Значение коэффициента соответствия
| (tэксп.– tхр)оС | |||||||
| К |
При необходимости температуру хранения tхр , позволя-ющую обеспечить заданный срок годности С, рассчитывают по формулам, полученным на основании ранее рассмотренных:
За максимальную теоретически допустимую температуру хранения принимается температура, при которой срок годности лекарственного средства равен трем годам. Она определяется расчетным путем, исходя из срока годности при 20°С, по формуле.
Список литературы
1. Муравьев И.А. Технология лекарств: В2т.: Медицина, 1980
2. Технология лекарственных форм: В 2т. Т. 1/Под ред. Т.С. Кондратьевой. М.: Медицина, 1991-496с.; Т.2/Под ред. Л.А. Ивановой. М.: Медицина,1991- 544с.
3. Закон України “Про лікарські засоби” // Відомості Верховної Ради України – 1996.-№22 с.86.
4. Миахин В.К., Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С. Клиническая фармакология с международной номенклатурой лекарств. -М.: Изд-во УДН,1988.- 445с.
5. Мальцев В.И., Ефимцева Т.К., Зупанец И.А., Надлежащая клиническая практика (GMP). Лицензирование в Европейском союзе: фармацевтический сектор/ Ред.- сост. В.А. Усенко, А.Л. Спасокукоцкий.- К.: Морион Лтд.,1998.
6. Машковский Н.Д. Лекарственные средства: В 2т.- Х.:Торсинг, 1997.-Т.1 560с.; Т2.-592с.
7. Тихонов О.І., Ярних Т.Г. Аптечна технологія ліків.-Х.:РВП “Оригінал”,1995.-600с.
8. Производство лекарственных средств. Надлежащие правила и контроль качества (МВ 64 У-1-97): Методич. указания/ Госкоммедбиопром Украины.-К.,1997.-219с.
9. Державний реєстр лікарських засобів. - К.:PC World Ukraine, 1996.-364с.
10. Борзунов Е.Е., Головкин В.А., Грошовой Т.А. Определение биологической доступности лекарственных средств.-М.:ЦНУВ,1981.-14с.
11. Биологическая доступность лекарственных средств: принципы и проблемы // техн. докл. ВОЗ- Женева, 1975.- №536.-21с.
12. Самура Б.А., Дралкин А.В. Фармакокинетика .-Х.: Основа,1996.-288с.
13. Тенцова А.И., Ажгихин И.С. Лекарственная форма и терапевтическая эффективность лекарств. - М.: Медицина, 1974 - 336с.
14. Цагарейшвили Г.В., Головкин В.А., Грошовой Т.А. Биофармацевтические, фармакокинетические и технологические аспекты создания мягких лекарственных форм .-Тбилиси: Мецниереба – 1987.- 261с.
15. Грошовой Т.А., Маркова Е.В., Головкин В.А. Математическое планирование эксперимента в фармацевтической технологи. К.: Вища школа.-1992.-183с.
16. Викторов А.П., Передерий В.Г., Щербак А.В. Взаимодействие лекарств и пищи. – К.: Здоров’я, 1991- 240с.
17. Голиков А.П., Голиков П.П. Сезонные биоритмы в физиологии и патологии.- М.: Медицина.- 1985.-167с.
18. Кудрин А.Н. Фармакология с основами патфизиологии.- М.: Медицина,1991г.
19. Биотехнология: Учебн. пособие для вузов: В 8 кн./ Под ред. Н.С. Егорова, В.Д. Самуилова. Кн.1.: Егоров Н.С., Олексин А.В., Самуилов В.Д. Проблемы и перспективы.- М.: Выща школа,1987.
20. Лекарственные средства. Экономика, технология и перспективы изучения. Обзор информ. // Т.Н.Губина, Н.П. Ковалев, И.М. Могилевич, Н.В. Мейя.- М.: ВНИНСЭНТИ,1989.- Вып.12.- 41с.
21. Лекарственные препараты: В 3т./ Под рец. В.М. Коваленко. – К.: Морион Лтд.1996.- Т.1. – 464с.; Т.2. – 512с.; Т.3.– 464с.
22. ГОСТ 17768-90. Средства лекарственные. Упаковка, маркировка, транспортирование и хранение. – Введ. с 01.01.92.
23. Hailman Klauss. Therapeutic systems. Rafecontiolled Drug Delivery: Concept and Development. – New York., 1984.- 147p.
Приложения
Приведенные образцы тестовых заданий по теме «Биофармация» могут быть использованы для определения усваимости материала, установления исходного уровня знаний и проведения итогового контроля.
