На периферический отдел нервной

СИСТЕМЫ

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ

НА ЭФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ

Актуальность раздела. Синапс — высокоспециализированная морфофункциональная система, расположенная в месте контакта нейрона с другими нейронами или клетками эффекторных органов. Проведение нервного импульса осуществляется с помощью медиаторов, которые образуются в пресинаптическом аппарате и депонируются в синаптических пузырьках в виде лабильной и стабильной фракций. В зависимости от характера медиатора различают холинергические синапсы (ацетилхолин), адренергические (норадреналин), дофаминергические (дофамин), серотонинергические (серотонин), гистаминергические (гистамин), ГАМК-ергические (ГАМК) и др. Лекарственные средства, вмешивающиеся в скорость проведения нервного импульса, носят название синаптических или медиаторных веществ. Они либо облегчают (действуют подобно — миметики, агонисты), либо затрудняют (нарушают, блокируют — блокаторы, литики или антагонисты) функционирование синапсов. Регулируя скорость синаптического проведения, медиаторные средства изменяют состояние как периферической, так и центральной нервной системы.

Используя препараты, которые имитируют или блокируют действие медиаторов, можно избирательно модифицировать многие функции организма, в том числе вегетативные, регулируя деятельность сердечной мышцы, гладкой мускулатуры, сосудов, желез, пресинаптических окончаний. Таким образом, эти вещества применяют при многих заболеваниях в клинической практике.

Вещества, влияющие на синаптическую передачу и проникающие через гематоэнцефалический барбьер, относятся к нейротропным и рассматриваются в соответствующем разделе.

Учебные цели. Знать: фармакологию лекарственных средств, влияющих на эфферентную часть нервной системы. Уметь: обосновать выбор и выписать препараты данного раздела в различных лекарственных формах, решать тестовые задания, ситуационные и фармакотерапевтические задачи.

Междисциплинарная интеграция. Нормальная и патологическая анатомия и физиология, гистология, биохимия.

Тема 7. ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.

ХОЛИНОМИМЕТИКИ

Актуальность темы. Холинотропные средства оказывают активирующее (холиномиметики) или тормозящее (холиноблокаторы) влияние на холинергическую передачу импульсов в синапсах скелетных мышц, вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических), в окончаниях постганглионарных парасимпатических волокон внутренних органов. Вследствие этого, холиномиметические средства понижают артериальное давление, частоту сердечных сокращений, внутриглазное давление, усиливают перистальтику кишечника и мочевыводящих путей, повышают тонус матки, функцию экскреторных желёз, ускоряют нервно-мышечную передачу и рефлекторную активность скелетных мышц. Эти и другие эффекты делают группу незаменимой для лечения глаукомы, атонии кишечника и мочевыводящих путей, миастении, парезов и параличей после инсульта, полиомиелита и др.

I. Самостоятельная работа

Контрольные вопросы

1. Эфферентная иннервация: современные представления об ее медиаторных системах и функциональном назначении.

2. Синаптическая передача как объект фармакологического воздействия. Строение и функции синапсов. Понятие об агонистических (миметических) и антагонистических (блокирующих или литических) веществах. Типовые механизмы прямого и непрямого действия.

3. Холинергическая медиация. М- и Н-холинорецепторы, локализация, их подтипы, функции. Механизмы холиномиметического (прямого и непрямого) и холиноблокирующего действия.

4. Классификация ХОЛИНОМИМЕТИЧЕСКИХ средств:

Þ М-холиномиметики ─ пилокарпин, ацеклидин;

Þ Н-холиномиметики ─ никорете, цититон, лобелин;

Þ М-, Н-холиномиметики действия:

─ прямого ─ карбахолин;

─ непрямого (антихолинэстеразные):

§ обратимого ─ четвертичные амины (прозерин, пиридостиг-мин); третичные амины, алкалоиды (физостигмин, галантамин);

§ необратимого* ─армин.

5. М-ХОЛИНОМИМЕТИКИ. Фармакодинамика. Нежелательные эффекты. Показания и противопоказания к применению. Острое отравление мускарином. Меры помощи, антидотная терапия.

6. Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ. Фармакодинамика. Показания к применению. Нежелательные эффекты. Токсическое действие никотина. Отрицательные последствия табакокурения.

7. М-, Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ прямого и непрямого (антихолинэстеразные вещества) действия. Механизмы действия. Фармакологические эффекты. Фармакокинетика. Сравнительная характеристика препаратов. Показания к применению. Нежелательное действие.

8. Отравления ФОС. Первая помощь (реактиваторы холинэстеразы: дипироксим, аллоксим, изонитразин).

Перечень практических работ. Выписать рецепты на препараты с указанием их применения (отдельно от рецепта!):

№ п/п	Название препарата	Форма выпуска
1.	Пилокарпина гидрохлорид(Pilocarpini hydrochloridum)	Фл. по 5 мл 1 % р-ра, глазные капли
2.	Прозерин(Proserinum) син.: неостигмин	Табл. по 0,015; амп. 0,05 % р-ра по 1 мл
3.	Цититон(Cytitonum)	Амп. по 1 мл
4.	Галантамина гидробромид (Galanthamini hydrobromidum) син.: нивалин	Амп. 1 % р-ра по 1 мл
5.	Пиридостигмина бромид(Pyridostigmini bromidum) син.: калимин	Табл. и драже по 0,06; амп. 0,5 % р-ра по 1 мл
6.	Аллоксим(Alloximum)	Амп. по 0,075 лиофилизированного порошка

Задания для самоконтроля. Выберите правильные ответы:

1. Какие эффекты вызывают М-холиномиметики:

