МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ. Блок бета-адренорецепторов сердца

Блок бета-адренорецепторов сердца.

Препараты устраняют избыточные симпатические влияния на сердце

(блокируют положительный инотропный и хронотропный эффекты катехоламинов).

Это приводит к: уменьшению силы и частоты сердечных сокращений,

что вызывает уменьшение ударного и минутного выброса и, следовательно,

уменьшение потребности сердца в кислороде,

реализуется антиангинальный эффект.

Ограничение потребности миокарда в кислороде в покое и при нагрузке.

Их действие связано с влиянием на гемодинамику и снижением ЧСС, АД и силы сердечных сокращений.

Не являются коронарорасширяющими средствами.

Анксиолитическое действие за счёт влияния на ЦНС.

Вызывают перераспределение коронарного кровотока в пользу ишемизированного миокарда из-за неодинакового влияния на сопротивление коронарных сосудов ишемизированных и неишемизированных участков.

Различаются по ряду свойств:

1. Кардиоселективность (избирательное действие на в1 рецепторы)

Кардиоселективные Некардиоселективные

(блокада в1 рецепторов) (блокада в1 и в2 рецепторов)

Талинолол=Корданум Пропранолол=Анаприлин

Атенолол=Тенормин Окспренолол=Тразикор

Метопролол=Беталок Пиндолол=Вискен

Альцебутолол=Сектраль Соталол

Селективность бета-1 адреноблокаторов относительна и в больших дозах (высших терапевтических)

она частично или полностью утрачивается и блок распространяется на бета-2 рецепторы.

2. Наличие или отсутствие «внутренней симпатомиметической активности»

Отсутствует Имеется

(только в-блокирующее(кроме блокады в-рецепторов

действие) оказывают действие на процессы

в пресинаптическом окончании,

усиливая выброс медиатора)

Пропранолол

Соталол Окспренолол

Атенолол Ацебутолол

Метопролол

Препараты с внутренней симпатомиметической активностью влияют на МОК слабее, но так же активны в лечении ГБ.

3. Степень липофильности препаратов, определяющая способность проникать через ГЭБ и проявлять центральное действие.

ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ

1. Антигипертензивный.

2. Антиангинальный.

3. Антиаритмический.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

1. Сердечные (следствие блокады В1 адренорецепторов.

«Избыточная» блокада бета-адренорецепторов миокарда проявляется в:

. Снижении автоматизма синусового узла (синусовая брадикардия).

. Замедлении проведения (блокады).

. Ослаблении сокращений (сердечная недостаточность).

Бета-блокаторы с внутренней симпатомиметической активностью менее опасны в этом плане.

2. Внесердечные (следствие некардиоселективности препаратов).

Блокада В2-адренорецепторов может привести к

сокращению гладких мышц, имеющих бета -2 -адренорецеторы:

- бронхов (бронхоспазм)

- матки (угроза прерывания беременности)

- сосудов (нарушения периферического кровообращения,

ухудшение коронарного кровообращения)

блокаде бета-2 -адренорецепторов поджелудочной железы:

- усиление выброса инсулина (гипогликемия у больных сахарным диабетом).

3. Другие побочные эффекты:

Синдром отмены при внезапном прекращении приема препарата

проявляется в: развитии гипертонического криза, приступов стенокардии, приступов аритмии.

Профилактика синдрома отмены – постепенное снижение дозы в течение 14 дней.

Повышение уровня атерогенных липидов в крови

А Н Т И А Д Р Е Н Е Р Г И Ч Е С К И Е С Р Е Д С Т В А С М Е Ш А Н Н О Г О Д Е Й С Т В И Я

Амиодарон=Кордарон