Фторхинолоны

Механизм действия: ингибирование фермента топоизомераза IV типа и/или топоизомеразы II (ДНК-гираза), что приводит к нарушению пространственной структуры ДНК, нарушается синтез РНК и белков, что вызывает гибель микроорганизма.

Тип действия: бактерицидный.

Спектр действия: зависит от поколения:

II. поколение: Гр– микроорганизмы (E. Coli, Shigella spp, Proteus spp, Pseudomonas aeroginosa); Гр+ бактерии (Listeria, Yersinia pestis, Corynebacterium diphtheria); Гр– кокки (N. gonorrhoeae, N. meningitidis).

III. поколение: Гр– микроорганизмы (E. Coli, Shigella spp, Proteus spp, Pseudomonas aeroginosa и др.); Гр+ бактерии (Listeria, Yersinia pestis, Corynebacterium diphtheria); Гр– кокки (N. gonorrhoeae, N. meningitidis); Гр+ кокки (Str. spp, St. spp, в том числе PRSA и MRSA); внутриклеточные микроорганизмы (Chlamydia, Mycoplasma)

IV. поколение: Гр– микроорганизмы (E. Coli, Shigella spp, Proteus spp, Pseudomonas aeroginosa и др.); Гр+ бактерии (Listeria, Yersinia pestis, Corynebacterium diphtheria); Гр– кокки (N. gonorrhoeae, N. meningitidis); Гр+ кокки (Str. spp, St. spp, в том числе PRSA и MRSA); внутриклеточные микроорганизмы (Chlamydia, Mycoplasma); анаэробы

Некоторые фторхинолоны воздействуют на Mycobacterium tuberculosis: офлоксацин, ломефлоксацин, моксифлоксацин.

Практически все фторхинолоны обладают системным эффектом, кроме норфлоксацина, который избирательно действует на мочеполовую систему и, по сути, является уроантисептиком.

Применение:

· инфекции нижних отделов дыхательных путей (хронический бронхит, пневмония),

· инфекции ЛОР-органов (синусит, средний отит),

· инфекции мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит),

· инфекции половых органов (в т.ч. урогенитальный хламидиоз),

· инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы),

· сепсис,

· абдоминальные инфекции (перитонит, абсцессы брюшной полости),

· туберкулез (некоторые препараты),

· менингит

Побочные эффекты:

- фотосенсибилизация (особенно ломефлоксацин)

- кардиотоксичность (удлинение интервала QT)

- гемолиз (при недостаточности глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы)

- нарушение развития хрящей (противопоказан беременным и детям до 16-18 лет)

- тендовагинит, разрывы сухожилий

- нейротоксичность (сонливость, головная боль, головокружение, полиневропатии)

- кристаллурия (особенно при щелочной реакции мочи и сниженном диурезе)

- гипогликемия (левофлоксацин)

- псевдомембранозный колит.

Профилактика побочных эффектов:

- тщательный сбор аллергологического анамнеза;

- своевременное выявление факторов риска синдрома удлиненного QT;

- с осторожностью применять у пациентов с травмами или поражениями ЦНС (в том числе – в анамнезе)

- избегать прямых солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового облучения;