A. Стимулируют работу сердца

B. Повышают секрецию желёз внешней секреции

C. Расслабляют гладкую мускулатуру внутренних органов

D. Вызывают мидриаз

E. Снижают внутриглазное давление

2. Укажите группы препаратов, используемые при отравлении антихолинэстеразными веществами и фосфорорганическими ядами:

A. Н-холиномиметики

B. Адреномиметики

C. Ганглиоблокаторы

D. Реактиваторы холинэстеразы

E. Адреноблокаторы

3. Укажите симптомы отравления ядовитыми грибами, содержащими мускарин:

A. Бронхоспазм

B. Тахикардия

C. Повышенное потоотделение

D. Гипертензия

E. Диарея

4. Перечислите состояния, при которых показано применение антихолинэстеразных средств:

A. Атония кишечника

B. Последствия полиомиелита

C. Судорожные состояния

D. Глаукома

E. Бронхиальная астма

5. Укажите эффекты цититона:

A. Угнетает сосудодвигательный центр

B. Вызывает рефлекторное возбуждение дыхательного центра

C. Угнетает симпатические ганглии артериального давления

D. Усиливает моторику кишечника

E. Вызывает миоз

II. Аудиторная работа

1. Ознакомиться с коллекцией препаратов.

2. Работа с тестами (Крок-1).

3. Выписать рецепты и обосновать выбор препарата:

1) для купирования глаукомного криза, не влияющего на вегетативные ганглии и нервно-мышечную передачу ;

2) для купирования глаукомного криза, ускоряющего нервно-мышечную передачу и активирующего вегетативные ганглии;

3) при миастении;

4) при асфиксии новорожденных;

5) для лечения паралитической непроходимости кишечника;

6) в восстановительном периоде полимиелита;

7) при отравлении ФОС.

Тема 8. ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ

Актуальность темы. Холиноблокирующие средства делятся на две основные группы: М- и Н-холиноблокаторы. М-холиноблокаторы (атропиноподобные) вследствие своих фармакологических эффектов (бронходилатация, расслабляют желчные, мочевыводящие пути, матку, вызывают тахикардию, снижают функцию экскреторных желёз и др.) являются препаратами для лечения бронхиальной астмы, брадиаритмий, купирования почечной, кишечной, печеночной колик, необходимы для премедикации больных перед оперативными вмешательствами и пр. Н-холиноблокаторы делятся на 2 группы: препараты, блокирующие Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев — ганглиоблокаторы, и препараты, блокирующие Н-холинорецепторы скелетной мускулатуры — миорелаксанты. Применение ганглиоблокаторов сегодня ограничено в силу множества сопутствующих нежелательных эффектов (ортостатический коллапс и пр.). Их сегодня применяют, в основном, для купирования гипертонического криза, управляемой гипотонии, при отеке легких. Миорелаксанты — вещества, расслабляющие скелетную мускулатуру, бывают центрального и периферического действия. Центральные миорелаксанты (транквилизаторы и др.) применяют для лечения спастичности и рассматриваются в разделе «Препараты, влияющие на центральную нервную систему». Без периферических миорелаксантов (курареподобных) немыслима современная хирургия, травматология и др. области медицины.

I. Самостоятельная работа

Контрольные вопросы

1. Классификация ХОЛИНОБЛОКИРУЮЩИХ средств:

1) М-холиноблокаторы ─ атропин, препараты красавки, скополамин, гоматропин, платифиллин, метацин, ипратропиум, гастроцепин и др.;

2) Н-холиноблокаторы:

§ ганглиоблокаторы ─ гигроний, пентамин, бензогексоний, пахикарпин, пирилен;

§ миорелаксанты ─ тубокурарин, диплацин, пипекуроний, векуроний, атракурий, дитилин;

3) М-, Н-холиноблокаторы (центральные) ─ циклодол, апрофен, амизил, тропацин.

2. М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ (атропиноподобные). История создания. Общая характеристика. Классификация:

а) растительного происхождения (алкалоиды, третичные амины) — атропин и препараты красавки, скополамин, платифиллин;

б) синтетические — четвертичные (метацин, ипратропиум, тиотропия бромид и др.), третичные амины (пирензепин).

Фармакокинетика. Фармакодинамика. Особенности действия отдельных препаратов. Показания и противопоказания к применению. Острое отравление растениями, содержащими атропин: клиническая картина, помощь.

3. Н-холиноблокаторы — ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ. Классификация по длительности действия:

а) короткого (15-20 мин) — гигроний;

б) среднего (1-6 ч) — бензогексониий, пентамин, пахикарпин, изоверин;

в) длительного (6-12 ч) — пирилен.

Фармакокинетика. Фармакодинамика. Показания и противопоказания. Нежелательные эффекты. Клиника передозировки.

4. Н-холиноблокаторы — МИОРЕЛАКСАНТЫ. Классификация:

а) недеполяризующего (конкурентного) действия — тубокурарин, диплацин, атракурий, пипекурония бромид (ардуан), панкурония бромид, векурония бромид и др.;

б) деполяризующего действия — дитилин (сукцинилхолин, суксаметония хлорид, листенон);

в) смешанного действия — диоксоний.

Фармакокинетика. Фармакодинамика. Различия отдельных групп. Применение. Нежелательные эффекты. Оказание помощи при передозировке.

5. М-, Н-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ (центральные) — циклодол, апрофен, амизил, тропацин и др. Механизм действия. Показания и противопоказания к применению. Нежелательные эффекты.

