Спирт етиловий (Spiritus aethylicus) 9 страница
залежно від характеру біологічної дії;
за хімічною структурою.
Найбільш досконала хімічна класифікація, яка дозволяє вивчати залежність між хімічною структурою, фізико-хімічними властивостями і дією антибіотиків, розробляти способи контролю якості антибіотиків виходячи з структури.
За хімічною класифікацією антибіотики поділяються:
І. Антибіотики аліциклічної будови (група тетрациклінів, їх напівсинтетичні аналоги та ін.).
ІІ. Антибіотики ароматичного ряду (група левоміцетину).
ІІІ. Антибіотики гетероциклічної структури (пеніциліни їх напівсинтетичні аналоги, цефалоспорини та ін.).
ІV. Антибіотики глікозидної будови:
стрептоміцини;
аміноглікозиди (канаміцини, неоміцини, гентаміцини, мономіцини);
макроліди (еритроміцини й олеандоміцини);
анзаміцини (рифаміцини та їх напівсинтетичні аналоги).
V. Полієнові антибіотики з глікозидоподібною структурою (ністатин, амфотерицин, мікогептин).
VІ. Антибіотики поліпептидної будови (граміцидини, поліміксини та ін.).
VІІ. В окрему групу виділяють протипухлинні антибіотики:
похідні аурелової кислоти;
антрацикліни;
похідні хінолін-5,8-діону;
актиноміцини.
Існують три способи добування антибіотиків:
1. Мікробіологічний (тетрацикліни, пеніциліни).
2. Хімічний синтез (левоміцетин і його похідні).
3. Сполучення мікробіологічного і хімічного синтезу.
Для якісної ідентифікації антибіотиків, на відміну від груп інших природних сполук (алкалоїди, глікозиди), не існує загальних групових реакцій. В основу якісного визначення антибіотиків лежить реакція на функціональні групи, які є в їх молекулі. Використовують також, спектральну характеристику у видимій або ультрафіолетовій області.
Для кількісного визначення антибіотиків використовують різні методи: біологічні, хімічні, фізико-хімічні.
І. Метацикліну гідрохлорид (Methacyclini hydrochloridum).
Рондоміцин.
4-Диметиламіно-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагідро-3,5,10,12,12а-пентаокси-6- метилен-1,11-діоксонафтоцен-2-карбоксаміду гідрохлорид.
Властивості.Тетрацикліни –кристалічні речовини жовтого або світло - жовтого кольору, без запаху ,гіркі на смак. Їх розчини в хлоридній кислоті обертають площину поляризованого променя вліво.
Тетрацикліни-основи, малорозчинні у воді, а солі – добре розчинні. У спирті всі лікарські речовини групи тетрациклінів важкорозчинні, але, завдяки амфотерним властивостям, легкорозчинні у розведених мінеральних кислотах і розчинах лугів. Основні властивості тетрациклінів зумовлені наявністю диметиламіногрупи в положенні 4, а кислотні – фенольного гідроксилу в положенні 10 і енольних у положенні 3 і 12.
Тотожність. 1. Реакція з концентрованою сульфатною кислотою: утворюються ангідропохідні тетрацикліну, які мають специфічне забарвлення.
2. УФ-спектрофотометрія. Визначають максимуми і мінімуми поглинання і розраховують питомий показник поглинання.
3. Визначення питомого обертання.
4. Утворення забарвлених комплексних солей у спиртовому середовищі з феруму (ІІІ) хлоридом – коричневе або червоно-коричневе забарвлення (фенольний гідроксил у положенні 10).
5. Утворення забарвлених комплексів із солями купруму (ІІ), цинку.
6. Хлоридні солі тетрациклінів дають позитивну реакцію на хлорид-іони.
7. Метод ТШХ у порівнянні зі стандартом.
8. Утворення в певних умовах флуорестіюючих продуктів.
9. В експрес-аналізі лікарських засобів тетрациклінового ряду використовують кольорові реакції з натрію нітропрусидом, п-диметиламінобензальдегідом, реактивом Неслера, діазореактивом.
Утворення азобарвника можливе за рахунок наявності фенольного гідроксиду.
