Рвотные и противорвотные средства
Причинами появления тошноты и рвоты могут быть вестибулярные нарушения, мигрень, беременность, применение ряда ЛС и многие другие. Рвотный рефлекс появляется при стимуляции рвотного центра, который расположен в продолговатом мозге. Активность рвотного центра регулируется хеморецепторной триггерной (пусковой) зоной. В триггерной зоне высокая плотность дофаминовых рецепторов, поэтому агонисты дофаминовых рецепторов обладают рвотным действием, антагонисты напротив купируют рвоту.
Апоморфина гидрохлорид стимулирует дофаминовые рецепторы пусковой зоны рвотного центра.
ЛС термопсиса, ипекакуаны, сульфата меди возбуждают рвотный центр рефлекторно через рецепторы желудка.
Рвотные средства применяются ограниченно, иногда при отравлениях и в лечении алкоголизма. Противопоказаны эти средства при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, заболеваниях легких с возможным легочным кровотечением, тяжелых заболеваниях сердца.
Значительно шире применяются противорвотные ЛС. Их используют при длительной неукротимой рвоте различного происхождения, когда теряется большое количество жидкости, электролитов и происходит обезвоживание организма.
При морской и воздушной болезни рвота связана с чрезмерным возбуждением вестибулярного аппарата, откуда импульсы поступают к рвотному центру. В этом случае эффективны М-холиноблокаторы центрального действия: содержащие скополамин или скополаминоподобные средства: Локомотив, Авиамарин. Их назначают за 30-60 мин. до начала пути.
Рис.26 Некоторые медиаторные системы, принимающие участие в регуляции активности рвотного центра
Назначают кроме того антагонисты Н1-гистаминовых рецепторов, проникающие через ГЭБ (димедрол, дипразин), которые обладают седативным и холиноблокирующим действием.
Выраженной противорвотной активностью обладают нейролептики, производные фенотиазина – аминазин, этаперазин, трифтазин и др. Они эффективны при рвоте нейрогенного характера, связанной с триггерной зоной. При морской болезни они не используются.
Эффективным противорвотным средством является Метоклопрамид (церукал, реглан). Его центральное действие связано с угнетением дофаминовых рецепторов пусковой зоны рвотного центра. Метоклопрамид является также прокинетиком. Под его влиянием повышается тонус и перистальтика желудка, кишечника, ускоряется их опорожнение. ЛС применяют при рвоте, связанной с раздражением слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, дискинезиях желчных путей, нарушении моторики пищеварительного канала. Нежелательные побочные эффекты: экстрапирамидные расстройства, сонливость, шум в ушах.
Такие побочные эффекты отсутствуют у селективных ЛС, таких, как Домперидон (мотилиум, мотилак), Цизаприд (координакс), Мозаприд (мозакс). Они не проникают через гематоэнцефалический барьер, не вызывают явления паркинсонизма. ЛС селективно блокируют периферические дофаминовые рецепторы, нормализуют перистальтику на всем протяжении желудочно-кишечного тракта.
При рвоте, обусловленной цитостатической и радиотерапией, эффективны Ондасетрон (латран), Трописетрон (навобан), Гранисетрон (китрил). Это селективные ингибиторы периферических и центральных серотониновых 5-НТ3-рецепторов. Кроме того, их применяют для устранения послеоперационной рвоты и тошноты. Возможна головная боль, кожная сыпь, гипотензия.