В заданиях предусмотрены различные типы тестов, включены также задания-фрагменты лицензионного экзамена «Крок-2»
1. Тип вопросов с одним наиболее правильным и наиболее полным ответом из числа предложенных
2. Тип вопросов и различные варианты ответов, из которых правильными могут оказаться два и более ответов
3. Тип вопросов и два ответа: «отрицательный» и «положительный». Выбрать правильный
4. Тип вопроса, предусматривающий окончить или продолжить фразу, подставив вместо точек правильный термин или определение
5. Тип вопросов с подбором соответствующих ответов (пары «вопрос-ответ»)
6. Тип вопросов на определение причинной зависимости (причинно-следственных взаимодействий).
При выборе ответа используют таблицу 1
Таблица 1
| Ответ | 1 предложение | 2 предложение | Связь «потому что» между предложениями |
| верно | верно | верно | |
| верно | верно | неверно | |
| верно | неверно | неверно | |
| неверно | верно | неверно | |
| неверно | неверно | неверно |
При ответе ставят номер строки, соответствующей правильности выбора (1,2,3,4,5)
В конце всех тестовых заданий для обеспечения контроля обучающихся приведены ответы.
1. Биологическая доступность лекарственных средств опреде-ляется следующим образом:
А. Степенью всасывания лекарственного вещества с места введения в системный кровоток и скоростью, с которой этот процесс происходит.
В. Отношением площадей под кривыми, полученными при введении лекарственного вещества в изучаемой и стандартной лекарственной форме.
С. Степенью всасывания лекарственного вещества с места введения в системный кровоток.
D. Скоростью, с которой лекарственное вещество выводится из организма.
Е. Количеством лекарственного вещества, которое всасывается после введения стандартной лекарственной формы.
2. Щелочные и аммонийные соли жирных и сульфоновых кислот (мыла), камеди относятся к следующей группе эмульгаторов:
А. Катионоактивные.
В. Неионогенные.
С. Амфотерные.
D. Не обладают эмульгирующей способностью.
Е. Анионактивные.
3. В разных аптеках изготовили порошки, содержащие 0,1 г бутадиона.
Какие из порошков обладают наилучшей фармацевтической доступностью, если Квыс определенные в процессе биофармацевтических исследований, соответственно равны:
А. 0,038 мин.-1
В. 0,048 мин.-1
С. 0,031 мин.-1
D. 0,040 мин.-1
Е. 0,045 мин.-1
4. При разработке оптимального состава суппозиторной массы изучали влияние различных эмульгаторов на динамику высвобождения действующего вещества. Через 15 минут после начала диализа Квыс для суппозиториев составила:
с эмульгатором T-2 равна 0,0385 сек.-1
с эмульгатором №1 равна 0,0254 сек.-1
с эмульгатором Твин-80 равна 0,0235 сек.-1
Какой из предложенных эмульгаторов лучше ввести в суппозиторную массу, чтобы ускорить высвобождение действующего вещества?
А. Эмульгатор Т-2
В. Эмульгатор №1
С. Твин-80
D. Ни один из эмульгаторов не обеспечивает надлежащего качества суппозиториев.
Е. Эмульгаторы не оказывают влияния на скорость высвобожде-ния вещества.
5. В приборе "Качающаяся корзинка" Краств таблеток фенацети-на, содержащих в качестве разрыхлителя крахмал, равна 0,0612 сек.-1, Краств таблеток, содержащих в качестве разрыхлителя натрия хлорид, равна 0,0380 сек-1 а Краств таблеток, содержащих в качестве разрыхлителя сахар, равна 0,0450 сек-1
Какой разрыхлитель лучше использовать?
А. Натрия хлорид.
В. Сахар.
С. Крахмал.
D. Ни один из разрыхлителей не обеспечивает надлежащего качества таблеток.
Е. Можно использовать любой из перечисленных разрыхлите-лей.
6. На фармакотерапевтическую эффективность лекарственных веществ большое влияние оказывает явление полиморфиз-ма. Полиморфизм лекарственных веществ это:
А. Лекарственные вещества с различной степенью дисперснос-ти.
В. Равномерность смешивания лекарственных веществ и вспомогательных веществ, а также точность дозирования.
С. Результат связи в системе: лекарственное вещество – вспомогательное вещество с образованием комплексов.
D. Способность одного и того же вещества образовывать различные по форме кристаллы, которые обладают различными физическими свойствами.
Е. Замена лекарственного вещества в виде соли с одним катионом аналогичным в химическом отношении вещест-вом в виде соли с другим катионом, или препаратом в виде кислоты, эфира и др.
7. Для определения степени относительной биологической доступности используется стандартная лекарственная фор-ма.
А. Букальные пленки.
В. Лекарственные формы для наружного применения.
С. Раствор или суспензия для внутреннего применения.