Кількісне визначення.1.Спектрофотометрія в УФ-області, фотоколориметрія і флуориметрія.
2. Антибіотики тетрациклінового ряду кількісно визначають біологічним методом дифузії в агар. При цьому 1 мкг = 1ОД.
Застосування. При пневмонії, дизентерії, гонореї, тифі та інших інфекційних захворюваннях.
ІІ. Антибіотики ароматичного ряду
Левоміцетин
(Laevomycetinum)
D-(-)-mpeo-1-n-Нітрофеніл-2-дихлорацетиламінопропандіолу-1,3.
Властивості. Левоміцетин і його стеарат – це білі з жовтуватим або жовтувато-зеленим відтінком кристалічні речовини без запаху.
Левоміцетин гіркий на смак. Малорозчинний у воді, легкорозчинний у спирті.
Тотожність. 1. За фізико-хімічними константами: температура плавлення, ІЧ-та УФ-спектроскопія, тонкошарова хроматографія.
2. Використовують реакції гідролітичного розщеплення в кислому або лужному середовищі з подальшою ідентифікацією утворених продуктів.
Левоміцетин при нагріванні з розчином натрію гідроксиду утворює ацинітроформу, що має жовте забарвлення, яке переходить у червоно-оранжеве. При подальшому нагріванні з’являється цегляно-червоний осад і відчутний запах амоніаку.
3. За реакцією утворення азобарвника червоного кольору, після відновлення нітрогрупи до аміногрупи з подальшим діазотуванням і азосполученням.
4. В експрес-аналізі використовують реакцію левоміцетину з купруму (ІІ) сульфатом у лужному середовищі в присутності н-бутанолу – спиртовий шар забарвлюється в синьо-фіолетовий колір внаслідок утворення комплексної солі.
Кількісне визначення.Йодометрія. Метод ґрунтується на окисненні продуктів лужного гідролізу левоміцетину.
Застосування. Для лікування дизентерії, пневмонії, коклюшу, черевного тифу та інших інфекційних захворювань.
ІІІ. Пеніциліни
В основі молекули пеніцилінів лежить 6-амінопеніциланова кислота (6-АПК), яка складається з конденсованих тіазолідинового (А) і β-лактамного (В) циклів:
6-АПК
Властивості. Природні і напівсинтетичні пеніциліни – це білі кристалічні речовини, без запаху, гіркі на смак. Натрієва і калієва солі бензилпеніциліну гігроскопічні і легко розчиняються у воді. Новокаїнова сіль бензилпеніциліну і ампіцилін малорозчинні у воді.
Тотожність.1. За фізико-хімічними константами: ІЧ- та УФ-спектроскопія, тонкошарова хроматографія.
2. Реакція з формальдегідом у присутності концентрованої сульфатної кислоти. Розпізнавальна реакція, оскільки кожен пеніциліт утворює характерне забарвлення (бензилпеніциліни – червонувато-коричневе, амоксицилін – темно- жовте та ін.).
3. Субстанції дають реакції на калій, натрій та новокаїн.
4. Нефармакопейні реакції:
а) реакція на аліфатичну аміногрупу (ампіцилін, амоксицилін): при нагріванні з розчином нінгідрину спостерігається фіолетове забарвлення.
б) реакція з хромотроповою кислотою в присутності концентрованої сульфатної кислоти, яка є розпізнавальною, оскільки кожен пеніцилін дає продукт характерного забарвлення (бензилпеніциліни – коричневе забарвлення, ампіцилін – фіолетове).
Кількісне визначення.
1. Метод рідинної хроматографії (ДФУ).
2. Хімічним методом у два етапи:
а) визначення суми пеніцилінів;
б) визначення вмісту відповідної лікарської речовини.
Суму пеніцилінів для лікарських засобів природних пеніцилінів визначають йодометричним методом, суть якого полягає в тому, що продукти лужного гідролізу пеніциліну здатні окиснюватися йодом у присутності ацетатного буферу з рН=4,5.
