Средства, влияющие на систему крови.
Железа лактат
Групповая пренадлежность:Средство стимулирующее эритропоэз.
Фармакодинамика:Препарат железа, оказывает гемопоэтическое действие. Устраняет клинические (слабость, утомляемость, головокружение, тахикардия, дистрофические изменения кожи) и лабораторные симптомы анемии. Для растворения и диссоциации железа лактата необходимо наличие в желудке достаточного количества свободной соляной кислоты.
Фармакокинетика: Железа закисного лактат, как и другие закисные соединения железа, легче всасывается из желудочно-кишечного тракта, чем окисные соединения; не вызывает раздражения слизистых оболочек.
Показания к применению:Железодефицитная анемия (лечение и профилактика, в т.ч. при беременности и в период лактации).
Дозы, форма выпуска и пути введения: Внутрь, по 1 г 3-5 раз в сутки; для профилактики железодефицитной анемии - по 0,5-1 г 3 раза в день. При необходимости, дополнительно назначают аскорбиновую кислоту (способствует переходу трехвалентного железа в двухвалентное, что улучшает всасывание). Детям - по 0,1-1 г 3-5 раз в сутки.
Побочные эффекты и меры их предупреждения: Тошнота, рвота, гиперемия кожи лица, потемнение мочи, кала (образование железа сульфида), головная боль, головокружение, вялость; запор; при длительном применении - рахит у детей (вследствие влияния на ассимиляцию фосфора). Для связывания железа, еще не всосавшегося из ЖКТ - внутрь 5-10 г дефероксамина; для удаления всосавшегося железа - в/м по 1-2 г каждые 3-12 ч; при необходимости - в/в капельно, 1 г. Дефероксамин, образуя с железом водорастворимый комплекс ферроксамин, быстро и полностью выводящийся почками и с желчью, способствует удалению его только из железосодержащих белков (ферритина и гемосидерина), и не связывает железо в Hb, миоглобине и железосодержащих ферментах. При лечении первого (манифестного) этапа железодефицитной анемии, контроль содержания эритроцитов, Hb, ретикулоцитов, цветового показателя проводят 1-2 раза в неделю. При лечении латентного этапа железодефицитной анемии, дополнительно контролируется содержание сывороточного железа (после 5-7 дневного перерыва в приеме).
Противопоказания к применению: Гемосидероз, гемохроматоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия; гиперчувствительность; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтерит, язвенный колит.
Цианокобаламин
Групповая принадлежность:Средство, стимулирующие эритропоэз.
Фармакодинамика: Оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коферментную форму – аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой витамина В12 и входит в состав многочисленных ферментов, в т.ч. в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Обладает высокой биологической активностью. Кобамамид участвует в переносе метильных и др. одноуглеродистых фрагментов, поэтому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина - донора метильных групп, в синтезе липотропного фактора – холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. Необходим для нормального кроветворения - способствует созреванию эритроцитов. Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина. Снижает уровень холестерина в крови. Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.
Фармакокинетика: Всасывание происходит на всем протяжении тонкого кишечника, незначительное количество абсорбируется в толстом кишечнике. В подвздошной кишке соединяется со специальным внутренним фактором и становится недоступным для микроорганизмов кишечника. Комплекс в стенке тонкой кишки передает цианокобаламин на рецептор, который и транспортирует его в клетку. В крови витамин В12 связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Проникает через плацентарный барьер.
Показания к применению: Хронические анемии, протекающие с дефицитом витамина В12 (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия), в составе комплексной терапии анемий (в т.ч. железодефицитной, постгеморрагической, апластической, анемий, вызванных токсическими веществами и/или ЛС). Хронический гепатит, цирроз печени, печеночная недостаточность. Полиневрит, радикулит, невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), фуникулярный миелоз, травмы периферических нервов, боковой амиотрофический склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна. Кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит). С профилактической целью – при назначении бигуанидов, ПАСК, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания витамина В12 (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру), лучевой болезни.