D. Внутривенная инъекция.
Е. Липосомы, ниосомы, нанокапсулы.
8. Добавление пролонгаторов приводит к замедлению высво-бождения и всасывания лекарственных веществ в результа-те:
А. Повышения вязкости, комплексообразования, адсорбции.
В. Полиморфных преобразований.
С. Гидролиза, коалесценции.
D. Коллоидообразования.
Е. Физико-химической конденсации.
9. При выборе вспомогательного вещества для порошка с ацетилсалициловой кислотой изучали влияние различных веществ. Какое из веществ рациональнее использовать в качестве вспомогательного для данного порошка с целью ускорения достижения терапевтического эффекта, если Т50% для:
порошка с лактозой = 8 мин.
порошка с глюкозой = 15 мин.
порошка с магния карбонатом = 21 мин.?
А. Глюкозу.
В. Лактозу.
С. Магния карбонат.
D. Вспомогательные вещества одинаково влияют на динамику высвобождения аспирина
Е. Вспомогательные вещества не оказывают влияния на динамику высвобождения аспирина.
10. Биофармацевтические исследования 5% мази с натрия салицилатом на различных основах дали следующие значе-ния Квысв и Т50%.
А. Вазелиновая основа Квысв =0,012 сек-1; Т50% =25 мин
В. Метилцеллюлозная Квысв = 0, 041 сек-1; Т50% =9 мин
С. Эмульсионная в/м Квысв = 0, 038 сек-1; Т50% =11 мин
D. Эмульсионная м/в Квысв = 0, 028 сек-1; Т50% =16 мин
Е. Вазелин-ланолиновая Квысв = 0, 030 сек-1; Т50% =13 мин
Какую из основ лучше использовать для приготовления вышеуказанной лекарственной формы?
11. К фармацевтическим факторам относятся:
А. Простая химическая модификация лекарственных веществ, технологические процессы, вид лекарственной формы, терапевтическая активность лекарственных веществ.
В. Вид лекарственной формы, технологические процессы, фармакологическое действие лекарственных веществ, физическое состояние вспомогательных веществ.
С. Простая химическая модификация лекарственных веществ, физическое состояние лекарственных веществ, механизм фармакологическою действия лекарственных веществ.
D. Технологические процессы, вид лекарственной формы, природа вспомогательных веществ, физиологические осо-бенности органов и тканей.
Е. Простая химическая модификация лекарственных веществ, физическое состояние лекарственного вещества, технологи-ческий процесс, природа вспомогательных веществ, вид лекарственной формы.
12. К анионактивным ПАВ относятся:
А. Твины, глицерин, спены.
В. Щелочные и аммониевые соли жирных и сульфоновых кислот (мыла), алкилсульфаты.
С. Сложные эфиры, образованные жирными кислотами и различными гликолями (глицерином, пропиленгликолем и др.)
D. Соли четвертичных аммониевых оснований и четвертичные фосфониевые основания.
Е. Белки, лецитины.
13. Под определением «Лекарственное средство в виде определенной лекарственной формы с указанием дозировки, упаковки, сроков годности, которая используется с лечеб-ной или профилактической целью и в которой достигается необходимый лечебный эффект» подразумевается:
А. Терапевтически «неадекватные» лекарства.
В. Лекарственная форма.
С. Лекарственный препарат.
D. Лекарственное средство.
Е. Лекарственное вещество.
14. При разработке состава суппозиторной массы для детских суппозиториев жаропонижающего действия изучали влия-ние основы на скорость наступления терапевтического эффекта путем определения Т50%.
Какая из нижеперечисленных основ наиболее подходит для разрабатываемой лекарственной формы, если:
А. Т50% =7,2мин. - масло какао
В. Т50%.=12.1 мин. - ЗЖО
С Т50%=10,0 мин. - Бутирол
D Т50% =10,2 мин. -Желатин-глицериновая основа
Е. Т50% =9,8 мин. – ГХМ
15. При разработке оптимального состава таблеток парацета-мола по 0,5 г с витамином С, изучали влияние на распада-емость таблеток скользящих веществ. После растворения таблеток в приборе «качающаяся корзинка» рассчитывали Т50% для каждого состава. Основываясь на полученных результатах, выберите скользящее вещество, если:
A. Т50% для таблеток с крахмалом =12 мин.
В. Т50% для таблеток с кальция стеаратом = 10 мин.
С. Т50% для таблеток с тальком = 9,5 мин.
D. Т50% для таблеток с аэросилом = 8 мин.
Е. Т50% для таблеток с аэросилом + тальк = 9,2 мин.
