Средства с возбуждающим типом действия на ЦНС

Антидепрессанты

Ингибиторы обратного захвата моноаминов Амитирптилин Имипрамин Кломипрамин Мапротилин Флуоксетин

Ингибиторы МАО Ниаламид Моклобемид Гелариум Психотонин Негрустин

Антидепрессанты (тимолептики) (от греч. thymos – душа) – вещества, применяемые для лечения депрессий, «исправляют» патологические изменения настроения, возвращать интерес к жизни.

Колебания настроения бывают в жизни каждого человека, но с исчезновением причины или вследствие самоконтроля они сглаживаются. Если же внешние причины слишком значительны и действуют длительно, подавленность настроения становится прочной и переходит в депрессию. Это – большая группа т.н. «экзогенных депрессий», в основе которых могут лежать тяжелые психические травмы, тяжелые соматические заболевания, глубокое умственное и психическое утомление и т.д. Другую группу составляют «эндогенные депрессии»: депрессивные компоненты психических болезней (шизофрении, маниакально-депрессивного психоза и др.), посттравматические, старческие и т.п.

Различают также ажитированные депрессии – с преобладанием тревожного возбуждения, ипохондрические – с преобладанием глубокой угнетенности, подавленности, апатии, тоски, неуверенности и безнадежности.

Развитие депрессии связано со снижением активности норадреналина и серотонина в головном мозге.

ЛС с антидепрессивным действием отличаются друг от друга химическим строением, механизмом действия и побочными эффектами. Наиболее общим свойством антидепрессантов является вмешательство в обмен и функцию основных медиаторов мозга, «причастных» к формированию настроения, - серотонина и норадреналина.

Большинство антидепрессантов угнетают обратный захват норадреналина и/или серотонина пресинаптическими нервными окончаниями. Таким действием обладают трициклическиеантидепрессанты, имеют в своей основе циклическую структуру. Их основной эффект – тимолептический – улучшение настроения.

Амитриптилин (триптизол) оказывает сильное тимолептическое действие, сочетающееся с выражененым седативным эффектом. Обладает значительной холинолитической активностью. Применяют главным образом при ажитированных депрессиях, является активным антидепрессивным средством. Лечебный эффект его проявляется спустя 10-14 дней от начала приема. Нежелательные эффекты связаны с его холинолитическим действием: сухость во рту, нарушение зрения, запор, задержка мочеиспускания, тахикардия.

Противопоказано ЛС при острых заболеваниях почек, печени, органов кроветворения, при диабете, нарушениях проводимости сердца, глаукоме и др.

Имипрамин (имизин) в отличие от амитриптилина оказывает антидепрессивное действие с сопутствующим психостимулирующим эффектом. Обладает также холинолитическим действием. Применяют имизин при депрессивных состояниях различной этиологии. При применении ЛС уменьшается тоска, улучшается настроение, появляется бодрость, повышается психический и общий тонус организма.

Психические расстройства непсихотического характера (пограничные состояния)

Психозы

Рис. 15 Основная направленность действия психотропных средств

Кломипрамин (кломинал, анафранил) оказывает выраженное тимолептическое действие, обладает адренолитическим и антигистаминным эффектом. Проявляет нормализующее действие на ЦНС.

Флуоксетин (флуоксикар) способствует улучшению настроения, не вызывает седативного эффекта.

Мапротилин (ладисан) уменьшает чувство страха и возбуждения, повышает настроение.

Антидепрессанты применяются также в комплексном лечении энуреза, панических расстройств, нервной анорексии, булимии (постоянное ощущение голода).

Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) угнетают ее активность и способствуют накоплению серотонина и норадреналина в мозговой ткани в значительных количествах. Большинство ЛС этой группы блокируют МАО необратимо.

При использовании этих лекарственных средств часто отмечаются нежелательные эффекты: головокружение, поражение печени (гепатит), судороги. При комбинированном применении с адреналином или с продуктами, содержащими тирамин (сыр, мясо, вино, пиво), ингибиторы МАО могут вызывать развитие стойкой артериальной гипертензии («тираминовый» или «сырный» синдром). Обычно принятый с пищей тирамин метаболизируется МАО в стенках кишечника и в печени, но при угнетении этого фермента, тирамин всасывается в кровь и стимулирует высвобождение норадреналина из симпатических нервных окончаний. Ингибиторы МАО угнетают также метаболизм барбитуратов, анальгетиков, алкоголя за счет угнетения микросомальных ферментов печени.

Эти ЛС противопоказаны при заболеваниях печени, почек, при нарушении мозгового кровообращения, психическом возбуждении.

Чаще других ЛС этой группы используется Ниаламид (нуредал). Обладает небольшой антидепрессивной активностью, но токсическое влияние на печень и другие побочные эффекты выражены в меньшей степени. Он проявляет психостимулирующее действие.

