Противонематодозные препараты
Мебендазол (Вермокс), пирантел, левамизол (Декарис), карбендацин, пипе-разин (Пиперазина адипинат).
Мебендазол — противонематодозное средство широкого спектра (эффективен в отношении большинства нематод, в особенности при трихоцефалезе, аскаридозе и энтеробиозе), тормозит утилизацию гельминтами глюкозы, приводит к нарушению синтеза АТФ и параличу мышц нематод.
О NH-C-OCH, |
Мебендазол эффективен при любых кишечных нематодозах, в том числе при полиинвазиях.
Мебензадол
Медленно всасывается из кишечника (на 5-10%). Пищевые жиры повышают всасывание. t1/2 составляет 2,5—5,5 ч. С белками крови связывается на 90—95%. Накапливается в жировой ткани, печени, личинках гельминтов. В печени био-трансформируется до 10%.
Более 90% мебендазола выводится с калом в неизмененном виде. При применении мебендазола возможны повышение температуры, головная боль, рвота, зудящая сыпь, нейтропения, выпадение волос (при высоких дозах).
Мебендазол противопоказан при язвенных заболеваниях кишечника, дисфункции печени, анемии, беременности, лактации, у детей до 2 лет.
Пирантел блокирует нервно-мышечную передачу и вызывает паралич у нематод, способствуя их выведению из кишечника.
Пирантел
Малотоксичен, может применяться у детей и беременных при аскаридозе, энтеробиозе, анкилостомидозе, некаторозе и трихоцефалезе.
При полиинвазиях вместо однократного приема в дозе 12,5 мг/кг назначается 3 дня подряд в суточной дозе 10 мг/кг. Практически не всасывается в кишечнике, выводится в неизмененном виде. Может вызывать головную боль, сонливость, кожную сыпь, тошноту, понос. Противопоказан при гиперчувствительности, печеночной недостаточности.
Левамизол вызывает деполяризацию мышц гельминтов, а также подавляет процесс восстановления фумарата мышечной ткани, что ведет к нарушению энергетического обмена. Применяется при аскаридозе, анкилостомидозе и некаторозе.
В отличие от мебендазола всасывается практически полностью, на 70% био-трансформируется в печени, выводится с мочой в течение 3 дней. Побочные эффекты: при длительном приеме (в качестве иммуномодулятора) возможно развитие агранулоцитоза (необходимы контрольные анализы крови 1 раз в 3 нед), демиелинизация нервных волокон, приводящая к нарушению центральной (эн-
цефалитоподобный синдром) и периферической (полинейропатии) иннервации, аллергические реакции, поражения почек, маточные кровотечения. Противопоказан при беременности, лактации, у детей до 14 лет.
Карбендацин обладает сходным с пирантелом механизмом действия. Применяется в суточной дозе 10 мг/кг в 3 приема в течение 1 дня при энтеробиозе или в течение 3 дней при остальных нематодозах. Не требует ни специальной подготовки пациента, ни назначения слабительных средств.
Препарат противопоказан при гиперчувствительности и беременности.
Пиперазин в отличие от пирантела и карбендацина быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, выделяется почками. Применяется для лечения аскаридоза и энтеробиоза, может применяться у детей до 1 года.
Назначается без предварительной подготовки больного 2 дня подряд (при аскаридозе) или 5 дней подряд (при энтеробиозе), взрослым по 1,5-2,0 г 2 раза в день за 1 ч до или через 0,5 ч после еды. Разовая доза для детей до 1 года — 0,2 г, до 3 лет - 0,3 г, до 5 лет - 0,5 г, до 8 лет - 0,75 г, до 12 лет - 1,0 г, до 15 лет - 1,5 г.
При применении пиперазина возможны мышечная слабость, тремор. У больных с нарушением выделительной функции почек возможны нейротоксические явления. Противопоказан при органических заболеваниях ЦНС.