А) Вещества, действующие в области холинергических синапсов

ЧАСТНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ.

Тема: Вещества, влияющие на нервную систему и исполнительные органы.

Вещества влияющие на эфферентную иннервацию.

Эфферентными называются соматические и вегетативные нервы, которые несут информацию из ЦНС к исполнительным органам и вызывают определённые изменения их функций, например: сокращение мышц, выделение секретов железами, изменение частоты сердечных сокращений и дыхания и др.

Соматические нервы иннервируют скелет и мышцы, т.е. опорно-двигательую систему.

Вегетативные нервы иннервируют внутренние органы и железы. Вегетативные нервы подразделяются на:

· Симпатические

· Парасимпатические

Симпатическая система оказывает возбуждающие действие на функции внутренних органов, а парасимпатическая - подавляет их функции. Обе системы уравновешивают друг друга. Тонус симпатической системы выше днём, а парасимпатической ночью.

Регуляция функций происходит с помощью медиаторов - гормонов нервной системы. Таких гормонов в центральной и периферической НС вырабатывается значительное количество. Для симпатической иннервации характерна выработка адреналина и норадреналина, а для парасимпатической - ацетилхолина.

Физиологические эффекты возбуждения симпатической и парасимпатической иннервации.

Основные показатели функций внутренних органов	возбуждения симпатической иннервации	возбуждения парасимпатической иннервации
ЧСС	Тахикардия + (много)	Брадикардия – (мало)
Сила сердечных сокращений	+	-
Тонус сосудов	+	-
АД	+	-
Тонус бронхов	-	+
Тонус мышц ЖКТ	-	+
Тонус сфинктеров	-	-
Секрет желёз пищеварения	+	+++
Величина зрачков	Расширение	Сужение

С помощью фармакологических препаратов можно оказывать влияние на выработку медиаторов и таким образом оказывать влияние на функции внутренних органов.

Фармакологические вещества усиливающие выработку медиаторов называют миметиками, а подавляющие выработку называют литиками ( или иначе - блокаторами)

Классификация.

Лекарственные вещества можно разделить на 2 группы:

1) Вещества, действующие в области адренергических синапсов

2) Вещества, действующие в области холинергических синапсов

Синапсом называется место контакта рецепторов вегетативных нервов с нервными клетками или органами.

Синапс состоит из:

Рецептора, вегетативного нерва, пресинаптической мембраны, синаптической щели, постсинаптической мембраны рабочего органа.

А) Вещества, действующие в области холинергических синапсов.

При изучении функций рецепторов и синапсов используются универсальные яды (алкалоиды) лекарственных растений:

1) Яд гриба мухомора - мускарин

2) Яд табака – никотин

Одни рецепторы чувствительны к яду мускарину и называется м-холинорецептарами, или сокращённо М-ХРС. Другие рецепторы чувствительны к яду никотину называются н- холинорецептарами, или сокращённо Н-ХРС. Некоторые рецепторы чувствительны и к мускарину и к никотину и поэтому называются

м-н-холиночувствительнымиструктурами - ( М-Н-ХРС).

М-холиномиметики.

М- ХРС или м-холинорецепторы располагаются в основанном в окончаниях парасимпатических нервов. Они чувствительны к действию яда мускарина, который оказывает возбуждающее действие на соответствующие структуры и органы нашего организма:

1. Вызывают замедление ЧСС – брадикардия

2. Снижение АД

3. Сужение зрачков

4. Расширение сосудов

5. Усиление слюноотделения

6. Спазм бронхов

7. Усиление перистальтики кишечника

8. Снижают внутриглазное давление

К веществам этой группы относятся:

· Мускарин

· Пилокарпин

· Ацеклидин

С лечебной целью используются только последние два, мускарин используется только с научными целями, т.к. обладает высокой токсичностью.

Пилокарпин гидрохлорид (Pilocarpinum hydrochloridum) – очень токсичное вещество получаемое из растения пилокарпус. Используется только местно: в глазной практике- в виде раствора 1-2% концентрация или 1-5% мази. Относится к списку А, отпускается только по рецепту во флаконе темного стекла. Хранить в темном месте.

Показания к применению: глаукома

Ацеклидин (Aceclidinum)-синтетический препарат, менее токсичный, поэтому может использоваться и местно, и энтерально, и парентерально. Местно используется при глаукоме 2-5% раствор для закапывание в глаз, 3-5% глазная мазь. Энтерально - таблетки по 4 мг. Для парентерального применения - 0,02-0,04% раствор в ампулах по 1 мл во флаконах оранжевого стекла.

М-холинолитики.

Препараты противоположного действия – угнетают М-ХРС (синапсы). Типичным представителем этой группы является атропин. Атропин -алкалоид , который содержится в растениях: белладонне(красавке), дурмане, белене. Блокируя парасимпатическую иннервацию, он вызывает тахикардию, снимает спазм гладкой мускулатуры бронхов, желче- и мочевыводящих путей, кишечника, расширяет зрачки и повышает внутриглазное давление, приэтом тормозит секрецию пищеварительных желёз. Атропин легко проникает в ЦНС и при отравлении вызывает психомоторное возбуждение.

Показания к применению:

1. Желчная, почечная, кишечная колики

2. Брадикардия

3. Используется для подбора очков при близорукости

4. Используется при приступах бронхиальной астмы

5. Для расширение сосудов при гипертонической болезни

Противопоказания: глаукома

Симптомы отравления:

· Расширение зрачков

· Сухость кожи

· Сухость во рту

· Галлюцинации

· Неадекватное поведение – психические реакции

· Двигательное возбуждение

Оказание помощи при отравлении:

· Промывание желудка и кишечника

· Успокаивающие средства

· Антихолинэстеразные препараты

Атропин(Atrohinum sulfatis) –является алкалоидом растения белладонна. Используется в чистом виде 0,1% - 1мл для парентерального введения. Для закапывания в глаз 1% раствор.

Настойка белладонны используется в сухом виде в таблетках и каплях:

“Belaestesinum” (Белестезин) - таблетки

“Belalginum” (Белалгин) - таблетки

“Besalolum” (Бесалол) - таблетки

«Капли Зеленина» - содержат кроме настойки белладонны настойку ландыша, настойку валерианы и ментол.

Plathyphillinum hydrotartratis 0.1% - 1мл в ампулах(Виннокаменная соль платифиллина)

Scopolaminum hydrobromidum 0.05 – 0.1% - 1ml в ампулах(бромистоводородная соль скополамина)

Таблетки “Aeronum”(Аэрон)- препарат от морской и воздушной болезни, применяется также при токсикозе беременных.

М-Н-холиномиметики.

К этой группе относятся два препарата:

1) Ацетилхолин

2) Карбахолин

Ацетилхолин используется только в научных целях, т.к. является токсичным веществом. Оказывает возбуждающее действие на парасимпатическую систему:

1) Вызывает брадикардию,

2) Снимает тонус гладкой мускулатуры сосудов

3) Снижает АД

4) Повышает тонус сфинктеров

5) Увеличивает секрецию желез

Carbacholinum 0.01% - 1 ml в ампулах , в таблетках – 0,001

Показание к применению:

· Паралич сфинктеров мочевого пузыря, уретры

· Паралич анального сфинктера

Ацетилхолин разрушается в организме с помощью специального фермента ацетилхолинэстеразы.