Спирт етиловий (Spiritus aethylicus) 5 страница

Тотожність

Тотожність ксикаїну можна підтвердити:

1) реакцією на хлорид-іон (AgNO₃ + HNO₃).

2) нагріванням препарату з розчином лугу або кислоти; утворюється 2,6-диметиланілін, який дає реакцію на первинну ароматичну аміногрупу (діазотування і утворення азобарвника):

Кількісне визначення

Для кількісного визначення використовують один з приведених способів:

1.Ацидиметрія в неводному середовищі, пряме титрування у присутності Hg(CH₃COO)₂;

2. Аргентометрія;

3. Алкаліметрія в присутності хлороформу;

4. Нітритометрія після кислотного гідролізу.

Застосування

Активний анестетичний засіб. На відміну від новокаїну не виявляє антагонізму до сульфаніламідних препаратів. Має антиаритмічну дію. Входить до складу мазі „Ауробін”, яка застосовується при геморої.

Парацетамол (Paracetamolum)

п-Ацетамінофенол

Фізичні властивості

Білий, або з кремовим чи рожевим відтінком кристалічний порошок без запаху. Важко розчинний у воді, легко розчинний в 95% спирті, розчиняється в ацетоні, практично нерозчинний в ефірі. Завдяки фенольному гідроксилу розчиняється в лугах.

Тотожність

1. Реакція з FeCI₃ – утворюється синьо-фіолетове забарвлення:

2. При нагріванні з калію біхроматом в присутності кислоти утворюється індофенол синьо-фіолетового забарвлення:

3. Завдяки наявності фенольного гідроксилу парацетамол реагує з солями діазонію, утворюється азобарвник червоного кольору:

4. Після кислотного гідролізу звільняється аміногрупа, яку можна діазотувати і потім з β-нафтолом утворювати азобарвник.

Кількісне визначення

Кількісно препаратвизначають нітритометрією (після гідролізу); пряме титрування, індикатор – йодкрохмальний папірець:

Точку еквівалентності встановлюють за посинінням йодкрохмального папірця від надлишкової краплі титранту:

Зберігання

Препарат зберігають у добре закритій тарі, що вберігає від дії світла.

Застосування

Жарознижувальний, болезаспокійливий засіб, використовується як замінник фенацетину. Препарат не викликає утворення метгемоглобіну.

Питання для самопідготовки

– Які лікарські препарати є похідними аніліну?

– Для названих препаратів напишіть структурні формули, вкажіть їх фізіологічну дію препаратів.

– Обгрунтуйте хімічні властивості лікарських речовин, похідних аніліну:

а) кислотно –основні;

б) здатність до гідролізу;

в) характерні реакції і ступінь їх специфічності;

г) значення хімічних перетворень для вирішення питань стабільності і зберігання.

– Назвіть найбільш характерні методи кількісного визначення препаратів. Які реакції лежать в їх основі?

Тестові завдання

1. Незаміщений фенольний гідроксил в хімічній структурі має лікарський засіб:

А) ксикаїн; В) парацетамол; С) новокаїн; Д) фенацетин.

2. Утворення азобарвника з сіллю діазонію без попереднього гідролізу можливе для:

А) лідокаїну; В) Парацетамолу; С) новокаїну; Д) фенацетину.

3. Алкаліметрія може бути використана для кількісного визначення:

А) парацетамолу; В) фенацетину; С) ксикаїну; Д) ортофену.

4. Нітритометрію можна використати для кількісного визначення:

А) натрію бензоату; В) калію ацетату; С) фенацетину; Д) парацетамолу і фенацетину після гідролізу.

5. При кількісному визначенні парацетамолу методом нітритометрії необхідною є стадія попереднього кислотного гідролізу. Це пояснюється тим, що

А) в хімічну структуру парацетамолу входить проста ефірна група ;

В) кислотний гідроліз приводить до звільнення первинної ароматичної нітрогрупи;

С) в хімічну структуру препарату входить складно-ефірна група;

Д) при нітритометричному кількісному визначенні парацетамолу попередній кислотний гідроліз не проводять.

