Противовоспалительные средства

URO-VAXOM

Действующее вещество: Лизат бактерий [Esсheriсhia сoli] (Bacterial lysates)

Фармакологическое действие - иммуностимулирующее.

АТХ

L03AX Иммуностимуляторы другие

Фармакологическая группа

Иммуностимулирующее средство [Другие иммуномодуляторы]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

N30.9 Цистит неуточненный

N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации

Описание лекарственной формы
Капсулы: твердые желатиновые, размер №3, крышечка оранжевого цвета непрозрачная, корпус желтого цвета непрозрачный.

Содержимое капсулы — светло-бежевый порошок.

Фармакодинамика
Иммунофармакологические исследования показали, что Уро-Ваксом обладает следующим действием:
- стимулирует Т-лимфоциты;
- индуцирует образование эндогенного интерферона;
- увеличивает содержание IgА, в т.ч. в моче.

Клиническая фармакология
Клинические исследования показали, что Уро-Ваксом уменьшает частоту рецидивов инфекций мочевого тракта, в особенности циститов.

Показанияпрепарата Уро-Ваксом
Комбинированное лечение и профилактика рецидивов хронической инфекции мочевого тракта, в особенности циститов, независимо от природы микроогранизмов, в сочетании с антибиотиками или антисептиками (с 4-летнего возраста).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью
Изучение репродукции у животных не выявило никакой опасности для плода, но контролируемые исследования у беременных женщин не проводились. В отношении кормления грудью специальные исследования не проводились и сведений по данному вопросу до настоящего времени не имеется.

Побочные действия
У отдельных лиц могут наблюдаться незначительные желудочно-кишечные расстройства (диарея, тошнота, рвота), кожные реакции (зуд, экзантема, эритема) и ограниченные аллергические кожные реакции. Редко — небольшая лихорадка. В случае более тяжелых осложнений лечение следует прекратить и проконсультироваться с лечащим врачом.

Взаимодействие
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами до настоящего времени не установлено. В качестве меры предосторожности не следует применять препарат за 2 нед до и в течение 2 нед после приема внутрь живых вакцин. Иммунодепрессивные препараты могут оказывать влияние на действие препарата.

Способ применения и дозы
Внутрь.

Лечение: по 1 капс. ежедневно утром натощак в качестве дополнительного ЛС при проведении обычной противомикробной терапии, до исчезновения симптомов, но не менее 10 дней. Максимальный срок лечения — 3 мес.

Профилактика рецидивов хронической инфекции мочевого тракта: по 1 капс. ежедневно утром натощак в течение 3 мес.

В случае, если ребенку трудно проглотить капсулу, ее следует открыть и смешать содержимое с питьем (фруктовый сок, молоко и т.д.).

Длительность лечения или назначение повторного курса терапии должен определять врач, исходя из состояния здоровья больного.

Передозировка
Сведения о случаях передозировки отсутствуют. Природа Уро-Ваксома и результаты изучения его токсичности на животных, указывают на то, что передозировка маловероятна.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Условия хранения препарата Уро-Ваксом
При температуре 15–25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Уро-Ваксом
5 лет.

6 mg

Om Pharma

Швейцария

Капсулы

TAUREDON

Действующее вещество:

Натрия ауротиомалат* (Sodium aurothiomalate*)

Фармакологическая группа

Иммунодепрессанты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный

M07.3 Другие псориатические артропатии (L40.5+)

M08 Юношеский [ювенильный] артрит

Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - иммунодепрессивное, противовоспалительное.

Показанияпрепарата Тауредон
Ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, псориатический артрит.

Противопоказания
Гиперчувствительность, поливалентная аллергия, анемия, панцитопения, нарушения функции почек, тяжелые поражения печени, активная форма туберкулеза легких, коллагенозы (системная красная волчанка, узелковый периартериит, склеродермия, дерматомиозит), язвенный колит, осложненные формы сахарного диабета, беременность, кормление грудью.

Побочные действия
В период активной терапии: тахиаритмия, изменения ЭКГ по типу ишемии миокарда, кожная сыпь, головная боль, лихорадка, снижение АД, тошнота, боли в животе. Во время поддерживающей терапии: стоматит, алопеция, протеинурия (редко нефротический синдром), нарушения функции печени, холестаз, нарушения гемопоэза (тромбоцитопении, лейкопении, анемии), фотосенсибилизация, дерматиты, кожный зуд.

