ПРЕДНИЗОЛОН (Prednisolonum).
Групповая принадлежность:Средства, регулирующие метаболические процессы. Гормоны коры надпочечников. Синтетический глюкокортикоид.
Фармакодинамика: Взаимодействуя со специфическим рецептором внутриклеточно, стимулирует образование специфических иРНК, влияющих на синтез белка и ферментов. Обладает противовоспалительным (ингибирует активность фосфолипазы А2) , гипергликимическим дейст вием, угнетает синтез белка, вызывает перераспределения жира, иммунодепрессивным действием ( угнетая продукцию простаноидов, лейкотриенов, фактор, активирующий тромбоциты, тормозит деление фибробластов).
Фармакокинетика:Хорошо всасывается из ЖКТ. Проходит через любые слизистые и гистогематические баръеры. Связывается с белками крови на 60%.подвергается биотрансформации в печени и других органах. Выводится почками.
Показания:Применяют при острой и хронической недостаточности надпочечников, ревматизме, инфекционном неспецифическом полиартрите, бронхиальной астме, острой лимфатической и миелоидной лейкемии, инфекционном мононуклеозе, нейродермитах, экземе, циррозе печени, хроническом гломерулонефрите.
Доза, пути введения, форма выпуска: Назначают препарат внутрь в виде таблеток. Обычно принимают, начиная (в острых случаях) с 0,02 – 0,04 в день. В дальнейшем дозу снижают до 0,005 – 0,01 в день. Эти дозы являются поддерживающими. Прекращать лечение следует, постепенно уменьшая дозу. А в конце лечения следует ввести 1 - 2 раза кортикотропин. Для местного применения используют 0,5% преднизолоновую мазь, которую наносят тонким слоем на кожу 1 - 3 раза в день. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,015; суточная 0,1.Форма выпуска: таблетки с содержанием 0,001 и 0,005 преднизолона.
Побочные эффекты: Развитие отеков, повышение артериального давления, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, остеопороз.
СИНЭСТРОЛ.
Групповая принадлежность: Синтетический нестероидный эстроген.
Фармакодинамика: Действует внутриклеточно, связываясь со специфическими рецепторами. Основная локализация действия ядро клетки, эстроген-рецепторный комплекс взаимодействует с ДНК и таким путем влияет на синтез белка. Наибольшее количество эстрогенных рецепторов находится в матке, влагалище, грудных железах, а также в гипоталамусе и передней доле гипофиза. В маточных трубах, шейке матки, влагалище, наружных половых органах, выводящих протоках молочных желез происходит пролиферация эпителия. Вызывает пролиферацию эндометрия, стимулирует развитие матки и вторичных женских половых признаков при их недоразвитии, смягчает и устраняет общие расстройства, возникающие в организме женщин на почве недостаточной функции половых желез в климактерическом периоде или после гинекологических операций. В больших дозах задерживает воду и натрий в организме, тормозит эритропоэз. В больших дозах тормозит, а в малых активируют секрецию ФСГ. Циркуляция в крови больших количеств синэстрола в течение короткого времени способствует овуляторному типу выработки ЛГ. Оказывает гипохолестеринемическое действие, уменьшают коэффициент холестерин/фосфолипиды, повышают содержание в крови ЛПВП. Задерживает в костях кальций и фосфор. Повышает свертываемость крови. Снижает перистальтику кишечника. Увеличивает в печени синтез трансферрина, транскортина, тироксин связывающего глобулина и глобулина связывающего половые гормоны. Повышает утилизацию глюкозы. Вмешивается в систему ренин-ангиотензин, способствуя синтезу субстрата ренина, что имеет значение в происхождения отеков и гипертонических реакций. Повышает устойчивость организма к инфекции. Обладает мощной антиоксидантной активностью. Антиэстрогенные средства (кломифена цитрат и др.), применяемые для лечения бесплодия, способны блокировать эстрогенные рецепторы и ослаблять действие эстрогенов. Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие синэстрола. Синэстрол повышает эффективность гиполипидемических и антиаритмических средств; ослабляет эффекты препаратов мужских половых гормонов, диуретиков и антикоагулянтов.