ЛІКАРСЬКІ РЕЧОВИНИ, ПОХІДНІ БІС-(β-ХЛОРЕТИЛ)АМІНУ

Аміни - це органічні похідні аміаку. Залежно від кількості радикалів, введених у молекулу аміаку замість атомів гідрогену, аміни поділяються на первинні RNH₂, вторинні R₂NH і третинні R₃N. Третинні аміни здатні утворювати четвертинні амонійні основи (R₄N)⁺OH^- та їх солі (R₄N)⁺X‾. Аміни аліфатичного ряду розчиняються у воді з утворенням сильно лужних розчинів. Завдяки основним властивостям аміни розчиняються в розбавлених мінеральних кислотах з утворенням солей.

Для ідентифікаціїамінів додають до розчину препарату в розведеній хлоридній кислоті невелику кількість натрію нітриту.

У випадку первинних аліфатичних амінів розчин залишається безбарвним, виділяється азот і утворюється спирт. Якщо препарат містить вторинну аміногрупу, то виділяються жовті нітрозосполуки у вигляді крапель рідини. Деякі вторинні аліфатичні аміни утворюють стійкі нітрити, які розчиняються у воді.

Аміни, що містять у своїх молекулах хлоретильні угрупування, застосовують для лікування новоутворень (новембехін, допан, ендоксан, сарколізин та ін.).

Найпростішою речовиною цього типу є трихлортриетиламін N(СН₂СН₂СІ)₃. Його називають “азотним іпритом” за аналогією з молекулою іприту S(CH₂CH₂CI)₂. Чистий трихлортриетиламін є сильною отрутою; потрапляючи на шкіру, викликає значні опіки. 0,1% Розчин препарату застосовують в Чехії під назвою Т.S.160 для лікування лімфосаркоми, ретикулосаркоми, хронічної лейкемії_; тощо. У нас трихлортриетиламін застосовують для лікування псоріазу у вигляді мазі антисоріатикум, яка складається з 1 ч. трихлортриетиламіну та 40 000 або 100 000ч. вазеліну (іноді автолової мазі). Суміш 0,0007 г трихлотриетиламіну, 10г масляної витяжки з кам'яновугільної смоли та 90 г вазеліну використовують як мазь антрамін для лікування лускатого лишаю.

Новембехінце гідрохлорид 2-хлорпропіл-N,N-біс-(β-хлоретил) аміну:

Препарат добувають за схемою:

Властивості. Новембехін - біла кристалічна речовина, температура плавлення якої 69-71 °С, добре розчиняється у воді.

Тотожність. При кип’ятінні з лугами легко гідролізує з відщепленням хлору. Водний розчин препарату з розчинами аргентуму нітрату утворює білий осад АgСІ, а з КВіJ₄ - оранжевий осад йод вісмутату 2-хлорпропіл-N,N-біс- ( β-хлоретил)-аміну.

Кількісне визначенняпрепарату проводять аргентометрично за методом Фольгарда.

Застосування. Новембехін застосовують для лікування лімфогранулoматозу, хронічних мієлолейкозів та грибоподібних мікозів. Препарат розчиняють у розчині Зінгера і вводять інтравенозно.

Максимальна доза - 10 мг.

Зберігають за списком А. Потрапляючи на шкіру , препарат виявляє сильну наривну і подразнюючу дію.

Аналогічне застосування препаратів новембітолу та дегранолу.

Новембітол - це гідрохлорид о-ксиліл- N,N-бiс-(β-хлоретил)-аміну

СНзС₆Н₄СН₂N(СН₂СН₂СІ)₂ ∙НСІ

Дегранол (випускає промисловість Угорщини) є дигідрохлорид 1,6-дi-(хлоретиламін)-1,6-дезокси-D-маніту:

СІСН₂СН₂NH-СН₂(СНОН)₄-СН₂-NHСН₂СН₂СІ ∙2НСІ.

