Транквилизаторы. Классификация. Механизмы действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Возможность развития лекарственной зависимости

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ - современные успокаивающие средства с избирательным действием на эмоциональную сферу человека.

Психотропное действие Т. связывают с их влиянием на лимбическую систему мозга. Т. снижают спонтанную активность нейронов гиппокампа, оказывают угнетающее влияние на гипоталамус и активирующую ретикулярную формацию ствола мозга. Действуя т.о., Т. способны уменьшать состояние внутреннего напряжения, тревоги, боязни, страха. Исходя из этого, данную группу средств еще называют АНКСИОЛИТИКАМИ.

А)агонисты бензодиазепиновых рецепторов:

1.ДИАЗЕПАМ;

2.ФЕНАЗЕПАМ;

3.МЕЗАПАМ/МЕДАЗЕПАМ;

Б)агонисты серотониновых рецепторов:

1.БУСПИРОН;

В)средства разного типа действия:

1.МЕБИКАР.

Из применяемых в мед.практике Т. наибольшее распространение получили производные бензодиазепина(БДА), т.к. они имеют широкий спектр лечебных эффектов и относительно безопасны.

СИБАЗОН(Sibazonum; в табл. по 0,005; в амп. 0,5% раствор по 2мл); синонимы - ДИАЗЕПАМ, СЕДУКСЕН, РЕЛАНИУМ, ВАЛИУМ. Препараты этой же группы: ХЛОЗЕПИД/ЭЛЕНИУМ, ФЕНАЗЕПАМ, НОЗЕПАМ, МЕЗАПАМ/РУДОТЕЛЬ. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫХ Т.:

В организме, на территории указанных выше зон ЦНС, БДА взаимодействуют с т.н. БДА-рецепторами, к-е тесно связаны с ГАМК-рецепторами

ДИАЗЕПАМ/СИБАЗОН.

ФАРМЭФФЕКТЫ Т.(на примере СИБАЗОНА):

1)транквилизирующий/анксиолитический эффект, проявляющийся в способности уменьшать состояние внутреннего напряжения, тревоги, лёгкого страха: снижают агрессивность и вызывают состояние успокоения. При этом они устраняют как ситуационные(связанные с к.-л. событием, конкретным действием), так и неситуационные реакции. Кроме того, обладают выраженным седативным действием.

Миорелаксирующее действие, хотя и слабое, но реализуется, в основном, за счет центрального действия, и вызывает угнетение спинальных полисинаптических рефлексов.

3)противосудорожная активность за счёт увеличения порога судорожной реакции. Считают, что противосудорожная и миорелаксирующая активность Т. связана с ГАМК-ергическим действием.

4)легкое снотворное действие. БДА Т. НИТРАЗЕПАМ обладает таким мощным снотворным эффектом, что по праву относится по этому признаку к группе снотворных средств.

Потенцирующий эффект(усиливают действие средств, угнетающих ЦНС и аналгетиков). БДА снижают АД, частоту дыхания, стимулируют аппетит.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

Для лечения больных с первичными неврозами(антиневротические средства);

При неврозах на почве соматических заболеваний(инфаркт миокарда, язвенная болезнь);

Для премедикации в анестезиологии, а также в постоперационном периоде; в стоматологии;

4)при локальных спазмах скелетной мускулатуры("тик");

5)сибазон в инъекциях(в/в, в/м); при судорогах как противосудорожное средство различного генеза и при эпилептическом статусе, гипертонусе мышц;

Как легкое снотворное при некоторых формах бессоницы;

При синдроме отмены алкоголя у лиц, страдающих хронических алкоголизмом.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

1)сонливость в течение дня, вялость, адинамия, лёгкая заторможенность, снижение внимания, рассеянность. П-у нельзя назначать водителям транспорта, операторам.

Т. лучше всего принимать на ночь(во всяком случае 2/3суточной дозы на ночь, а 1/3дозы - на день).

Т. БДА ряда могут вызывать мышечную слабость, атаксию.

Может развиваться толерантность и физическая зависимость.

Может развиваться синдром отмены, характеризующийся бессонницей, возбуждением, депрессией.

Могут вызвать аллергию, фотосенсибилизацию, головокруженжие, головную боль, нарушение сексуальной функции, менструального цикла, аккомодации.

Кумулятивная способность.