Фармакокинетика: Вводят внутримышечно, под кожу и внутрь. Внутримышечно и под кожу в масляных растворах, внутрь - в таблетках. При введении внутрь синэстрол быстро всасывается, не разрушается в желудочно-кишечном тракте. В крови связывается со специальным альфа2глобулином, и с меньшей активностью с альбуминами. Выводится почками; скорость зависит от физиологического состояния (беременность, отдельные фазы овариально-менструального цикла), возраста и др. условий скорость выведения различна.
Показания к применению: При патологических состояниях, связанных с недостаточной функцией яичников: при первичной и вторичной аменорее, вторичной половой недостаточности, гипоплазии полового аппарата и вторичных половых признаков, при климактерических или посткастрационных расстройствах, бесплодии, слабости родовой деятельности, переношенной беременности и др. Находит также применение при лечении гипертонической болезни в климактерическом периоде, а иногда - при спазмах периферических сосудов, гипогенитализме, гипоолигоменорее. Для уменьшения лактации у женщин в послеродовом периоде. При раке молочной железы у женщин старше 60 лет. В случае аденомы предстательной железы. При раке предстательной железы.
Дозы, формы выпуска, пути введения: Таблетки по 0,001г; ампулы по 1 мл. 0,1% и 2% масляных растворов. Вводят внутримышечно, под кожу и внутрь. Внутримышечно и под кожу в масляных растворах, внутрь - в таблетках.
Побочные эффекты и меры их предупреждения:Аллергические реакции (тошнота, рвота, головокружение, сыпь, отек век) эритропения, феминизация (понижение половой функции, набухание грудных желез, пигментация сосков, уменьшение размеров тестикул), склероз яичников, нарушение обмена Na, Ca2+ и воды, метроррагия, токсическое повреждение печени, карцинома матки или молочных железы, функциональные расстройства ЦНС, отеки, артериальная гипертензия, тошнота, рвота, анорексия, избыточный рост и огрубление молочных желез, тромбоэмболия, геморрагический синдром, алопеция, хлоазма, холестаз.
Противопоказания: Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность. Беременность, злокачественные и доброкачественные новообразования половых органов и молочных желез (рак матки, миома матки, рак шейки матки, рак вульвы, рак яичников, рак молочной железы в менопаузе, мастопатия) у женщин до 60 лет, воспалительные заболевания женских половых органов (сальпингоофорит, эндометрит, эндометриоз), эстрогенная фаза климактерического периода, склонность к маточным кровотечениям (неясной этиологии), гиперэстрогения, заболевания, сопровождающиеся гиперкоагуляций.
Прогестерон
Групповая принадлежность: Синтетический прогестерон (гестаген).
Фармакодинамика: Действует внутриклеточно, связываясь со специфическими рецепторами. Основная локализация действия ядро клетки, гестаген-рецепторный комплекс взаимодействует с ДНК и таким путем влияет на синтез белка. Наибольшее количество эстрогенных рецепторов находится в матке, влагалище, грудных железах, а также в гипоталамусе и передней доле гипофиза. Прогестерон подготавливает эндометрий к имплантации, вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу (выделяется большое количество слизи богатой гликогеном), а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенного яйца, он уменьшает также возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, за счет снижения чувствительности к окситоцину.способствует развитию альвеол и долек секреторного аппарата молочных желез, проявляет слабую андрогенную, эстрогенную и анаболическую активность, оказывает незначительное угнетающее действие на ЦНС, снижает реабсорбцию ионов натрия в почечных канальцах.незначительно уменьшает базальный уровень инсулина и инсулиновый ответ на колебание содержания глюкозы в крови.оказывают блокирующее влияние на секрецию гипоталамических факторов высвобождения люотеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, угнетают образование гипофизом гонадотропных гормонов и тормозят овуляцию. Ряд синтетических прогестинов используется в связи с этим как основная часть пероральных контрацептивных средств.