Дозы, формы выпуска и пути введения:Внутрь, п/к, в/м, в/в и интралюмбально. П/к, при анемии Аддисона-Бирмера - по 100-200 мкг/сут через день; при фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы - по 400-500 мкг/сут в первую неделю – ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5-7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза - 100 мкг/сут 2 раза в месяц, при наличии неврологических явлений – по 200-400 мкг 2-4 раза в мес. При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии - 30-100 мкг 2-3 раза в неделю; при апластической анемии - по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения. При нарушениях со стороны нервной системы - по 200-400 мкг 2-4 раза в месяц. При заболеваниях ЦНС и периферической нервной системы - по 200-500 мкг через день в течение 2 нед. При травмах периферической нервной системы - 200-400 мкг через день в течение 40-45 дней. При гепатитах и циррозах печени - 30-60 мкг/сут или 100 мкг через день в течение 25-40 дней. При лучевой болезни - по 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней. При фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе - эндолюмбально, по 15-30 мкг с постепенным увеличением дозы до 200- 250 мкг на инъекцию. Для устранения дефицита витамина В12 вводят в/м или в/в, по 1 мг ежедневно в течение 1-2 нед; для профилактики - 1 мг 1 раз в месяц в/м или в/в. Детям раннего возраста при алиментарной анемии и недоношенным детям - п/к, 30 мкг в день ежедневно в течение 15 дней. При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе - п/к, 15-30 мкг через день.
Побочные эффекты и меры их предупреждения: Аллергические реакции, психическое возбуждение, кардиалгия, тахикардия. При применении в высоких дозах - гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.
Противопоказания к применению: Гиперчувствительность, тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз, беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах), период лактации. С осторожностью – стенокардия.
Лейкомакс
Групповая принадлежность:Средство, стимулирующее лейкопоэз.
Фармакодинамика: Оказывает выраженное влияние на кроветворение и функциональную активность лейкоцитов. Стимулирует пролиферацию и дифференцировку предшественников кроветворных клеток. Стимулирует рост гранулоцитов, моноцитов, Т-лимфоцитов, не влияя на рост В-лимфоцитов. Увеличивает содержание зрелых клеток и их функциональную активность – усиливает фагоцитоз, увеличивает степень выраженности "респираторного взрыва" (обеспечивающего образование 90% активных форм кислорода и являющегося одним из важнейших механизмов фагоцитоза), повышает цитотоксичность в отношении злокачественных клеток. Индуцирует формирование колониеобразующих единиц гранулоцитов и макрофагов. Способен усиливать экспрессию антигенов II класса HLA на моноцитах и увеличивать продукцию антител. При миелодиспластических синдромах эффективно нормализует миелопоэз. Уменьшает время восстановления миелоидного кроветворения после трансплантации костного мозга у пациентов с острым лейкозом, не влияя при этом на общую выживаемость и время до развития рецидива. Устраняет лейкопению после химиотерапии, достоверно уменьшая частоту глубокой нейтропении и инфекционных осложнений, снижает потребность в антибиотикотерапии и обеспечивает возможность интенсификации химиотерапии. Увеличивает безрецидивную выживаемость больных с резистентными лимфомами.
Фармакокинетика: При п/к введении в дозах 3, 10 или 20 мкг/кг и при в/в введении в дозах от 3 до 30 мкг/кг.
Показания к применению: Нейтропения (лечение и профилактика при миелосупрессивной терапии), нейтропения (лечение при аплазии костного мозга), восстановление миелоидного кроветворения при инфекциях на фоне нейтропении, СПИД, пересадка костного мозга.
Дозы, формы выпуска и пути введения: П/к, в/в. При миелодиспластических синдромах, апластической анемии - по 3 мкг/кг п/к 1 раз в день, с последующим подбором дозы, обеспечивающей число лейкоцитов 10000/мкл. При СПИДе назначают в виде монотерапии или совместно с др. препаратами. Монотерапия: 1 мкг/кг п/к, 1 раз в день. Совместно с зидовудином или с комбинацией зидовудина с интерфероном-альфа: 1-3 мкг/кг п/к, 1 раз в день; одновременно с ганцикловиром: 3-5 мкг/кг п/к, 1 раз в день; дозу подбирают каждые 4-5 дней, ориентируясь на содержание лейкоцитов. Пересадка костного мозга: 5-10 мкг/кг в день в/в, вливая в течение 4-6 ч. Для ускорения восстановления кроветворения после химиотерапии: 5-10 мкг/кг п/к, 1 раз в день.