Моклобемид (аурорикс) наряду с антидепрессивным оказывает активирующее действие, повышает психическую и двигательную активность. Применяются при депрессиях с вялостью, апатией и заторможенностью.

К этой группе относятся ЛС зверобоя – Гиперикум,Гелариум, Психотонин, Негрустин, обладающие седативным эффектом.

Психостимуляторы

Мезокарб Меридил

Сиднокарб Кофеин-натрия бензоат

Психостимуляторы возбуждают ЦНС, повышают умственную и физическую работоспособность, уменьшают чувство усталости, временно снижают потребность во сне, подавляют чувство голода, жажды. Возбуждающий эффект психостимуляторов объясняют их способностью высвобождать из пресинаптических окончаний норадреналин и дофамин, которые стимулируют соответствующие рецепторы в ЦНС.

Их применяют при астенических состояниях, повышенной утомляемости, депрессиях, после перенесенных травм, тяжелых инфекций. Эффект наступает быстро и при однократном приеме. Подъем физической и умственной работоспособности обеспечивается за счет использования резервных возможностей организма, поэтому длительное применение этих ЛС приводит к истощению нервно-психического и физического потенциала человека.

Длительный прием психостимуляторов может вызывать лекарственную зависимость (в основном психическую). ЛС повышают АД, вызывают бессонницу, аритмии. Они должны назначаться с осторожностью, кратковременно и по строгим медицинским показаниям.

ЛС этой группы противопоказаны при выраженной гипертензии, атеросклерозе, тахикардии, в старческом возрасте.

Наиболее используемыми лекарственными средствами являются Мезокарб (сиднокарб), Меридил (центедрин), Кофеин. Обладают они также в определенной степени аналептическими свойствами (см. «Аналептики»).

Ноотропные средства

Аминалон Пикамилон Пиритинол Пантогам Фенибут

Пирацетам Прамирацетам Кислота аминоуксусная Холина альфосцерат Мексидол

Название «ноотропы» происходит от греческих слов «ноос» – мышление, «тропос» – направление.

Эти лекарственные средства стимулируют обменные и энергетические процессы в головном мозге, облегчают передачу нервных импульсов, улучшают кровоснабжение мозга, повышают его устойчивость к гипоксии, облегчают передачу информации между полушариями головного мозга, оказывают благоприятное влияние на обучение и память при их нарушении.

По химической структуре ЛС этой группы являются аналогами или производными гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК – тормозной медиатор ЦНС и стимулятор процессов метаболизма), усиливают ГАМК-ергические процессы в мозге и восстанавливают пораженные нервные клетки.

На высшую нервную деятельность, психику и эмоции здоровых людей практически влияния не оказывают. Они считаются средствами метаболической терапии.

Ноотропы широко применяют в неврологии, психиатрии, гериатрии, педиатрии при различных поражениях головного мозга с расстройством памяти, энцефалопатиях, нарушениях мозгового кровообращения, травмах головного мозга, инсульте, детском церебральном параличе, умственной отсталости детей, болезни Альцгеймера, гипоксии мозга и др. Оказывают лечебный эффект при длительном применении.

Лекарственные средства малотоксичны, хорошо переносятся. Из нежелательных эффектов иногда отмечаются диспепсические расстройства, нарушение сна.

Пирацетам (ноотропил, ноотропидил, луцетам, мемотропил) является циклическим производным ГАМК. Применяют при различных заболеваниях нервной системы, особенно связанных с сосудистыми заболеваниями и нарушениями обменных процессов мозга, нарушениях памяти, внимания, речи и др. Применяют от одного до нескольких месяцев. Входит в состав комбинированных ЛС «Фезам»,«Пирацезин»,«Циннотропил». Аналогичным действием обладает Прамирацетам (прамистар).

Аминалон (гаммалон) является производным ГАМК, способствует улучшению динамики нервных процессов в головном мозге, повышает мозговой кровоток. Обладает небольшой противосудорожной активностью. Применяется аналогично пирацетаму.

Пикамилон представляет собой сочетание ГАМК и никотиновой кислоты. Обладает ноотропным и сосудорасширяющим действием. Назначается при вегетососудистой дистонии, нарушениях мозгового кровообращения.

Пантогам имеет в структуре остаток ГАМК, соединенный с пантотеновой кислотой. Применяют у детей при умственной недостаточности, олигофрении, при задержке развития речи, при эпилепсии. Возможны аллергические реакции (ринит, кожная сыпь).

Пиритинол (пиридитол, энцефабол, энербол) в структуре содержит две молекулы витамина В₆ (пиридоксина). Обладает ноотропным, антидепрессивным, седативным действием. При применении ЛС возможна головная боль, бессонница, раздражительность.