Перечень практических работ. Выписать рецепты на препараты с указанием их применения (отдельно от рецепта!):

№ п/п	Название препарата	Форма выпуска

1.	Атропина сульфат(Atropini sulfas)	Амп. 0,1 % р-ра по 1 мл; фл. по 5 мл 1% р-ра, глазные капли
2.	Платифиллина гидротартрат(Platyphyllini hydrotartras)	Амп. 0,2 % р-ра по 1 мл
3.	Скополамина гидробромид(Scopolamini hydrobromidum)	Амп. 0,05 % р-ра по 1 мл
4.	Метацин(Methacinum)	Табл. по 0,002; амп. 0,1 % р-ра по 1 мл
5.	Гоматропина гидробромид(Homatropini hydrobromidum)	Фл. по 5 мл 0,25 % р-ра, глазные капли
6.	Ипратропиума бромид (Ipratropium bromidum) син.: атровент	Аэрозоль д/инг. (1 доза – 0,00004), баллон 15 мл (200 доз); амп. по 1, 2 мл р-р д/инг. (1 мл – 0,00025)
7.	Пирензепин (Pirenzepine) син.: гастроцепин	Табл. по 0,025 и 0,05
8.	Циклодол(Cyclodolum) син.: паркопан	Табл. по 0,002
9.	Пахикарпина гидройодид(Pachycarpini hydroiodidum)	Амп. 3 % р-ра по 2 мл

10.	Пентамин(Pentaminum)	Амп. 5 % р-ра по 1 и 2 мл
11.	Тубокурарина хлорид(Tubocurarinum chloridum)	Амп. по 1,5 мл (1 мл — 0,01)
12.	Дитилин(Dithylinum) син.: листенон	Амп. 2 % р-ра по 5 и 10 мл

Задания для самоконтроля. Выберите правильные ответы.

1. Растения, содержащие М-холиноблокаторы:

A. Дурман

B. Горицвет

C. Белена

D. Боярышник

E. Шиповник

2. Показания к назначению атропина:

A. Бронхоспазм

B. Для сужения зрачка

C. Печеночная колика

D. Диарея

E. Гипертермия

3. Какие М-холиноблокаторы хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте?

A. Метацин

B. Атропин

C. Скополамин

D. Пирензепин

E. Ипратропиум

4. Основные нежелательные эффекты ганглиоблокаторов:

A. Ортостатический коллапс

B. Брадикардия

C. Обстипация

D. Повышение тонуса матки при беременности

E. Атония мочевого пузыря и затруднение мочеиспускания

5. Какие нежелательные эффекты присущи деполяризующим миорелаксантам:

A. Бронходилатация

B. Мышечные боли в послеоперационный период

C. Аритмии

D. Гипокалиемия

E. Повышение внутриглазного давления

II. Аудиторная работа

1. Ознакомиться с коллекцией препаратов.

2. Работа с тестами (Крок-1).

3. Выписать рецепты и обосновать выбор препарата:

1) селективный М-холиноблокатор при бронхиальной астме;

2) селективный М-холиноблокатор для лечения язвенной болезни желудка;

3) спазмолитик для купирования почечной колики;

4) при отравлении мухоморами;

5) для купирования гипертонического криза;

6) для лечения болезни Паркинсона;

7) Н-холиноблокатор при родовспоможении;

8) для управляемой гипотонии;

9) в ортопедической практике для расслабления мышц;

10) миорелаксант, действие которого ослабляется антихолинэстеразными препаратами. Какие препараты усиливают эффект такого типа миорелаксантов?

11) миорелаксант, для ослабления действия которого необходимо переливание крови.

Тема 9. АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.

АДРЕНОМИМЕТИКИ

Актуальность темы. Адренотропные средства влияют на адренореактивные синапсы, где в качестве медиаторов выступают катехоламины (дофамин, норадреналин, адреналин). Такое влияние может быть активирующим (адреномиметики) и тормозным (антиадренергические). В периферической нервной системе адренореактивные синапсы находятся, в основном, в окончаниях постганглионарных симпатических волокон внутренних органов, сердечно-сосудистой системы.

Адреномиметики в большинстве своем являются препаратами выбора при коллапсе, шоке, бронхиальной астме, брадиаритмиях, гипо-гликемической коме и др.

I. Самостоятельная работа

Контрольные вопросы

1. Адренергическая медиация. Альфа- и бета-адренорецепторы: их типы, локализация в организме, основные эффекты.

2. Вещества адренопозитивные (адреноагонисты, адреномиметики, симпатомиметики) и адренонегативные или антиадренергические (адреноантагонисты). Неселективные и селективные адренотропные средства. Целесообразность создания селективных препаратов. Механизмы прямого и непрямого действия.

3. Классификация АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИХ средств:

1) a-, b-адреномиметики:

- прямого действия ─ адреналина (эпинефрина) гидрохлорид и гидротартрат ;

- непрямого действия ─ эфедрин, дофамин*;

2) a-адреномиметики ─ мезатон, норадреналина гидротартрат, галазолин (ксилометазолин), нафтизин; центральные α₂-адреномиметики: клофелин (клонидин), метилдопа, гуанфацин*;

3) b-адреномиметики:

- неселективные (b₁+b₂) ─ изадрин, орципреналин (алупент)**;

- кардиоселективные (b₁) ─ добутамин;

- селективные b₂:

§ короткого действия (3-8 ч) ─ сальбутамол, фенотерол (партусистен), гексопреналин (гинипрал, ипрадол), тербуталин;

§ длительного действия (10-12 ч) ─ кленбутерол, формотерол, сальметерол

4. АЛЬФА-, БЕТА-АДРЕНОМИМЕТИКИ прямого действия. Фармакодинамика и фармакокинетика адреналина (эпинефрина). Понятие о кардиостимуляторах. Показания и противопоказания к применению. Нежелательные эффекты.

5. Особенности фармакологии адреномиметиков непрямого действия.