Слід відмітити, що залишок маніту значно знижує токсичність. Тому дегранол в 62 рази менш токсичний, ніж азотний іприт.

Сарколізин

(d,l-п-бiс-(β-хлоретил)-амінофенілаланіну гідрохлорид):

Вихідну речовину для синтезу сарколізину – п-амінофенілаланін – добувають за схемою:

Для введення двох хлоретильних груп в аміногрупу добутого препарату його конденсують з етиленоксидом і продукт реакції нагрівають з тіонілхлоридом. Сарколізин вперше добутий в 1952 році малоновим синтезом.

Сарколізин - білий порошок, температура плавлення якого 180-182 С ( з розкладанням), розчиняється у воді (1:1,5), при більшому розбавленні випадає осад. При нагріванні з калію біхроматом в сульфатній кислоті у пробірці, закритій фільтрувальним папером, змоченим розчином натрію нітропрусиду і піперидину, на папері з'являється пляма синього кольору. Препарат має амфотерний характер, добре розчиняється в кислотах і лугах; розчиняється також у спирті, не розчиняється в ефірі. При підкисленні водного розчину нітратною кислотою та додаванні до нього розчину аргентуму нітрату випадає білий осад аргентуму хлориду (іони хлору). При нагріванні з розчином нінгідрину з'являється фіолетове забарвлення.

Кількісне визначеннясарколізину полягає в кип’ятінні препарату з 0,1н розчином АgNO₃ (відбувається відщеплення трьох атомів хлору). Титрування проводять за методом Фольгарда.

Сарколізин застосовують для лікування деяких форм злоякісних пухлин, семіномів яєчка, ретикулосаркоми, злоякісної ангіоендотеліоми, кісткових пухлин Юінга. Вводять орально по 0,02-0,05 г один раз на тиждень або інтравенозно ізотонічний розчин (NаСІ)препарату.Найвища сумарна доза за курс лікування дорівнює 25г.

Хлорбутин – [n-N-біс-(β-хлоретил)-амінофеніл-масляна кислота]

Хлорбутин - білий кристалічний порошок, температура плавлення якого 64-65°С, легко розчиняється у спирті, хлороформі та ефірі, не розчиняється у воді.

При нагріванні з безводним ZпСІ₂ до 230-250°С розкладається з виділенням газів, які забарвлюють папірець , змочений розчином піперидину і натрію нітропрусиду , у синій колір (реакція на групу -СН₂СН₂СІ). При кип’ятінні з 0,1н розчином АgNОз, виділяється аргентуму хлорид , що використовується для аргентометричного визначення препарату.

Кількісно визначають хлорбутин також титруванням спиртового розчину проби 0,1н розчином NаОН в присутності фенолфталеїну.

Випускають його в таблетках по 2 і 5 мг для застосування при лімфоїдній лейкемії, лімфогранулематозі та лімфосаркомі.

Питання для самоконтролю

1 .До якого класу органічних сполук відносять похідні бiс-(β-хлоретил)аміну?

2.Які функціональні групи присутні в усіх сполуках похідних біс-(β-хлоретил)аміну?

З.Який реактив використовується для ідентифікації аміногруп - первинної, вторинної і третинної?

4.Опишіть хімізм дії нітриту натрію на вторинну аміногрупу.

5.Що зумовлює основний характер похідних бiс-(β-хлоретил) аміну?

6.Особливості водних розчинів сарколізину?

7.Чому у молекулах хлорбутину та сарколізину хлор пов’язаний з органічною частиною молекули менш міцним зв’язком, ніж у новембіхіні та циклофосфані?

8.Яка реакція використовується для виявлення метиленового ланцюга, сполученого з третинним атомом азоту у похідних бiс-(β-хлоретил) аміну?

9.На чому базується IЧ-спектрофотометричне встановлення тотожності та кількісного вмісту похідних бiс-(β-хлоретил) аміну?

10. При яких захворюваннях використовуються похідні біс-(β-хлоретил)аміну.