Формула розрахунку результатів визначення суми пеніцилінів, %:
V∙K∙T∙100∙C∙100
%= −−−−−−−−−−−−− де:
5∙m
V – різниця в об’ємах 0,01 М розчину натрію тіосульфату, витрачених у контрольному і основному дослідах, мл;
Т – кількість грамів стандартних зразків натрієвої солі бензилпеніциліну або феноксиметилпеніциліну у перерахунку на хімічно чисту речовину, що відповідає 1 мл 0,01 М розчину йоду, яку знаходимо за таблицею фармакопейної статті з урахуванням температури;
К – коефіцієнт поправки 0,01 М розчину натрію тіосульфату;
С – коефіцієнт перерахунку стандартного зразка натрієвої солі бензилпеніциліну на пеніцилін, що досліджується, зазначений у фармакопейній статті;
т – наважка, г;
100/5 – розведення.
Визначення вмісту бензилпеніциліну проводять гравіметричним методом.
Застосування.Природні пеніциліни впливають на грампозитивні мікроорганізми і використовуються для лікування пневмонії, гонореї, гнійних інфекцій, дифтерії, скарлатини, сифілісу.
IV. Цефалоспорини
Антибіотики гетероциклічної структури, похідні 7-аміноцефалоспоранової (7-АЦК) кислоти і 7-амінодезацетоксицефалоспоранової кислоти (7-АДЦК).
7-АЦК 7-АДЦК
На основі 7-АДЦК синтезовано цефалексин, цефалоредин та ін., а на основі 7-АЦК – цефалотин, цефалогліцин та ін.
У медичній практиці використовують напівсинтетичні цефалоспорини трьох поколінь:
1. Цефалотин, цефалоридин.
2. Цефуроксим, цефапірин.
3. Цефметазол, цефатаксим.
Антибіотична активність цефалоспоринів зумовлюється наявністю ß-лактамного циклу, індуктивним ефектом ацильного замісника та стеричним ефектом молекули.
Загальна формула лікарських засобів групи цефалоспоринів:
Властивості.Білі порошкималорозчинні у воді (за винятком натрієвих солей – цефалексину, цефтріаксону, цефотаксиму), важкорозчинні у спирті. Деякі мають характерний запах і чутливі до світла.
Ідентифікація.
1. Реакція з формальдегідом у присутності кислоти сульфатної концентрованої. Це розпізнавальна реакція, оскільки кожен із цефалоспоринів дає характерне забарвлення (цефалексин – світло-жовте, що переходить в темно-жовте; цефтріаксону натрієва сіль – зеленкувато-жовте, яке переходить в жовте; цефатоксиму натрієва сіль – яскраво-жовте, що переходить у коричниве).
2. Із сумішшю сульфатної та нітратної кислоти цефалексин набуває жовтого забарвлення, цефалотин – оливково-зеленого, що переходить у червоно-коричневе.
3. Натрієві солі дають відповідні реакції на катіон натрію.
4. Наявність ß-лактамного циклу обумовлює реакцію утворення гідроксаматів купруму (ІІ) або феруму (ІІІ).
Кількісне визначення.
1. Хімічні методи (аналогічно пеніцилінам).
2. Біологічні методи.
Застосування. Цефалоспорини використовують при гострих і хронічних захворюваннях органів дихання, сечових шляхів, статевих органів та інших інфекціях.
Зберігання. У сухому, захищеному від світла місці.
V. Антибіотики – глікозиди
Стрептоміцину сульфат (Streptomycini sulfas) (ДФУ)
Сульфат біс-[N,N' –біс(аміноімінометил)-4-О-[5-деокси-2-О-[2-деокси- 2-(метиламіно)-а-L-глюкопіранозил]-3-С-форміл-а-L-ліксофуранозил]-D- стрептаміну]трисульфат
Глікозид стрептоміцин складається з аглікону – стрептидину (1,3- дигуанідино-2,4,5,6-тетраоксициклогексан) і цукрової частини –дисахариду стрептобіозаміну (N-метил-L-глюкозамін і L-стрептоза.
Властивості. Гігроскопічний білий порошок, дуже легко розчинний у воді, практично не розчинний в етанолі і ефірі.
Стрептоміцин проявляє основні властивості, завдяки наявності в молекулі нітрогенвмісних груп (дві гуанідинові й одна N-метильна) і тому легко утворює солі.
