Ақырып: Дәрілік заттардың фармакокинетикасы мен фармакодинамикасы.
Ф КГМА 1-8-21/02
МУ «Организация методической работы в соответствии с ГОСО 2006 года» от 04.07.2007 г
КАРАГАНДЫ МЕМЛЕКЕТІҚ МЕДИЦИНАЛЫҚ АКАДЕМИЯСЫ
ЖАЛПЫ ФАРМАКОЛОГИЯ КАФЕДРАСЫ
Д Ә Р І С
«Дәрілік заттардың фармакокинетикасы мен
фармакодинамикасы» тақырыбы
Мамандығы 051301 – Жалпы медицина
ртіп Far-1 2213 Фармакология - 1
П курс
үақыт - 1 сағат
арағанды- 2008
Кафедраның әдістемеліқ жиналысында бекітілген
« 05 » 05 2008 ж. № 19 Хаттама
Кафедра меңгерушісі _______________ С.К. Жаугашева
ақырып: Дәрілік заттардың фармакокинетикасы мен фармакодинамикасы.
Мақсаты:Фармакология міндеттерін негізгі бөлімдерін, дәрілік заттардың фармакокинетикалық сипаттамалары мен фармакодинамикалық ерекшеліктерін.
Дәріс жоспары:
1. Фармакологияның негізгі мақсаты.
2. Фармакологияның негізгі бөлімдері.
3. Фармакокинетика:
- енгізу жолдары, салыстырмалы сипаттама
- сінірілу механизмдері
- таралуы ағзада
- метаболизмі дәріліқ заттар
- Фармакодинамика. Механизм әсерлері. Әсерлердің түрлері. Жағымсыз әсерлер. Фармакотерапевтикалық әсерлер /физико-химиялық, дозадан, концентрациясынан/.
ФАРМАКОЛОГИЯ КІРІСПЕ
Кіріспе
Денсаулық сақтаудың мәселелерінің шешілуі үшін дәрігерлерді дайындаудың сапасының жоғарылауы маңызды болып табылады. Қазіргі жағдайда денсаулық сақтаудың оқыту процессінің оптимизацияның негізгі стратегиясы ойлау қабілеті ерісті, арнайы дисциплина және басқа да салаларды жақсы меңгеретін дәрігерлерді қалыптастыру болып табылады. Студенттерді оқытудың практикалық бағыты болу керек, яғни дәрігерлердік шарттарға жақынырақ болу керек.
Студенттін клиникалық ойлауын қалыптастыру үшін – болашақ дәрігерлердің – фармакологияны және оқытудың методологиялық бағытының сұрақтарына көніл аудару керек.
Сонымен қатар, оқытудың дүниетанымдық және методологиялық бағытының қүшеюі жоғарғы мектептердің алдына қойған мәселелерінің шешілуі үшін негізгі шарттың бірі болып табылады.
Негізгі бөлімі
Дәрі-дәрмектер мен организмнің арасындағы байланыс механизмін түсіндіретін медико-биологиялық дисциплина комплексіндегі фармакология – дәрілік терапияның теориялық негізгі болып табылады.
Фармакологияның және де басқа медициналық дисциплиналарды негіздей отырып студенттерге дәрілік заттардың фармакокинетикасы және фармакодинамикасы туралы, сонымен қатар осы сыртқы тітіркендіргіштің науқастың организміне әсер ету механизмің түсіндіруге болады.
Нақты табиғи ғылымдарға методологияны қолдану шығармашылық процесс екені белгілі. Осы принципке сүйене отырып фармакологияның барлық бөлімдеріне методологиялық байыт беруге мүмкіндігінші тырысамыз. «Фармакология ғылыми дисциплина және оқыту пәні ретінде» деген бөлімді оқыту кезінде философиялық проблематикаға сүйенеміз. Бүнда әртүрлі әдістерді қолдана отырып, фармакология жалғыз ғылыми методологияға негізделген – диалектикалық материализмге, ойлаудың, адамның, табиғаттың дамуы және қозғалыстың жалпы заңдары туралы ғылым ретінде. Диалектикалық материализм ғылыми болжауға, табиғатқа активті әсер етуге мүмкіндік береді.