Фармакокинетика:Препарат вводят внутримышечно. Максимальная концентрация в крови через 1-2 часа. Связывание с белками плазмы составляет 70-90%.Биотрансформация до неактивных продуктов происходит в печени. Основное количество метаболитов в виде глюкорунидов и сульфатов выводится почками, печень в меньшей степени принимает участие в экскреции. Длительность действия 1 день.
Показания к применению:Первичная дисменорея, эндометриоз гирсутизм, приливы в менопаузе, патологические кровотечения, ускоренное половое созревание у детей, пероральная контрацепциярак тела матки, молочной железы простаты, изредка почек и яичек. Бесплодие, недонашивание беременности.
Побочные эффекты и меры их предупреждения:Прибавка в весе, акне, себорея, гирсутизм. утомляемость, психическая депрессия, изменение либидо, гинекомастия, изменение менструального цикла, прорывное кровотечение, ациклические кровяные выделения, тошнота, рвота редко.артериальная гипертензия, атеросклероз, инфаркт миокарда, повреждение печени редко.провокация скрытых форм диабета.
Дозы, формы выпуска, пути введения: Внутримышечно 0,005-0,015г. Форма выпуска: 1 % и 2, 5 % растворы (10 и 25 мг) в масле в ампулах по 1 мл.
Противопоказания: Нарушение функции печени, гепатит, рак молочной железы и половых органов, склонность к тромбозам.
Лидаза
Групповая принадлежность:Ферментный препарат.
Фармакодинамика: Расщепляет основной компонент межуточного вещества соединительной ткани - гиалуроновую кислоту (мукополисахарид, в состав которого входят ацетилглюкозамин и глюкуроновая кислота, является цементирующим веществом соединительной ткани), уменьшает ее вязкость, повышает тканевую и сосудистую проницаемость, облегчает движение жидкостей в межтканевых пространствах. Уменьшает отечность ткани, размягчает и уплощает рубцы, увеличивает объем движений в суставах, уменьшает контрактуры и предупреждает их формирование. Гиалуронидаза вызывает распад гиалуроновой кислоты до глюкозамина и глюкуровой кислоты. Продолжительность действия при внутрикожном введении - до 48 ч.
Фармакокинетика:При ретинопатии под кожу виска, под конъюнктиву (под наружную оболочку глаза) и ретробульбарно (за глазное яблоко).
Подкожно в рубцово-измененные ткани иливблизи места поражения.
Взаимодействие: Улучшает всасывание ЛС, вводимых п/к или в/м, усиливает эффект местных анестетиков.
Показания к применению: Ожоговые, травматические, послеоперационные рубцы. Длительно незаживающие язвы (в т.ч. лучевые). Контрактура Дюпюитрена. Тугоподвижность суставов, контрактуры суставов (после воспалительных процессов, травм), остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, тяжелые заболевания поясничных дисков. Хронический тендовагинит, склеродермия (кожные проявления), гематома мягких тканей поверхностной локализации. Подготовка к кожно-пластическим операциям по поводу рубцовых стяжений. Инфаркт миокарда. Гидроцефалия. Туберкулез легких (осложненный неспецифическими поражениями бронхов), воспалительные процессы в верхних дыхательных путях и бронхах с явлениями обструкции. Комплексная терапия аллергического ринита, ревматоидного артрита, арахноидита. Травматические поражения нервных сплетений и периферических нервов (плексит, неврит). Для улучшения всасывания препаратов, вводимых п/к и в/м. Кератит (для более тонкого рубцевания пораженных участков роговицы).
Дозы, формы выпуска, пути введения:Подкожно в рубцово-измененные ткани иливблизи места поражения по 1 мл ежедневно или через день. На курс лечения 6-15 инъекций. В офтальмологии применяют инсталляции (введение каплями) 0,1% раствора одновременно с лечением антибактериальными препаратами. При ретинопатии под кожу виска, под конъюнктиву (под наружную оболочку глаза) и ретробульбарно (за глазное яблоко). Во флаконах по 0,1 г.
