Структуры. антигормональные средства

Актуальность темы. Гормоны — инкреты эндокринных желез. Влияя на обмен веществ, регулируют процессы роста, развития и размножения, моделируют защитные реакции организма. Им свойственны высокая биологическая активность и специфичность действия. Гормональные препараты широко применяются не только в клинической эндокринологии (заместительная гормонотерапия), но и в других областях медицины (стимулирующая и неспецифическая или фармакодинамическая). Вместе с антигормональными препаратами находят применение для подавления функций эндокринных желез (тормозящая гормонотерапия).

I. Самостоятельная работа

Контрольные вопросы

1. Принципы нейрогуморальной регуляции. Понятие о либеринах (рилизинг-факторах) и статинах (ингибирующих факторах).

2. Общие механизмы биологических эффектов гормональных веществ. Создание синтетических аналогов гормонов, их преимущества и недостатки. Понятие о гормональных и антигормональных препаратах.

3. Виды гормонотерапии — заместительная, стимулирующая, тормозящая, фармакодинамическая (неспецифическая).

4. Классификация ГОРМОНОПРЕПАРАТОВ по химическому строению:

1) вещества белкового и пептидного строения — препараты гормонов гипоталамуса, гипофиза, эпифиза, паращитовидной и поджелудочной желез, кальцитонин;

2) производные аминокислот — препараты гормонов щитовидной железы, мозгового слоя надпочечников;

3) стероидные соединения — препараты гормонов коры надпочечников и половых желез, простагландины.

5. Препараты и аналоги гормонов ГИПОТАЛАМУСА:

1) Стимуляторы секреции:

§ соматотропинрилизинг-гормона — серморелин, соматолиберин;

§ кортикотропинрилизинг-гормона — КРГ;

§ тиреотропинрилизинг-гормона — протирелин /рифатироин/;

§ гонадотропинрилизинг-гормона — гонадорелин, леупролид, нафарелин, госерелин и др.

2) Ингибиторы секреции гормонов: соматотропин-ингибирующий-гормон — соматостатин, октреотид, ланреотид; разные — даназол, бромкриптин.

Фармакологические свойства. Применение.

6. Препараты и аналоги гормонов ПЕРЕДНЕЙ ДОЛИ ГИПОФИЗА:

- соматотропного (соматотропин),

- адренокортикотропного (кортикотропин, тетракозактид, синактен-депо),

- тиреотропного (тиротропин),

- гонадотропных: фолликулостимулирующего гормона (урофоллитропин, фоллитропин альфа и бета), фолликулостимулирующего и лютеинизирующий (менопаузный человеческий гонадотропин /менотропин/), схожий с лютеинизирующим из плаценты (человеческий хорионический гонадотропин), пролактина (лактин).

Фармакодинамика. Применение. Нежелательные эффекты.

7. Препараты гормона СРЕДНЕЙ ДОЛИ ГИПОФИЗА (меланотропина) — интермедин. Фармакологические свойства. Применение.

8. Препараты гормонов ЗАДНЕЙ ДОЛИ ГИПОФИЗА — окситоцин, вазопрессин (десмопрессин, терлипрессин) и содержащие оба гормона — питуитрин. Фармакологические свойства. Применение. Нежелательные эффекты.

9. Препарат гормонов ЭПИФИЗА — мелатонин. Фармакологические свойства. Применение.

10. Препараты гормонов ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ:

1) Левотироксин, трийодтиронина гидрохлорид (лиотиронин), тиреоидин и комбинированные препараты (тирокомб, тиротом). Фармакодинамика. Применение. Нежелательное действие.

2) Кальцитонин и его препараты (кальцитонин, кальцитрин, миакальцик). Участие в фосфорно-кальциевом обмене. Показания к применению. Нежелательные эффекты.

Антити­реоидные препараты — тиоамиды (мерказолил, пропилтиоурацил), йодиды (калия и натрия йодиды, раствор Люголя), перхлорат калия, радиоактивный йод. Фармакодинамика. Нежелательные эффекты. Применение.

11. Препараты гормонов ПАРАЩИТОВИДНЫХ ЖЕЛЕЗ — паратгормона (паратиреоидин, терипаратид). Фармакодинамика. Показаниия к применению.

12. Препараты гормонов ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ:

1) Глюкагон, соматостатин. Фармакологические эффекты. Применение.

2) ИНСУЛИН. Строение. Классификация попроисхождению:

а) животный — свиной, бычий: плохо-, средне- (монопиковый — МП), высокоочищенный (монокомпонентный — МС);

б) человеческий (НМ), получаемый путем: полусинтетическим; генной инженерии (рекомбинантный, аналоги инсулина).

Вещества, добавляемые к препаратам инсулина для улучшения их свойств (пролонгирования действия, кристаллизации и др.).