Диалектикалық материализм таным әдісі ретінде табиғаттың заңдарын дүрыс танымдылығына сінім тудырып, медико-биологиялық ғылымдардың дамуына келешегін ашады.
Фармакологияның басқа ғылымдармен байланысы туралы сүрақ туғанда, оның социалды-экономикалық және саясатты дисциплиналармен байланысына көніл бөлінеді. Халақтың дәрілермен қамтамасыз етілу мәселесі тек социалды мәселе ретінде шешіле адады /халақтың дәрілермен қамтамасыз етілуі тек өндірістік күштердің дамуына байланысты емес сонымен қатар құрылғылардың сипатына байланысты яғни әрбір ендірістің нақты әдісіне және оның мүшелерінің өндіріс құжаттарына қатынасына/.
Өткізу нарықтағы бәсекелестік қүрес дурыс зерттерлмеген және адамның денсаулығына қауіпті препараттардың шығуына ықпал етеді. Мысалы, әртүрлі кемшіліктерді дүрыстау үшін /ащы дәм, жағымсыз иіс/ корригенстер, цикломаттар кеңінен қолданылады. Цикломаттар барбитуррадың, витаминдердің, антибиотиктердің және талидомидтің теріс көріністерін корригирлеу үшін қолданылады /50 жылдары одардың мутагенді және канцерогенді әсерлері анықталған/.
«Фармакологияның даму тарихы» бөлім әрбір ғылымның даму тарихына, соның ішінде фармакологияның дамуына көніл бөле отырып, оның қазіргі жағдайын және даму перспективасын жақсы түсінуге көмектеседі.
Біз фармакологияны ғылым ретінде оқып жатқан студентке организмің дәрі-дәрмектерге әсерінің зандылықтарын көрсетуге тырысасыз.
Табиғат құбылыстары мен қоғамдың өмірдің теориялық анализінде материалистік диалектиканың негізгі заңы, ядросы қарама – қарсылықтардың бірлік және қүрес заңы болып табылады. Бүл заңның медицина мен фармакологиядағы методологиялық және дүниетанымдық мәні мынада: препараттардың фармакотерапевтік эффектілігін қарастырғанда зерттеуші дәрілермен организм арасындағы байланыстың механизмдеріне көніл бөледі.
Біздің ойымызша, фармакологиялық эффектің ішкі негізгі көзіл дәрілермен тудырылатын биохимиялық және физиологиялық процесстердің арасындағы тікелей қайшылықтар және осы бұзылыстарға организмнің жауапты компенсаторлы реакциялары болып табылады.
Қазіргі фармакотерапия өзінің организмге емдік әсер әдісі дәрілік сипаттын ғана емес /алу көзі, физико-химиялық қасиеті, мөлшері, дәрілік формасы, енгізу жолы, т.б./ сонымен бірге органимнің /жасы, науқас жынысы, физиологиялық ерекшеліктері, патология түрі, т.б./ ерекшеліқ сипатын есепке алады әрекеті сондықтан фармакология үшін органимнің және препараттың әсеріндегі физико-химиялық және арнайы биологиялық қатынасты дүрыс түсіну маңызды болып табылады.
Дәрілік заттардың дозалары туралы ілім белгілі бір жағдайларда жаңа сапалы әсер қөрсететің препараттардың сындық жақтарын сипаттайды. Дәрі-дәрсектерді енгізгенде байқалатын әрбір жаңа құбылыста оның арнайылығы және сапалы сипаты көрінеді. Сондықтан фармакология үшін садық өзгерістердің сапалық өзгерістерге ауысу заңының методологиялық мәні осында.