Побочные эффекты и меры их предупреждения: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, диарея, редко – стоматит, абдоминальные боли. Со стороны нервной системы: слабость, астения, редко - головная боль, головокружение, судороги, парестезии, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания. Со стороны ССС: сердечная недостаточность, отек легких, суправентрикулярные аритмии, снижение АД, полисерозит (плеврит, перикардит и пр.). Аллергические реакции: кожная сыпь, редко – зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия. Со стороны дыхательной системы: одышка, возможно диспноэ. Лабораторные показатели: тромбоцитопения, снижение уровня Hb и снижение уровня альбумина в сыворотке. Прочие: гиперпирексия, редко - боли в груди и костях, периферические отеки. Передозировка. Симптомы (при хронической форме): тахикардия, снижение АД, лихорадка, слабость, головные боли, миалгия. В процессе лечения необходим контроль картины периферической крови и содержания альбумина в крови.
Противопоказания к применению:Гиперчувствительность; тромбоцитопеническая пурпура (аутоиммунного генеза, в анамнезе), миелолейкозы. С осторожностью - беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
Дипиридамол
Групповая принадлежность:Средство, угнетающее агрегацию тромбоцитов.
Фармакодинамика: Расширяет коронарные сосуды (преимущественно артериолы) и вызывает значительное увеличение объемной скорости кровотока. Повышает содержание кислорода в венозной крови коронарного синуса и его поглощение миокардом. Способствует развитию коллатерального коронарного кровообращения, уменьшению общего периферического сопротивления. Данные эффекты обусловлены усилением активности эндогенного аденозина за счет снижения его захвата тканями и разрушения (аденозин влияет на гладкую мускулатуру сосудов и препятствует освобождению норэпинефрина). Является антагонистом эндогенного агреганта АДФ, ингибирует фосфодиэстразу для цАМФ, при этом снижается освобождение из тромбоцитов активаторов агрегации - тромбоксана, АДФ, серотонина и др., увеличивает синтез простациклина эндотелием сосудистой ткани, что препятствует агрегации тромбоцитов. Снижает адгезивность тромбоцитов, препятствует образованию тромбов в сосудах и уменьшению кровотока в очаге ишемии. Расширяет коронарные артерии, особенно неизмененные, вызывает феномен обкрадывания. Нормализует венозный отток, снижает частоту возникновения тромбоза глубоких вен в послеоперационном периоде. Улучшает микроциркуляцию в сетчатой оболочке глаза, почечных клубочках. Снижает сопротивление мозговых сосудов, эффективен при динамических нарушениях мозгового кровообращения. В акушерской практике корригирует плацентарный кровоток, предупреждает дистрофические изменения в плаценте, устраняет гипоксию тканей плода и способствует накоплению в них гликогена. Улучшает микроциркуляцию, оказывает ангиопротекторное действие.
Фармакокинетика: При приеме внутрь быстро всасывается в желудке (большая часть) и тонком кишечнике. Связь с белками плазмы - 80-95%. Быстро проникает в ткани. Накапливается в большом количестве в сердце и эритроцитах. Метаболизируется в печени с образованием моноглюкуронида, который выводится с желчью. Возможна кумуляция.
Показания к применению: Тромбоз и тромбоэмболия (профилактика, в т.ч. после операции протезирования клапанов сердца), профилактика окклюзии стентов и аортокоронарных шунтов (в комбинации с аспирином); хроническая сердечная недостаточность; инфаркт миокарда; профилактика гипертрофии миокарда. Лечение и профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу; дисциркуляторная энцефалопатия; профилактика плацентарной недостаточности при осложненной беременности; нарушения микроциркуляции любого генеза, хронические облитерирующие заболевания сосудов нижних конечностей, особенно при наличии факторов риска (артериальная гипертензия, курение). Лечение и профилактика ДВС синдрома у детей при инфекционных токсикозах и сепсисе, трехкомпонентное лечение гломерулонефрита, синдром подавления тромбоцитов у детей.
