Препарати класифікують на покоління.

1. Антигістамінні препарати першого покоління: димедрол, дипразин (піпольфен), супрастин, тавегіл (клемастин), діазолін, фенкарол (квіфенадин).

2. Антигістамінні препарати ІІ покоління: терфенадин (гістадин), астемізол (гісманал), кларитин (лоратадин).

3. Антигістамінні препарати ІІІ покоління: телфаст.

Для препаратів ІІ покоління характерні вищі активність і вибірковість дії, відсутність впливу на центральну нервову систему, триваліший ефект.

Механізм дії: Антигістамінні засоби блокують вільні гістамінові рецептори. Препарати не витісняють молекули медіатору, зв`язані з рецепторами. Це пояснюється тим, що спорідненість гістаміну до Н₁-рецепторів значно вища. Препарати ІІ покоління характеризуються дещо вищим афінітетом до Н₁-рецепторів, ніж препарати І покоління.

Поряд із антигістамінним ефектом препаратам притаманні й інші фармакологічні ефекти. Дипразин, димедрол і супрастин проявляють виражений седативний вплив на центральну нервову систему. Для них характерний М-холіноблокувальний ефект. Для дипразину і димедролу характерна також місцевоанестезувальна дія. Димедрол блокує передачу збудження у вегетативних гангліях, що супроводжується розслабленням гладеньких м`язів внутрішніх органів. Дипразину притаманні a-адреноблокувальні властивості, через що він знижує артеріальний тиск, особливо при внутрішньовенному введенні.

Препарати вводять внутрішньом`язово, внутрішньовенно або всередину.

Фармакокінетика: Всі блокатори гістамінових рецепторів добре всмоктуються із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність препаратів І покоління становить близько 40%, оскільки вони зазнають біотрансформації при першому проходженні через печінку. Біозасвоєння препаратів ІІ покоління - більше 90%. Антигістамінні засоби зв`язуються з білками плазми більше ніж на 90%. Ефект препаратів проявляється через 20-40 хвилин. Терапевтична концентрація препаратів І покоління зберігається в організмі 4-6 годин, призначають їх 3-4 рази на день (виняток - тавегіл призначають двічі на день). Терапевтична концентрація препаратів ІІ покоління зберігається до 20 годин, їх призначають 1 раз на день. Більшість препаратів І покоління добре проникає через гемато-енцефалічний бар`єр (за винятком діазоліну і фенкаролу). Препарати ІІ покоління практично не проникають до центральної нервової системи. Метаболізуються антигістамінні засоби шляхом метилування у печінці. Основні шляхи виведення із організму - печінка і нирки.

Застосуання:

1. Алергічні реакції негайного типу, в патогенезі яких гістамін відіграє основну роль: кропивниця, алергічні риніти, ангіоневротичний набряк, шкірний свербіж, алергічні висипання, нейродерміт.

2. Безсоння, порушення засинання. Призначають переважно дипразин або димедрол.

3. Премедикація (дипразин, димедрол).

4. У комплексному лікуванні бронхіальної астми, анафілактичного шоку, гострого набряку легенів.

5. Для попередження гістамінових ефектів при травмах шкіри та м`яких тканин.

6. Потенціювання ефектів ненаркотичних аналгетиків при больовому синдромі, що супроводжує травми та післяопераційний період (димедрол).

Побічні ефекти:

- зумовлені їх М-холіно-блокувальними (сухість у роті, запори, тахікардія, порушення зору та ін.) і седативними (сонливість, зниження уваги) властивостями.

- Димедрол проявляє незначну гангліоблокувальну дію, яка може стати причиною зниження артеріального тиску.

- Дипразин також знижує АТ, але за рахунок a-адреноблокувальної дії.

- диспепсії.

- Димедрол підвищує судомну активність мозку, тому може провокувати судомний напад у пацієнтів, що хворіють на епілепсію та енцефалопатію.

- алергічних реакцій (особливо при місцевому застосуванні).