Классификация препаратов инсулина по продолжительности действия:

I. Короткого действия (пищевой):

1) ультракороткий (аналоговый, соответствует человеческому; действие через 5-10 мин, пик — через 2 ч, длительность — 3-4 ч; вводится перед приёмом пищи за 5-10 мин или сразу после еды): полусинтетический аналог человеческого инсулина (инсулин лизпро) — хумалог; инсулин глулизин — эпайдра; инсулин аспарт — новорапид пенфилл, новорапид флекспен;

2) короткий (регулятор, растворимый; действие через 15-30 мин, пик — через 2 ч, длительность — через 5-8 ч; вводят за 30-40 минут до еды):

§ человеческий генно-инженерный — актрапид HМ, хумулин регуляр, биоинсулин Р, гансулин Р, инсуман Р;

§ человеческий полусинтетический — биогулин Р, хумодар Р;

§ свиной монокомпонентный — актрапид МС, монодар, моносуинсулин МК.

II. Пролонгированные (базальные) инсулины:

1) средней продолжительности (действие через 2-4 ч, пик — через 6-8 ч, длительность — 12-14 ч; обычная доза — 24 ЕД/сут в 2 приёма): инсулин-цинк суспензия аморфная — монотард МС; протамин-инсулин (инсулин-изофан):

§ человеческий генно-инженерный — инсуман базал, протафан НМ, монотард НМ, хумулин Н, биосулин Н, гансулин Н;

§ человеческий полусинтетический — биогулин Н, хумодар Б.

§ свиной монокомпонентный — протафан МС.

2) длительный (действие через 4-5 ч, пик — через 8-12 ч, длительность — 24-36 ч): инсулина цинк-суспензии кристаллические: ультраленте МС, ультратард НМ, хумулин ультраленте, семиленте МС; аналоги инсулина: инсулин гларгин — лантус, инсулин детемир — левемир пенфилл и др.

III. Комбинированные (двухфазные; смеси пролонгированного и короткого инсулинов; вводять утром, вечером за 30 мин до еды):

§ человеческий генно-инженерный — гансулин 30Р, микстард 30 НМ, хумулин М30;

§ человеческий полусинтетический — биогулин 70/30, хумалог микс 25, хумодар K25;

§ инсулин аспарт двухфазный — новомикс 30 пенфилл, новомикс 30 флекспен.

Современные лекарственные формы и системы доставки.

Фармакодинамика. Фармакокинетика. Показания, принципы назначения и расчета доз. Осложнения инсулинотерапии. Профилактика. Лечение гипо- и гипергликемических ком.

13. СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОДИАБЕТИЧЕСКИЕ средства. Классификация:

- производные сульфанилмочевины: 1-го поколения — бутамид, букарбан; 2-го поколения — хлорпропамид, глибенкламид /манинил, гликвидон, гликлазид/; 3-го поколения — глимепирид /амарил/;

- бигуаниды: буформин /глибутид/, метформин и др.;

- разных химических групп: тиазолидоны - розиглитазон, пиоглитазон; акарбоза /глюкобай/, глифазин, сбор «Арфазетин».

Различия в механизмах действия. Показания и противопоказания к применению. Нежелательные эффекты.

Перечень практических работ. Выписать рецепты на препараты с указанием их применения (отдельно от рецепта!):

№ п/п	Название препарата	Форма выпуска
1.	Кортикотропин (Corticotropinum)	Фл. по 10, 20, 30, 40 ЕД
2.	Октреотид(Corticotropinum), син.:сандостатин	Амп. по 1 мл (1 мл — 0,0001 и 0,0005)
3.	Питуитрин(Pituitrinum)	Амп. по 1 мл (1 мл — 5 ЕД)
4.	Десмопрессин(Desmopressinum) син.:диприван	Фл. по по 1 мл (1 мл — 0,0001) для назального применения
5.	Окситоцин (Oxytocinum)	Амп. по 1 и 2 мл (5 и 10 ЕД)
6.	Левотироксин (Levothyroxinum sodium)	Табл. по 0,000025, 0,00005 и 0,0001
7.	Калия йодид (Kalii iodidum)	Табл. по 0,04; 0,125; 0,25 и 0,5; фл. 3 % р-ра по 200 мл
8.	Мерказолил (Mercazolilum)	Табл. по 0,005
9.	Кальцитрин (Calcitrinum)	Фл. по 10 и 15 ЕД
10.	Актрапид HМ (Aktrapid HМ)	Фл. по 10 мл (1 мл — 40 и 100 ЕД)
11.	Протафан НМ (ProtaphanInsulinum NM)	Гильзы по 3 мл (1 мл — 100 ЕД)
12.	Глибенкламид (Glibenclamide) син.:манинил	Табл. по 0,005
13.	Глимепирид (Glimepiridum) син.: амарил	Табл. по 0,001, 0,002, 0,003, 0,004 и 0,006
14.	Метформин (Metforminumm)	Табл. по 0,25

Задания для самоконтроля. Выберите правильные ответы.