16. Взаимодействие ингредиентов в системе лекарственной формы с различными проявлениями (комплексообразо-вание, адсорбции и др.), которые влияют на скорость и степень высвобождения действующих веществ, представля-ют собой следующий вид взаимодействия:
A. Биофармацевтический.
В. Фармакологический.
С. Фармакодинамический.
D. Фармакокинетический.
Е. Физико-химический.
17. Величина гидрофильно-липофильного баланса (ГЛБ):
А. Прямонронорциональна весовой части липофила и уменьша-ется с уменьшением гидрофилыюсти молекулы ПАВ.
В. Прямопропорциональна молекулярной массе молекулы ПАВ.
С. Не зависит от молекулярной массы молекулы ПАВ.
D. Не зависит от соотношения липофильной части молекулы ПАВ.
Е. Прямопропорциональна весовой части гидрофила и уменьша-ется с увеличением липофильности молекулы ПАВ.
18. K поверхностно-активным веществам относятся:
А. Натрия бензоат, токоферол, глицерин.
В. Бензиловый спирт, нипагин, нипазол.
С. Димексид, этилендиаминотетрауксусная кислота.
D. Твин-80, спен-60, сорбитанолеат, натрия лаурилсульфат, лецитин.
Е. Бензилбензоат, аэросил, тиомочевина, цистеина гидрохлорид.
19. Дайте рекомендации относительно выбора основы для мази с метилурацилом пролонгированного действия, если:
Т50% для мази на гидрофильной основе = 10 мин.
Т50% для мази па липофильной основе = 18 мин.
Т50% для мази на гидрофильно-липофильной основе = 15 мин.
А. Гидрофильная основа.
В. Липофильная основа.
С. Гидрофильно-липофильная основа.
D. Основа не влияет на скорость высвобождения вещества из мази.
Е. Основы равнозначны но скорости высвобождения действую-щего вещества.
20. При выборе растворителя для глазных капель с сульфаци-лом натрия пролонгированного действия определяли Квысв. для натрия сульфацила из различных растворителей. Какой из растворителей лучше использовать для приготовления вышеуказанной лекарственной формы, если:
A. Квысв для 10% раствора натрия сульфацила на 0,5% растворе МЦ = 0,031 сек -1
В. Квысв для 10% раствора натрия сульфацила на 0,25% растворе МЦ = 0,038 сек –1
С. Квысв для 10% раствора натрия сульфацила на 1% растворе МЦ=0,024 сек -1
D. Квысв для 10% раствора натрия сульфацила на 1% растворе бланозы = 0,021 сек -1
Е. Квысв для 10% водного раствора натрия сульфацила = 0,054 сек -1
21. Некоторые лекарственные вещества при высокой степени дисперсности проявляют токсическое действие, потому что:
А. Достижение высокой степени дисперсности способствует кумуляции лекарственного вещества в организме и оказа-нию токсического действия.
В. Резкое уменьшение размеров частичек вещества вызывает быструю инактивацию лекарственного вещества.
С. Улучшается растворимость в биологических жидкостях, уси-ливается всасывание в кровь, образуя высокие концентра-ции.
D. Измельчение лекарственных веществ приводит к изменению физических свойств препарата.
Е. Измельчение лекарственных веществ приводит к изменению фармакологического действия препарата.
22. Стабилизация химическими методами осуществляется прибавлением в растворы химических веществ (стабилиза-торов):
А. Раствора кислоты хлористоводородной, раствора натрия гидроксида, трилона Б, твина-80.
В. Натрия гидрокарбоната, раствора натрия гидроксида, раство-ра кислоты хлористоводородной, хлорбутанолгидрата.
С. Раствора кислоты хлористоводородной, натрия сульфита, натрия лаурилсульфата, натрия гидрокарбоната.
D. Раствора натрия гидроксида, раствора кислоты хлористово-дородной, натрия сульфита, натрия метабисульфита.
Е. Раствора кислоты хлористоводородной, натрия сульфита, натрия метабисульфита, раствора нипагина.
23. К какому механизму всасывания относится процесс, когда носитель мембраны образует комплекс с лекарственным веществом с внешней стороны мембраны и отдает ее в жидкую фазу внутренней среды, далее процесс переноса молекул повторяется:
А. Активный транспорт.
В. Пассивная диффузия.
С. Конвективная диффузия.
D. Эндоцитоз.
Е. Адсорбция.
24. Согласно тесту растворения качество таблеток соответству-ет требованиям НТД, если в течение 1 часа из таблетки высвободится не менее 75% действующего вещества. Определить соответствие требованиям НТД таблеток фенацетина по 100 мг, если:
А. Через 1 час высвободилось 58 мг вещества.
В. Через 1 час осталось не растворенным 28 мг вещества.
С. В течение 1 часа высвободилось 81 мг вещества.