Взаимодействие
Другие противоревматические средства увеличивают вероятность побочных эффектов.

Способ применения и дозы
Глубоко в/м. Период насыщения: 2 инъекции в неделю, с 1-й по 3-ю инъекцию вводят по 10 мг (Тауредон 10), с 4-й по 6-ю инъекцию — 20 мг (Тауредон 20), с 7-й инъекции — либо 2 раза в неделю по 50 мг (Тауредон 50), либо 1 раз в неделю 100 мг (2 ампулы Тауредона 50). Эта доза должна сохраняться до достижения клинического эффекта, но не превышая суммарной дозы 1600 мг (максимально 2000 мг). Период поддерживающей терапии: 100 мг препарата 1 раз в месяц или 50 мг 1 раз в 2 нед. Это лечение может продолжаться месяцы и годы. Детям назначают 0,7–1 мг/кг в неделю до достижения фазы насыщения. В фазе поддерживающей терапии вводят препарат в дозе 1 мг/кг 1–2 раза в месяц.

Меры предосторожности
Не рекомендуется применять в сочетании с аминохинолинами, d-пеницилламином, малыми иммунодепрессантами, сульфасалазином.

Условия хранения препарата Тауредон
В сухом, прохладном, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Тауредон
3 года.

20 mg, 50 mg

SINUPRET FORTE

АТХ

R07AX Препараты для лечения заболеваний органов дыхания другие

Фармакологическая группа

Средство лечения заболеваний носа растительного происхождения [Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

J01 Острый синусит

J32 Хронический синусит

Состав
Драже 1 драже
активные вещества:
горечавки корень (Gentiana lutea) 6 мг
первоцвета цветки (Primula veris) 18 мг
щавеля трава (Rumex acetosa) 18 мг
бузины цветки (Sambucus nigra) 18 мг
вербены трава (Verbena officinalis) 18 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный; вода очищенная; лактозы моногидрат; желатин; сорбитол; кислота стеариновая
оболочка: кальция карбонат; глюкозы сироп; лак зеленый (Е104, Е132); лак желто-зеленый (Е104, Е132); магния оксид; крахмал кукурузный; декстрин; воск горный гликолевый; натрия карбонат безводный; метилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и бутилметакрилата сополимер; повидон К25; масло касторовое; сахароза; шеллак; тальк; титана диоксид
Капли для приема внутрь 100 г
активные вещества:
водно-спиртовой экстракт 29 г
в него входят следующие виды лекарственного растительного сырья:
горечавки корень (Gentiana lutea) 0,2 г
первоцвета цветки (Primula veris) 0,6 г
щавеля трава (Rumex acetosa) 0,6 г
бузины цветки (Sambucus nigra) 0,6 г
вербены трава (Verbena officinalis) 0,6 г
содержание этанола — 16–19 об.%
вспомогательные вещества: вода очищенная — 71 г

Описание лекарственной формы
Драже: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой зеленого цвета.

Капли для приема внутрь: прозрачная, желтовато-коричневая жидкость с ароматным запахом. Возможно легкое помутнение или выпадение незначительного осадка в процессе хранения.

Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - секретомоторное, секретолитическое, противовоспалительное.
Фармакодинамика
Оказывает секретолитическое, секретомоторное, противовоспалительное действие. Способствует оттоку экссудата из придаточных пазух носа и верхних дыхательных путей.

Показания препарата Синупрет®
Острые и хронические синуситы, сопровождающиеся образованием вязкого секрета.

Противопоказания
Для всех лекарственных форм: повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Дополнительно для драже:
непереносимость лактозы;
детский возраст (до 6 лет).

Дополнительно для капель для приема внутрь:
алкоголизм;
детский возраст (до 2 лет);
состояние после успешного антиалкогольного лечения.

С осторожностью: заболевания печени; эпилепсия; заболевания и травмы головного мозга (применение возможно только после консультации с врачом).

Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности применение возможно только по назначению врача. Принимать капли Синупрет® (содержит алкоголь) следует только при невозможности использования драже

Препарат не рекомендуется принимать в период кормления грудью в связи с отсутствием опыта его клинического применения в этом случае.

Побочные действия
Возможны аллергические реакции (кожная сыпь, покраснение кожи, зуд, ангионевротический отек, одышка). В очень редких случаях — появление боли в верхней части живота, тошноты.