Побочные эффекты и меры их предупреждения:Аллергические реакции; При длительном применении - местнораздражающее действие. Передозировка. Симптомы: озноб, тошнота, рвота, головокружение, тахикардия, снижение АД, местный отек, крапивница, эритема. Лечение: введение эпинефрина, ГКС; антигистаминных препаратов.
Противопоказания: Злокачественные новообразования. Для ингаляционного введения - туберкулез легких с выраженной дыхательной недостаточностью. Инфекционные болезни и воспалительные процессы.Гиперчувствительность. Острые инфекционно-воспалительные заболевания. Недавние кровоизлияния. Легочное кровотечение, кровохарканье. Острые интеркуррентные заболевания. Злокачественные новообразования. Свежее кровоизлияние в стекловидное тело. Сопутствующий прием эстрогенов. С осторожностью - беременность, период лактации.
Тиамина хлорид.
Групповая принадлежность:Препарат водорастворимых витаминов.
Фармакодинамика:Витамин B1. В организме в результате процессов фосфорилирования превращается в кокарбоксилазу, которая является коферментом многих ферментных реакций. Защищает мембраны клеток от токсического воздействия продуктов перекисного окисления. При анализе механизма действия витамина В 1 следует учитывать, что этот и другие витамины являются не Играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене, а также в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах. только специфическими "антивитаминозными" средствами. Активно влияя на различные функции организма, вмешиваясь в обмен веществ и в нервно-рефлекторную регуляцию, они могут вызывать положительный эффект при разных патологических процессах и должны рассматриваться поэтому как фармакотерапевтические вещества в широком смысле. Как и другие соединения, содержащие четвертичные атомы азота, он обладает ганглиоблокирующими и курареподобными свойствами, хотя и выраженными в умеренной степени. Влияя на процессы поляризации в области нервно-мышечных синапсов, он может ослабить курареподобное действие деполяризующих мышечных релаксантов. Положительные результаты отмечены при лечении витамином. В 1 больных язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, при атонии кишечника, а также при заболеваниях печени. Имеются данные о положительном влиянии витамина В 1 при дистрофии миокарда, спазмах периферических сосудов (эндартериит и др.).В дерматологической практике витамин В 1 применяют при дерматозах неврогенного происхождения, зуде различной этиологии, пиодермии, экземе, псориазе.
Фармакокинетика:Абсорбция - высокая, на всем протяжении тонкой кишки. Перед всасыванием высвобождается из связанного состояния пищеварительными ферментами. Через 15 мин обнаруживается в крови, а через 30 мин - в др. тканях. В крови концентрация сравнительно низкая, при этом в плазме обнаруживается преимущественно свободный тиамин, в эритроцитах и лейкоцитах – его фосфорные эфиры. Фосфорилирование происходит в печени. Наиболее активным фосфорным эфиром является тиаминдифосфат, обладающий коферментной активностью. Накапливается, в основном, в печени, сердце, мозге, почках, селезенке. 1/2 общего количества содержится в поперечно-полосатых мышцах (включая миокард) и около 40% - во внутренних органах. Выводится через кишечник и почками.Раствор тиамина хлорида не следует смешивать с растворами, содержащими сульфиты, т.к. в них он полностью распадается.Тиамин и никотиновую кислоту (разрушение тиамина).Не следует смешивать в одном шприце витамин тиамин и пенициллин или стрептомицин (разрушение антибиотиков),Пиридоксин затрудняет превращение тиамина в биологически активную форму.
