Ингибиторозащищенные аминопенициллины

Амоксициллин/клавуланат (комбинация аминопенициллина и ингибитора β-лактамаз).

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой дозировкой 250 мг/125 мг (375 мг), 500 мг/125 мг (625 мг) и 875 мг/125 мг (1,0 г). Таблетки (без оболочки) 375, 625 мг, 1 г. Порошок для приготовления инъекций 600 мг, 1,2 г. Порошок для приготовления суспензий дозировкой 125 мг/31,25 мг в 5 мл; 200 мг/28,5 мг в 5 мл и 400 мг/57 мг в 5 мл. Сироп 125/31 мг, 250/62,5 мг.

Особенности антимикробной активности. Клавулановая кислота предупреждает ферментативную инактивацию амоксициллина при действии β-лактамаз. Активен в отношении Грам(+) (стрептококки, пневмококки, стафилококки, кроме оксациллинрезистентных) и Грам(-) (N. gonorrhoeae, N. meningitidis) кокков, листерий, H. Influenzae, M. catarrhalis, анаэробов (включая B. fragilis), менее активен против энтерококков и некоторых энтеробактерий.

Приобретенная резистентность. Большинство внебольничных штаммов S.aureus чувствительно. Устойчивость S.pneumoniae, H.Influenzae незначительна. В последние годы наблюдается рост устойчивости внебольничных штаммов E. coli.

Основные показания: внебольничные инфекции верхних и нижних дыхательных путей (пневмония легкого и среднетяжелого течения, пневмония деструктивная и абсцедирующая (средство выбора), обострение ХОБЛ (средство выбора), острый средний отит, острый синусит, обострение хронического синусита (средство выбора), рецидивирующий тонзиллофарингит (средство выбора), эпиглоттит (средство выбора)); неосложненные инфекции кожи и мягких тканей; внебольничные интраабдоминальные инфекции; внебольничные гинекологические инфекции органов малого таза (в комбинации с доксициклином) – эндометрит, сальпингоофорит; раны после укусов животных (средство выбора); профилактика в абдоминальной хирургии, акушерстве и гинекологии (средство выбора).

Дополнительные показания: внебольничные инфекции мочевыводящих путей, острый и рецидивирующий цистит, пиелонефрит.

Дозирование. Внутрь – 250/125 (375) мг, 500/125 (625) мг 3 раза в сутки; 875/125 (1 г) 2 раза в сутки, в/в – 1,2 г 3–4 раза в сутки. Профилактика в хирургии – 1,2 г во время вводного наркоза.

Дети: внутрь 40 мг/кг/сут в 3 приема или 45 мг/кг/сут в 2 приема; в/в – 40–60 мг/кг/сут в 3 введения (расчет по амоксициллину).

Противопоказания. Гиперчувствительность к β-лактамам, пациенты, у котрых амоксициллин/клавуланат ранее вызывал желтуху или нарушение функции печени, инфекционный мононуклеоз.

Предостережения. С осторожностью назначают при беременности, грудном вскармливании, хронической почечной недостаточности, тяжелой печеночной недостаточности, заболеваниях ЖКТ.

Побочные эффекты.Аллергические реакции; ЖКТ: тошнота, рвота, диарея; ЦНС: головная боль, головокружение; Другие побочные эффекты (встречаются редко); Система кроветворения – тромбоцитопения

Ампициллин/сульбактам (комбинация аминопенициллина и ингибитора β-лактамаз).

Лекарственная форма. Таблетки 375 мг; Таблетки, покрытые оболочкой, 375 мг; Порошок для инъекций 250 мг, 500 мг, 750 мг, 1г, 1,5г, 3г; Порошок для оральной суспензии 250 мг.

Особенности антимикробной активности. Активен в отношении Грам(+) (стрептококки, стафилококки, кроме оксациллинрезистентных) и Грам(-) (N. gonorrhoeae, N. meningitidis) кокков, листерий, H. Influenzae, M. catarrhalis, анаэробов (включая B. fragilis), менее активен против энтерококков и некоторых энтеробактерий.

Приобретенная резистентность.Большинство внебольничных штаммов S.aureus чувствительно. Устойчивость S.pneumoniae, H.Influenzae в РФ незначительна. В последние годы наблюдается рост устойчивости внебольничных штаммов E.coli.

Основные показания: инфекции кожи и мягких тканей, внебольничные интраабдоминальные инфекции, внебольничные гинекологические инфекции, профилактика в хирургии, внебольничная деструктивная или абсцедирующая пневмония. При инфекциях верхних дыхательных путей и пневмонии целесообразнее назначать амоксициллин/клавуланат.

Дозирование. В/в 1,5–3 г 4 раза в сутки, внутрь – 375–750 мг 2 раза в сутки. Профилактика в хирургии: в/в 3 г за 30–60 мин до операции.

Дети: суточная доза в/в 150 мг/кг, разделенная на 3–4 введения, внутрь – суточная доза 25–50 мг/кг, разделенная на 2 приема.

Противопоказания.Гиперчувствительность к пенициллинам

Предостережения. С осторожностью назначают при аллергических заболеваниях, беременности, почечной недостаточности, кровотечениях в анамнезе

Побочные эффекты. ЖКТ: тошнота, рвота, диарея; ЦНС: головная боль, головокружение; Местные реакции: болезненность при введении; Другие побочные эффекты (встречаются редко): Система кроветворения: тромбоцитопения

Таким образом, антимикробный спектр ингибиторозащищенных аминопенициллинов (амоксициллин/клавуланат, ампициллин/сульбактам) расширен за счет таких Гр^– бактерий, как Klebsiela spp., P.vulgaris, C.diversus, а также анаэробов группы В.fragilis, которые синтезируют хромосомные β-лактамазы класса А. Кроме этого, ингибиторозащищенные аминопенициллины активны в отношении микрофлоры с приобретенной резистентностью, обусловленной продукцией β-лактамаз: стафилококков, гонококков, M.catarrhalis, Haemophilus spp., E.coli и P.mirabilis. В отношении МО, устойчивость которых к пенициллинам не связана с продукцией β-лактамаз (напр., МRSA, S.pneumonia), ингибиторозащищенные аминопенициллины каких-либо преимуществ не проявляют.