При развитии побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Взаимодействие
Комбинация с антибактериальными ЛС возможна и целесообразна.
Взаимодействие с другими ЛС до настоящего времени неизвестно.

Способ применения и дозы
Внутрь.

Драже следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды; капли для приема внутрь предварительно необходимо развести в небольшом количестве воды.

Взрослым — по 2 драже или 50 капель 3 раза в сутки; детям от 2 до 6 лет — по 15 капель 3 раза в сутки; детям школьного возраста — по 25 капель или 1 драже 3 раза в сутки. Продолжительность лечения — 7–14 дней.

Если симптомы сохраняются более 7–14 дней или повторяются периодически, то необходимо проконсультироваться с врачом.

Передозировка
Для драже: возможно усиление выраженности побочного действия.

Для капель для приема внутрь: прием препарата в дозах, значительно превышающих терапевтические, может вызвать отравление алкоголем. В этом случае следует немедленно обратиться к врачу. При приеме содержимого целого флакона (100 мл) в организм попадает 16 г этилового спирта.

Особые указания
В составе капель для приема внутрь содержится 16–19 об.% этанола.

При использовании флакона следует держать его в вертикальном положении.

Перед употреблением капли Синупрет® взбалтывать.

В процессе хранения раствора возможно легкое помутнение или выпадение незначительного осадка, что не влияет на эффективность препарата.

Указание для больных сахарным диабетом: усваиваемые углеводы, содержащиеся в одном драже, составляют менее 0,03 ХЕ.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В случае применения в рекомендуемых дозах препарат не влияет на быстроту реакции при управлении транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска
Драже. В блистерах из фольги алюминиевой (нижняя часть) и пленки ПВХ/ПВДХ (верхняя часть) по 25 шт. В пачке картонной 2 или 4 блистера.

Капли для приема внутрь. Во флаконах темного стекла с дозирующим капельным устройством сверху, с навинчивающейся крышкой, предохранительным кольцом, по 100 мл. В пачке картонной 1 фл.

Условия отпуска из аптек
Без рецепта.

Условия хранения препарата Синупрет®
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Открытый флакон использовать в течение 6 мес.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Синупрет®
3 года.

Bionorica

Германия

Драже

Капли

SALOFALK

Действующее вещество: Месалазин* (Mesalazine*)

АТХ

A07EC02 Месалазин

Фармакологическая группа

Противовоспалительное кишечное средство

Описание лекарственной формы
Округлые частицы цилиндрической или шарообразной формы (гранулы) серовато-белого цвета.

Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противовоспалительное.

Фармакодинамика
Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием циклооксигеназы и синтеза ПГ и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Месалазин может также улавливать радикалы, образующиеся из реактивных соединений кислорода. Результаты, полученные в исследованиях in vitro, указывают на возможную роль ингибирования липооксигеназы. Показано также влияние на содержание ПГ в слизистой оболочке кишечника. При пероральном приеме месалазин оказывает преимущественно местный эффект в слизистой оболочке кишечника и подслизистом слое, действуя со стороны просвета кишечника. Поэтому важно, что месалазин доступен области воспаления. Соотношение системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не является значимым в плане терапевтической эффективности, а служит, скорее, фактором, влияющим на безопасность. Обеспечению высвобождения действующего вещества в нужном месте помогает то, что гранулы Салофалька отличаются устойчивостью по отношению к желудочному соку и характеризуются рН-зависимым (благодаря покрытию в виде Эудраджит L) и замедленным (благодаря матриксной структуре гранул) высвобождением месалазина.

Фармакокинетика
Биотрансформация
Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5-АСК). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа больного. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-Ац-5-АСК составляет соответственно 43 и 78%.

Распределение
Благодаря размеру гранул (около 1 мм), транзит из желудка до тонкой кишки происходит быстро. Комбинированное фармакосцинтиграфическое и фармакокинетическое исследование показало, что препарат достигает илеоцекального отдела примерно через 3 ч, а восходящего отдела толстой кишки — приблизительно через 4 ч. Общее время транзита по толстой кишке составляет около 20 ч. Примерно 80% от принятой пероральной дозы достигает толстой, сигмовидной и прямой кишки.