1. Больному с гипотиреозом врач назначил заместительную терапию. Выберите препарат, который подходит в данном случае:

A. Левотироксин

B. Паратиреоидин

C. Пропилтиоурацил

D. Мерказолил

E. Кальцитрин

2. Больному сахарным диабетом был назначен инсулин. Какой из механизмов действия является основным для этого средства?

A. Угнетение транспорта аминокислот

B. Угнетение глюконеогенеза

C. Активация транспорта глюкозы в клетку

D. Активация синтеза триглицеридов

E. Угнетение синтеза гликогена

3. Родильнице со слабостью родовой деятельности был введен препарат питуитрин. Укажите гормоны, которые входят в его состав:

А. Вазопрессин и прогестерон

B. Окситоцин и эстрадиол

C. Окситоцин и прогестерон

D. Вазопрессин и эстрадиол

E. Окситоцин и вазопрессин

4. Укажите показания к применению кальцитонина:

A. Остеопороз

B. Микседема (гипотиреоз)

C. Кальцификация сосудов

D. Тетания

E. Гиперкальциемия

5. Больному с диагнозом сахарный диабет эндокринолог назначил глибенкламид. Укажите основной механизм действия этого средства:

A. Угнетает глюконеогенез

B. Стимулирует секрецию инсулина бета-клетками островков Лангерганса

C. Усиливает метаболизм глюкозы

D. Усиливает захват глюкозы периферическими тканями

E. Активирует транспорт глюкозы в клетку

II. Аудиторная работа

1. Ознакомиться с коллекцией препаратов.
2. Работа с тестами (Крок-1).
3. Выписать рецепты и обосновать выбор препарата:

1) для предоперационной подготовки больных тиреотоксикозом;

2) тиоамид для лечения тиреотоксикоза;

3) для лечения гипотиреоза;

4) для стимуляции родовой деятельности;

5) для лечения несахарного диабета;

6) ингибитор секреции соматотропина для лечения острого панкреатита;

7) для лечения инсулинзависимого диабета из расчета 150 г сахара в суточной моче;

8) для купирования диабетической (гипергликемической) комы;

9) при передозировке инсулина;

10) из группы синтетических гипогликемических средств, к нежелательным эффектам которых относятся аллергические реакции, нарушения кроветворения, функции печени, вторичная резистентность и др.;

11) для лечения инсулиннезависимого диабета при неэффективности производных сульфонилмочевины;

12) для лечения остеопороза.

Тема 28. ГОРМОНАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

СТЕРОИДНОЙСТРУКТУРЫ,

ИХ АНАЛОГИ И АНТАГОНИСТЫ

Актуальность темы.Стероидныегормонопрепараты и антигормональные лекарственные средства широко применяются в медицине как для специфической терапии (лечение заболеваний, возникающих при дефиците или избытке определенных гормонов), так и в качестве средств неспецифического медикаментозного лечения, когда их используют для терапии заболеваний, не связанных с эндокринной патологией. Кроме того, разработка современных средств контрацепции остается одним из актуальных направлений фармакологии и медицины. Однако, оральные контрацептивы небезопасные средства. Их назначение должно быть строго обоснованным и основываться на клинико-лабораторных исследованиях гормонального фона женщины. Анаболические средства также имеют важное значение в метаболической фармакологии и терапевтической практике. Однако анаболические средства стероидной структуры обладают множеством нежелательных эффектов, особенно при их нерациональном применении.

I. Самостоятельная работа

Контрольные вопросы

1. Гормоны коры надпочечников. Биологическая роль.

2. Препараты МИНЕРАЛОКОРТИКОИДОВ (альдостерона, дезоксикортикостерона) — дезоксикортикостерона ацетат (ДОКСА) и триметилацетат, флудрокортизона ацетат. Фармакологические эффекты. Показания и противопоказания к применению.

3. Препараты ГЛЮКОКОРТИКОИДОВ — кортизона ацетат, гидрокортизона ацетат и гемисукцинат и их синтетические аналоги (преднизолон, преднизон, триамцинолон, дексаметазон, бетаметазон и др.). Фармакокинетика. Фармакодинамика. Показания к применению. Сравнительная характеристика. Нежелательные эффекты и противопоказания. Принципы фармакотерапии глюкокортикоидами, профилактика ее осложнений.

4. Ингибиторы синтеза и антагонисты адренокортикоидов — минералокортикоидов (спиронолактон, эплеренон), глюкокортикоидов (митотан, амфенон В, метирапон, кетоконазол). Применение.

5. Препараты ЖЕНСКИХ ПОЛОВЫХ ГОРМОНОВ и их синтетические аналоги. Классификация:

А) Эстрогены (гормоны фолликулов):

- стероидного строения — эстрон (фолликулин), эстриол, эстрадиола бензоат и дипропионат, этинилэстрадиол, конъюгированные эстрогены;

- нестероидного — синэстрол, диэтилстильбэстрола пропионат, димэстрол, сигетин и др.