Студенттерге қөптеген мысалдар келтіре отырып /мысалы, анальгетикалық активтілікке морфиннің әсері, жазық бүлшық етті мүшелерге холино-адреномиметикалық әсері /маңызды диалектикалық заңдылық қөрсетіледі: Сондық өзгерістер ұздіқсіз сіздігі осы сапаның дамуын қамтамасыз етеді. Ауыр металлдардың түздары концентрациясына байланысты түтастырғыш , тітіркендіргін, қүйдіргіш эффект тудыруы мүмкін. Мысалы, медикаменттердің түрақты оң әсерінің кумуляция кезінде теріс әсерге ауысуы /үйықтататын, жүрек гликозидтері, антикоагулянттар/ дәрілік заттардың ролің ашып көрсетеді. Фармакологиялық препараттың әсирінің көрінуі үшін ол организмде белгілі мөлшерде жиналуы керек. Және бір сапалық жағдайдан екіншіге ауыса алуы керек. Себептіліктің категориясының фармакология үшін методологиялық мәні бар екендігіне /дәрілік заттардың әсрін түсіну үшін/ студенттердің көнілін аудырамыз. Себеппен салдары арасындағы байланыс өзара әсерлік сипатта болады. Тек қана себеп салдары туындатпайды, бірақ та оның салдары себепке активті әсер етіп оны өзгертуі мүмкін екенің айтамыз. Міне осылайша дәрілік заттың сәйкес рецептормен байланысын осы негізде қарастыру керек. Назар аударатын жағдай әсерлесу процесінде себеп пен салдар орын ауыстыруы мүмкін. Осы өзары әсерлесуде салдары себеп болады және осы кері себеп салдарлы байланысты тікелей байланыс ретінде мән беру керек, яғни әрбір заттың фармакодинамикасын қарастырғанда организмде туындайтын себеп салдарлы қатыныс тізбегін үмытпау керек, өйткені барлық процесстер өзара байланысқан және өзара негіздерген болып табылады. Лекциялар мен практикалық сабақтарда фармакологияның әртүрлі салапарынды өз отандық ғалымдардың артақшылықтарын және фармакология ғылымтның дамуында олардың дәрілік заттарды қарастырғанда кофеин натрийтің ОЖЖ әсерін зерттейтін акад. И.П. Павлов мектебінің еңбектерді ерекбе белгіленеді.
«Орындаушы мүшелердің фармакологиясы» бөлімінде отандық ғалымдардың жүрек гликозидтерін алу және қолдану туралы еңбектеріне көніл бөлінеді /С.П.Боткин, С.В. Аничков, А.И. Черкес және т.б./.
Жүрек гликозидтерінің әсер ету мысалында мөлшерінің жаңа сапаға диалектикалық түрде етуін оңай аңғаруға болады, жәнеүзақ уақыт қолданған кезде терапевттік әсері токсикалық әсерге ауысады, өйткен бұл препараттар кумуляциялық қасиетке ие, зәр айдатын дәрілік заттарды қарастырған кезде организмнің бүкіл қызметтерінің диалектикалық біллігі көрініс береді, яғни диурездің жоғарылауы ісіктерді ғана азайтпайды, сонымен біргек жүрек-тамыр қызметі жақсарып, газ алмасу мен тыныс алу жанданады. Алмасу процесстерінің фармакологиясында отандық зерттеулердің артықшылығы ерекше қарастырылады. Осылай, тағамдақ өнімдерде белоктар, майлар , көмірсулар, минералды түздар мен қоса өсу мен дамуға қажетті заттардың бар екендігі туралы гипотезалар витаминдердің ашылуынан бүрын Н.И. Лунин, В.В. Пашутин мен айтылған.
Гормондар мен гормональді препараттар туралы тақырыпта үйқы безінің инкреторлы қызметі туралы отандық ғалымдардың еңбегінің ролі зәр. Мысалы, ретінде глюкагон мен инсулиннің әсерлерінің бірлігі мен қайшылығын қарастыруға болады. Бірліқ жойылған кезде патологиялық жағдайды туындатуға себепкер болатын қайшылық көрініс береді, яғни физиологиялық тепе-тендік бұзылады.