Дозы, формы выпуска и меры их предупреждения: Для профилактики тромбозов в качестве монотерапии и в сочетании с пероральными антикоагулянтами или с АСК - внутрь (натощак или за 1 ч до еды), по 75 мг 3-6 раз в сутки; суточная доза - 300-450 мг, при необходимости - 600 мг. Для профилактики тромбоэмболического синдрома, тромбирования стента и аортокоронарных шунтов – в первый день по 50 мг вместе с аспирином, затем – по 100 мг, кратность приема - 4 раза в день (отменяют через 7 дней после операции при условии продолжения приема аспирина в дозе 325 мг/сут) или – 100 мг препарата 4 раза в день в течение 2 суток до операции и 100 мг через 1 ч - после операции (при необходимости в комбинации с варфарином). При коронарной недостаточности - внутрь, по 25-50 мг 3 раза в сутки; в тяжелых случаях в начале лечения - по 75 мг 3 раза в сутки, затем дозу уменьшают; суточная доза - 150-200 мг. Для лечения хронических облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей – 75 мг 3 раза в сутки; курс лечения 2-3 мес. Парентерально - при отсутствии условий для введения внутрь, в/м или в/в медленно, по 5-10 мг, скорость инфузии не должна превышать 200 мкг/мин. Суточная доза - 150-200 мг. Для детей суточная доза - 5-10 мг/кг/сут.
Побочные эффекты и меры их предупреждения: Сердцебиение, тахикардия, брадикардия, обострение ИБС, снижение АД (при быстром в/в введении); тошнота, эпигастральная боль; тромбоцитопения, изменения функциональных свойств тромбоцитов, кровотечения. Прочие: слабость, закладывание ушей, шум в голове, головная боль, гиперемия кожи лица, закладывание ушей, шум в голове, головокружение. Аллергические реакции.
Противопоказания к применению: Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, распространенный склерозирующий атеросклероз коронарных артерий, нестабильная стенокардия, ИГСС, декомпенсированная сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, аритмии, склонность к кровотечениям, обструктивные заболевания легких, тяжелая артериальная гипертензия, ХПН, печеночная недостаточность, беременность (II и III триместры).
ГЕПАРИН (Нераrinum).
Групповая принадлежность:Средства, влияющие на свертывание крови. Средство, ингибирующее свертывание крови.
Фармакодинамика:Гепарин является естественным противосвертывающим фактором Относится к антикоагулянтам прямого действия, т. е. влияющим непосредственно на факторы свертывания, находящиеся в крови (XII, ХI, Х, IX, VII и II). Он блокирует также биосинтез тромбина; уменьшает агрегацию тромбоцитов. Противосвертывающее действие гепарина проявляется in vitro и in vivo. но угнетает активность гиалуронидазы, активирует в некоторой степени фибринолитические свойства крови, улучшает коронарный кровоток. Обладает иммуносупрессивными свойствами
Фармакокинетика: Противосвертывающее действие гепарина наступает при его введении в вену, мышцы и под кожу. Действует быстро, но относительно кратковременно. При однократном введении в вену, угнетение свертывания крови наступает почти сразу и продолжается 4 - 5 ч. При внутримышечном введении эффект наступает через 15 - 30 мин и продолжается до 6 ч, а при подкожном введении действие наступает через 40 - 60 мин и продолжается 8 - 12 ч
Показания: Применяют для профилактики и терапии различных тромбоэмболических заболеваний и их осложнений: для предотвращения или ограничения (локализации) тромбообразования при остром инфаркте миокарда, при тромбозах и эмболиях магистральных вен и артерий, сосудов мозга, глаза, при операциях на сердце и кровеносных сосудах, для поддержания жидкого состояния крови в аппаратах искусственного кровообращения и аппаратуре для гемодиализа, а также для предотвращения свертывания крови при лабораторных исследованиях.