D. Через 1 час в таблетке осталось 40 мг вещества.
Е. Через 1 час анализ диализата показал 65 мг вещества.
25. При выборе суппозиторной основы для детей с димедролом установлено, что:
Т50% для полиэтиленоксидной основы = 10 мин.
Т50% для основы масло какао = 8,5 мин.
Т50% для основы бутирол = 9,4 мин.
Т50% для основы ГХМ = 15 мин.
Какая из основ будет выбрана для изготовления вышеука-занной лекарственной формы, основываясь на быстроте наступления терапевтического эффекта?
А. ГХМ.
В. Масло какао.
С. Основы равнозначны по скорости высвобождения вещества.
D. Бутирол.
Е. полиэтиленоксидная основа.
26. Биофармация как наука изучает:
1. Биологическую доступность лекарственных веществ из лекарственной формы
2. Механизацию технологических процессов
3. Зависимость между содержанием веществ в крови и выражен-ностью клинического эффекта
4. Контроль качества на всех стадиях изготовления лекарствен-ных препаратов
5. Разработку методов определения лекарственных веществ в биологических жидкостях
27. Биофармация как наука изучает:
1. Роль фармацевтических факторов
2. Биологическую доступность лекарственных веществ
3. Результаты клинических испытаний
4. Изучение специфической активности лекарственных веществ
5. Условия всасывания, транспорта, биотрансформации и выде-ления
28. Согласно биофармацевтической концепции, фармацевтичес-кими факторами являются:
1. Вид лекарственной формы
2. Природа вспомогательных веществ
3. Характер технологического процесса
4. Наличие действующих веществ
5. Дисперсность
6. Химическая модификация лекарственного вещества
7. Характер упаковочною материала
29. Дополните: Опыты in vitro и in vivo используются для определения биологической и … доступности, как объективные методы оцeнки качества лекарственного препарата.
30. Природа основы на фармакологическую активность мази:
1 Не влияет
2. Влияет
31. Количества вспомогательных веществ на фармакологичес-кую активность мази:
1. Не влияет
2. Влияет
32. Дисперсность лекарственных веществ на фармакологичес-кую активность мази:
1. Не влияет
2. Влияет
33. Способ введения лекарственных веществ в состав мазей на ее фармакологическую активность
1. Не влияет
2. Влияет
34. Установите соответствие
| Лекарственные вещества: | Классификация |
| 1. Атропина сульфат 2. Папаверина гидрохлорид 3. Экстракт красавки сухой 4. Сулема 5. Камфора | А) ядовитые Б) особо ядовитые В) сильнодействующие Г) наркотические Д) пахучие |
35. Биофармация — это наука, которая изучает биологическое действие лекарств в зависимости от физико-химических свойств, вида лекарственной формы и технологческого процесса,
потому что
основным в биофармации является признание биологического значения фармацевтических процессов, протекающих при получении лекарств и рассмотрение лекарств в качестве сложных физико-химических систем.
36. Биофармация уделяет изучению фактора «Простая химичес-кая модификация» самое серьезное внимание,
потому что
учет его влияния на фармакокинетику препаратов позволяет значительно повысить эффективность лекарственного вещества, резко повысить стабильность многих лекарствен-ных веществ и их смесей.
37. Способствуя растворению и всасыванию лекарственных веществ, микронизирование может ускорить процессы их поступления в органы и ткани и усиливать побочные эффекты препаратов,
потому что
выбор степени измельчения лекарственных веществ должен осуществляться с учетом влияния данного фактора на их фармакокинетику.
38. Многие вещества обладают способностью образовывать несколько кристаллических модификаций,
потому что
растворимость любого вещества зависит от размеров его частиц и его поверхности
39. Способность вещества, склонного к полиморфизму, образо-вывать различные кристаллические модификации зависит от многих условий способа получения, характера очистки, сушки и измельчения,
потому что
исследование полиморфизма лекарственных веществ и исполь-зование с целью повышения эффективности лекарственной терапии, является важным разделом биофармации.
40. При введении аскорбиновой кислоты в форме суппозито-риев концентрация вещества в крови приближается к значениям, полученным при введении инъекционного раствора,
потому что
действующее вещество очень быстро выводится из организма и в форме суппозиториев не обладает пролонгированным действием.
41. В качестве диализной мембраны используют пленку из полимерных материалов различной природы – пропиленгли-коля, глицерина, полиэтиленоксидов различной молекуляр-ной массы,
потому что
путь лекарственного вещества в организм состоит из ряда взаимосвязанных друг с другом динамических процессов:
• высвобождение лекарственного вещества из лекарственной формы;
• диффузия к месту всасывания;
• проникновение через биологические мембраны.