6. АЛЬФА-АДРЕНОМИМЕТИКИ. Общая характеристика. Фармакодинамика. Фармакокинетика. Нежелательное действие. Показания и противопоказания к применению. Понятие о деконгестантах.

7. БЕТА-АДРЕНОМИМЕТИКИ. Общая характеристика. Классификация по избирательности действия. Фармакодинамика неселективных и селективных препаратов. Понятие о кардиотониках, бронхолитиках и токолитиках. Фармакокинетика. Показания к назначению. Нежелательные эффекты. Противопоказания к применению.

Перечень практических работ. Выписать рецепты на препараты с указанием их применения (отдельно от рецепта!):

№ п/п	Название препарата	Форма выпуска

1.	Адреналина гидрохлорид (Adrenalini hydrochloridum)	Амп. 0,1 % р-ра по 1 мл
2.	Дофамин (Dofaminum)	Амп. 4 % р-ра по 5 мл
3.	Эфедрина гидрохлорид (Ephedrini hydrochloridum)	Амп. 5 % р-ра по 1 мл; табл. по 0,025
4.	Норадреналина гидротартрат(Noradrenalini hydrotartras)	Амп. 0,2 % р-ра по 1 мл
5.	Мезатон(Mesatonum)	Амп. 1 % р-ра по 1 мл, табл. по 0,01
6.	Галазолин(Halazolinum) син.: ксилометазолин	Фл. 0,05 и 0,1 % р-ра, капли в нос

7.	Изадрин(Isadrinum) син.: новодрин	Табл. по 0,005; фл. 0,5 % р-ра д/инг по 25 и 100 мл
8.	Добутамин(Dobutaminum)	Амп. 5 % р-ра по 5 мл
9.	Сальбутамол(Salbutamolum) син.: вентолин	Аэрозоль д/инг. 0,1 мг/доза, баллон 10 мл; табл. по 0,002, 0,004
10.	Фенотерол(Fenoterolum) син.: беротек, партусистен	Аэрозоль д/инг. 0,2 мг/доза, фл. по 15 мл; табл. по 0,005; (Partusisten) — фл. р-ра д/инф. (1 мл – 0,005) по 10 мл

Задания для самоконтроля. Выберите правильные ответы.

1. Какие эффекты на сердце оказывают b-адреномиметики:

A. Положительный хронотропный

B. Положительный инотропный

C. Отрицательный тонотропный

D. Положитеьный дромотропный

E. Понижают потребность миокарда в кислороде

2. Укажите эффекты адреналина:

A. Понижает систолическое артериальное давление

B. Расслабляет бронхи, матку

C. Повышает моторику желудочно-кишечного тракта

D. Вызывает гипергликемию

E. Понижает внутриглазное давление

3. Какой препарат при повторном приеме вызывают тахифилаксию:

A. Адреналин

B. Мезатон

C. Эфедрин

D. Изадрин

E. Добутамин

4. Показаниями к назначению адреналина являются:

A. Остановка сердца

B. Гипертонический криз

C. Для пролонгирования действия местноанестезирующих средств

D. Гипергликемическая кома

E. Анафилактический шок

5. Какие нежелательные эффекты возможны при применении адреномиметиков:

A. Коллапс

B. Аритмии

C. Сухость в носоглотке

D. Бронхоспазм

E. Десенситизация рецепторов

II. Аудиторная работа

1. Ознакомиться с коллекцией препаратов.

2. Работа с тестами (Крок-1).

3. Выписать рецепт и обосновать выбор препарата:

1) при коллапсе;

2) при анафилактическом шоке;

3) при бронхиальной астме;

4) для лечения вазомоторного ринита;

5) при брадиаритмии;

6) при гипогликемической коме;

7) препарат, путь введения которого исключительно внутривенный вследствие некротизирующего действия;

8) при гипертонусе матки;

9) для пролонгирования действия местных анестетиков;

10) при передозировке ганглиоблокаторов;

11) препарат, вызывающий гипосомнию.

Тема 10. АНТИАДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Актуальность темы.Данная группа лекарственных средств делится на препараты рецепторного действия (адреноблокаторы) и уменьшающие содержание катехоламинов в синапсе (симпатолитики). Антиадренергические средства являются ведущей группой в лечении наиболее распространенных заболеваний сердечно-сосудистой системы: артериальных гипертензий, тахиаритмий, ишемической болезни сердца (стенокардии, инфаркта миокарда, кардиосклероза) и др. Знание данной группы лекарств обязательно для врача любой специальности.

I. Самостоятельная работа

Контрольные вопросы

1. Классификация АНТИАДРЕНЕРГИЧЕСКИХ средств:

1) a-, b-адреноблокаторы ─ лабеталол, проксодолол, карведилол;

2) a-адреноблокаторы:

- неселективные (a₁+a₂) ─ дигидроэрготамин, ницерголин сермион), фентоламин, аминазин, пирроксан;

- селективные (a₁) ─ празозин, доксазозин, теразозин;

3) b-адреноблокаторы:

- неселективные (b₁+b₂) ─ пропранолол (анаприлин, обзидан, индерал), надолол, тимолол; окспренолол*, пиндолол^*;

- селективные (b₁) ─ атенолол, метопролол, бисопролол, ацебутолол^*, целипролол^*;

4) симпатолитики ─ резерпин, октадин

2. АЛЬФА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ. Общая характеристика. Фармакодинамика. Отличительные особенности препаратов. Нежелательные эффекты. Показания и противопоказания к применению селективных и неселективных препаратов.

3. БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ. Общая характеристика. История создания. Классификация по избирательности действия. Фармакодинамика. Преимущества селективных препаратов. Особенности препаратов с внутренней симпатомиметической активностью.