ЛІКАРСЬКІ РЕЧОВИНИ – ПОХІДНІ АРОМАТИЧНИХ АМІНОКИСЛОТ

Відомо, що ароматичні амінокислоти, похідні бензолу, існують у вигляді трьох ізомерів о- м- і п- амінобензойних кислот:

Всі ці кислоти не проявляють фізіологічної активності, але деякі їх похідні, наприклад ефіри, в тій чи іншій мірі мають здатність викликати місцеву анестезію. Ця здатність особливо виражена у ефірів п-амінобензойної кислоти, тому вони ввійшли в лікарську практику як лікарські препарати місцевоанестезуючої дії. Вперше така анестезуюча дія була виявлена у природного алкалоїду кокаїну, одержаного з листків кока (Erythroxylon соса), який росте в Південній Америці, що і визначило його назву.

Кокаїн має ряд недоліків, які обмежують його застосування. Основний з них - звикання до препарату, розвиток кокаїнізму. Крім того, кокаїн викликає деякі побічні явища. Наприклад, підвищує внутрішньоочний тиск, тому при глаукомі застосування його як анестетика виключається. Кокаїн дуже токсичний. Оскільки препарат токсичний і досить дефіцитний, синтезовано ряд його замінників; при цьому враховано зв’язок між структурою і дією місцеве анестезуючих засобів.

На підставі порівняння структури кокаїну і різних синтетичних його замінників можна зробити висновок, що анестезуюча активність зв’язана з наявністю циклу, амінної та складноефірної груп. Останні дві групи повинні бути в п- положенні відносно себе. Цим трьом вимогам відповідає, в найпростішому випадку, анестезин – етиловий ефір п-амінобензойної кислоти. Виникла ціла група лікарських препаратів місцеве анестезуючої дії: анестезин, новокаїн, дикаїн, тіокаїн, які до цього часу зберегли своє значення для медицини.

Перевага цих сполук перед кокаїном заключається в тому, що вони менш токсичні, не викликають звикання і не дають побічних явищ. Виключення складає дикаїн, токсичність якого перевищує токсичність новокаїну в 10 раз.

Проте, крім складних ефірів п-амінобензойної кислоти анестезуючу активність виявляють також похідні п-алкілоксибензойних кислот ROC₆H₄СООН, різні аміди кислот ароматичного та гетероциклічного рядів тощо.

Ефіри п-амінобензойної кислоти (ПАБК) мають багато спільного в хімічній структурі, тому дають ряд спільних реакцій, наприклад утворення азобарвника за рахунок вільної аміногрупи в ароматичному кільці; маючи ароматичне ядро, вони можуть хромуватися, нітруватися, сульфуватися. Ці спільні реакції лежать в основі їх кількісного визначення (метод нітритометрії, броматометрії, колориметричний та ін.).

Крім загальних реакцій, кожному препарату властиві окремі специфічні реакції, які обумовлені наявністю різних функціональних груп.Фармакопейними препаратами п-амінобензойної кислоти є анестезин(І), новокаїн(ІІ), дикаїн, новокаїну амід(ІІІ):

Анестезин (Anaesthesinum)

Властивості. Чистий анестезин – білий кристалічний порошок без запаху, слабко гіркий на смак. Легко розчиняється в ефірі, хлороформі і спирті.

Тотожність. Анестезин є дуже слабкою основою, тому солі його нестійкі і швидко гідролізуються, внаслідок чого він погано розчиняється у воді. Ефірна група анестезину легко омиляється лугом:

Н₂N-С_бН₄-СООС₂Н₅ + NаОН —> Н₂N-С₆Н₅-СООNa + С₂Н₅ОН
Спирт, який виділився виявляють йодоформною пробою.
С₂Н₅ОН + І₂ + 6NаОН = СHJ₃ + 5NaJ + НСООNa + 5Н₂О

Аміногрупа в ароматичному ядрі обумовлює реакцію утворення азобарвника (темно-оранжеве забарвлення), а також здатність анестезину легко окислюватись. При додаванні до препарату 5% розчину хлораміну і декількох крапель НСІ з'являється червоно-цегляне забарвлення, яке краще видно при збовтуванні суміші з ефіром.