Доза, пути введения, форма выпуска: При остром инфаркте миокарда рекомендуется, уже в условиях оказания скорой помощи, начинать (при отсутствии противопоказаний) с введения гепарина в вену в дозе 15000 - 20000 ЕД и продолжать в больничных условиях минимум 5 - 6 дней внутримышечное введение гепарина по 40000 ЕД в сутки (по 5000 - 10000 ЕД каждые 4 ч). Вводят препарат под контролем свертываемости крови, следя за тем, чтобы время свертывания было в 2 - 2,5 раза выше нормы. Гепарин может вводиться также в виде капельных инфузий. При массивном тромбозе легочной артерии обычно вводят капельно в дозе 40000 - 60000 ЕД в течение 4 - 6 ч с дальнейшим внутримышечным введением по 40000 ЕД в сутки. При периферических и особенно венозных тромбозах вводят сначала 20000 - 30000 ЕД гепарина внутривенно, затем по 60000 - 80000 ЕД в сутки (под контролем за коагулирующими свойствами крови. Для профилактики тромбоэмболий обычно вводят гепарин в подкожную жировую клетчатку в дозе 5000 ЕД 1 - 2 раза в сутки до и после проведенных оперативных вмешательств. Действие при однократном введении продолжается 12 - 14 ч. При прямом, переливании крови донору вводят в вену гепарин в дозе 7 500 - 10000 ЕД. Форма выпуска в герметически закрытых флаконах по 5 мл с активностью: 5000; 10000 и 20000 ЕД в 1 мл.
Противопоказания:При геморрагических диатезах и других заболеваниях, сопровождающихся замедлением свертывания крови, при повышенной проницаемости сосудов, кровотечениях любой локализации (за исключением геморрагии при эмболическом инфаркте легкого или почек), подостром бактериальном эндокардите, тяжелых нарушениях функции печени и почек, острых и хронических лейкозах, апластических и гипопластических анемиях, остро развившейся аневризме сердца, венозной гангрене.
Варфарин
Групповая принадлежность:Средство препятствующее свертыванию крови
Фармакодинамика: Антикоагулянт непрямого действия. Ингибирует синтез витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX и X) и белков C и S в печени. Оптимальное антикоагулянтное действие наблюдается на 3-5 день от начала применения и прекращается через 3-5 дней после приёма последней дозы.
Фармакокинетика: Абсорбция - полная. Связь с белками - 97-99%. Находится в виде рацемического соединения, при этом в организме человека L-изомер обладает большей активностью, чем правовращающий. Метаболизируется в печени с образованием неактивных и слабоактивных метаболитов, которые реабсорбируются из желчи, при этом L-изомер метаболизируется быстрее.Выводится почками.
Показания к применению: Лечение и профилактика тромбоза и эмболии кровеносных сосудов: острый венозный тромбоз и эмболия легочной артерии; послеоперационный тромбоз; повторный инфаркт миокарда; в качестве дополнительного средства при проведении хирургического или медикаментозного (тромболитического) лечения тромбоза, а также при электрической кардиоверсии мерцательной аритмии; рецидивирующий венозный тромбоз; повторная эмболия легочной артерии; протезирование клапанов сердца и сосудов (возможна комбинация с АСК); тромбоз периферических, коронарных и мозговых артерий; вторичная профилактика тромбоза и тромбоэмболии после инфаркта миокарда и при мерцании предсердий.
Дозы, формы выпуска и пути введения: Внутрь, в один прием, в одно и то же время суток. Начальная доза – 2.5-5 мг/сут. Дальнейший режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от результатов определения протромбинового времени или международного нормализованного отношения (MHO). Пожилым и ослабленным больным обычно назначают более низкие дозы препарата. Перед предстоящим хирургическим вмешательством (при высоком риске тромбоэмболических осложнений) лечение начинают за 2-3 дня до операции. В случае острого тромбоза лечение проводят в комбинации с гепарином до того момента, пока полностью не проявится эффект от пероральной антикоагулянтной терапии (не ранее, чем на 3-5 сут лечения). При протезировании клапанов сердца, остром венозном тромбозе вен или эмболии (на начальных этапах), тромбозе левого желудочка и для профилактики ишемии миокарда нужно стремиться добиться максимально эффективного противосвёртывающего эффекта (МНО – 2.8-4.0). В случае мерцания предсердий и при проведении поддерживающей терапии при тромбозе вен и эмболии добиваются умеренного противосвертывающего эффекта (МНО 2.8-3.0). При совместном применении варфарина с АСК показатель МНО должен находится в пределах 2.0–2.5. Продолжительность лечения зависит от клинического состояния больного. Лечение можно отменять сразу.