Абсорбция
Высвобождение месалазина из Салофалька начинается с замедлением в 2–3 ч, Cmax в плазме достигается примерно через 4–5 ч. Системная биодоступность месалазина после перорального приема составляет приблизительно 15–25%. Прием пищи замедляет абсорбцию на 1–2 ч, но не изменяет скорость и степень абсорбции.

Прием пищи может замедлить транзит препарата на 1–2 ч, при этом возрастают значения Tlag (интервал времени, после которого содержание месалазина впервые определяется в крови) и Tmax, однако в связи с малым размером гранул это не изменяет скорость и степень абсорбции. Прием пищи вызывает небольшое увеличение значений Cmax и AUC (площадь под кривой изменения концентрации в крови).

Общее количество месалазина и N-АЦ-5-АСК, выводимое почками в течение 24 ч, эквивалентно примерно 25-32% соответственно назначенной дозы гранул и таблеток Салофальк. Примерно 30% этого количества всасывается в илеоцекальной зоне, а примерно 90% в целом — в илеоцекальной зоне и восходящей толстой кишке. Таким образом, примерно 80–90% 5-АСК назначенной дозы присутствует в нисходящей толстой кишке, сигмовидной и прямой кишках, где скорость их всасывания низка.

Значения сывороточной Cmax 5-АСК и Ац-5-АСК в равновесном состоянии были примерно в 1,4 и 1,2 раза выше при приеме 1 раз в день по сравнению со значениями, наблюдавшимися при приеме препарата 3 раза в день в той же суточной дозе. Равновесное сывороточное содержание на момент окончания периода дозирования при приеме 1 раз в день было лишь несколько ниже, чем при приеме 3 раза в день (в 0,3 и 0,4 раза для 5-АСК и N-Ац-5-АСК соответственно). При приеме препарата 1 раз в день признаков системной аккумуляции не отмечено.

При однократном пероральном назначении гранул Салофальк в дозе 20 мг/кг 13 детям (возраст от 5,9 до 15,8 лет) с активным воспалительным заболеванием толстого кишечника показатели системной экспозиции препарата соответствовали таковым у взрослых. Салофальк был безопасен и хорошо переносился.

Данные о фармакокинетике Салофалька у пожилых при его применении, как в таблетках, так и в гранулах отсутствуют.

Элиминация
При приеме месалазина в дозе 500 мг 3 раза в сутки общая элиминация почками месалазина и N-Ац-5-АСК в условиях насыщающей концентрации составила около 25%. Экскреция неметаболизированной части месалазина составила менее 1% от перорально принятой дозы. T1/2 — 4,4 ч.

Показания препарата Салофальк
обострение язвенного колита средней и легкой тяжести;
поддержание ремиссии и/или длительная терапия язвенного колита.

Противопоказания
гиперчувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловой кислоты;
заболевания крови;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
геморрагический диатез;
тяжелая почечная/печеночная недостаточность;
детский возраст (до 6 лет);
фенилкетонурия.

С осторожностью: беременность (I триместр), почечная/печеночная недостаточность легкой и средней тяжести, заболевания легких (особенно бронхиальная астма).

Применение при беременности и кормлении грудью
Салофальк в гранулах должен применяться во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск для плода.

Салофальк в гранулах может применяться у женщин в период кормления грудью только в тех случаях, если потенциальный эффект его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для ребенка. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочные действия
Возможно развитие аллергических реакций, хотя серьезные аллергические реакции очень редки. При возникновении любого из следующих симптомов после принятия препарата необходимо немедленно обратиться к врачу:
- аллергическое высыпание на коже;
- лихорадка;
- затруднение дыхания.

При ухудшении общего состояния здоровья в связи с лихорадкой и/или возникновением воспаления глотки и рта следует прекратить принимать лекарственный препарат и немедленно обратиться к врачу. Возможно, эти симптомы проявились вследствие понижения уровня лейкоцитов в крови (агранулоцитоз), что может увеличить риск серьезной инфекции (необходим анализ крови для определения изменений в гемограмме).