Б) Гестагены, прогестины или прогестагены (гормоны желтого тела) — прогестерон, оксипрогестерон, левоноргестрол, норэтистерон /норколут/, прегнин, ацетомепрегенол, аллилэстренол.

В) Комбинированные (эстроген-гестагенные, эстроген-гестаген-анти-адрогенные) — пероральные контрацептивы, антиклимактерические (климонорм, прегэстрол) и др.

Механизмы действия. Нежелательные эффекты. Показания и противопоказания к применению.

6. Понятие о гормональной контрацепции. Классификация контрацептивов (см. тема № 42). Общая характеристика. Нежелательные эффекты.

7. Ингибиторы и антагонисты эстрогена (кломифен, тамоксифен) и прогестерона (мифепристон). Применение.

8. Препараты МУЖСКИХ ПОЛОВЫХ ГОРМОНОВ (андрогены) и их синтетические аналоги (тестостерона пропионат, метилтестостерон, тестэнат). Механизм действия. Нежелательные эффекты. Применение.

9. АНАБОЛИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ. Классификация:

§ стероидные ─ ретаболил, феноболин, метандростенолон, метиладростендиол и др.;

§ нестероидные ─ производные пурина (рибоксин /инозин/), производные пиримидина (калия оротат, пентоксил, метилурацил), продукты гидролиза нуклеиновых кислот (натрия нуклеинат).

Фармакодинамика. Показания к назначению. Нежелательные эффекты анаболических стероидных средств, злоупотребление ими в спорте. Противопоказания к применению.

10. Ингибиторы секреции андрогенов — аналоги гонадорилизинг-гормона (госерелин, леупролид), антиандрогенные препараты (финастерид, ципротерон, флутамид). Применение.

Перечень практических работ. Выписать рецепты на препараты с указанием их применения (отдельно от рецепта!):

№ п/п	Название препарата	Форма выпуска
1.	Дезоксикортикостерона ацетат(Desoxycorticosteroni acetas) син.:ДОКСА	Амп. 0,5 % масляного р-ра по 1 мл; табл. по 0,005
2.	Преднизолон (Prednisolonum)	Табл. по 0,001 и 0,005
3.	Преднизолона гемисукцинат (Prednisoloni hemisuccinas)	Амп. по 0,025 лиофизированного порошка; амп. 3 % р-ра по 1 мл
4.	Гидрокортизона ацетат (Hydrocortizoni acetas)	Амп. 2,5 % суспензии по 2 мл
5.	Триамцинолон (Triamcinolonum) син.: кенакорт	Табл. по 0,004
6.	Дексаметазон (Dexamethazonum)	Табл. по 0,0005
7.	Беклометазона дипропионат (Beclometasonum dipropionas) син.: бекотид, бекломет	Аэрозоль д/инг. 50, 100, 200 мкг/доза, баллон на 200 доз
8.	Синафлан (Synaflanum)	Мазь 0,025 % в тубах по 10 и 15 г
9.	Эстрон (Oestronum) син.: фолликулин	Амп. 0,05 % и 0,1 % масляного р-ра по 1 мл
10.	Синэстрол (Synoestrolum) син.: эстронал	Табл. по 0,001; амп. 0,1 и 2 % масляного р-ра по 1 мл
11.	Прогестерон (Progesteronum) син.: лютеин	Амп. 1 и 2,5 % масляного р-ра по 1 мл
12.	Ригевидон (Rigevidon)	Табл. комбин.
13.	Тестостерона пропионат (Testosteronipropionas) син.: андрофорт	Амп. 1-5 % масляного р-ра по 1 мл
14.	Ретаболил (Retabolilum) син.: нандролол	Амп. 5 % масляного р-ра по 1 мл

Задания для самоконтроля. Выберите правильные ответы.

1. Больной с ревматоидным артритом в течение нескольких недель принимал препарат глюкокортикостероидов, потом внезапно прекратил его прием. Какое осложнение может возникнуть?

А. Гипергликемия

B. Повышение артериального давления

C. Синдром отмены

D. Обострение хронических инфекционных процессов

E. Эрозирование слизистой оболочки желудка и 12-ти перстной кишки

2. Больной в течение 2-х недель принимал глюкокортикостероиды. Наступила ремиссия основного заболевания, однако у него возникло обострение хронического тонзиллита. Результатом чего является данное осложнение?

А. Противоаллергического

B. Противовоспалительного

C. Противошокового

D. Иммуносупрессивного

E. Дезинтоксикационного

3. Больная 37-ми лет страдает опухолью яичника. Какое средство назначают в данном случае?