Побочные эффекты и меры их предупреждения: Наиболее часто - кровоточивость. Редко - диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, экзема, некроз кожи; васкулиты, выпадение волос. Передозировка. Симптомы: кровоточивость, кровотечения. Лечение: в случае, если протромбиновое время составляет более чем 5% и нет др. возможных источников кровотечения (мочекаменная болезнь и др.), коррекции режима дозирования не требуется. При незначительных кровотечениях необходимо снизить дозу препарата или прекратить лечение на короткий срок. В случае развития тяжелого кровотечения - витамин К до восстановления коагулянтной активности. При угрожающих кровотечениях – переливание концентратов факторов протромбинового комплекса или свежезамороженной плазмы, или цельной крови.
Противопоказания к применению: Гиперчувствительность, острое кровотечение, тяжелые заболевания печени или почек, тяжелая артериальная гипертензия, острый ДВС-синдром, дефицит белков C и S, геморрагический диатез, тромбоцитопения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровоизлияние в головной мозг, алкоголизм, почечная недостаточность, беременность.
Тромбин
Групповая принадлежность:Средство влияющие на свёртывающую систему крови. Является естесственным компонентом свёртывающей системы крови.
Фармакодинамика:Приводит к высвобождению фибринопептидовА и В из молекулы фибриногенна, способствуя тем самым формированию фибриновых мономеров. Активирует XIII фактор, который в свою очередь способствует стабилизации перекрёстных связей фибрина в присутствии ионов Са++.
Фармакокинетика:
Показания к применению: Местно для остановки кровотечений из мелких капилляров и паренхиматозных органов (при черепно-мозговых операциях, операциях на печени, почках и других паренхиматозных органах, кровотечениях из костной полости, десен и т.п., особенно при болезни Верльгофа, апластической и гипопластической анемии).
Дозы, формы выпуска и пути введения: Раствором тромбина пропитывают стерильную гемостатическую губку или губку гемостатическую коллагеновую (см.) либо стерильный марлевый тампон, который накладывают на кровоточащую рану. Марлевый тампон удаляют сразу после остановки кровотечения (если рану закрывают наглухо) или при очередной перевязке (если лечение проводят открытым способом). Удалять тампон из раны следует осторожно во избежание повреждения образовавшихся тромбов. Гемостатическую губку, пропитанную тромбином, можно оставить в ране, так как она впоследствии рассасывается. Выпускают в стеклянных флаконах или в ампулах вместимостью 10 мл, содержащих не менее 125 единиц активности.
Побочные эффекты и меры их предупреждения: Введение в кровеносные сосуды может вызвать распространенный тромбоз со смертельным исходом.
Противопоказания к применению: При кровотечениях из крупных сосудов тромбин не применяют. Введение в вену и в мышцы не допускается.
Викасол
Групповая принадлежность:Средство, способствующее свертыванию крови.
Фармакодинамика: Синтетический водорастворимый аналог витамина K, способствует синтезу протромбина и проконвертина, повышает свертываемость крови за счет усиления синтеза II, VII, IX, X факторов гемокоагуляции. Обладает гемостатическим действием (при дефиците витамина К возникает повышенная кровоточивость). В крови протромбин (фактор II) в присутствии тромбопластина и Ca2+, при участии проконвертина (фактор VII), факторов IX, X переходит в тромбин, под влиянием которого фибриноген превращается в фибрин, составляющий основу сгустка крови (тромба). Субстратно стимулирует К-витаминредуктазу, активирующую витамин К и обеспечивающую его участие в печеночном синтезе К-витаминзависимых плазменных факторов гемостаза.
Фармакокинетика: После в/м введения легко и быстро всасывается. Пройдя цикл метаболической активации, окисляется до диоловой формы. Выводится почками.