У слабокислому середовищі розчини стрептоміцину стійкі, а в сильнокислому й особливо в лужному легко гідролізуються на стрептидин і стрептобіозамін.
Ідентифікація.
1. Мальтольна проба, що зумовлена здатністю стрептози у лужному середовищі перетворюватись на мальтол у результаті дегідратації й ізомеризації. При взаємодії з іонами феруму (ІІІ) в кислому середовищі мальтол утворює сполуки, які мають фіолетове забарвлення.
2. Субстанція дає реакцію на сульфати.
3. Після кислотного гідролізу субстанція не дає реакцію з а-нафтолом й натрію гіпохлоритом у лужному середовищі.
4. До експресних методів ідентифікації стрептоміцину належать реакції:
- виділення аміаку при нагріванні речовини з розчином натрію гідроксиду (гуанідин);
- утворення бурого забарвлення з калію тетрайодомеркуратом лужним (реактив Несслера) і червоного осаду з купрум-тартратним реактивом (альдегідна група).
Кількісне визначення.
Мікробіологічний метод (ДФУ).
Фотоколориметрія, яка грунтується на використанні мальтольної проби.
Застосування. При лікуванні туберкульозу, пневмонії, перитоніту та гонореї.
VI. Антибіотики – аміноглікозиди
У медичній практиці використовують гентаміцину сульфат (ДФУ), канаміцину моносульфат (ДФУ), неоміцину сульфат, мономіцину, амікацину сульфат.
Загальна формула лікарських засобів аміноглікозидів:
де R, R1 – аміноцукри
Властивості.Порошки білого, жовтуватого або кремового кольору, без запаху, гігроскопічні. Легко розчинні в більшості розчинників, оптично активні.
Ідентифікація.
1. За фізико-хімічними константами: температура плавлення, УФ- спектроскопія.
2. Реакція на аліфатичну аміногрупу канаміцину моносульфату – при нагріванні з нінгідрином утворюється фіолетове забарвлення.
3. Субстанції дають реакції на сульфати.
Кількісне визначення.
1. Поляриметрія (гентаміцину сульфат).
2. Фотоколориметрія.
3. Мікробіологічні методи ДФУ.
VIІ. Лінкоміцини
Лінкоміцину гідрохлорид (Lyncomycini hydrochloridum) (ДФУ)
Моногідрат метил-6,8-дидеокси-6-[(2S,4R)-1-метил-4-пропілпіролідин-2-карбоксамідо]-1-тіо-D-еритро-а- D-галакто-октопіранозиду гідрохлорид.
Властивості.Білий кристалічний порошок легко розчинний у воді, малорозчинний у спирті, ацетоні, практично не розчинний у ефірі.
Ідентифікація.
1. За фізико-хімічними константами.
2. Сульфур визначають після нагрівання розчину субстанції з хлоридною кислотою за реакцією з розчином натрію нітропрусиду при додаванні натрію карбонату, з’являється червоно-фіолетове забарвлення.
3. Субстанція дає характерні реакції на хлориди.
Кількісне визначення.Методом газової хроматографії.
Застосування.При гострих і хронічних остеомієлітах, пневмоніях, отитах, гнійних інфекціях шкіри й м’яких тканин.
VIII. Антибіотики-макроліди
Цукрові компоненти антибіотиків-макролідів подібні до цукрів, які входять до структури серцевих глікозидів. У медичній практиці використовують еритроміцинофосфат, олеандоміцин, мідекаміцин.
Застосування.Для лікування захворювань верхніх дихальних шляхів, ревматичних пороків серця, захворювань сечостатевої системи.
ІХ. Антибіотики-анзаміцини
Як лікарські засоби використовують рифаміцини та їх напівсинтетичні аналоги – рифампіцин, рифабутин, рифампентин та комбіновані препарати. Всі вони мають високу ефективність.
Застосування.Для лікування всіх форм туберкульозу, при ураженні шлунково-кишкового тракту і гнійних інфекціях.
Дуже швидко виробляється стійкість мікроорганізмів до рифампіцину.
Х. Полієнові антибіотики
Препарати мають полієнову структуру. Молекула кожного з компонентів складається з аглікону, який має макроциклічну структуру, й аміноцукру, з’єднаних між собою глікозидним зв’язком.