A. Эстриол

B. Прогестерон

C. Ноновлон

D. Метандростенолон

Е. Синэстрол

4. Больному 45 лет, с острой недостаточностью надпочечников был назначен препарат для заместительной терапии. Укажите препарат:

A. Мерказолил

B. Адреналин

C. Ретаболил

D. Кортикотропин

E. Преднизолон

5. У беременной женщины в анамнезе диагностирован привычный выкидыш. Какой гормонопрепарат можно назначить для сохранения беременности?

А. Прогестерон

B. Тестостерона пропионат

C. Метандростенолон

D. Эстрон

E. Гидрокортизон

II. Аудиторная работа

1. Ознакомиться с коллекцией препаратов.
2. Работа с тестами (Крок-1).
3. Выписать рецепты и обосновать выбор препарата:

1) для лечения коллагеноза;

2) при аллергическом бронхоспазме;

3) для лечения злокачественной опухоли предстательной железы;

4) для лечения злокачественной опухоли молочной железы;

5) при болезни Аддисона;

6) для местного лечения аллергического дерматита;

7) в период реконвалесценции;

8) пероральный контрацептив;

9) при климактерическом синдроме.

Тема 29. ПРЕПАРАТЫ ВОДОРАСТВОРИМЫХ

ВИТАМИНОВ

Актуальность темы.Биосинтез витаминов происходит в основном вне организма человека. Эндогенный биосинтез некоторых из них, осуществляемый кишечной микрофлорой, не всегда в состоянии покрыть потребности организма. Поэтому человек, главным образом, получает витамины извне с пищей. Хотя витамины не являются пластическим материалом и не служат источником энергии, они совершенно необходимы для всех жизненных процессов и биологически активны уже в малых дозах. Недостаточное поступление в организм отдельных витаминов или нарушение их усвоения ведет к развитию патологических процессов в виде гипо- и авитаминозов. Для лечения этих процессов используется специфическое действие соответствующих витаминов. В повышенных дозах витамины используются в лечебных целях в качестве мощных неспецифических фармакодинамических средств. В связи с широким применением при различной патологии, врачу любого профиля необходимо знать фармакологию витаминов для рационального и безопасного их назначения.

I. Самостоятельная работа

Контрольные вопросы

1. Роль витаминов в тканевом метаболизме. Понятие о витамерах.

2. Классификация ВИТАМИННЫХ ПРЕПАРАТОВ: водо- и жирорастворимые.

3. Виды нарушения витаминной обеспеченности и их причины: а) гиповитаминоз (эндогенный и экзогенный); б) гипервитаминоз.

4. Виды витаминотерапии: а) заместительная; б) адаптационная; в) фармакодинамическая. Понятие о профилактической и лечебной дозах.

5. ПРЕПАРАТЫ ВОДОРАСТВОРИМЫХ ВИТАМИНОВ*:

1) Тиамин (витамин В₁)** ─ тиамина хлорид, тиамина бромид, кокарбоксилаза; витамеры — бенфотиамин и др. Фармакодинамика. Нежелательные эффекты. Применение.

2) Рибофлавин (витамин В₂)^**─ рибофлавин, рибофлавина мононуклеотид. Фармакодинамика. Показания и противопоказания к назначению.

3) Никотиновая кислота (витамин РР, В₃)^** ─ кислота никотиновая, никотинамид; комбинированные препараты (никоверин, никошпан, пикамилон). Фармакодинамика. Нежелательные эффекты. Показания и противопоказания к применению. Производные никотиновой кислоты, синтезированные на кафедре общей и клинической фармакологии ОНМедУ (никотинаты калия и магния, ксантинола никотинат, литонит).

4) Пиридоксин (витамин В₆)^** ─ пиридоксина гидрохлорид и его комбинированные препараты — мильгамма, магне В6 и др. Фармакодинамика. Показания и противопоказания к применению.

5) Аскорбиновая кислота (витамин С). Фармакодинамика и фармакокинетика. Показания и противопоказания к применению. Комбинированные препараты на основе аскорбиновой кислоты («Аспирин УПСА», «Аспро С форте», «Колдрекс»).

6) Биофлавоноиды (витамин Р) ─ кверцетин, рутин. Биологическая роль. Показания к применению.

7) Пантотеновая кислота (витамин В₅)^** ─ кальция пантотенат, пантенол. Биологическая роль. Показания к применению.

8) Пангамовая кислота (витамин В₁₅) ─ кальция пангамат. Биологическая роль. Показания к применению.

9) Витамин U (метилметионин) ─ метиосульфония хлорид. Биологическая роль. Показания к применению.

10) Липоевая кислота ─ альфа-липоевая кислота (тиоктовая кислота, берлитион). Биологическая роль. Показания к применению.