Антибиотиктерді ашқанға дейін В.А. Манассеин, А.Г. Полотебнев алғаш рет жасыл плесеннің /зеленая плесень/ емдік қасиетін ірінді жараларды және мерездік жараларды емдеу үшін қолданғаны химиотерапевттіқ дәрі дәрмектерді қарастырғанда айтылған. Сонымен қатар, бірінші рет пенициллинді академик З.В. Ермальева ашқан. Медиатордың нервтік қозуды өткізудегі ролін студенттерге түсіндіре отырып 1928 ж. А.Ф. Самойловтың ОЖЖ химиялық активті заттар түзіледі деген ойын айтамыз. Сонымен қатар нерв жүйесінің фармакологиясының дамуына акад. С.В. Аничков, В.В. Закусов, М.Д. Машковскийдің, А.В. Вальдманның және т.б. мектептері үлес қосқан. Лабораторлық сабақтарда студенттер алкоголизмнің медициналық жәни социалды аспектрлері бойынша темекі ьтартудың зияны туралы, наркоманиялар, гомеопатия туралы әртүрлі тақырыпқа рефераттар жазады. Рефераттарда наркоманияның медициналық аскпетілерімен бірге сүрақтын социалды жақтары да қарастырылады. Лекцияларда алкоголизммен және наркомания мен қүресу шаралары айтылады. Оқытушы студенттерді наркомания мен алкоголизммен қүресу де ДДСҰ /ВОЗ/ ның рекомендацияларымен таныстырады. Психотропты дәрілік заттар туралы лекцияларда психотропты дәрілік заттарды тәжірибеден өтккізуде бір қатар объективті қиындықтарды ескереміз, себебі жануалардың жмүке жүйесінің адамнан ерекшелуіне байланысты, оларда психикалық аурулардың экспериментальді моделін жасау мүмкін емес.
Адамдардағы психикалық бүзылыстарды экспериапнталды жануаларда ала алмаймыз.
Осы мысалдармен біз ми қызметінің танымдық процессінің шексіз екендігін қөрсетемің. Бұған қарамай әрбір жеке нейронның қызметін зерттей аламыз және олардың қазіргі саны 14 млрд. Клеткана тең. Соңғы жылдары транвилизаторлар кең қоланылуда, олар тыныштандырғыш әсері мен бірге дәрілік тәуелділікті туғызады.
Қорытындылай келе кафедра оқытушылары студенттерде өз мамандығына сүйіспеншілігімен адамзаттық борышын оятуға шақырады, оларда интернационалды достық сезімін тәрбиелейді.
Қазіргі уакытта фармакологияның әдістемелерінде методологиялық және дүниетанымдық сұрақтар қарастырылған.
Жалпы фармакология дәрі дермектердің тірі ағзамен байланысты.
Фармакокинетика - ол сінірілу процесстері таралуы, өзгеруі, шығу жолдары.
Фармакодинамика - биологиялық, терапиялық өзгерістерді қарастырады, және орналасуы әсер ету механизмі.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
адам орғанизміне енгізілетін жолдары ауыз арқылы, тіл астына, тіқ шекке /АЖЖ/ энтеральды жол деп айтамыз, және парентеральды жолмен /АКЖЖ қатынысы жоқ/ ине арқылы бұлшық етке шері астына, қок тамыр арқылы. Адам организміне әсерінін тез болуы енгізу жолдарына байланысты. Энтеральды енгізу жолдарынын ішінде. Дәрілерді қөп қолданатын әдіс ол ауыз арқылы керекті әсер 15-40 мин. Байқалады жартылай АШЖ жойылады.
іқ ішек арқылы енгізіледі дәрілердің сінірілуі 50- дейін жүреді қаңға туседі бауырға бармай, және ферменттердін әсері де төменді. Киума арқылы унгізілетін сүйықтық 50-100 мл аспау керек.