Показания к применению: Гиповитаминоз и авитаминоз В1, в т.ч. у пациентов, находящихся на зондовом питании, гемодиализе, с синдромом мальабсорбции. В составе комплексной терапии - невриты и полиневриты, радикулит, невралгия, периферический парез и паралич, энцефалопатия Вернике, психоз Корсакова, хронические поражения печени, различные интоксикации, миокардиодистрофия, нарушение коронарного кровообращения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, атонические запоры, атония кишечника. Тиреотоксикоз. Сахарный диабет. Эндартериит. Дерматозы (экзема, атопический дерматит, псориаз, красный плоский лишай) с нейротрофическими изменениями и нарушениями обмена веществ. Пиодермия.
Дозы, формы выпуска, пути введения: В лечебных целях тиамина хлорид и тиамина бромид применяют внутрь (после еды) и парентерально. Дозы при приеме внутрь тиамина хлорида составляют для взрослых 0, 01 г (10 мг) 1 - 3 (до 5) раза в день. Детям в возрасте до 3 лет назначают по 0, 005 г (5 мг) через день; 3 - 8 лет - по 0, 005 г 3 раза в день через сутки; старше 8 лет - по 0, 01 г 1 - 3 раза в день. Курс лечения - обычно 30 дней. Формы выпуска: тиамина хлорид - таблетки по 0, 002; 0, 005 и 0, 01 г; 2, 5 % и 5 % растворы в ампулах по 1 мл; тиамина бромид - таблетки по 0, 00258; 0, 00645 и 0, 0129 г; 3 % и 6 % растворы в ампулах по 1 мл.
Побочные эффекты и меры их предупреждения:Аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, отек Квинке, редко - анафилактический шок), потливость, тахикардия. Болезненность (из-за низкой рН растворов) при п/к, реже при в/м введении. Аллергические реакции и анафилаксия чаще развиваются у лиц, склонных к аллергии, у женщин в предклимактерическом и климактерическом периодах, у страдающих алкоголизмом. Не рекомендуется одновременное парентеральное введение витамина В 1 с пиридоксином (витамин В 6) и цианокобаламином (витамин В12).Цианокобаламин усиливает аллергизирующее действие тиамина, а пиридоксин затрудняет превращение тиамина в биологически активную (фосфорилированную) форму.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Рибофлавин (В2).
Групповая принадлежность: Препарат водорастворимых витаминов.
Фармакодинамика:Витамин В2; оказывает метаболическое действие; взаимодействует с АТФ, образуя флавинаденинмононуклеотид и флавинадениндинуклеотид - коферменты флавинпротеинов. Регулируя окислительно-восстановительные процессы, принимает участие в переносе водорода, углеводном, белковом и жировом обменах, в поддержании нормальной зрительной функции глаза, в синтезе Hb и эритропоэтина. Участвуя в образовании соляной кислоты желудочного сока, повышает секреторную функцию желудка. Улучшает желчевыделение, облегчает всасывание углеводов в тонком кишечнике. Необходим для поддержания нормальной микрофлоры кишечника. Способствует улучшению функции печени, нормализует уровень билирубина. Уменьшает активность доксициклина, тетрациклина, окситетрациклина, эритромицина и линкомицина. Не совместим со стрептомицином. Хлорпромазин, имизин, амитриптилин за счет блокады флавинокиназы, нарушают включение рибофлавина в флавинаденинмононуклеотид и флавинадениндинуклеотид и увеличивают его выведение с мочой. Тиреоидные гормоны ускоряют метаболизм. Уменьшает и предупреждает побочные эффекты хлорамфеникола (нарушение гемопоэза, неврит зрительного нерва). Совместим с препаратами, стимулирующими гемопоэз, антигипоксантами, анаболическими стероидами.
Фармакокинетика: Внутрь, в/м. Внутрь. Рибофлавин и его нуклеотиды быстро всасываются из ЖКТ. Хронический гастрит, энтерит, ахилия замедляют абсорбцию. Распределение: неравномерное – наибольшее количество в миокарде, печени, почках. Проникает через плаценту и в молоко матери. Связь с белками плазмы - 60%. Выводится почками, частично в форме метаболита, в высоких дозах, преимущественно, в неизмененном виде. М-холиноблокаторы увеличивают всасывание и биодоступность (снижают перистальтику кишечника).