Редкие побочные эффекты (которые проявляются менее чем у 1 из 1000 пациентов, но более чем у 1 из 10000 пациентов):
- боль в животе, диарея, вздутие живота, тошнота и рвота;
- головная боль, головокружение.
Очень редкие побочные эффекты (которые проявляются менее чем у 1 из 10000 пациентов):
- изменения в почечной функции, иногда с отеком конечностей или болью в животе;
- боль в груди, одышка или отек конечностей вследствие проблем с сердцем;
- сильная боль в животе вследствие острого воспаления поджелудочной железы;
- сильная одышка вследствие аллергического воспаления легких;
- сильная диарея и боль в животе вследствие аллергического воспаления кишечника;
- кожные высыпания или воспаление;
- боль в мышцах и суставах;
- лихорадка, ангина, или недомогание из-за изменений форменных элементов крови;
- желтуха или боль в животе вследствие расстройств печени и нарушений выделения желчи;
- потеря волос и развитие облысения;
- онемение и покалывание в руках и ногах (периферическая невропатия);
- реверсивное уменьшение подвижности сперматозоидов.

Взаимодействие
Во время лечения Салофальком в гранулах могут наблюдаться взаимодействия при одновременном применении следующих лекарственных препаратов (большинство из этих возможных взаимодействий основываются на теоретических предпосылках):

Антикоагулянты непрямого действия Возможное усиление антикоагулянтного эффекта (возрастание риска желудочно-кишечных кровотечений)
Глюкокортикоиды Возможное усиление нежелательных реакций со стороны желудка
Метотрексат Возможное увеличение токсического действия метотрексата
Пробенецид/сульфинпиразон Возможное уменьшение выведения мочевой кислоты
Спиронолактон/фуросемид Возможное ослабление диуретического эффекта
Римфампицин Возможное ослабление туберкулостатического эффекта
Лактулоза или другие сходные препараты, снижающие рН кишечного содержимогоВозможное уменьшение высвобождения месалазина из гранул вследствие снижения рН, обусловленного метаболизмом бактерий
У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном или 6-меркаптопурином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и 6-меркаптопурина.

Способ применения и дозы
Внутрь. Гранулы Салофалька не должны разжевываться. Предписанную дозу Салофалька в гранулах нужно принимать утром, в обеденное время и вечером или всю дозу однократно утром. Гранулы Салофалька следует положить на язык и проглотить, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.
Для лечения обострения язвенного колита
Зависит от клинической потребности в каждом индивидуальном случае, по 1 пакетику 500–1000 мг месалазина 3 раза в день или 3 пакетика 1 раз в день (соответствует 1,5–3,0 г месалазина в сутки).

Для поддержания ремиссии язвенного колита
По 500 мг месалазина 3 раза в день или 3 пакетика 1 раз в день (соответствует 1,5 г месалазина в сутки).

Дети до 6 лет
Салофальк в гранулах не должен назначаться детям младше 6 лет, поскольку опыт применения препарата у больных этой возрастной группы очень ограничен.

Дети старше 6 лет и подростки
При обострении заболевания, в зависимости от его тяжести, месалазин назначается в дозе 30–50 мг/кг/сут с распределением суточной дозы на 3 приема или в 1 прием. Для поддержания ремиссии месалазин назначается в дозе 15–30 мг/кг/сут, при этом суточную дозу можно распределить на 2 приема. Детям с массой тела до 40 кг обычно рекомендуют назначать половину дозы для взрослых, детям с массой тела более 40 кг — дозу для взрослых.

Как при лечении обострений воспалительного процесса, так и при длительном применении с целью поддержания ремиссии гранулы должны приниматься регулярно и последовательно, что позволяет достичь требуемого терапевтического эффекта. Обострение язвенного колита обычно стихает через 8–12 нед, после чего доза месалазина у большинства больных может быть уменьшена до 1,5 г в сутки.

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.
Лечение: промывание желудка, назначение слабительных, симптоматическая терапия.
В случаях передозировки при необходимости проводится вливание растворов электролитов (форсированный диурез).

Особые указания
Перед началом лечения и в процессе его проведения по усмотрению лечащего врача необходимо определять параметры функционального состояния печени (такие как активность АЛТ или ACT) и контролировать анализы мочи (с помощью тест-полосок). Проведение контроля рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения, затем еще 2–3 раза с интервалом в 4 нед. Если результаты анализов оказываются нормальными, контрольные исследования следует проводить каждые 3 мес. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.

Следует соблюдать осторожность у больных с нарушением функции печени. Назначение Салофалька в гранулах не рекомендуется пациентам с нарушенной функцией почек.

Если нарушение функции почек развилось во время лечения, следует думать о нефротоксическом действии месалазина.