42. В качестве стандартной лекарственной формы при опреде-лении «абсолютной» биологической доступности приме-няется порошок действующего вещества,
потому что
высвобождение лекарственного вещества из лекарственной формы зависит от природы и количества вспомогательных веществ, степени дисперсности вещества, от его раствори-мости, рН среды и др.
43. Использование повышенных доз лекарственных веществ приводит к развитию токсикоаллергических реакций
потому что
многие традиционные лекарственные формы характеризуются отсутствием селективности.
44. При использовании макромолекулярных терапевтических систем общее количество вещества, необходимое для лечения, значительно меньше, чем, если бы оно применялось в традиционных лекарственных формах, а побочные эффекты почти отсутствуют
потому что
лекарство подается по оптимальной для терапевтических целей программе и обычно попадает непосредственно в орган мишень без предварительного перехода через печень.
45. В форме макромолекулярных-терапевтических систем могут применяться многие лекарственные вещества, которые обычно слишком быстро метаболизируют в организме (гормоны, ферменты, простогландины), а также высоко-токсичные вещества с низкой терапевтической широтой,
потому что
при проявлении побочных эффектов, и аллергических реакций удаление МТС может быть произведено очень быстро, после чего действие вещества прекращается почти сразу.
46. Составить пары:
| 1. Движущая сила высвобождения лекарственных средств из МТС с пассивным транспортом возникает: | А) за счет градиента концентраций (то есть разницы концентраций в системе и месте введения в организме) |
| 2. Движущая сила высвобождения лекарственных средств из МТС с активным транспортом возникает: | В) после помещения МТС в организм и набухания их под действием влаги, либо приведением в действие специальных осмотических мини-насосов. |
47. Терапевтическая эффективность и побочные эффекты лекарств зависят:
1. От концентрации всосавшегося лекарственного вещества в крови, органах и тканях
2. От фармацевтических факторов
3. От концентрации всосавшегося лекарственного вещества, от длительности пребывания его в крови, органах и тканях, от особенностей его биотрансформации и выделения.
48. Составить пары:
| 1)Классификация с учетом пути введения | А) 1. Пленочные терапевтические системы 2. Монолитные и неразрушающиеся в организме системы 3. Монолитные биорастворимые системы 4. Гидрогелевые терапевтические системы 5. Осмотические мини-насосы |
| 2) Классификация терапевтических систем по характеру основного процесса, определяющего скорость высвобождения лекарственных веществ | В) 1.Активные системы 2.Пассивные системы 3.Самопрограммирующиеся системы |
| 3) В зависимости от физического состояния матрицы носителя | С) 1.Пероральные 2.Инъекционные 3.Имплантируемые 4.Трансдермальные 5.Внутриполостные |
49. Использование ТДС в фармацевтической технологии позво-ляет:
A)
1. Увеличить биодоступность труднорастворимых лекарст-венных веществ;
2. Стабилизировать нестойкие вещества и достичь их равно-мерного распределения в носителе;
3. Удешевить лекарственную форму;
Б)
1. Увеличить биодостунность труднорастворимых лекарст-венных веществ.
2. Стабилизировать нестойкие вещества и достичь их равномерного распределения в носителе;
3. Создать лекарственные формы пролонгированного действия;
B)
1. Увеличить биодоступность плохорастворимых лекарст-венных веществ;
2. Стабилизировать нестойкие вещества и достичь их равномерного распределения в носителе;
3.Защищать слизистую и кожу от раздражающего действия лекарственных веществ;
4. Устранять неприятный вкус и запах лекарственных веществ
50. Интенсивность всасывания лекарств определяется:
1. Химической природой и свойствами лекарственного вещества, его растворимостью
2. Свойствами лекарственного вещества, его химической природой, строением и константой ионизации, молеку-лярной массой, его растворимостью в воде и липидах
3. Химической природой и свойствами лекарственного вещества, его растворимостью в воде и липидах, строением и константой ионизации, молекулярной массой, видом лекарственной формы; природой, составом вспомогатель-ных веществ.
51. Токсичность некоторых лекарственных веществ увеличи-вается с повышением их степени дисперсности,
потому что
диспергированные лекарственные вещества быстро всасываются в кровь, создавая высокие концентрации их в организме.
52. Лекарственная форма не представляет специального клини-ческого интереса,
потому что
эффективность препарата зависит только лишь от наличия действующего ингредиента и его дозы.
53. При разработке состава суппозиториев с парацетамолом изучали влияние двух факторов: вида основы (фактор А) и вида эмульгатора (фактор В). Установлено, что фактор А оказывает влияние на интенсивность высвобождения парацетамола из основы, а фактор В незначим,
потому что
при проверке значимости при помощи F-критерия оказалось, что F экспер по факторам А и В меньше табличного значения.