Фенибут является производным ГАМК. Обладает ноотропной, транквилизирующей, снотворной активностью.

Кислота аминоуксусная (глицин, громецин) является заменимой аминокислотой, улучшает метаболические процессы в тканях мозга, оказывает седативное действие.

Мексидол улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови. Применяется при инсульте, инфаркте мозга, энцефалопатиях. При применении возможны тошнота, сухость во рту.

Общетонизирующие средства

Н-ка женьшеня Биоженьшень Жидкий эк-т элеутерококка

Жидкий эк-т родиолы Н-ка аралии Пантокрин

ЛС оказывают возбуждающее действие на ЦНС, повышают умственную и физическую работоспособность, общий тонус организма, стимулируют дыхание и сердечно-сосудистую деятельность, работу эндокринных желез, повышают общую неспецифическую реактивность организма (адаптогенное действие). Избирательностью действия не обладают, используются в качестве средств поддерживающей терапии.

Применяют адаптогены при повышенной утомляемости, перенапряжении, сонливости, гипотензии, после перенесенных операций, инфекционных заболеваний, астенических состояниях, повышенных психических и физических нагрузках, сахарном диабете, ослаблении половой функции.

С этой целью используются ЛС растительного происхождения: Жидкий экстракт элеутерококка, Настойка женьшеня, Жидкий экстракт родиолы, Настойка аралии, ЛС из рогов оленя Пантокрин и др. Переносятся хорошо, иногда возможны бессонница, аллергические реакции.

Аналептики («оживляющие» средства)

Кофеин-натрия бензоат Масляный раствор камфоры Сульфокамфокаин

Этимизол Никетамид Бемегрид

Эти ЛС в терапевтических дозах возбуждают дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. В более высоких дозах они стимулируют и другие отделы ЦНС. Возбуждение дыхания и улучшение кровообращения особенно выражены, если эти центры находятся в угнетенном состоянии.

В больших дозах аналептики вызывают судороги.

Их назначают при отравлениях снотворными, наркотиками, спиртом, угнетении дыхания после наркоза, асфиксии новорожденных, остановке дыхания во время операции и др.

Кофеин – алкалоид, содержащийся в листьях чая, семенах кофе. Чаще применяются в виде кофеина-бензоата натрия. ЛС обладает аналептическими и психостимулирующими свойствами. Оказывает прямое действие на кору головного мозга, повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает сонливость и усталость. Стимулирует дыхание и кровообращение, возбуждает дыхательный центр. Оказывает прямое стимулирующее влияние на сердце и увеличивает частоту и силу сердечных сокращений. Расширяет сосуды скелетных мышц, мозга, сердца, почек, суживает сосуды органов брюшной полости, усиливает диурез, понижает агрегацию тромбоцитов, стимулирует секрецию желез желудка.

Применяется при переутомлении, для стимуляции психической деятельности, при гипотензии, угнетении дыхания и нарушении кровообращения, при шоке, коллапсе, отравлениях, мигрени, энурезе у детей. Входит в состав таблеток «Аскофен», «Параскофен», «Цитрамон», «Кофицил» и др.

Нежелательные побочные эффекты проявляются в виде бессонницы, возбуждения, гипертензии, судорог. Противопоказано ЛС при повышенной возбудимости, бессоннице, глаукоме, органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в старческом возрасте.

Камфора – кристаллический порошок с характерным запахом и горьким охлаждающим вкусом. Получают из камфорного дерева, пихтового масла и синтетическим путем. Оказывает местное раздражающее и антисептическое действие в виде камфорного масла, камфорного спирта, камфорной мази при воспалительных процессах, ревматизме, радикулитах и т.д. При введении под кожу масляного раствора камфоры проявляются аналептические свойства, стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет сосуды головного мозга, оказывает кардиотоническое действие, обладает противовоспалительным, потогонным, отхаркивающим эффектами (выделяется через дыхательные пути). Применяется при сердечной недостаточности, коллапсе, угнетении дыхания. После введения ЛС под кожу возможно образование инфильтрата, аллергические реакции. Противопоказано ЛС при эпилепсии и склонности к судорогам.

Сульфокамфокаин – комплексное соединение сульфокамфорной кислоты и новокаина, растворимое в воде. По действию близок к камфоре, но в связи с растворимостью быстро всасывается при подкожном и внутримышечном введении, не вызывает инфильтратов и может вводиться внутривенно.