Домішки. Як домішки в препараті можуть бути хлориди, органічні домішки. Встановлюється також допустима межа кислотності.

Кількісне визначенняанестезину можна проводити наступними методами: 1) нітритометрично з індикатором тропеолін 00 в суміші з метиленовим синім (фармакопейний метод); 2) броматометрично; 3) омиленням ефірної групи; 4) колориметрично (за утворенням азобарвника).

Застосування. Анестезинзастосовується як місцеве анестезуючий засіб у вигляді 5-10% мазі ( при сверблячках, зв’язаних з кропив’янкою і захворюваннях шкіри, а також для знеболювання ран і виразок) і 5-20 %- них олійних розчинів - для анестезії слизових оболонок. Всередину призначається порошок або таблетки по 0,3 г для знеболювання слизових оболонок при неврозах шлунку, при морській і повітряній хворобах.

Зберігають за списком Б в темному місці.

Новокаїн (Novocainum)

(N-диетиламіноетилового ефіру, п- амінобензойної кислоти гідрохлорид ).

Добування. Добувають з діетиламіноетанолу та хлорангідриду п- амінобензойної кислоти, які кип’ятять у дихлоретановому розчині:

О₂NС₆Н₄СОСІ + НОСН₂СН₂N(С₂Н₅)₂ → О₂NС₆Н₄СООСН₂СН₂N(С₂Н₅)₂ ·НСІ

Продукт конденсації відновлюють воднем при наявності нікелю як каталізатора. Наявність діетиламіноетанолового ланцюга в молекулі новокаїну, яка має основний характер, не тільки сприяє посиленню анестезуючої дії новокаїну в порівнянні з анестезином, але і забезпечує можливість утворення стійких водорозчинних солей. Розчинність новокаїну у воді дає можливість застосовувати його для ін’єкцій, що є його перевагою перед анестезином.

Властивості. Чистий новокаїн - безбарвні кристали або білий порошок, без запаху, гіркий на смак, викликає затерпання язика. Препарат легко розчиняється у воді. Водні розчини новокаїну гідрохлориду мають кислу реакцію.

Тотожність. Крім спільних з анестезином реакцій, для новокаїну характерні наступні:

1. Виділення основи новокаїну (олієподібної рідини) при дії на препарат лугу.

2. Знебарвлення розчину КMnО₄ внаслідок окиснення ароматичної аміногрупи. Цією реакцією відрізняється новокаїн від свого аналога за фармацевтичною дією - совкаїну.

Кількісне визначенняпрепарату проводять методом нітритометрії (ДФ X) і іншими методами характерними для ефірів п-амінобензойної кислоти.

Новокаїн можна також визначити за наявною соляною кислотою – методом нейтралізації або аргентометрії.

Застосування. Новокаїн застосовують часто з адреналіном, який продовжує його дію завдяки судинно-звужуючому ефекту. Новокаїн застосовують для інфільтраційної та спинномозкової анестезії. При гіпертонії, спазмах судин, виразках шлунку, екземах тощо препарат вводять парентерально в дозах 1-20мл 0,25% -ного розчину. Препарат застосовують також для "новокаїнових блокад" та при атеросклерозі, ендартеріїті, бронхіальній астмі, гіпертонії. Для довготривалої анестезії (3-15 днів) застосовують розчин новокаїн-основи в персиковій олії. Зберігають за списком Б.

Близький за структурою до новокаїну новокаїнамід, який не є ефіром п-амінобензойної кислоти, а заміщеним амідом цієї кислоти. Тому фізіологічна дія препарату інша: він служить протиаритмічним засобом і застосовується при різних розладах серцевого ритму. Препарат є фармакопейним.

Новокаїнамід - кристалічний порошок білого або злегка кремуватого відтінку, без запаху, легко розчиняється у воді, спирті, важко — в ефірі. За рахунок ароматичної аміногрупи дає всі реакції, характерні для анестезину і новокаїну. Відрізняється реакцією з ванадатом амонію в присутності концентрованої сірчаної кислоти і при нагріванні (вишнево-червоне забарвлення).