54. Полиморфные модификации лекарственного вещества имеют различную растворимость, температуру плавления, устойчивость или неустойчивость к окислителям и другим деструктивным процессам,
потому что
полиморфные преобразования зависят от условий и сроков хранения, а также от вида, используемых при изготовлении лекарственных форм, вспомогательных веществ и технологичес-ких операций.
55. Пероральные терапевтические системы типа «Орос» обладают регулируемой скоростью высвобождения лекарст-венных веществ,
потому что
регуляция высвобождения лекарственных веществ осуществля-ется и поддерживается за счет осмотического давления в системе.
56. Иногда наблюдается инактивация лекарственных веществ в процессе получения лекарственной формы,
потому что
при создании лекарственной формы проводится научно обосно-ванный выбор вспомогательных веществ для данных действующих веществ.
57. B качестве стандартной лекарственной формы при определении «абсолютной» биологической доступности применяется раствор для внутривенного введения,
потому что
внутривенные инъекции дают наиболее четкие результаты, так как лоза поступает в большой круг кровообращения и биологической доступности в этом случае является наиболее полной.
58. Фармацевтические факторы не оказывают влияния на биотрансформацию лекарственных веществ,
потому что
происходит ферментативное и неферментативное превращение лекарственных веществ в организме.
59. Пути введения лекарственных веществ в виде различных лекарственных форм не оказывают влияния на биологическую доступность лекарственного препарата,
потому что
лекарственная форма должна соответствовать технологическим требованиям.
60. В области лекарственной терапии перспективным является направленая доставка лекарственных веществ, которую классифицируют на три группы:
| Поколение носителей: | Мишени: |
| 1 поколение 2 поколение 3 поколение | А – клетки Б – ткани В – органы |
Правильно распределите системы доставки по поколениям носителей и уровня доставки препаратов.
61. Установите соответствие
| Термины | Примеры |
| 1. Лекратсвенное вещество 2. Лекарственная форма 3. Вспомогательное вещество | А). Никотиновая кислота Б). Кодтерпин В). Суппозитории Г). Капли глазные Д). Аэросил |
62. Подобрать правильное описание метода:
| 1. Адсорбционный метод | А – основан на использовании мембраны для разделения лекарст-венного вещества и растворяющей среды, в которой потом проводят анализ выделившегося вещества |
| 2. Разделительный метод | Б – основан на поглощении выде-лившегося вещества каким либо адсорбентом с последующим коли-чественным определением вещества в таковом |
| 3. Диализный метод | В – основан на способности вещест-ва, высвободившегося в водную фа-зу, переходить в липофильную фазу, в качестве которой чаще применяют органический растворитель |
63. Подобрать правильные определения:
| 1. Лекарственное средство | А – лекарственное средство в виде опре-деленной лекарственной формы с указа-нием упаковки, дозировки, срока годнос-ти, условий хранения и применения и т.д. |
| 2. Фармакологическое вещество | Б – фармакологическое средство, раз-решенное в установленном порядке для применения с целью лечения, предуп-реждения и диагностики заболеваний у человека или животного. |
| 3. Лекарственный препарат | В – вещество или смесь веществ с уста-новленной фармакологической актив-ностью, являющееся объектом клиничес-кого испытания |
| 4. Лекарственная форма | Г – придаваемое лекарственному средст-ву или лекарственному сырью удобное для применения состояние, при котором достигается необходимый лечебный эффект при минимуме нежелательного побочного действия |
64. Подобрать правильные механизмы всасывания:
| 1. Пассивная диффузия | А – процесс транспорта твердых и жидких материалов из внеклеточного пространства внутрь клетки |
| 2. Конвективная диффузия | Б – лекарственные вещества растворяются в липидах мембраны и передвигаются через нее. Скорость прохождения зависит от коэффициен-та распределения липид - вода. |
| 3. Активный транспорт | В – носитель мембраны образует комплекс с лекарственным веществом на наружной стороне мембраны и отдает лекарственное вещество в жидкую фазу внутренней среды. Затем свобод-ный носитель возвращается к наружной стороне мембраны для дальнейшей транспортировки молекул |
| 4. Эндоцитоз | Г – всасываются небольшие молекулы через поры мембраны, наполненные водой. Эффек-тивность всасывания зависит от осмотического давления, вязкости жидкости, площади пор, их количества и толщины мембраны. |
65. Степень измельчения лекарственного вещества обеспечи-вает:
1. Однородность смешивания ингредиентов, их реакционную способность, интенсивность всасывания лекарственного вещест-ва, химическую структуру.