Перечень практических работ. Выписать рецепты на препараты с указанием их применения (отдельно от рецепта!):

№ п/п	Название препарата	Форма выпуска
1.	Тиамина хлорид (Thiamini chloridum) син.:аневрин	Табл. по 0,002, 0,005 и 0,01; амп. 2,5 % и 5 % р-ра по 1 мл
2.	Кокарбоксилазы гидрохлорид (Cocarboxylasi hydrochloridum)	Амп. по 0,05 лиофилизированного порошка
3.	Рибофлавина мононуклеотид (Riboflavinum-mononucleotidum)	Амп. 1% р-ра по 1 мл
4.	Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxinihydrochloridum)	Табл. по 0,005 и 0,01; амп. 1 и 5 % р-ры по 1 мл
5.	Никотиновая кислота (Acidum nicotinicum)	Табл. по 0,05; амп. 1 % р-ра по 1 мл
6.	Аскорбиновая кислота (Acidum ascorbinicum)	Порош., табл. по 0,05 и 0,1; амп. 5 % и 10 % р-ры по 1 и 2 мл
7.	Аскорутин (Ascorutinum)	Табл. комбин.
8.	Пантенол (Panthenol) син.: декспантенол	Аэрозоль недозиров., баллон 140 г

Задания для самоконтроля. Выберите правильные ответы.

1. Какой витаминный препарат следует назначить больному хроническим алкоголизмом, у которого отмечаются симптомы полиневрита и сердечной недостаточност?

А. Филохинон

B. Эргокальциферол

C. Ретинол

D. Рутин

E. Тиамин

2. Что не характерно для аскорбиновой кислоты:

А. Увеличивает сосудистую проницаемость

В. Увеличивает адаптационные возможности организма

С. Усиливает синтез глюкокортикоидов

D. Обладает дезинтоксикационным действием

Е. Усиливает иммунитет

3. Укажите, какой из указанных витаминов не относится к группе В:

A. Пиридоксин

B. Рутин

C. Никотиновая кислота

D. Рибофлавин

E. Пангамовая кислота

4. При недостаточности этого витамина в тканях накапливается пировиноградная и молочная кислоты, снижается содержание ацетилхолина, нарушается усвоение фтора. В дальнейшем развивается заболевание Бери-Бери. Определите этот витамин:

A. Пиридоксина гидрохлорид

B. Кислота аскорбиновая

C. Тиамина хлорид

D. Кислота никотиновая

E. Рибофлавин

5. Дефицит витамина B₆ иногда встречается при назначении противотуберкулезных препаратов из группы гидразидов изоникотиновой кислоты. Укажите механизм данного гиповитаминоза.

A. Угнетается всасывание витамина в ЖКТ

B. Гидразиды разрушают витамин в кишечнике

C. Гидразиды угнетают синтез пиридоксальфосфата

D. Гидразиды стимулируют синтез пиридоксальфосфата

E. Гидразиды угнетают декарбоксилирование витамина в печени

II. Аудиторная работа

1. Ознакомиться с коллекцией препаратов.
2. Работа с тестами (Крок-1).
3. Выписать рецепты и обосновать выбор препарата:

1) при алкогольном полиневрите;

2) при вирусном гепатите;

3) при облитерирующем эндаартериите;

4) при гемералопии;

5) для профилактики и в продромальном периоде гриппа;

6) в геронтологической практике;

7) для профилактики и лечения атеросклероза;

8) для лечения метаболического ацидоза;

9) для ускорения заживления раны при ожоге.

Тема 30. ПРЕПАРАТЫ ЖИРОРАСТВОРИМЫХ ВИТАМИНОВ. ПРЕПАРАТЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФОСФОРНО-КАЛЬЦИЕВЫЙ ОБМЕН И ДРУГИЕ ПРОЦЕССЫ МЕТАБОЛИЗМА. ФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ И ИНГИБИТОРОВ ФЕРМЕНТОВ

Актуальность темы.Наряду с гормональными и витаминными препаратами, влиять и регулировать процессы обмена веществ можно многими веществами. Одни обладают антиоксидантным и антигипоксическим действиями, другие нормализуют или активируют метаболические процессы в клетках, стимулируют процессы регенерации. Так, в медицинской практике нашли широкое применение препараты ферментов и их ингибиторов (при гнойно-некротических процессах, тромбозах, тромбоэмболиях, нарушениях пищеварения, онкологических заболеваниях и др.). Перспективным является разработка группы иммобилизованных ферментов, химически и физически связанных с матрицей носителя, которая стабилизирует активное вещество, пролонгирует его действие. Создаются ферментные препараты, помещенные в липосомы, которые используются для целенаправленного поступления в клетку. Также в современной фармакологии существенную роль занимают аминокислоты, некоторые из которых нашли самостоятельное применение в качестве лекарственных средств (метионин, глицин, церебролизин и др.). Специальное значение имеют смеси аминокислот, а также их комбинаций с микро- и макроэлементами, применяемые в качестве средств для парентерального питания.