У медичній практиці використовують ністатин, амфотерицин В, трихоміцин, кандицидин, мікогептин та ін.
Застосування.Для лікування кандидомікозів, дерматомікозів, грибкових захворювань.
ХІ. Антибіотики-поліпептиди
Антибіотики-поліпептиди відрізняються від інших пептидів за своїм амінокислотним складом та хімічною структурою.
Як лікарські засоби використовують граміцидин С, поліміксин М, ристоміцин та ін.
Застосування.При шлунково-кишкових та септичних захворюваннях, для промивання гнійних ран, пролежнів.
ХІІ. Протипухлинні антибіотики
Протипухлинні антибіотики класифікуються на:
- похідні ауреолової кислоти (олівоміцин);
- похідні антрацикліну (рубоміцин);
- похідні хінолін-5,8-діоно (брунеоміцин).
Аналіз антибіотиків грунтується на використанні фізичних, фізико-хімічних і хімічних методів.
Питання для самоконтролю
1. Загальна характеристика антибіотиків.
2. Методи їх ідентифікації.
3. Кількісне визначення антибіотиків.
4. Застосування антибіотиків.
5. Методи добування антибіотиків.
Тестові завдання
1.Левоміцетин може існувати в чотирьох ізомерних формах, завдяки наявності в його молекулі:
А) хлорацетиламіну; В) 2-х асиметричних атомів карбону;
С) сукценату натрію; D) бензену.
2.Цефалоспорини – це антибіотики:
| А) аліциклічної будови; | В) глікозидної будови; |
| С) поліпептидної будови; | D) гетероциклічної структури. |
3.В основі хімічної структури антибіотиків ациклічної будови лежить частково гідратоване ядро:
| А) нафталену; | В) хіноліну; |
| С) нафтацену; | D) фенолу. |
4.Різновидність пеніцилінів обумовлена наявністю в їх складі молекули:
| А) новокаїну; | В) СООН; |
| С) NH2; | D) S. |
5.Стрептоміцин проявляє основні властивості завдяки наявності в молекулі:
| А) гідроксильних груп; | В) сульфогруп; |
| С) гідратованого фурану; | D) нітрогеновмісних груп. |
6.Сірку в антибіотиках визначають після нагрівання розчину препарату з хлоридною кислотою за реакцією з:
| А) розчином Na2S; | В) Pb(CH3COO)2; |
| С) розчином Na нітропрусиду; | D) CuSO4. |
ЛІКАРСЬКІ РЕЧОВИНИ – ТЕРПЕНОЇДИ.
Загальна характеристика.В різних частинах рослин (квітці, листі, плодах, корі, корінні) знаходяться леткі речовини, які мають інтенсивний запах і які називаються ефірними оліями. Як правило, це різні за хімічним складом суміші, які містять різноманітні органічні сполуки аліфатичного, ароматичного та гетероциклічного ряду. Багато ефірних олій в своєму складі мають кисневмісні речовини - спирти, альдегіди, кетони, кислоти. Ефірні олії одержують з рослин різними способами: перегонкою з водяною парою, вичавлюванням з плодів, екстракцією різними органічними розчинниками і т.д.
Для вивчення хімічного складу ефірного масла, його піддають фракційній перегонці і вивчають кожну окрему фракцію. Головною складовою частиною більшості ефірних олій є терпеноїди.
Терпеноїди — циклічні вуглеводні, які мають загальну формулу (С5H8)п Переважна більшість серед них - ненасичені сполуки, як, наприклад-пінен є головним представником біциклічних похідних і який міститься в скипидарі.
 |
В основі молекули терпеноїдів лежить вуглеводень ізопрен:
В залежності від числа молекул ізопрену, які складають терпеноїд, вони можуть бути: монотерпеноїдами (СзН8)2 – С10Н16, дитерпеноїдами (СзН8)4 - С2оН32, тритерпеноїдами (С5Н8)6 і політерпеноїдами (С5Н8)п
Терпеноїди . утворені з трьох молекул ізопрена називають сесквітерпеноїдами. Монотерпеноїди і сесквітерпеноїди знаходяться в ефірних оліях , які виділяють з рослин, і представляють інтерес для медицини.