При назначении Салофалька в гранулах больным с заболеваниями легких, в частности бронхиальной астмой, необходимо осуществлять тщательный контроль в процессе лечения.

Больные, у которых отмечались анамнестические указания на побочные реакции при назначении препаратов, содержащих сульфасалазин, подлежат тщательному наблюдению в начальный период лечения Салофальком в гранулах. Если на фоне лечения Салофальком возникают реакции острой непереносимости, такие как судороги, острые боли в животе, лихорадка, выраженная головная боль и сыпь, применение препарата необходимо немедленно прекратить.

При назначении препарата больным, страдающим фенилкетонурией, следует помнить, что Салофальк в гранулах содержит аспартам (как вещество, придающее сладкий вкус) в дозах, эквивалентных следующему количеству фенилаланина: 0,56 мг (Салофальк гранулы 500 мг) и 1,12 мг (Салофальк гранулы 1000 мг).

Салофальк в гранулах не должен применяться для лечения детей младше 6 лет.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Форма выпуска
Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой пролонгированного действия, 500 и 1000 мг. По 930 или 1860 мг в ПЭ пакет, ламинированный алюминиевой фольгой; по 50 пакетов помещают в картонную пачку.

По 930 или 1860 мг в ПЭ пакет, ламинированный алюминиевой фольгой; по 50 пакетов помещают в картонную пачку и 2 картонные пачки № 50 вкладывают картонную коробку.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Условия хранения препарата Салофальк
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

100 шт гранулы

Суппозитории

OFLOXACIN

Русское название

Офлоксацин

Латинское название вещества Офлоксацин

Ofloxacinum (род. Ofloxacini)

Химическое название

(±)-9-Фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н- пиридо[1,2,3,-de]-1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота

Брутто-формула

C18H20FN3O4

Фармакологическая группа вещества Офлоксацин

Хинолоны/фторхинолоны

Нозологическая классификация (МКБ-10)

A16 Туберкулез органов дыхания, не подтвержденный бактериологически или гистологически

A41.9 Септицемия неуточненная

A49.9 Бактериальная инфекция неуточненная

A54.9 Гонококковая инфекция неуточненная

A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем

A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями

A74.0 Хламидийный конъюнктивит

A74.9 Хламидийная инфекция неуточненная

H00.0 Гордеолум и другие глубокие воспаления век

H01.0 Блефарит

H04.3 Острое и неуточненное воспаление слезных протоков

H10.9 Конъюнктивит неуточненный

H16 Кератит

H16.0 Язва роговицы

H60 Наружный отит

H66 Гнойный и неуточненный средний отит

H66.9 Средний отит неуточненный

J01 Острый синусит

J02.9 Острый фарингит неуточненный

J04.0 Острый ларингит

J04.1 Острый трахеит

J18 Пневмония без уточнения возбудителя

J31.2 Хронический фарингит

J32 Хронический синусит

J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит

J37.0 Хронический ларингит

J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический

K65 Перитонит

L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная

M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)

M89.9 Болезнь костей неуточненная

N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический

N30 Цистит

N34 Уретрит и уретральный синдром

N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации

N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная

N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные

N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)

N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями (A56.1+)

S05 Травма глаза и глазницы

T15 Инородное тело в наружной части глаза

Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Характеристика вещества

Антибактериальное средство группы фторхинолонов II поколения. Кристаллический порошок слегка желтоватого цвета, без запаха, горького вкуса. Мало растворим в воде и спирте. Молекулярная масса 361,4.

Фармакология

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное.

Ингибирует ДНК-гиразу (топоизомераза II и IV), нарушает процесс суперспирализации и сшивки разрывов ДНК, угнетает деление клеток, вызывает структурные изменения цитоплазмы и гибель микроорганизмов.

Имеет широкий спектр действия. Влияет преимущественно на грамотрицательные и некоторые грамположительные микроорганизмы. Эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидных препаратов. Возможна перекрестная резистентность бактерий к офлоксацину и др. фторхинолонам. Спектр действия включает: E. coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniaе, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Providencia spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella sonnei, Helicobacter pylori, Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Vibrio spp., Gardnerella vaginalis, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Mycobacterium tuberculosis (включая мультирезистентные штаммы).

При приеме внутрь полностью всасывается из ЖКТ (около 95%), абсолютная биодоступность — 96%. После приема офлоксацина в лекарственной форме обычных таблеток Cmax в плазме достигается через 1–2 ч, после приема таблеток пролонгированного действия — в течение 6–8 ч. Связывание с белками плазмы — 32%. Кажущийся объем распределения 100 л. T1/2 при приеме обычных таблеток — 4,5–7 ч. Проникает в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги) большинства органов и тканей, создает высокие концентрации в моче, желчи, слюне, мокроте, секрете предстательной железы, почках, печени, желчном пузыре, коже, легких, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. В печени (около 5%) превращается в N-оксид офлоксацина и деметилофлоксацин. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде (80–90%); небольшая часть выделяется с желчью, фекалиями, грудным молоком (внепочечный клиренс составляет менее 20%). После однократного применения внутрь 200 мг в моче обнаруживается в течение 20–24 ч. При заболеваниях печени и/или почек экскреция может замедляться. Повторное назначение не приводит к кумуляции.

Применение вещества

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. инфекции дыхательных путей (пневмония, обострение бронхита), лор-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит, трахеит), кожи и мягких тканей, костей и суставов, брюшной полости, органов малого таза, почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), половых органов (в т.ч. гонорея, простатит), хламидийные инфекции, септицемия, туберкулез (в составе комплексной терапии), профилактика инфекций у пациентов с иммунодефицитом.

В офтальмологии: бактериальные язвы роговицы, конъюнктивит, блефарит, мейбомит, дакриоцистит, кератит, хламидийные инфекции глаз, профилактика инфекционных осложнений в послеоперационном периоде после хирургических вмешательств по поводу удаления инородного тела и травмы глаза.

Лор-практика: острый и хронический бактериальный наружный и средний отит, отит с перфорацией барабанной перепонки или тимпанопункцией; профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим фторхинолонам, хинолонам), эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), нарушение функции ЦНС с понижением порога судорожной готовности (в т.ч. после ЧМТ, инсульта, воспалительных процессов в ЦНС), поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами, возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета). Для местных форм: хронический небактериальный конъюнктивит или отит.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно (в т.ч. в виде лекарственных форм для местного применения), если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили).

Тератогенные эффекты. Офлоксацин не оказывал тератогенного действия при введении беременным животным в период органогенеза: крысам в дозах свыше 810 мг/кг/сут, что в 11 раз превышает МРДЧ при приеме внутрь и в 9000 раз — при применении в виде глазных капель; кроликам в дозах свыше 160 мг/кг/сут, что превышает МРДЧ в 4 и 1800 раз соответственно. Дозы, эквивалентные 50 и 10 МРДЧ при пероральном приеме были фетотоксичными — наблюдалось снижение массы тел плодов и увеличение фетальной смертности у крыс и кроликов.

Категория действия на плод по FDA — C.

При однократном приеме 200 мг офлоксацина кормящими женщинами концентрации его в грудном молоке сходны с таковыми в плазме. Поскольку потенциально офлоксацин может вызывать серьезные побочные реакции у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам необходимо прекратить либо грудное вскармливание, либо прием офлоксацина (учитывая значимость лекарства для матери).

Побочные действия вещества

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, диарея, анорексия, боль в животе, сухость во рту, транзиторное повышение уровня билирубина и печеночных ферментов в плазме крови, гепатит, желтуха, дисбактериоз, псевдомембранозный колит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, инсомния, беспокойство, снижение скорости реакций, возбуждение, повышение внутричерепного давления, тремор, судороги, ночные кошмары, галлюцинации, психоз, парестезия, фобии, нарушение координации движений, вкуса, обоняния, зрения, диплопия, расстройства цветового восприятия, потеря сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): кардиоваскулярный коллапс, гемолитическая и апластическая анемия, тромбоцитопения, включая тромбоцитопеническую пурпуру, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение выделительной функции почек с повышением уровня мочевины и креатинина, вагинит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. ларингеальный, фарингеальный, лица, голосовых связок, бронхоспазм, крапивница, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок.

Прочие: гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом), васкулит, тендинит, миалгия, артралгия, суперинфекция, фотосенсибилизация.

При использовании в офтальмологии: ощущение жжения и дискомфорта в глазах, покраснение, зуд и сухость конъюнктивы, светобоязнь, слезотечение; редко — головокружение, тошнота.