I. Самостоятельная работа

Контрольные вопросы

1. ПРЕПАРАТЫ ЖИРОРАСТВОРИМЫХ ВИТАМИНОВ*:

1) Ретинол (витамин А) ─ ретинола ацетат, ретинола пальмитат, витадрал и др. Фармакодинамика. Применение. Гипо- и гипервитаминоз А.

2) Токоферолы (витамин Е) ─ токоферола ацетат. Биологическое значение. Применение.

3) Кальциферолы (витамины группы D). Препараты D₂ ─ эргокальциферол, a-кальцидол; D₃ ─ холекальциферол; 25(OH)D₃ ─ кальцифедиол; 1,25(OH)₂D₃ ─ кальцитриол (остеотриол, рокальтрол); дигидротахистерол.Фармакодинамика. Применение. Гипо- и гипервитаминоз Д.

2. Средства, влияющие на ФОСФОРНО-КАЛЬЦИЕВЫЙ ОБМЕН. Классификация регуляторов обмена в костной ткани:

Þ угнетающие резорбцию костной ткани:

§ половые гормоны;

§ кальцитонины — кальцитонин, миакальцик;

§ активные метаболиты витамина D**— кальцитриол, a-кальцидол;

§ бифосфонаты^** — этидронат, клодронат, алендронат, ибандронат;

§ соли кальция — кальция хлорид, карбонат и др.;

§ оссеин-гидроксиапатит (остеогенон);

Þ увеличивающие массу костной ткани:

§ фториды — натрия фторид (оссеин) и др.;

§ активные метаболиты витамина D^** — кальцитриол, α-кальцидол;

§ анаболические стероиды — метандиенон, нандролон;

§ фрагменты паратгормона человека^** — терипаратид;

§ гормон роста — соматотропин.

Þ влияющие на обмен веществ в хрящевой ткани (хондропротекторы): румалон, хондроитин, глюкозамин, терафлекс (хондроитин+ глюкозамин), алфлутоп, пиаскледин и др.

Препараты КАЛЬЦИЯ, ФТОРА, ФОСФОРА и бифосфонатов. Общая характеристика. Показания к назначению.

3. Взаимодействие витаминопрепаратов между собой и с другими лекарственными средствами.

4. Поливитаминные (нейрорубин, нейровитан и др.) и витаминопрепараты в комплексе с макро- и микроэлементами (витрум, аевит, ундевит, юникап, олиговит и др.). Показания и противопоказания.

5. Лекарственные растения, содержащие витамины (облепиха, шиповник, брусника, смородина и др.).

6. Понятие об антивитаминах.

7. ПРЕПАРАТЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА РАЗНЫЕ МЕТАБОЛИЧЕСКИЕ ПРОЦЕССЫ:

§ улучшающие энергообеспечение — глюкоза, триметазидин, АТФ, рибоксин и др.;

§ препараты аминокислот — глутаминовая кислота, метионин, церебролизин, цистеин и др.;

§ содержащие яд пчел, змей, продукты их жизнедеятельности — апилак, прополис, апизатрон, випросал и др.;

§ биогенные стимуляторы — карнитин, экстракт алоэ, фибс и др.;

§ цитопротекторы и улучшающие регенерацию тканей — актовегин, солкосерил и др.;

§ антиоксиданты и антигипоксанты — эмоксипин, токоферол и др.

Общая характеристика. Показания к назначению.

8. ФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ. Классификация:

1) применяемые преимущественно при гнойно-некротических процессах ─ трипсин, химотрипсин, химопсин, террилитин, дезоксирибонуклеаза, коллагеназа, профезим и др.;

2) применяемые для улучшения процессов пищеварения ─ пепсин, сок желудочный, абомин, ораза, панкреатин, панзинорм, фестал, мезим-форте и др.;

3) фибринолитические препараты ─ фибринолизин, стрептокиназа, стрептодеказа, урокиназа, алтеплаза;

4) разные препараты ─ лидаза, цитохром С, пенициллиназа, аспарагиназа.

Общая характеристика препаратов. Показания и противопоказания к применению. Нежелательные эффекты.

9. ИНГИБИТОРЫ ФЕРМЕНТОВ. Классификация:

1) ингибиторы протеиназ и фибринолиза — апротинин (контрикал, гордокс), кислота аминокапроновая;

2) антихолинэстеразные средства — прозерин, физостигмин, галантамин;

3) ингибиторы МАО — ниаламид;

4) ингибиторы карбоангидразы — диакарб;

5) ингибиторы ксантиноксидазы — аллопуринол;

6) ингибиторы ацетальдегидрогеназы — тетурам (дисульфирам).

Общая характеристика. Применение.