Показания к применению:Гипо- и авитаминоз B2.гемералопия.конъюнктивит, ирит, кератит, язва роговицы, катаракта.длительно незаживающие раны и язвы.лучевая болезнь.стоматит, вызванный дефицитом витамина В2, заеды, глоссит.экзема, зудящий дерматоз, атопический дерматит, фотодерматоз, себорея, красные угри.кандидоз, вирусный гепатит А, хронический гепатит, цирроз печени, печеночная недостаточность.нарушения функции ЖКТ.железодефицитная анемия.спру, астенический синдром, гипотрофия.анемия, лейкозы. Профилактика гиповитаминоза: при снижении всасывания из ЖКТ, повышение потребности в рибофлавине (острая и хроническая гипоксия, сердечная и дыхательная недостаточность, ожоговая болезнь, отморожения, недостаточное белковое питание и избыточное углеводное, острые инфекционные заболевания, в т.ч. при антибиотикотерапии, подавляющей грамотрицательную флору кишечника).
Дозы, формы выпуска, пути введения: Внутрь 0,005-0,01 г. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0, 002 г в профилактических целях; таблетки по 0, 005 и 0, 01 г в лечебных целях, ампулы по 1мл. 1%. Внутрь, в/м, взрослым - 5-10 мг 3 раза в сутки, в течение 1-1.5 мес. детям - 2-5 мг 1-3 раза в сутки, в течение 1-1.5 мес.
Побочные эффекты и меры их предупреждения:Аллергические реакции, нарушение функции почек, нарушение зрения.
Противопоказания к применению:Гиперчувствительность, нефролитиаз.
Пиридоксина гидрохлорид (В6).
Групповая принадлежность:Препарат водорастворимых витаминов.
Фармакодинамика: Витамин В6, участвует в обмене веществ; необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. Поступая в организм, он фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование и переаминирование аминокислот. Участвует в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой и др. аминокислот. Играет важную роль в обмене гистамина. Способствует нормализации липидного обмена. При паркинсонизме терапевтическое действие проявляется в уменьшении дрожания (в отличие от L-Дофа, влияющего преимущественно на мышечную ригидность. Усиливает действие диуретиков; ослабляет активность леводопы. Изоникотин гидразид, пеницилламин, циклосерин ослабляют эффект пиридоксина. Фармацевтически несовместим с витаминами В1 и В12.
Фармакокинетика: Хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат). Распределение преимущественно в мышцах, печени и ЦНС. Проникает через плаценту и в молоко матери. Выводится почками (при в/в введении с желчью - 2%).
Показания к применению:Гиповитаминоз В6 (лечение и профилактика).гипохромная и микроцитарная анемия, сидеробластная анемия.лейкопения различной этиологии.паркинсонизм, малая хорея, параличи центрального и периферического происхождения.радикулит, болезнь Литтла, болезнь и синдром Меньера.морская и воздушная болезнь.неврит, невралгия, депрессия инволюционного возраста.токсикоз беременности.сахарный диабет.поражения печени на фоне приема противотуберкулезных средств.острые и хронические гепатиты. Для увеличения диуреза и усиления действия диуретиков.Комплексная терапия дерматитов (в т.ч. себорейного), опоясывающего лишая, атопического дерматита, простого хронического лишая, псориаза, экссудативных диатезов и др. заболеваний.
Дозы, формы выпуска, пути введения: Внутрь, под кожу, внутривенно и внутримышечно по 0,025-0,05.Формы выпуска: порошок; таблетки по 0, 002; 0, 005 и 0, 01 г; 1 % и 5 % растворы в ампулах по 1 мл.
Побочные эффекты и меры их предупреждения:Аллергические реакции.гиперсекреция соляной кислоты. При тяжелых поражениях печени пиридоксин в больших дозах может вызвать ухудшение ее функции.
Противопоказания: Гиперчувствительность. С ocтopoжностью - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. ИБС.