Фармакокинетика. Классификация по продолжительности действия:

а) длительного (Т_1/2— 6-24 ч): надолол, тимолол, атенолол, бисопролол, бетаксолол;

б) средней продолжительности (Т_1/2 — 3-6 ч): анаприлин, пиндолол, метопролол, целипролол;

в) короткого (Т_1/2 — 1-4 ч): окспренолол, ацебутолол.

Показания к применению. Нежелательные эффекты.

4. АЛЬФА-, БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ. Фармакодинамика. Показания и противопоказания к назначению.

5. СИМПАТОЛИТИКИ. Фармакодинамика. Показания и противопоказания к применению. Нежелательные эффекты.

Перечень практических работ. Выписать рецепты на препараты с указанием их применения (отдельно от рецепта!):

№ п/п	Название препарата	Форма выпуска
1.	Дигидроэрготамин(Dihydroergotaminum)	Амп. 0,1 % р-ра по 1 мл, табл. по 0,0025
2.	Фентоламина гидрохлорид(Phentolamini hydrochloridum)	Табл. по 0,025
3.	Празозин(Prazosinum) син.: минипресс	Табл. по 0,001 и 0,005
4.	Доксазозин(Doxazosinum)	Табл. по 0,002 и 0,004
5.	Анаприлин(Anaprilinum) син.: пропранолол, индерал, обзидан	Табл. по 0,01 и 0,04
6.	Пиндолол(Pindololum)	Табл. по 0,005; амп. 0,02 % р-ра по 5 мл
7.	Тимолол(Timololum)	Табл. по 0,005 и 0,01; фл. 0,25 и 0,5 % р-ров по 5 мл (глаз. капли)
8.	Метопролол(Metoprololum) син.: спесикор, лопресол	Табл. 0,05 и 0,1; амп. 1 % по 5 мл
9.	Атенолол(Atenololum)	Табл. по 0,05, 0,025 и 0,1
10.	Карведилол(Carvedilolum)	Табл. по 0,0625, 0,0125, 0,025
11.	Резерпин(Rеsеrрinum)	Табл. по 0,0001 и 0,00025

Задания для самоконтроля. Выберите правильные ответы.

1. Фармакодинамическими эффектами α-адреноблокаторов являются:

A. Уменьшение моторики желудочно-кишечного тракта

B. Резкая гипотензия

C. Мидриаз

D. Рефлекторная брадикардия

E. Улучшение внутриорганного кровообращения

2. Бета-адреноблокаторы вызывают:

A. «-» хронотропный эффект

B. «+» инотропный эффект

C. «-» дромотропный эффект

D. Увеличение потребности миокарда в кислороде

E. Кардиопротективный эффект

3. Укажите отличительные особенности b-адреноблокаторов с внутренней симпатомиметической активностью от других представителей этой группы:

A. Более мягко снижают АД

B. Оказывают более выраженное уменьшение ЧСС

C. Обладают мощным «-» инотропным эффектом

D. Практически не обладают атерогенным действием

E. Реже вызывают синдром «отдачи»

4. Показания к назначению b-адреноблокаторов:

A. Брадиаритмия

B. Гипертоническая болезнь

C. Стенокардия

D. Бронхиальная астма

E. Атеросклероз

5. Нежелательные эффекты b-адреноблокаторов:

A. Сужение периферических сосудов

B. Гипергликемия

C. Бронхоспазм

D. Увеличение выработки трийодтиронина

E. Десенситизация рецепторов

II. Аудиторная работа

Ознакомиться с коллекцией препаратов.
Работа с тестами (Крок-1).
Выписать рецепт и обосновать выбор препарата:

1) для диагностики феохромоцитомы;

2) при доброкачественной гиперфункции предстательной железы;

3) для лечения облитерирующего эндартериита;

4) для лечения глаукомы;

5) антиангинальное, требующее осторожного применения при гипоти-реозе, сахарном диабете и др.;

6) селективный b-адреноблокатор, не рекомендуемый при беременности;

7) для лечения гипертонической болезни с выраженными проявлениями атеросклероза;

8) препарат, эффект которого развивается на 7-10 день приема.

Тема 11. ДОФАМИНОТРОПНЫЕ, СЕРОТОНИНО-ТРОПНЫЕ,ГИСТАМИНОТРОПНЫЕ, ГАМК-ЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Актуальность темы.В данной теме рассматриваются классификации по механизму действия и вопросы фармакологии дофамино-, серотонино-, гистаминотропных и ГАМК-ергических лекарственных средств. Это достаточно условное разделение, так как многие препараты могут одновременно влиять на разные виды синаптической передачи. Так, например, нейролептики (аминазин, галоперидол и др.) блокируют и дофамино-, и холино-, и адренорецепторы. Кроме того, препараты вышеперечисленных групп имеют совершенно разную групповую принадлежность по своему назначению (психостимуляторы, антидепрессанты, нейролептики, противоаллергические и пр.) и будут далее рассматриваться в разных темах частной фармакологии. Поэтому изучение этой темы помогает студенту систематизировать свои знания и получить общее представление о фармакологии данных лекарственных средств.

I. Самостоятельная работа

Контрольные вопросы

ДОФАМИНОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА. Классификация:

1. Дофаминомиметики:

- прямого рецепторного действия ─ дофамин, апоморфин, бромокриптин;

- непрямого (пресинаптического) типа действия ─ леводопа, амантадин, амфетамин, сиднокарб, дисульфирам (тетурам).