Показания к применению: Кровотечение (кровоточивость) на фоне гипопротромбинемии (обтурационная желтуха, острый гепатит, цирроз печени, длительная диарея, повышенная ломкость сосудов, диспротеинемия, мышечная слабость, атония кишечника), паренхиматозные и капиллярные кровотечения после ранений, хирургических вмешательств, язвенной и лучевой болезни, геморрагические явления у недоношенных; геморроидальные, легочные и длительные носовые кровотечения, дисфункциональная метроррагия (комплексное лечение); передозировка прямых антикоагулянтов.
Дозы, формы выпуска и пути введения: В/м, разовая доза для взрослых - 10-15 мг, суточная - 30 мг. Внутрь, суточная доза для взрослых - 15-30 мг. Детям: новорожденным - до 4 мг/сут, до 1 года - 2-5 мг/сут, до 2 лет - 6 мг/сут, 3-4 лет - 8 мг/сут, 5-9 лет - 10 мг/сут, 10-14 лет - 15 мг/сут. Продолжительность лечения - 3-4 дня, после 4-дневного перерыва курс повторяют. При хирургических вмешательствах с возможным сильным паренхиматозным кровотечением назначают в течение 2-3 дней перед операцией.
Побочные эффекты и меры их предупрежднния: Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, крапивница, бронхоспазм. Со стороны системы гемостаза: гемолитическая анемия, гемолиз у новорожденных детей с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемолитическая болезнь новорожденных. Прочие: гипербилирубинемия, желтуха, особенно у недоношенных. При заболеваниях, приводящих к нарушению оттока желчи, рекомендуется парентеральное введение. При гемофилии и болезни Верльгофа препарат неэффективен.
Противопоказания к применению: Гиперчувствительность, гиперкоагуляция, тромбоэмболия, гемолитическая болезнь новорожденных.
Аминокапроновая кислота.
Групповая принадлежность:Антифибринолитическое средство.
Фармакодинамика: Гемостатическое средство, угнетает фибринолиз, тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы и тканевых киназ на фибринолиз, нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Оказывает системный гемостатический эффект при кровотечениях, обусловленных повышенной фибринолитической активностью плазмы. Обладает противоаллергической активностью, улучшает антитоксическую функцию печени.
Фармакокинетика: Абсорбция – высокая. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде. При энтеральном введении быстро всасывается.
Показания к применению:Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия). Кровотечения при хирургических вмешательствах на органах, богатых активаторами фибринолиза (сердце, сосуды в области уха, горла, носа). Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом; преждевременное отслоение плаценты, осложненный аборт. Для предупреждения вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.
Дозы, формы выпуска и пути введения:В/в. При остром кровотечении вводят 4-5 г, растворенных в 250 мл 0.9% раствора натрия хлорида, в течение 1 ч, затем при необходимости по 1 г (в 50 мл) каждый час в течение 8 ч или до полной остановки кровотечения. При продолжающемся кровотечении инфузии повторяют каждые 4 ч. Внутрь, по 5 г, затем по 1 г каждый час в течение не более 8 ч до полной остановки кровотечения. Детям, из расчета 100 мг/кг - в первый час, затем 33 мг/кг/ч; максимальная суточная доза - 18 г/кв.м. Суточная доза для взрослых - 5-30 г; для детей до 1 года - 3 г; 2-6 лет - 3-6 г; 7-10 лет - 6-9 г. При острых кровопотерях: детям до 1 года - 6 г, 2-4 лет - 6-9 г, 5-8 лет - 9-12 г, 9-10 лет - 18 г. Длительность лечения - 3-14 дней.
Побочные эффекты и меры их предупреждения: Головокружение, шум в ушах, головная боль, тошнота, диарея, воспалительные заболевания верхних дыхательных путей, заложенность носа, кожная сыпь, ортостатическая гипотензия, судороги, рабдомиолиз, миоглобинурия, острая почечная недостаточность, субэндокардиальное кровоизлияние, снижение АД.
Противопоказания к применению: Гиперчувствительность, гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия), склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям, нарушения мозгового кровообращения, ДВС-синдром, беременность. С осторожностью – заболевания сердца, гематурия, кровотечение из верхних мочевыводящих путей неустановленной этиологии, печеночная недостаточность, ХПН.