Местные анестетики группы сложных эфиров

Анестетики группы сложных эфиров сравнительно быс­тро гидролизируются в тканях, потому что эфирные связи у них нестойкие. Поэтому анестетики этой группы дают крат­ковременный обезболивающий эффект.

Анестезин (анесталгин)

Анестезин - это этиловый эфир парааминобензойной кислоты. Белый кристаллический порошок, горький на вкус. Синтезирован в 1890г. Не растворим в воде. Применяется для поверхностной анестезии в виде присыпок, в 5-20% масля­ных растворах или в глицерине, 5-10% мазях и пастах. При лечении стоматита анестезин комбинируют с гексаметилен-тетрамином, оказывающим антибактериальное действие. Для обезболивания твердых тканей зуба применяют порошок или 50-70% пасту анестезина. Высшая разовая доза для взрос­лых - 0,5 г.

Дикаин (тетракаин)

Дикаин - это 2-диметиламиноэтилового эфира парабу-тиламинобензойной кислоты гидрохлорид. Белый кристал­лический порошок, легко растворим в воде и спирте. Приме­няется для поверхностной (аппликационной) анестезии в виде 0,5-1-2% раствора, значительно сильнее новокаина. Дикаин токсичен, может стать причиной интоксикации и даже летального исхода (токсичнее кокаина в 2 раза, новока­ина - в 10 раз). Препарат расширяет сосуды, поэтому его применяют с вазоконстрикторами для уменьшения токсич­ности и продления действия (1 капля 0,1% раствора адрена­лина на 1-2 мл дикаина).

Детям в возрасте до 10 лет обезболивание дикаином не проводят. У детей старшего возраста применяют 1-2 мл 0,5-1% раствора, у взрослых - 2-3 мл 1-2% раствора в виде апп­ликации; обезболивание наступает через 1-2 мин.

Высшая разовая доза препарата для взрослых 90 мг (3 мл 3% раствора). Дикаин входит в состав мышьяковистой пас­ты, в жидкость для обезболивания твердых тканей зуба.

ХАРАКТЕРИСТИКА АНЕСТЕТИКОВ

Дикаин противопоказан при общем тяжелом состоянии. При работе с дикаином на инструментах не должно быть ще­лочи, ибо в щелочной среде дикаин выпадает в осадок (М.Д. Машковский, 1994).

Новокаин (прокат)

Новокаин - это бета-диэтиламиноэтаноловый эфир па-рааминобензойной кислоты гидрохлорид. Белый кристалли­ческий порошок, легко растворим в воде. Синтезирован А. Ейнхорном в 1905г. Водные растворы стерилизуются при тем­пературе 100°С на протяжении 30 мин.

Раствор новокаина имеет рН 6,0, легко гидролизируется в щелочной среде и плохо - в кислой. В организме новокаин гидролизируется на парааминобензойную кислоту(ПАБК)и диэтиламиноэтанол. В мягких тканях гидролиз происходит в течение 20-30 мин, в крови - 2-3 мин, поэтому токсичность новокаина при попадании в кровеносное русло увеличивается в Юраз. Препарат дает ганглиоблокирующий, сосудорасши­ряющий, противоаритмический эффект, снижает возбуди­мость мышц сердца, способствует падению артериального давления. Новокаин малотоксичен, но для тяжелобольных, при хронической анемии, заболеваниях печени даже терапев-тические дозы могут быть токсичными. Кроме того, бывает и повышенная чувствительность к новокаину. В случае инток­сикации появляются головокружение, слабость, тошнота, бледность кожи, потливость, возбуждение, тахикардия, па­дение артериального давления, судороги, коллапс, шок.

Новокаин сравнительно часто вызывает аллергические реакции, образование антител обусловлено наличием ПАБК. Поэтому нужно обратить внимание на переносимость паци­ентом не только новокаина, но и других анестетиков эфир­ного типа, близким ему по структуре (анестезин, дикаин). При развитии аллергической реакции могут возникнуть высыпа­ния на коже, дерматит, зуд, отек Квинке, явления бронхос-пазма вплоть до анафилактического шока.

Новокаин имеет слабые анестезирующие свойства. Пол­ноценная анестезия длится 15-20 мин. Для усиления и про­должения действия и уменьшения всасывания препарата в

кровь к нему добавляют вазоконстриктор: 1 каплю 0,1% ра­створа адреналина на 5-10 мл новокаина. Новокаин приме­няют для инфильтрационной и проводниковой анестезии в 1% и 2% растворах. Кроме того, новокаин используют для так называемых блокад (можно применять новокаин-спиртовые растворы), при лечении хронических воспалительных и гной­ных процессов, невралгий и др. В ткани вводят раствор но­вокаина методом электрофореза при лечении невралгии, па­рестезии, заболеваний пародонта.

Для аппликационной анестезии новокаин не применя­ют, ибо он плохо проникает через слизистую оболочку. Но­вокаин малоэффективен в зоне воспаления, потому что в кислой среде, возникающей при воспалении, при рН ниже 7,4 гидролиз новокаина замедляется или вообще не проис­ходит и тогда новокаин не вызывает обезболивания.

Высшая разовая доза 400 мг или 20 мл 2% раствора. Вы­пускается в ампулах по 2, 5, 10 мл.