2. Антидофаминергическиесредства:

а) прямого рецепторного действия (дофаминоблокаторы):

- нейролептики фенотиазинового (аминазин и др.), бутирофенонового ряда (галоперидол), резерпин и др.;

- противорвотные средства — метоклопрамид (церукал), домперидол (мотилиум);

б) непрямого (пресинаптического) действия ─ карбидопа, бенсе-разин.

Общая характеристика. Показания к применению.

СЕРОТОНИНОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА. Классификация:

1. Серотониномиметики:

- прямого действия ─ серотонина адипинат, мексамин (используются в эксперименте);

- непрямого действия (ингибиторы обратного захвата серотонина) — антидепрессанты: флуоксетин, тразодон, флувоксамин и др.

2. Антисеротонинергические средства:

а) прямого действия (блокаторы серотониновых рецепторов):

- специфические конкурентные антагонисты ─ метизергид, пазотифен, лизурид и др.;

- неспецифические антагонисты ─ аминазин, галоперидол, морфин, ципрогептадин;

б) непрямого действия:

- нарушающие образование серотонина (парахлорфенилаланин — используется в эксперименте);

- нарушающие депонирование серотонина — резерпин.

Общая характеристика. Показания к применению.

ГИСТАМИНОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА. Классификация:

1. Гистаминомиметики:

а) прямого действия:

- Н₁- и Н₂-гистаминомиметики — гистамин, гистаглобулин;

- Н₁-гистаминомиметики — тиазолилэтиламин и др.;

- Н₂-гистаминомиметики — гисталог (бетазол), димаприт;

б) непрямого типа действия — ингибитор диаминоксидазы: бетагистин; предшественник гистамина: гистидин (ларистин).

2. Антигистаминныепрепараты:

а) прямого действия (гистаминоблокаторы):

- Н₁- и Н₂-гистаминоблокаторы — нейролептики (галоперидол, дроперидол, хлорпромазин и др.), антидепрессанты (амитриптилин, имипрамин и др.), транквилизаторы (диазепам) и др.;

- Н₁-гистаминоблокаторы — димедрол, супрастин, тавегил, фенкарол, диазолин, ципрогептадин (перитол), цетиризин, лоратадин, дезлоратадин и др.;

- Н₂-гистаминоблокаторы — ранитидин (зантак, ранигаст, ранисан), фамотидин, низатидин, роксатидин;

б) непрямого типа действия (нарушающие высвобождение гистамина) — кромолин-натрий, кетотифен.

Общая характеристика. Показания к применению.

ГАМК-ЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА. Классификация:

1) препараты собственно ГАМК — аминалон;

2) препараты, содержащие ГАМК — пантогам, пикамилон;

3) препараты-аналоги ГАМК и близкие к ГАМК — баклофен, фенибут, пирацетам, оксибутират натрия, оксибутират лития;

4) препараты метаболизма — ацедипрол.

Общая характеристика. Показания к применению.

Перечень практических работ. Выписать рецепты на препараты с указанием их применения (отдельно от рецепта!):

№ п/п	Название препарата	Форма выпуска

1.	Бромокриптин (Bromоcriptinum)	Табл. по 0,0025
2.	Метоклопрамид (Metoclopramidum) син.: церукал	Табл. по 0,01; амп. по 2 мл

3.	Гистаглобулин(Histaglobulinum)	Амп. по 3 мл
4.	Ципрогептадин (Ciproheptadinum) син.: перитол	Табл. по 0,004, сироп во фл. 100 мл
5.	Кромолин-натрий (Cromolyn sodium )син.: бикромат	Порош. в капс. д/инг по 0,02; Bikromat – амп. по 2 мл д/инг
6.	Аминалон(Aminalonum)	Табл. по 0,25
7.	Баклофен (Baclofen)	Табл. по 0,01 и 0,025
8.	Натрия оксибутират (Natrii oxybutyras)	Порош., амп. 20 % р-ра по 10 мл; фл. 5 % сиропа по 400 мл
9.	Фенибут(Phenibutum)	Табл. по 0,01 и 0,025
10.	Пикамилон (Picamilonum)	Табл. по 0,01, 0,02 и 0,05

Задания для самоконтроля. Выберите правильные ответы.

1. К рвотным средствам относится:

A. Гистаминоблокатор центрального действия

B. Дофаминоблокатор периферического действия

C. Дофаминомиметик центрального действия

D. Адреномиметик периферического действия

E. Адреноблокатор центрального действия

2. Для лечения паркинсонизма используют:

A. Агонисты ГАМК-ергической передачи

B. Дофаминомиметики

C. Дофаминоблокаторы

D. Гистаминомиметики

E. Гистаминоблокаторы

3. Действие тетурама заключается в накоплении в организме:

A. Метанола

B. Уксусной кислоты

C. Ацетальдегида

D. Углекислоты

E. Гистамина

4. Отметьте эффекты гистамина при стимуляции Н₁-гистаминорецепторов:

A. Повышение проницаемости капилляров, сужение сосудов и бронхов

B. Повышение проницаемости капилляров, расширение сосудов и бронхов

C. Расширение сосудов и спазм бронхов

D. Усиление желудочной секреции, сонливость, заторможенность

E. Улучшение регенерации слизистой оболочки бронхов

5. Показаниями к применению ГАМК-ергических средств являются следующие, кроме:

A. Травма головного мозга

B. Инсульт

C. Инсомния

D. Болезнь Альцгеймера

E. Хронический алкоголизм

II. Аудиторная работа

Ознакомиться с коллекцией препаратов.
Работа с тестами (Крок-1).
Выписать рецепт и обосновать выбор препарата:

1) при рвоте беременных;

2) для профилактики приступов мигрени;

3) для предупреждения послеродовой лактации;

4) при аллергическом дерматите;

5) при приступе бронхиальной астмы;

6) при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки;

7) при спастичности;

8) при нарушениях мозгового кровообращения;

9) вещество, обладающее снотворным, наркозным, транквилизирующим и антигипоксическим действиями.