| Название ЛС, синонимы, условия хранения | Формы выпуска | Способы применения |
| «Festalum» Pancreatinum | Офиц. табл. (драже) Табл. 0.5 | По 1табл.(драже) 3-4 раза в сутки во время еды (не разжевывая) По 1-2 табл. 3-6 раз в сутки до еды |
| Aprotininum (Contrycalum) | Флак.(амп.) по 10000ЕД; 20000ЕД | В вену капельно |
| «Allocholum» | Офиц. табл. | По 1-2 табл. 3-4 раза в сутки после еды |
| Acidum ursodeoxycholicum (Ursosan) | Капс. (табл.) 0,1; 0,15; 0,25 | По 2-5 капс.(табл.) перед сном не разжевывая |
| Tanacecholum | Табл. 0,05 | По 2 табл. 3-4 раза в сутки после еды |
| Cholagolum | Флак. 10 мл | По 5-10 кап. 3 раза в сутки на сахаре до еды |
| Silibininum (Carsilum, Legalonum) | Табл.(драже,капс.) 0,035;0,07;0,14 Флак. 100 мл и 200 мл | По 1-2 табл.(драже,капс.) 2-3 раза в сутки после еды По 3-4 мерные ложки 3 раза в сутки после еды |
| Essenciale | Офиц. капс Амп. 5 и 10 мл | По 2 капс. 2-3 раза в сутки во время еды В вену капельно по 10-20 мл на р-ре глюкозы |
| Magnesii sulfas | Порошок | По 20-30 г натощак (запить 1-2 стак. воды) |
| Rhamnilum | Табл. 0,05 | По 2-4 табл. на ночь |
| «Senadexinum» | Офиц. табл. | По 1-2 табл. на ночь |
| Oleum Ricini | Капс. 1,0 Флак. 30 мл | По 15-30 капс. на прием По 1-2 стол. ложки на прием |
| Bisacodylum | Табл.(драже) 0,005 Свечи 0,01 | По 1-2 табл.(драже) на ночь По 1-2 свече в прямую кишку на ночь |
| Loperamidum (Imodium) | Капс.(табл.) 0,002 Флак.0,2% р-р – 10 мл,15 мл,20 мл | По 1 капс. до 6 раз в сутки |
| Metoclopramidum (Cerucalum) | Табл. (капс.) 0,005; 0,01 Свечи 0,01; 0,02 Амп. 0,1% р-р – 1мл,2мл,5мл,10 мл | По 1 табл.(капс.) 3-4 раза в сутки По 1 свече в прямую кишку 2 раза в сутки В мышцу (в вену) по 2 мл 1-3 раза в сутки |
Контрольные вопросы
1. Какова фармакодинамика средств, используемых для лечения острого и хронического панкреатита?
2. Что такое холеретики и холекинетики? Их назначение при заболеваниях печени, желчевыводящих путей.
3. В чем особенности ЛС мезим и фестал?
4. Показания к применению гепатопротекторов. Особенности действия.
5. Классификация и фармакодинамика слабительных средств.
6. Противорвотное действие ЛС разных фармакологических групп, их назначение.
7. Механизм противодиарейного действия лоперамида, пробиотиков. Их лекарственные формы.
8. Что характерно для ондасетрона?
9. Каковы особенности приема магния сульфата в качестве желчегонного и слабительного средства?
Тесты для закрепления
1. Какие противорвотные средства применяются при укачивании?
а) Скополамин б) Этаперазин в) Метоклопрамид г) Ондасетрон
д) Локомотив
2. Желчегонные средства, способствующие образованию желчи:
а) Холосас б) Атропин в) Холензим г) Карсил д) Аллохол
3. Что характерно для адеметионина?
а) Обладает гепатопротекторной активностью
б) Обладает гастропротекторной активностью
в) Обладает желчегонной активностью
г) Способствукт синтезу белка
4. Отметить противорвотные средства:
а) Атропин б) Этаперазин в) Церукал г) Холосас
5. Прокинетическое действие оказывают:
а) Но-шпа б) Мотилиум в) Атропин г) Хологол д) Метоклопрамид
6. С какой целью применяют панкреатин?
а) Для стимуляции секреции поджелудочной железы
б) В качестве средства заместительной терапии при хроническом панкреатите
в) Для лечения острого панкреатита
7. Какие слабительные средства оказывают влияние на толстый кишечник?
а) Магния сульфат б) Изафенин в) ЛС ревеня
г) Сенадексин д) Масло касторовое
8. Какие вещества применяют при атонии кишечника?
а) М-холиноблокаторы б) М-холиномиметики в) Спазмолитики миотропного действия
Правильные ответы:
1 – а,д;
2 – а,д;
3 – а,г;
4 – б,в;
5 – б,д;
6 – б;
7 – в,г;
8 – б.