамвир) 8. Ганцикловир(Цимевен)*	9. Рибавирин (Виразол)** 10. Ламивудин** (Зеффикс) 11. Флакозид *** 12. Алпизарин***		13. Идоксуридин 14. Фоскарнет натрий 15. Госсипол 16. Пенцикловир 17. Риодоксол	18. Оксолин 19. Флореналь 20. Метисазон*
Механизм действия		Блокируют особые ионные М2-каналы вируса гриппа А (1, 2) и нейроаминидазу ви­русов гриппа А и В, что нарушает способность виру­са проникать в здоровые клетки (3). Препят­ствует слиянию липидной оболочки вируса с кле­точными мембранами, индуцирует синтез интерферона (4).		Фосфорилируются в инфицированной клетке с образованием трифосфатных производных, которые ингибируют синтез вирусной ДНК-полимеразы (5-10, 16). Образует неактивные комплексы с ДНК-полимеразой герпетических вирусов и цитомегаловирусов (14). Нарушая синтез нуклеиновых кислот (ДНК), избирательно угнетает репликацию вируса простого герпеса (13); препятствуют проникно­вению вирусов внутрь клетки (12, 18). Индуцирует выработку интерферона (11). Избирательно угнетает позднюю стадию репродукции вируса оспы. Нарушает образование вирус-специфических полирибосом (20).
Фармаколо­ги­ческие эф­фекты		Противовирусный (1-20), вирулоцидный (15, 17, 19), противогрибковый (17), антибактериальный (12, 17), иммуностимулирующий (4, 5, 12), интер­феронин­ду­цирующий (4, 12), гепатопро­текторный, антиоксидантный (11), противовоспалительный эффекты (12).
Спектр действия		Вирусы герпеса 1-2 типа (5-7, 9, 11-18, 19, 20), вирусы опоясывающего лишая (5-7, 9, 11, 12, 14, 15, 16, 18, 19), ветряной оспы (5, 9, 11, 12, 14), кори (9, 11), гриппа А (1-4, 9, 18), гриппа В (3, 4, 8, 9), парагриппа (9), цитомегаловирус (5-9, 12, 14, 16), аденовирусы (9, 18, 19), ВИЧ (10, 12), эпидпаротита (9), гепатита С (9), гепатита А (11), гепатита В (10, 11), грибы рода Candida, дифтерийная палочка (17), возбудители микроспории, трихофитии, эпидермофитии (17), онкогенные вирусы (9), респираторно-синцитиальный вирус (9), вирусы геморрагических лихорадок (9).
Показания к примене­нию и вза­имозаме­ня­е­мость		Генитальный герпес (5-7, 9, 11, 12, 20), вирусные заболевания слизистых оболочек рта и губ (5, 9, 12, 17, 19), опоясывающий лишай (5-7, 9, 11, 12, 14-16, 18), цитомегаловирусная инфекция (12), ветряная оспа (5, 9, 11, 12, 14), герпетиформная экзема Капоши (12), офтальмогерпес (5, 13, 15, 18, 19), адено­вирусный кератоконъюнктивит (18, 19), слизистокожный герпес (5-7, 14, 15, 17, 19), цито­мега­ловирусный ретинит на фоне иммунодефицита (8, 14), профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации внутренних органов (5, 6, 8), лече­ние и профилактика ВИЧ-инфекции (10), постгер­петическая невралгия (7, 16), контагиозный моллюск, бородавки (17, 18), микроспория, эпидер­мофития, трихофития, эритразма, рубромикоз, угревая сыпь (17), профилактика гриппа А (4, 18), риниты вирусной этиологии (18), лечение хрони­ческого гепатита С (9), гриппа А (1-4), гриппа В (3, 4), корь (9, 11), острый вирусный гепатит А и В (9, 11), хронический вирусный гепатит В (10), вирус­ные инфекции, вызванные респираторно-синцитиальным вирусом (9), острые ОРВИ (4). Лечение кожных ос­лож­не­ний прививки живой оспенной вакциной в сочетании с иммунным g-глобулином (20), псориаз (15), лихорадка Ласса (9).
Врач и провизор, помни!		Ганцикловир нельзя сочетать с имипенемом-циластатином. Ганцикловир и цитостатики при совместном назначении с зидовудином повышают риск гематологических нарушений. Необходимо избегать попадания ганцикловира на кожу и слизистые оболочки. В глазной практике применяется только 0,25 %, 0,5% оксолиновая мазь. При применении фоскарнета натрия лечение следует начинать на раннем этапе заболевания. Ремантадин применяется с целью раннего лечения и профилактики гриппа в период эпидемий. Пробенецид замедляет выведение из организма ацикловира, фамцикловира, зидовудина. Озельтамивир противопоказан детям до 12 лет и при выраженной почечной недостаточности. До еды: 4. Во время еды: 8. После еды: 1, 2, 9, 20.

ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА (ПРОДОЛЖЕНИЕ)

Классифи­ка­ция		Интерфероны		Индукторы интерферонов
		Природные		Рекомбинантные		Природные		Синтетические
Препараты и их синонимы		a-интерфероны 1. Человеческий лейкоцитарный интерферон 2. Интерферон-альфа-1 3. Эгиферон b-интерфероны 4. Человеческий фибробластный интерферон 5. Интерферон-бета 1а g-интерфероны 6. Интерферон-гамма		7. Интерферон-альфа 2 (Реа­ферон) 8. Интерферон-альфа 2а (Рофе­рон-А) 9. Интерферон-альфа 2в (Виферон, Интрон-А, Реальдирон) 10. Интерферон-бета 1в (Бета­ферон)		Низкомолекулярные 11. Мегасин 12. Рогасин 13. Саврац Полимеры 14. Ларифан 15. Ридостин		Низкомолекулярные 16. Циклоферон 17. Амиксин 18. Инозин пранобекс(Гропринозин) Полимеры 19. Полудан 20. Полигуацил
Механизм действия		Блокируют синтез вирус-специфических белков.		Стимулируют синтез эндогенного интерферона в ор­га­низме.
Фармако­логи­чес­кие эффек­ты		Противовирусный (1-20), иммуномодулирующий (1-20), противоопухолевый (1-20), противовоспалительный (16).
Показания к примене­нию и вза­и­мо­за­меня­емость		Папилломатоз гортани (4), гепатит А (12, 13, 16-18, 20), гепатит В (2-4, 6-9, 12, 16-18), гепатит С (3, 4, 8, 9, 16, 17), гепатит D (9, 7, 16), профилактика и лечение гриппа и ОРВИ (1, 3, 14-18, 20), заболевания, вызванные вирусом простого герпеса (4, 3, 9, 11, 13-18, 20), папилломы, остроконечные кондилломы (4, 6, 8, 9), опоясывающий лишай (4, 7, 18), кератоконъюнктивиты (4, 7, 19, 20), клещевой энцефалит (9), вирусный менингоэнцефалит (7, 18), цитомегаловирусная инфекция (9, 16, 17), энтеровирусная инфекция (7, 13, 18), иммунодефицитные состояния различной этиологии (16), бешенство (15, 20). Волосатоклеточный лейкоз (2-4, 7-9), карцинома молочной железы (4), почечноклеточная карцинома (4, 8, 9), саркома Капоши при ВИЧ-инфекции (3, 7-9), хронический миелолейкоз (4, 7-9), злокачественная меланома (4, 7, 9), Неходжкинская лимфома (9), Т-клеточная лимфосаркома (8, 9), рак яичников (9). Деформирующий остеоартроз (16), экзема, атопический дерматит, РА (6, 16), хламидиоз (9, 12-18), уреаплазмоз, кандидоз, микоплазмоз (9), ЯБЖ и 12-перстной кишки (16), СКВ, ВИЧ (15, 16), эндометриоз (16), нейроинфекции (14-18, 20), рассеянный склероз (1, 5, 9, 10,16-18), аллергические заболевания на фоне ВИЧ-инфекции (18), псориаз (6), лепра (6).
Побочные эффекты		Гриппоподобный синдром, угнетение костно-мозгового кроветворения, аутоиммунный синдром (РА, волчаночный синдром, тромбоцитопеническая пурпура), астения, сонливость, утомляемость, головокружение, депрессия; изменения АД, тахикардия, тошнота, анорексия (1-10), кратковременный озноб (14,17), кратковременная лейкопения, тромбоцитопения (15).
Врач и провизор, помни!		Интерфероны нельзя назначать при нарушении функции почек. Не рекомендуется совместное применение интерферона-2b с НПВС и ГКС, интерферона-2a - с препаратами, действующими на ЦНС, иммунодепрес­сантами. Интерферон-a-2b не следует применять у пациентов с психическими расстройствами в анамнезе, при назначении препарата следует исклю­чить употребление алкоголя. Мужчины и женщины, получающие a-интерфероны, должны пользоваться надежными методами контрацепции.

ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА (ПРОДОЛЖЕНИЕ)

Классифика­ция

Антиретровирусные препараты

Ингибиторы обратной транскриптазы: нуклеозидные и ненуклеозидные* аналоги

Ингибиторы ВИЧ-протеазы

Препараты и их синонимы

Производные тимидина: 1. Зидовудин (Азидотимидин, Ретровир) 2. Ставудин (Зерит) 3. Фосфазид (Никавир) Производные аденина: 4. Диданозин (Видекс)

Производные цитозина: 5. Зальцитабин (Хивид) 6. Ламивудин (Эпивир) Производные гуанина: 7. Абакавир (Зиаген) Комбинированные препараты: 8. Комбивир (зидовудин + ламиву­дин)

9. Ифавиренц* (Сто­крин) 10. Невирапин* (Вира­мун)

11.Саквинавир (Инвиразе) 12.Индинавир (Криксиван) 13. Нелфинавир(Вирасепт) 14. Ритонавир(Норвир)

Механизм действия

Сходны с природными нуклеозидами, поэтому обратная транскриптаза ВИЧ оши­бочно использует их вместо натуральных нуклеозидтрифосфатов для удли­нения цепи ДНК, что нарушает репликацию вирусной ДНК (1-8).

Присоединяются к обрат­ной транс­крип­тазе и пре­д­отвра­щают преобразова­ние РНК ВИЧ в ДНК (9-10).

Ингибируют ВИЧ-протеазу, от­вет­­ствен­ную за расщепление ви­рус­ных белков-предшест­вен­ни­ков, что приводит к появ­лению де­фектных вирусов (11-14).

Фармаколо­ги­ческий эффект

Противовирусный (1-14).

Спектр действия

ВИЧ-1, ВИЧ-2 (западно-африканский вариант вируса) (1-8).

ВИЧ-1 (9, 10).

ВИЧ-1, ВИЧ-2 (11-14).

Показания к при­­менению и взаи­мо­за­ме­няемость

Лечение инфекции, вызванной ВИЧ-1 и ВИЧ-2 (1-8, 11-14); ВИЧ-1 (9, 10); профилактика перинатальной ВИЧ-инфекции (1, 3, 9); химиопрофилактика ВИЧ-инфекции у новорожденных (1); химиопрофилактика парентерального заражения ВИЧ (1-4, 6, 7, 9, 11-14).

Побочные эффекты

Угнетение кроветворения: анемия (1, 2, 11-14), гранулоцитопения (1, 3-6, 8, 10, 13, 14); тошнота, рвота (1-4, 6-14); диарея (3-5, 7, 9, 11, 13, 14), запор (5), анорексия (1-6, 8), боли в животе (1, 3, 4, 6-8, 11-14), панкреа­тит (2, 4-7, 9, 14); сухость во рту, гингивит, стоматит (5, 7, 12, 14), головная боль (1-3, 5-12, 14), го­лово­кружение, нарушение равновесия (10, 12, 14), нарушения сна (1-4, 6, 8); сонливость, утомляемость (6, 8, 10, 14), астения (1-6, 8, 11-14); миопатия (1, 8); периферическая нейропатия (2, 4-6, 9, 11, 12, 14); нарушения слуха (5); нарушения функции печени (1, 4-10, 12-14); синд­ром липодист­рофии (11-14), нарушение функции почек (4, 5, 9, 12), ОПН (4, 5), подагра, гиперурикемия (5); сыпь, зуд (2-12, 14), артралгии, миалгии (2-4, 5, 7, 10, 12), аваскулярный некроз (11-14), алопеция (4, 6, 8), гипергликемия (4, 9, 11-14), рабдомиолиз (4), лактоацидоз (1, 4, 5, 7, 8), конъюнктивит, гипотония, одышка (6-8), пневмоторакс, диспноэ, бронхоспазм, апноэ, отек легких (6, 8), лимфаденопатия, гриппоподобный синдром (12), брадиаритмия (7, 8).

Врач и провизор, помни!

Ритонавир нельзя смешивать с амиодароном, астемизолом, итраконазолом, кетоконазолом, цизапридом, клозапином, дигидроэрготамином, пропа­феноном, пироксикамом, хинидином, рифабутином, терфенадином, производными бензодиазепина; ставудин – с хлорамфениколом, циспла­тином, диданозином, противотуберкулезными препаратами, зальцитабином. Нелфинавир несовместим с продуктами, имеющими кислую реакцию (апель­синовый сок и т.д.). Во время лечения рибавирином, ганцикловиром и минимум в течение 7-и месяцев после необходимо использовать контрацептивные средства, так как они обладают тератогенным действием. Инди­навир нельзя назначать одновременно с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом, рифампицином. Ингибиторы ВИЧ-протеаз снижают сексуальную активность. До еды: 2, 3, 4, 12. Во время еды: 11, 13, 14. Независимо от приема пищи: 6, 7, 8, 10.