Перечень практических работ. Выписать рецепты на препараты с указанием их применения (отдельно от рецепта!):

№ п/п	Название препарата	Форма выпуска
1.	Токоферола ацетат (Tocopheroli acetas)	Амп. 5 %, 10 %, 30 % масляных р-ров по 1 мл; фл. 5, 10 и 30 % р-ра для приема внутрь по 10, 20, 25 и 50 мл
2.	Ретинола ацетат (Retinoli acetas)	Фл. 3,44 % (100000 МЕ в 1 мл) масляного р-ра по 10 мл
3.	Эргокальциферол (Ergocalciferolum)	Драже по 500 МЕ; капс. по 500 и 1000 МЕ; фл. 0,0625, 0,125, 0,5 % масляного р-ра и 0,5 % спиртового р-ра по 10 мл
4.	Остеотриол(Osteotriol) син.: кальцитриол	Капс. по 0,00025 и 0,0005
5.	Алендронат натрия(Alendronate sodium)	Табл. по 0,1
6.	Кальция хлорид (Calcii chloridum)	Фл. 5 и 10 % р-ры для приема внутрь; амп. 2,5 % р-ра по 5 мл и 10 % по 10 мл
7.	Масло облепиховое (Oleum Hippopheae)	Фл. по 100 мл
8.	Витрум (Vitrum)	Табл. комбин.
9.	Трипсин кристаллический (Trypsinum crystallisatum)	Амп. и фл. по 0,005 и 0,01 сухого вещества
10.	Лидаза (Lydasum)	Амп. по 64 ЕД лиофилизир. порошка
11.	Панкреатин (Pancreatin)	Табл. комбин.
12.	Терафлекс (Theraflex)	Капс. комбин.
13.	Метионин (Methioninum)	Табл. по 0,25
14.	Церебролизин (Cerebolysinum)	Амп. по 1, 5 и 10 мл

Задания для самоконтроля. Выберите правильные ответы.

1. Для лечения гемералопии врач назначил водорастворимый витаминный препарат. Укажите этот препарат?

A. Липоевая кислота

B. Ретинола ацетат

C. Рибофлавин

D. Никотиновая кислота

E. Эргокальциферол

2. К какому из указанных препаратов подходят все эти 4 определения: витамин роста, антиинфекционный, эпителиальный и антиксерофтальмический витамин?

A. Эргокальциферол

B. Рибофлавин

C. Ретинола ацетат

D. Токоферола ацетат

E. Викасол

3. Больному ишемической болезнью сердца в комплексную терапию включен токоферол. На какой эффект препарата рассчитывает врач?

А. Спазмолитический

B. Противоатеросклеротический

C. Увеличение доставки кислорода к миокарду

D. Антиоксидантный

E. Отрицательный инотропный

4. Какой препарат необходимо назначить при остеоаритрите?

A. Актовегин

B. Глюкозамин

C. Церебролизин

D. Метионин

E. Рибоксин

5. У больного диагностирован инфаркт миокарда с тромбозом коронарной артерии. Какой из препаратов используется для тромболизиса?

A. Стрептокиназа

B. Трипсин

C. Лидаза

D. Пентоксифиллин

E. Кислота ацетилсалициловая

II. Аудиторная работа

1. Ознакомиться с коллекцией препаратов.
2. Работа с тестами (Крок-1).
3. Выписать рецепты и обосновать выбор препарата:

1) при нарушениях менструального цикла;

2) при миокардиодистрофии;

3) при гиперкератозе;

4) для лечения рахита;

5) препарат метаболита витамина D₃ при остеопорозе в постменопаузе;

6) бифосфонат для лечения деформирующего остеита (болезни Педжета);

7) при остеоартрозе для стимуляции регенерации хрящевой ткани;

8) при язвенной болезни желудка;

9) при постоперационных рубцах;

10) при хроническом панкреатите;

11) для повышения аппетита;

12) при пневмонии для разжижения мокроты;

13) в постинсультном периоде;

14) при хроническом гепатите.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА,

ВЛИЯЮЩИЕ НА СИСТЕМУ КРОВИ

Классификация ЛС, влияющих на систему крови:

1) влияющие на кроветворение:

§ эритропоэз ─ стимулирующие и угнетающие;

§ лейкопоэз ─ стимулирующие и угнетающие;

2) влияющие на свертывание крови:

§ антитромботические ─ 1) антиагреганты, 2) понижающие свертывание (антикоагулянты), 3) повышающие фибринолиз (фибринолитические);

§ гемостатические ─ 1) проагреганты, 2) повышающие свертывание (прокоагулянты); 3) ингибиторы фибринолиза;

3) влияющие на объем и состав крови (крове- и плазмозамещающие).

Учебные цели. Знать:фармакологию лекарственных средств стимулирующих и угнетающих кроветворение, а также свертывание крови. Уметь: обосновать выбор и выписать препараты данного раздела в различных лекарственных формах, решать тестовые задания, ситуационные и фармакотерапевтические задачи.

Междисциплинарная интеграция.Физиология, патологическая физиология, биохимия системы кроветворения и гемостаза.

Тема 31. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЭРИТРОПОЭЗ.