По типу взаимодействия с рецепторами лекарства делятся на 2 больших класса

1. Агонисты

2. Антагонисты

Агонисты рецепторов обладают аффинитетом к рецептору, а также таким свойством как внутренняя активность. Аффинитет или сродство агониста к рецептору , позволяет лекарству встроится в структуру рецептора. Образно говоря как ключ – замок.

Внутренняя активность заключается в способности агониста запускать внутриклеточные процессы формирующие эффект лекарства. Внутреннюю активность можно ассоциировать со способностью ключа открывать дверь. Мы говорим что это полностью характеристика агониста, он обладает и аффинитетом и внутренней активностью. Например агонист B2-рецептора САЛЬБУТАМОЛ может встраиваться в рецептор и активировать связанную с ним аденилатциклазу, в результате этого происходит. В результате цитоплазма гладкомышечных бронха накапливается цАМФ , а это приведет к уменьшению цитоплазматической концентрации ионов кальция. В результате чего происходит например релаксация бронхов. Сальбутамол в аэрозоли применяется чаще всего в пульмонологии, хотя внутривенно сальбутамол очень широко применяется в акушерской практике. А вот это возникший эффект применяют для купирования приступа бронхиальной астмы, а так же для предупреждения подобного приступа при лечении больных с бронхиальной астмы любого происхождения.

Антагонисты- они обладают лишь одним свойством , свойство аффинитета к рецептору. Занимают его и блокирует воздействие на рецептор агониста. Если например чужой ключ может вставится в замок, но повернуть ключ навряд ли сумеете, так как он не обладает внутренней активностью. В результате такого действия антагониста на органы и ткани повышается влияние противоположно действующих медиаторных систем. Например холинергически, адренергические влияния в организме человека более менее компенсируют друг друга, если клетку вывести из под какого – то влияния компенсаторно увеличивается другое влияние. А вот эта активация противоположно действующих систем и формирует эффект антагонизма. Например антагонист В-рецепторов ПРОПРОНАЛОЛ блокируя эти рецепторы в миокарде выводит ткань сердца из подстимулирующего влияния симпатической иннервации, в результате на сердце повышается противоположно действующее влияние парасимпатики что к конечно итоге приводит к урежению частоты и ослаблению силы сердечных сокращений. И вот подобный эффект подавления сердечной деятельности очень широко применяется при различных сердечно сосудистых заболеваний.

2. Другой точкой приложения лекарств являются Ионные каналы клеточных мембран, функцию которых могут регулировать лекарства обеспечивая тем самым возникновения соответствующих эффект. Например лекарство из группы местных анестетиков наиболее широко распространен НОВОКАИН в России блокируют натрио и каналы клеточных клеточных мембран в месте нанесения или введения тем самым нарушая процессы деполяризации клеточной мембраны и процесс формирования потенциала действия. Это как раз введет к развитию местного анестезирующего эффекта, то есть в месте нанесения или введения лекарств подавляются все виды чувствительности. Анестезия – это отсутствия чувствительности, что и хорошо применяется в хирургической практике. Не формирования потенциала действия нервная система не реагирует на воздействие, болеформирующий эффект позволяет его широко применять при раздичных хирургических вмешательств. Некоторые лекарства наоборот могут улучшать функцию ионных каналов клеточной мембраны , это тоже ведет к развитию эффекта это тоже используется. Например: антигипертензивное средство МИНОКСИДИЛ ускоряет поступление через клеточную мембрану по соответствующих каналам ионов калия, тем самым продляя фазу реполяризации потенциала действия гладкомышечных клеток сосудистой стенки. В результате этого тонус клеточной стенки понижается, сосуды расширяются системное артериальное давление так же понижается. И возникший эффект используется для лечения больных с гипертенической болезнью сердца с целью понижения системного ад.

Следующей точкой приложения действия не основной, но важный как в принципе ионные каналы являются ФЕРМЕНТЫ. В том числе клеточных мембран например: такое лекарство как МИНОКСИДИЛ блокирует активность мембранной фосфодиэстеразы что приводит к увеличению цитоплазматической концентрации цАМФ это же в свою очередь понижает содержание внутриклеточного кальция, что ведет к релаксации гладких мышц и бронхов, сосудов что в дальнейшем используется при соответствующей патологии. Или например НЕОСТИГМИН возьмем пример вне мембранного воздействия на ферменты или например неостигмин понижает активность фермента ацетилхолинэстеразы холинергических сердцев, что ведет к накоплению медиаторов в синаптической щели. И как раз вот это накопление ведет к развитию ряда эффектов, что используется в разных отраслях медицины.

Кроме вышеперечисленного лекарства могут влиять на активность транспортные системы клеток человеческого организма. Например некоторые антидепрессанты такие как АМИТРИПТИЛИН или ОКСИДИН могут ингибировать обратный нейрональный захват возбуждающих медиаторов норэпинефрина и серотонина. Это ведет к накоплению медиаторов , а это широко применяется для лечения больных с депрессивными состояниями, особенно на фоне торможения. Накопление возбуждающих медиаторов возбуждает больной выходит из состояние ступора из состояния соответствующей депрессии становится активным жизнерадостным и продуцирует то что ему нужно нормальную работу нормальную общественную и прочие взаимоотношения. Некоторые лекарства теоретически могут влиять на гены что послужило поводом к использованию такого направления в лекарственной терапии генотерапия. Лекарств влияющих непосредственно на гены на сегодняшний день нет. Вы знаете для того чтобы подействовать на гены нужны молекулы лекарств чрезвычайно малой молекулярной массы для того чтобы преодолеть не только мембрану, но и мембран ядра клеток и внедрится в геном клетки это требует очень серьезных подходов. Такой подход наметился когда были введены нано технологии, когда был расшифрован геном человека и вот на основании этого сейчас идет разработка различных лекарств которые как мы надеемся в течение ближайщего десятилетия позволят создать революционную группу лекарств которые корректируют геном человек могут вылечить его от огромного количества в качестве наследственных болезней, но пока таких лекарств нет. Для генотерапии используется немного другой подход . Ликвидируются последствия влияния аномальных генов провоцирующих патологию человека. Например при хроническом мейлолекозе в результате транслакации возникает химерный ген, кодирующий белок с тиразинкиназной активностью а это в свою очередь приводит к стимуляции пролиферации лейкозных клеток и блокирует их апоптоз. Это и формирует такую болезнь как хронический мейлолекоз их теперь огромное количество миелоцитов, эти клетки не разрушаются, накапливаются, что ведет к неконтролируемого опухолевого роста. Так вот создан ингибитор тирозинкиназы ИМАТИНИБ который показывает очень хорошие результаты при лечении больных с такой патологии. Да химерный ген в геноме человека остается химерный ген осуществляет весь патогенез этой патологической реакции но выходу этому патологическому процессу нет. Потому что тирозинкиназа заблокирована и в результате этого стимуляции тирозина нет и опухолевый рост при подобной патологии тормозится.

Механизмом действия лекарств называют тот способ в результате реализации которого возникают эффекты лекарств. Например: когда на рецептор действуют агонисты происходит возбуждение рецепторов вследствии возникновения миметического механизма действия лекарств. Механизм возбуждения рецепторов вы возьмете из курса физиологии. Пример реализации этого механизма смотри выше на примере сальбутамола. Когда же на рецептор влияют антагонисты эти рецепторы образно говоря выключаются в следствии развития блокирующего механизма действия. Пример: пример смотрите выше пропранолола. Подобным образом можно охарактеризовать развития механизма действия лекарств не связанных с рецепторами. Существуют блокаторы и активаторы ионных каналов ферментов и тому подобных точек приложений действия лекарств. В результате взаимодействия лекарств с точками приложения их действия возникают различные виды характера действия и эффекты лекарств.

Виды действия лекарств:

1. Местный

2. Рефлекторный

3. Резорбтивный

1. Местный вид действия лекарств в месте нанесения лекарств в виде мазей и тому подобных местных лекарственных форм. Так же он может возникать при применении лекарственных веществ не всасывающихся с нанесенной поверхностью например он возникает при нанесении на поверхность: ФУРАЗОЛИДОН, НИСТАТИН, ? . молекулы этих лекарств всасываться не могут и как бы вы их не наносили они действуют лишь в месте осаждения. Возникает он так же при применении лекарств хорошо всасывающихся в кровь местный вид действия лекарств, но создающих депо в определенном месте организма. Например: КЛИЗЕРФУРЛИН из ЖКТ всасывается конечно хорошо но после всасывания неравномерно распределяясь в организме он создает депо и поэтому действует лишь в молодых кератиноцитов, в других клетках организма он действовать не умеет он не умеет к ним тропности и поэтому собственно говоря воздействия нет. Развитие эффекта вроде бы связано с всасыванием с генерализацией, но тем не менее в результате накопления лекарств лишь только в определенных точках мы говорим о своеобразном местном вида действия лекарств.

2. Рефлекторное возникает в том случае , когда в результате действия лекарства формируется рефлекторная дуга. Например: Вдыхание паров нашатырного спирта при обмороке раздражет рецепторы верхних дыхательных путей , но реакция идет совсем другого от них импульсы по афферентным нейронам идут в цнс точнее к клетки дыхательного центра вызывая их возбуждение сигналы этих клеток уже по эфферентным нейронам идут к дыхательным мышцам что реализуется в итоге учащением и углублением дыхания. В результате недостаток кислорода в организме ликвидируется кора включается человек приходит в сознание.

3. Резорбтивное действие развивается после всасывания лекарства с места нанесения или введения в кровь. Лекарство током крови разносится по всему организму больного что и приводит к формированию соответствующего системного воздействия лекарств. Таким образом действует подавляющее большинство назначаемых в медицине лекарств.

Характер действия лекарства включает в себя следующее:

1. Тонизирующее

2. Возбуждающее

3. Седативное (успокаивающее)

4. Угнетающее