Этимизол – синтетическое вещество, мало растворимое в воде. Оказывает прямое стимулирующее влияние на дыхательный и в меньшей степени на сосудодвигательный центры. Обладает ноотропными свойствами, снижает потребность мозга в кислороде, улучшает краткосрочную память и умственную работоспособность, проявляет противовоспалительное и противоаллергическое действие. Применяют при отравлениях наркотиками, анальгетиками (особенно морфином), при асфиксии новорожденных, после наркоза, а также при заболеваниях воспалительного характера (артрит, полиартрит и др.), бронхиальной астме. ЛС не следует назначать больным с двигательным и психическим возбуждением.

Никетамид (кордиамин) – 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты. Стимулирует ЦНС, но отличается меньшей аналептической активностью. Применяют при расстройствах кровообращения, коллапсе, асфиксии новорожденных, шоковых состояниях. Применяют внутрь и парентерально.

Название ЛС, синонимы, условия хранения	Формы выпуска	Способы применения
Nialamidum (Nuredalum) (Б)	Табл. 0,025	По 1-3 табл. 2-3 раза в сутки (после еды)
Amitriptylinum (Triptizolum) (Б)	Табл. (драже) 0,01; 0,025; 0,05 Амп. 2,5% р-р – 2 мл	По 1-2 табл. (драже) 3-4 раза в сутки В мышцу 2-4 мл
Imipraminum (Imizinum) (Б)	Табл. 0,025 Драже 0,01; 0,02   Амп. 1,25% р-р – 2мл	По 1-2 табл. (драже) 1-4 раза в сутки   В мышцу по 2 мл
Mesocarbum (Sydnocarbum) (А)	Табл. 0,005; 0,01	По 1 табл. 1-2 раза в сутки
Pуracetamum (Nootropilum) (Б)	Табл. (капс.) 0,2; 0,4; 0,8; 0,12	По 1 табл. (капс.) 3-4 раза в сутки после еды
Pantogamum	Табл. 0,25; 0,5	По 1-2 табл. 4-6 раз в сутки
Aminalonum (Gammalonum)	Табл. (драже) 0,25	По 2-4 табл. (драже) 3 раза в сутки
Phenibutum	Табл. 0,25	По 1-3 табл. 3 раза в сутки
«Phezamum»	Офиц. капс.	По 1-2 капс. 3 раза в сутки
T-ra Ginsengi	Флак. 50 мл	По 15-25 капель 3 раза в сутки
Extr. Eleutherococci fluidum	Флак. 50 мл	По 15-25 капель 3 раза в сутки
Mexidolum	Амп. 5% р-р – 2 мл   Табл. 0,125	В\венно капельно   По 1 табл. 3 раза в день
Coffeinum natrii benzoas (Б)	Табл. 0,1; 0,2 Амп. 10% и 20% р-р – 1мл и 2 мл	По 1 табл. 2-3 раза в сутки Под кожу 1-2 мл
Sol. Camphоrae oleosa	Амп. 20% масл. р-р – 1 мл и 2 мл	Под кожу 1-5 мл
Sulfocamphocainum	Амп. 10% р-р – 2мл	Под кожу (в мышцу) по 2 мл
Aethimizolum (Б)	Табл. 0,1   Амп. 1,5% р-р –3 мл	По 1 табл. 3-4 раза в сутки Под кожу (в мышцу) 4-5 мл, в вену медленно 2-3 мл

Контрольные вопросы

1. Каким действием обладают антидепрессанты? Их фармакодинамика, классификация ЛС антидепрессантов, нежелательные побочные эффекты.

2. Особенности применения антидепрессантов при разных видах депрессии.

3. Общая характеристика психостимуляторов, их влияние на ЦНС, сердечно-сосудистую систему, аппетит.

4. Особенности применения психостимуляторов, нежелательные побочные эффекты.

5. Какое действие оказывают аналептики на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы, дыхание и артериальное давление?

6. Особенности применения ЛС аналептиков, показания к применению.

7. Механизм действия и показания к применению ноотропов.

Тесты для закрепления

1. Отметить ЛС из группы антидепрессантов.

а) Пирацетам б) Имизин в) Аминазин г) Ниаламид д) Валокордин

2. Указать нежелательные побочные эффекты психостимуляторов.

а) Сонливость б) Бессонница в) Лекарственная зависимость

г) Гипотензия д) Гипертензия

3. Отметить показания к применению ноотропов.

а) Инсульт б) Психозы в) Неврозы г) Деменция д) Шизофрения

4. Отметить основное действие аналептиков.

а) Угнетение дыхания б) Возбуждение дыхания в) Снижение АД

г) Повышение АД

5. В каких случаях показано применение масляного раствора камфоры?

а) Профилактика пролежней б) Коллапс в) Угнетение дыхания

г) Суставные и мышечные боли

Правильные ответы:

1 – б,г;

2 – б,в,д;

3 – а,г;

4 – б,г;

5 – б,в.