Блокаторы кальциевых каналов. угнетение проникновения ионов кальция внутрь клеток

угнетение проникновения ионов кальция внутрь клеток

СЕРДЦЕ	СОСУДЫ
Проводящая система	Миокард	Коронарные	Периферические
Предсердно-желудочковый узел Угнетение проводимости Снижение автоматизма	Синусово-предсердный узел Снижение автоматизма Снижение частоты сердечных сокращений	Снижение силы сердечных сокращений Снижение работы сердца Снижение потребности сердца в кислороде	Снижение тонуса коронарных сосудов Повышение объемной скорости коронарного кровотока Повышение доставки к сердцу кислорода	Снижение общего периферического сопротивления Снижение системного артериального давления

Антиаритмический Антиангинальный Гипотензивный

эффект эффект эффект

Рис. 20 Фармакологические эффекты антагонистов кальция

Применяются для профилактики приступов стенокардии, для лечения артериальной гипертензии, наджелудочковых аритмиях.

При применении больших доз верапамила возможно возникновение брадикардии, АВ-блокада.

Антагонисты кальция II типа (производные дигидропиридина) являются вазоселективными. Нифедипин (фенигидин, коринфар, кордипин, адалат) проявляют слабое антиаритмическое действие, обладают антиангинальной и гипотензивной активностью. Он в большей степени действует на периферическое сопротивление сосудов, чем на клетки миокарда. При сублингвальном приеме таблетки нифедипина гипотензивный эффект наступает через 1-5 минут и длится 2-4 часа. Это позволяет использовать нифедипин (коринфар) для купирования гипертонических кризов.

В настоящее время применяют пролонгированные лекарственные средства, производные дигидропиридина – Амлодипин (норваск, стамло, амлодин, кардилопин, калчек). Длительность его действия – 36 часов. Применяется 1 раз в сутки для лечения артериальной гипертензии, стенокардии. Не вызывает острой гипотензии. Входит в состав комбинированных препаратов «Экватор», «Теночек»,«Амлоприн-АТ».

ЛС продленного действия – Амлодипин (амлодин, стамло, норваск, калчек, кардилопин, нормодипин). Длительность действия – 36 часов. Применяется для постоянного лечения АГ.

Побочные эффекты: возможны гиперемия кожных покровов, головная боль, сыпь, рефлекторная тахикардия, гипотензия, «синдром обкрадывания».

Таблица 3 Сравнительная характеристика антагонистов кальция

Лекарственное средство	Виды активности	Влияние на функции миокарда
А/гипертен- зивная	Антианги- нальная	А/аритми- ческая
Нифедипин	+++	+++	--
Дилтиазем	++	+++	++
Верапамил	++	+++	+++

Антагонисты кальция III типа (производные бензотиазепина) – Дилтиазем (дильрен, кардил, ангизем, реталзем) так же, как и верапамил, обладают антиаритмической, антиангинальной и гипотензивной активностью, но в меньшей степени вызывают АВ-блокаду. Применяется при гипертезии, стенокардии, тахикардиях. (Таблица 4).

Наиболее эффективное снижение артериального давления достигается при совместном применении антигипертензивных средств с разными механизмами действия.

Основные комбинации:

- диуретики + b - адреноблокаторы или ингибиторы АПФ;

- антагонисты кальция (вазоселективные) + ингибиторы АПФ;

- антагонисты кальция (вазоселективные) + b - адреноблокаторы.