Кількісно визначається методом нітритометрії і іншими методами характерними для ароматичних амінів. Випускається у вигляді 10% розчинів для ін’єкцій (внутрім’язово і внутрівенно) і у вигляді таблеток. Відноситься до списку Б.

Дикаїн (Dicainum)

Дикаїн - це гідрохлорид диметиламіноетилового ефіру п-амінобензойної кислоти. СН_З(СН₂)₃NН-С_бН₄- СОО-СН₂-СН₂-N(СНз)₂·НСІ.

Властивості. Дикаїн - білий кристалічний порошок без запаху, легко розчиняється у воді і спирті, важко в хлороформі, нерозчинний в ефірі.

Тотожність. Реакцією, яка відрізняє новокаїн від дикаїну є реакція з концентрованою нітратною кислотою. Якщо до розчину препарату добавитин конц. НNОз, то з’являється жовте забарвлення (на відміну від новокаїну). Якщо випарити такий розчин досуха і до залишку (3,5-динітродикаїн) додати декілька крапель спиртового розчину КОН, з’являється кроваве забарвлення (ДФX), обумовлене утворенням солі псевдонітрокислоти.

Якщо до водного розчину препарату додати лугу, випадає білий осад дикаїн- основи, яка при кип’ятінні розчиняється в результаті гідролізу:

KOH

С₄Н₉NHC₆H₄COOCH₂N(CH₃)₂∙HCI −→ C₄H₉NHC₆H₄COOCH₂N(CH)₂ → →C₄H₉NHC₆H₄COOR + HOCH₂CH₂N(CH₃)₂

Кількісно дикаїн гідрохлорид визначається нітритометрично після омилення його кислотою(ДФ X) .

За фізіологічною дією дикаїн аналогічний новокаїну, але активність його значно вища, тому його застосовують при місцевій анестезії, при операціях в очній практиці, оториноларингологічній практиці . Внаслідок його токсичності (в 2 рази більшій , ніж у кокаїну; в 10 раз більшій , ніж у новаїну)не рекомендується вводити препарат підшкірно.

Не зважаючи на ряд переваг новокаїну і дикаїну в порівнянні з кокаїном, кожний з них має свої недоліки: дикаїн високотоксичний, а новокаїн, хоч і менш токсичний, зате дія його короткочасна, він не здатний викликати поверхневу анестезію, несумісний з сульфаніламідами, нестійкий у розчинах. Всі ці негативні риси знижують цінність новокаїну як анестетика. В зв’язку з цим виникла необхідність в створенні нових довгодіючих анестетиків.

Синтезовано багато нових сполук, які здатні викликати різні види місцевої анестезії, але з іншого класу сполук. Це похідні ацетаніліда - тримекаїн і ксикаїн. Вони переважають новокаїн як по силі дії, так і по подовженості дії. На відміну від новокаїну ці препарати не є антагоністами сульфаніламідних препаратів, бо вони не утворюють при гідролізі п-амінобензойної кислоти.

Крім похідних п-амінобензойної кислоти, в медичній практиці знайшли застосування похідні іншої ароматичної амінокислоти – п- аміносаліцилової кислоти–ПАСК, яка частіше застосовується у вигляді своєї натрієвої солі – ПАС- Nа:

Фізіологічна дія цих речовин зовсім інша, ніж у похідних п-амінобензойної кислоти, п-аміносаліцилова кислота і її натрієва сіль застосовуються як протитуберкульозні препарати.

Якщо п-амінобензойна кислота є необхідним фактором для нормальної життєдіяльності організму, то ПАСК, яка відрізняється від ПАБК наявністю фенольного гідроксилу,приймаючи участь в обміні речовин, подавляє ріст мікроорганізмів, приводить до їх знищення . Таким чином, ПАСК є антагоністом п- амінобензойної кислоти.