За будовою монотерпеноїди можуть бути як ациклічними, так і аліциклічними.Останні в свою чергу діляться на моно циклічні і біциклічні. Серед ациклічних монотерпеноїдів поки що немає фармацевтичних препаратів.З похідних циклічних монотерпеноїдів фармацевтичними препаратами є .ментол, терпінгідрат, камфора та інші. Теоретично цей клас сполук цікавий легкістю взаємних переходів сполук, які відносяться до різних підгруп.Наприклад, ациклічні переходять в циклічні, біциклічні - в моноциклічні тощо.
Характерною особливістю терпеноїдів є їх надзвичайна здатність до ізомеризації, яка викликається кислим середовищем, підвищенням температури, дією світла, різними каталізаторами.
В медицині терпеноїди застосовуються як антисептичні, дезинфікуючі засоби. Деякі з них здатні подразнювати слизові оболонки і застосовуватись як відхаркувальні засоби (терпінгідрат).
Деякі діють збуджуюче на серце і дихальний центр (камфора). Терпеноїди, завдяки приємному запаху, служать не лише медицині, але і використовуються в парфюмерній промисловості.
Ментол
(ℓ-2-Ізопропіл-5-метилциклогексанол-1)
Ментол відомий біля 2000 років. Він зустрічається в ефірній олії перцевої м’яти головним чином у вільному стані і частково у вигляді ефіру оцтової кислоти. Вміст ментолу в ефірній олії буває різним і залежить від місця , де росте м’ята. В європейських сортах м’яти його міститься до 40-50%, в японських 75-80%.
Добування
1.Метод виморожування. Застосовується для ефірної олії, яка містить до 80% ментолу.Метод ґрунтується на тому, що ефірну олію піддають перегонці і фракцію, яка кипить в межах 208-2120С, і містить в основному ментол, виморожують з допомогою спеціальної охолоджуючої суміші. При цьому випадає кристалічний ментол, який віджимають і перекристалізовують із спирту або петролейного ефіру.
2. Боратний метод. Застосовується для тих олій, які містять 50-60% ментолу. Ефірна олія нагрівається з борним ангідридом або борною кислотою при зниженому тиску. При цьому легко утворюється борний ефір ментолу, який має високу температуру кипіння, тому його можна легко відділити від решти складових частин ефірної олії. Одержаний борний ефір ментолу переганяється з водяною парою. Він при перегонці омиляється і відганяється ментол.
Синтетичний ментол добувають відновленням (металічним натрієм у спирті) 1- ментону, який міститься (до20%) в м’ятних ефірних оліях.
Властивості. ℓ-Ментол- безбарвні кристали з сильним запахом перцевої м’яти. Дуже мало розчинний у воді, дуже легко — в спирті, ефірі, оцтовій кислоті. Легко переганяється з водяною парою. Леткий при кімнатній температурі. Плавиться при 41-440С.
Тотожність. Для встановлення чистоти і ідентифікації визначають фізичні константи, а також запах і смак. При дії на ментол 1% розчину ваніліну в концентрованій сірчаній кислоті з’являється жовте забарвлення, яке переходить в малиново-червоне від додавання невеликої кількості води.
З хімічної точки зору ментол є вторинним спиртом, і при його окисленні утворюється кетон (ментон). При дії сильних окислювачів (в кислому розчині) ментол руйнується з утворенням мурашиної, оцтової, масляної і щавлевої кислот.
Для кількісного визначеннякористуються методом ацетилювання. Одержують оцтовокислий ефір ментолу, який потім піддають гідролізу. Утворену оцтову кислоту титрують за фенолфталеїном 0,5 н. розчином лугу NaОН.
Застосування. Ментол застосовують у спиртових, ефірно-спиртових та масляних розчинах (0,5-5%) як заспокійливий, знеболюючий і слабкий антисептичний засіб при невралгіях, фарингітах, катарах носа, трахеїтах тощо. При мігрені часто застосовують зовнішньо у вигляді “ментолових олівців”.