2. Однородность смешивания ингредиентов, стабильность лекарственного вещества, их реакционную способность, интенсивность всасывания лекарственных веществ
3. Интенсивность всасывания лекарственных веществ, их реакционную способность, фармакологическое действие
4. Стабильность лекарственного вещества, его реакционную способность, интенсивность всасывания лекарственных веществ
66. Повысить растворимость труднорастворимых лекарствен-ных веществ возможно следующими путями
I
1.С использованием индивидуальных и смешанных раствори-телей
2.Комплексообразование
3.Гидротропное растворение
II
1.Солюбилизация с помощью ПАВ
2.Изменение рН среды
3.Комплексообразование
4.Гидроторопное растворение
III
1.С использованием индивидуальных и смешанных растворите-лей
2.Гидротропное растворение
3.Комплексообразование
4.Солюбилизация с помощью ПАВ
IV
1. Изменение рН среды
2. С использованием индивидуальных и смешанных растворите-лей
3. Солюбилизация с помощью ПАВ
4. Гидротропное растворение
67. К фармацевтическим факторам относят:
А
1. Простую химическую модификацию лекарственных и вспо-могательных веществ
2. Физическое состояние лекарственных и вспомогательных веществ
3. Технологические процессы получения лекарств
4. Вид, природа вспомогательных веществ
5. Вид лекарственной формы
Б
1. Фармакологическую активность лекарственного вещества
2. Технологические процессы получения лекарств
3. Вид лекарственной формы
4. Природу вспомогательных веществ и их вид
5. Физическое, состояние лекарственных веществ
В
1. Простую химическую модификацию лекарственных и вспо-могательных веществ
2. Физическое состояние лекарственных и вспомогательных веществ
3. Терапевтическую эффективность лекарственных веществ
4. Вид лекарственной формы
68. Одним из способов повышения растворимости трудно-растворимых веществ является сорастворение, которое заключается в том, что
1. Водонерастворимое вещество становится растворимым в присутствии третьего компонента в определенной концентрации
2. Смесь двух растворителей может растворить большие количества вещества, чем каждый в отдельности
3. Нерастворимое вещество самопроизвольно переходит в устойчивый paствор с помощью ПАВ
69. Подобрать пары:
| 1.Катионактивные | А) щелочные и аммониевые соли жирных и сульфоновых кислот (мыла), натрия лаурилсульфат |
| 2. Анионактивные | Б) лецитины, белки |
| 3.Амфотерные | В) соли четвертичных аммониевых оснований (инертные мыла), четвертич-ные фосфониевые основания |
| 4.Неионогенные | Г) эфиры жирных кислот и различных гликолей |
70. Подобрать пары:
| 1.Биофармацевтическое взаимодействие | А) взаимодействие при котором действие происходит изменение процессов поступления, распреде-ления, выделения веществ, то есть изменение транспорта веществ в организме |
| 2. Фармакологическое взаимодействие | Б) взаимодействие, которое приво-дит в итоге к синергическому или аддитивному эффекту |
| 3. Фармакодинамическое взаимодействие | В) взаимодействие ингредиентов в системе лекарственной формы с различными проявлениями (комп-лексообразование, адсорбция и другие), влияющими на скорость и степень высвобождения действую-щих веществ |
Ответы
ОТВЕТЫ
| 1. А | 2. Е | 3. В |
| 4. А | 5. С | 6. Д |
| 7. С | 8. А | 9. В |
| 10. В | 11. Е | 12. В |
| 13. С | 14. А | 15. Д |
| 16. А | 17. Е | 18. Д |
| 19. В | 20. Д | 21. С |
| 22. Д | 23. А | 24. С |
| 25. В | 26. 1,3,5 | 27. 1,2,5 |
| 28. 1,2,3,5,6 | 29. Фармацев-тической | 30. 2 |
| 31. 1 | 32. 2 | 33. 2 |
| 34. 1а,2в,3в,4б,5д | 35. 1 | 36. 1 |
| 37. 1 | 38. 2 | 39. 2 |
| 40. 3 | 41. 4 | 42. 4 |
| 43. 1 | 44. 1 | 45. 2 |
| 46. 1а,2в | 47. 3 | 48. 1с,2в,3а |
| 49. В | 50. 3 | 51. 1 |
| 52. 5 | 53. 2 | 54. 2 |
| 55. 1 | 56. 2 | 57. 1 |
| 58. 4 | 59. 4 | 60. 1в,2б,3а |
| 61. 1а,2вг,3д | 62. 1б,2в,3а | 63. 1б,2в,3а,4г |
| 64. 1б,2г,3в,4а | 65. 2 | 66. ІІІ |
| 67. А | 68. 2 | 69. 1в,2а,3б,4г |
| 70. 1в,2б,3а |