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА

АФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ

Актуальность раздела.Данная группа препаратов либо стимулирует (раздражающее действие) периферические рецепторы, усиливая функцию того или иного органа, системы, либо наоборот, понижает чувствительность окончаний афферентных нервов и препятствует их возбуждению (защищающее действие). Эти препараты имеют широкое, разнообразное повседневное применение в практической медицине.

Классификация ЛС, влияющихна афферентную иннервацию:

1) Раздражающие рецепторы:

- раздражающие отвлекающего действия;

- отхаркивающие;

- горечи;

- рвотные;

- слабительные;

- желчегонные.

2) Защищающие рецепторы:

- местноанестезирующие;

- вяжущие;

- обволакивающие;

- антацидные;

- адсорбирующие и др.

Учебные цели. Знать: фармакологию средств, влияющих на рецепторы кожи и слизистых. Уметь: решать тестовые задания, ситуационные и фармакотерапевтические задачи, выписывать и анализировать рецепты на препараты данного раздела.

Междисциплинарная интеграция. Нормальная и патологическая анатомия и физиология, биохимия.

Тема 12. СРЕДСТВА, РАЗДРАЖАЮЩИЕ РЕЦЕПТОРЫ

Актуальность темы.Отхаркивающие, слабительные, желчегонные и другие средства раздражающего действия часто используются для лечения заболеваний дыхательной и пищеварительной системы; являются важным звеном комплексной терапии острой и хронической патологии.

I. Самостоятельная работа

Контрольные вопросы

РАЗДРАЖАЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА отвлекающего действия:

- растительного происхождения — ментол и на его основе препараты (валидол, мази «Меновазин», «Эфкамион»), семена горчицы (горчичники), масло терпентинное очищенное (скипидар) и др.

- синтетические — раствор аммиака, финалгон, метилсалицилат и др.

Механизм действия. Применение.

ОТХАРКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА. Классификация:

а) секретомоторные (стимулирующие отхаркивание):

- рефлекторного действия — трава термопсиса, корень истода, мукалтин, пертуссин, терпингидрат;

- прямого действия — трава чабреца, корень алтея, корневище синюхи, лист подорожника, калия йодид;

б) муколитические (бронхосекретолитические) — ацетилцистеин, бромгексин (бисольвон), амброксол (лазолван).

Механизмы действия. Показания, противопоказания к применению. Нежелательные эффекты. Понятие о легочных сурфактантах (куросурф, экзосурф, берактант).

ГОРЕЧИ. Классификация:

1) истинные — корень одуванчика, трава золототысячника;

2) ароматические — настойка стручкового перца, полыни, корневище аира, сок листьев подорожника, чай аппетитный, плантаглюцид.

Механизмы действия. Применение.

РВОТНЫЕ СРЕДСТВА. Классификация:

1) центрального действия ─ апоморфин;

2) рефлекторного ─ препараты термопсиса, ипекакуаны, меди сульфат, гипертонический раствор натрия хлорида.

Механизмы действия. Показания к применению. Нежелательные эффекты.

СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

1. Классификация по месту действия:

1) усиливающие моторную функции на всем протяжении кишечника:

- осмотические — солевые (натрия сульфат, магния сульфат); многоатомные спирты (лактулоза, ксилитол), форлакс /макрогол/ и др.;

- увеличивающие объем содержимого кишечника («набухающие») — морская капуста, агар, форлакс, льняное семя, отруби и др.;

- способствующие размягчению каловых масс (мягчительные) — масла миндальное, оливковое, подсолнечное, вазелиновое, кунжутное.

2) усиливающие моторную функцию преимущественно тонкого кишечника — касторовое масло;

3) усиливающие моторную функцию преимущественно толстого кишечника:

- растительного происхождения, содержащие антрагликозиды - корень ревеня, кора крушины, листья сенны, сенаде, кафиол, регулакс;

- синтетические — фенолфталеин /пурген/, изафенин, бисакодил, натрия пикосульфат /гутталакс, пиколакс/.

2. Классификация по силе действия:

I. Послабляющие (aperitiva):

- "набухающие" средства: морская капуста (ламинарид), агар-агар;

- мягчительные: миндальное, оливковое, подсолнечное, вазелиновое, кунжутное масла.

II. Собственно слабительные (purgantia, laxantia):

- растительные: ревеня корень, крушины кора, жостера плод, сенны лист (и его препараты), касторовое масло;

- синтетические: фенолфталеин, изафенин, бисакодил, гутталакс.

III. Проносные (drastica): солевые (натрия и магния сульфат), форлакс, карловарская и моршинская соли.

3. Механизмы действия. Нежелательные эффекты. Показания и противопоказания к применению.

ЖЕЛЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА. Классификация:

1) Стимулирующие желчеобразование (холеретики):

а) содержащие желчные кислоты и желчь — холензим, аллохол, лиобил;

б) растительного происхождения — плоды шиповника (холосас), рыльца кукурузы, цветы бессмертника, флакумин, холагол и др.;

в) синтетические препараты — оксафенамид, циквалон, никодин, урсофальк.

2) Стимулирующие желчевыделение (холекинетики):

а) холецистокинетики — сульфат магния, сорбитол, ксилитол, плоды рябины, оливковое масло, питуитрин и др.;

б) спазмолитики — атропин, папаверин, но-шпа, дибазол и др.

Механизмы действия. Показания и противопоказания.