При втиранні в шкіру він викликає відчуття холоду. Інгаляцію з розчинів ментолу в рослинних оліях застосовують при трахеїтах. При стенокардії та кишково-шлункових захворюваннях ментол застосовують по 1-2 краплі 5% спиртового розчину. Входить до складу бороментолу, пектусину інгакамфану, валідолу і ін.
У зв’язку з леткістю ментол зберігають у добре закритих банках..
 |
Терпінгідрат
n -Ментадіол-1,8
Добування. Одержується терпінгідрат здавна із скипидару, основною складовою частиною якого є пінен шляхом гідратації пінену утворюється терпінгідрат. Піненову фракцію скипидару охолоджують до О0С і змішують з тирсою та сульфатною кислотою. Через кілька днів суміш нейтралізують содою. Відділяють технічний терпінгідрат від тирси, відганяють терпенові вуглеводні, що не прореагували з водяною парою, очищають препарат перекристалізацією з спирту або води.
Властивості.Терпінгідрат –безбарвні прозорі кристали або білий кристалічний порошок, майже без запаху, гіркуватий на смак. Мало розчинний у воді, хлороформі ефірі і скипидарі. Важкорозчинний в киплячій воді, розчинний в спирті і ще краще - в киплячому спирті. При обережному нагріванні до 100°С терпінгідрат сублімує, утворюючи голчасті кристали.
Тотожність.Розчини терпінгідрату нейтральні на лакмус. Характерною реакцією на терпінгідрат є реакція дегідратації його в присутності сульфатної кислоти. При цьому спостерігається помутніння та виникнення приємного запаху (бузку) в результаті утворення продуктів збезводнення - терпінеолу, евкаліптову та дипентену.
При додаванні до препарату 3% спиртового розчину FеСІз і випарюванні утворюється карміново-червоне, фіолетове і зелене забарвлення.
Для визначення чистоти препарату визначають його фізичні константи, терпінгідрат повинен випаровуватись без запаху, бути нейтральним на лакмус.
Застосування. Випускається у вигляді порошку і у вигляді таблеток. Застосовується при хронічних бронхітах як відхаркувальний засіб по 0,2-0,5 г на день, іноді при набряках як сечогінне. Великі дози токсичні і діють подразливо на нирки.
Валідол –24-30 % розчин ментолу в метиловому спирті.
Властивості. Прозора безбарвна масляниста рідина з запахом ментолу. Легко розчинний у спирті, нерозчинний у воді.
Тотожність. При дії ваніліна в концентрованій сульфатній кислоті з'являється жовте забарвлення, яке переходить в малиново-червоне(ментол).
Кількісне визначенняпрепарату проводиться методом омилення ефірної групи -валідол нагрівають з спиртовим розчином лугу, надлишок якого відтитровують соляною кислотою.
Застосування. Застосовується як спазмолітичний (судинно-розширювальний) засіб при стенокардії, неврозах. Випускається у вигляді таблеток і рідини яку призначають в краплях (на цукор); 5-10% спиртовий розчин валідолу використовують для заспокоєння шкірної сверблячки.
Біциклічні терпеноїди.
 |
Камфора
Камфора входить в склад ефірних олій деяких рослин -камфороносів. До них відносяться камфорний лавр, камфорний базилік, деякі види полині, шалфей, розмарин.
Добування. Зараз камфора одержується синтетичним або напівсинтетичним шляхом. Для синтезу використовують камфен і пінен, що міститься в нижчих фракціях смерекової олії. Смерекову олію піддають фракційній перегонці. Одержують 4 фракції. Перша (до 156°С) не представляє цінності. Друга фракція (156-162°С) містить пінен і камфен.Пінен за методом Тищенка В.Є. ізомеризують в камфен (каталізатори: дрібнодисперсні глини, оброблені НСІ). З усієї маси другої фракції одержують камфору. Третя фракція (163-180°С) містить фелландрен і теж не представляє інтересу. Четверта фракція (після 1800С) містить борнілацетат, який і використовується для одержання камфори.
Борнілацетат піддають гідролізу, а одержаний борнеол піддають kаталітичному дегідруванню.Як каталізатоо застосовують основні вуглекислі солі нікелю і міді.Одержують d,ℓ-камфору. За фізіологічною дією вона не поступається японській (d -камфорі).