ПАС-Nа- білий з рожевим або жовтим відтінком дрібнокристалічний порошок, розчинний у воді, важко розчинний в спирті.

Тотожність.Оскільки в молекулі натрію п-аміносаліцилату містяться амінна і фенольна групи, препарат дає характерні реакції для цих двох груп. Так, у кислому середовищі з хлоридом феруму(Ш) дає фіолетове забарвлення. При діазотуванні препарату та додаванні до продукту реакції надлишку лужного розчину β-нафтолу з'являється червоне забарвлення. Цієї реакції не дає саліцилова кислота.

Кількісне визначенняпроводять титруванням водного розчину препарату 1 н. розчином натрію нітриту при наявності калію броміду до посиніння йод крохмального папірця.

Замінником ПАСКу є бепаск(С₆Н₅СОNНС₆Н₃(ОН)СОО)₂Са·5Н₂О) – кальцієва сіль п-бензоїламіносаліцилової кислоти. В організмі препарат поступово відщеплює п-аміносаліцилову кислоту, чим забезпечує її більш постійну концентрацію в крові.

Питання для самоконтролю

1. Поясніть чому новокаїн, на відміну від анестезину, розчиняється у воді?

2. Приведіть реакції характерні для первинної і вторинної аміногрупи.

3. Яка реакція відрізняє новокаїн від новокаїаміду?

4. Назвіть місцевоанестезуючі препарати, похідні п-аміносаліцилової кислоти.

5. Чим зумовлена позитивна реакція з хлоридом заліза (Ш) для натрію п-аміносаліциловокислого та бепаску?

6. Наявність якої групи в препаратах викликає місцеву анестезуючу дію?

7. Якими методами можна визначити кількісний вміст анестезину, новокаїну, дикаїну, новокаїнаміду?

8. Які домішки і чому можуть бути у названих вище лікарських препаратах?

9. В присутності якої домішки ПАС-натрій утворює осад з хлоридом окисного заліза?

Тестові завдання

1. Анестезин є похідним:

А) саліцилової кислоти; В) п-аміносаліцилової кислоти;

С) ефіром п -амінобензойної кислоти; Д)бензойної кислоти.

2. Первинна аміногрупа є в молекулі:

А) новокаїну; В) дикаїну; С) анестезину; Д) всі відповіді невірні.

3. Антагоністом сульфаніламідних препаратів є:

А) анестезин; В) тримекаїн; С) ксикаїн; Д) новокаїн.

4.Комплексні солі з феруму(ІІІ) хлоридом утворює:

А)новокаїн; В) анестезин; С) ПАС-Na; Д) бепаск.

5. Нітритометрію можна використати для кількісного визначення.

А) бепаску; В) новокаїну; С) тимолу ; Д) фенолу.

ЛІКАРСЬКІ РЕЧОВИНИ–ПОХІДНІ НІТРОФУРАНУ

Гетероциклічними називаються сполуки, молекули яких містять цикли, що складаються не тільки з атомів карбону, але і з атомів інших елементів, частіше всього нітрогену, оксигену, сульфуру. Ці сполуки широко розповсюджені у природі і легко добуваютсья синтетично. Сполуки гетероциклічного ряду мають винятково важливе теоретичне і практичне значення, тому що багато гетероциклів лежать в основі молекул цінних лікарських засобів, як природних так і синтетичних.

Велике значення в медицині мають похідні п’ятичленного гетероцикла фурану, який містить гетероатом оксигену. Фуран має ароматичні властивості і тому для нього характерні реакції заміщення. Найбільший інтерес для медицини являють нітрозаміщені фурану, особливо 5-нітрофурани, які виявляють широкий спектр антимікробної дії і порівняно мало токсичні. Нітрофурани і їх похідні діють на грам-позитивні і грам-негативні мікроорганізми, а також на деякі віруси і простіші. Одночасно з бактерицидною дією вони проявляють і бактеріостатичну. Наприклад, в деяких випадках нітрофурани затримують ріст мікроорганізмів, стійких до сульфаніламідних препаратів і антибіотиків.