Phosphestrolum

М.м.=

Тетранатриевая соль дифосфорного эфира стильбэстрола

Фосфэстрол был синтезирован с целью создания эстрогенного препарата с избирательной противоопухолевой активностью. Его синтез осуществляют исходя из стильбэстрола по следующей схеме

Фосфэстрол - это белый кристаллический порошок, растворимый в воде, нерастворим в спирте.

Идентификацию фосфэстрола проводят по реакции образования фосфорномолибденовой кислоты. Вначале препарат кипятят со смесью азотной и серной кислот, после охлаждения, добавляют раствор молибдата аммония - появляется жёлтый осадок

H₃PO₄ + (NH₄)MoO₄ → ↓(NH₄)₃PO₄^. 12MoO₃^.2H₂O

С кислотой серной концентрированной фосфэстрол даёт жёлтое окрашивание.

Количественное определение фосфэстрола проводят спектрофотометрическим и фотометрическим методом.

Фосфэстрол можно назвать пролекарством. В организме фосфэстрол циркулирует без изменения. При попадании в опухолевую ткань предстательной железы он разлагается под влиянием фосфотазы, концентрация которой в опухолевых клетках повышена. Освободившийся диэтилстильбэстрол оказывает цитостатическое действие.

Применяют фосфэстрол при раке предстательной железы в дозах 0,5-1,5 г. Вводят его внутривенно в 5% растворе глюкозы.

Выпускается фосфэстрол в виде 6% раствора по 5 мл или в таблетках по 0,1 и 0,12 г.