Перечень практических работ.Выписать рецепты на препараты с указанием их применения (отдельно от рецепта!):

№ п/п	Название препарата	Форма выпуска
1.	Настойка горькая(Тinсturа amara)	Фл. по 25 мл
2.	Комбинированные препараты, содержащие ментол:мазь«Меновазин», «Эфкамон»,табл.«Пектусин»,аэрозоль «Камфомен»и др.
3.	Ацетилцистеин(Асеtуlсуsteinum) син.: АЦЦ	Порош. по 0,1, 0,2; амп. 20 % р-ра по 5 мл д/инг; амп. 10 % р-ра по 2 мл д/ин
4.	Микстура из настоя травы термопсисв(herba Thermopsidis), РД-0,05, с добавлениемнашатырно-анисовых капель(Liquor ammoni anisatus), РД-10 капель
5.	Мукалтин(Mucaltinum)	Табл. 0,05
6.	Амброксол(Аmbroxolum) син.: лазолван, амбробене	Табл. по 0,03; амп. по 0,015 % р-ра по 2 мл д/ин; фл. 0,75 % р-р по 100 мл для перор. приема и ингаляций
7.	Касторовое масло(Oleum Ricini)	Капс. по 0,5 и 1,0; фл. по 30 мл
8.	Отвар коры крушины(cortex Frangulae), РД-2,5
9.	Бисакодил(Bisacodylum)	Драже по 0,005; супп. по 0,01
10.	Магния сульфат(Magnesii sulfas)	Порош., РД-25,0
11.	Аллохол (Allocholum)	Табл. комбин.

Задания для самоконтроля.Выберите правильные ответы.

1. Укажите секреторномоторные отхаркивающие средства рефлекторного действия:

A. Калия йодид

B. Трава термопсиса

C. Амброксол

D. Терпингидрат

E. Ацетилцистеин

2. Укажите муколитики, стимулирующие выработку легочного сурфактанта:

Бромгексин
Ацетилцистеин
Мукалтин
Терпингидрат
Амброксол

3. Укажите слабительные, усиливающие моторику на всем протяжении кишечника:

Бисакодил
Форлакс
Касторовое масло
Сульфат магния
Ксилитол

4. Мужчина с целью суицида принял большое количество снотворного из группы барбитуратом. Какое слабительное применяется в этом случае?

Регулакс
Изафенин
Сульфат магния
Сенаде
Касторовое масло

5. Укажите желчегонные средства из группы холецистокинетиков:

Атропин
Аллохол
Ксилитол
Сульфат магния
Но-шпа

II. Аудиторная работа

1. Ознакомиться с коллекцией препаратов.

2. Работа с тестами (Крок-1).

3. Выписать рецепт и обосновать выбор препарата:

1) отхаркивающее в форме настоя;

2) муколитическое, обладающее дезинтоксикационными свойствами;

3) секретомоторное отхаркивающее растительного происхождения в таблетках;

4) слабительное в форме отвара;

5) синтетическое слабительное, вызывающее химическое раздражение рецепторов слизистой оболочки кишечника;

6) слабительное при хронической обстипации, действующее преимущественно на тонкий кишечник;

7) холеретик, содержащий желчные кислоты;

8) средство, стимулирующее выведение желчи;

9) желчегонное группы спазмолитиков;

10) при миозите.

Тема 13. СРЕДСТВА, ЗАЩИЩАЮЩИЕ РЕЦЕПТОРЫ

Актуальность темы. Данная группа предназначена для защиты рецепторов и клеток кожи, слизистых оболочек от повреждающего действия химических факторов. Особо важное значение имеют местноанестезирующие средства, прерывающие поток болевой импульсации в ЦНС и являющиеся неотъемлемой частью большой и малой хирургии, стоматологии. Вяжущие, обволакивающие, антациды постоянно используются в комплексной терапии язвы желудка и 12-перстной кишки, гиперацидных гастритов, дерматологии и др.

I. Самостоятельная работа

Контрольные вопросы

МЕСТНОАНЕСТЕЗИРУЮЩИЕ средства.

1. Понятие о местной анестезии, ее виды. Требования, предъявляемые к местноанестезирующим веществам. История создания.

2. Классификация по химической структуре:

- сложные эфиры — новокаин (прокаин), дикаин (тетракаин), бензокаин (анестезин), кокаин*;

- амиды — тримекаин, лидокаин (ксикаин), мепивакаин, ультракаин (артикаин, септонест), бупивакаин, бумекаин (пиромекаин), этидокаин (дуранест), прилокаин (цитанест), ропивакаин;

- другие химические группы — прамоксин, фенакаин.

3. Классификация по продолжительности действия:

- короткого (до 30-50 мин) — новокаин;

- среднего (до 45-90 мин) — тримекаин, лидокаин, мепивакаин, ультракаин и др.;

- длительного (90 мин и более) — бупивакаин, этидокаин, дикаин и др.

4. Химическое строение и физико-химические свойства.

5. Фармакодинамика местных анестетиков. Механизм действия.

6. Факторы, влияющие на активность и развитие эффекта местных анестетиков. Сравнительная характеристика препаратов.

7. Фармакокинетика местных анестетиков.

8. Показания к применению. Особенности назначения при различных видах местной анестезии. Комбинации с адреномиметиками.

9. Нежелательные реакции, их предупреждение и лечение. Взаимодействие с другими лекарственными средствами (антихолинэстеразными, сульфаниламидами и др.).

ВЯЖУЩИЕ средства. Классификация:

§ органические — кора дуба, танин, черника, шалфей, спорыш, чистотел, плоды грецкого ореха;

§ неорганические — соли металлов (свинца, висмута, цинка, серебра).

Механизмы действия. Условия, определяющие характер действия солей металлов. Показания к применению.

ОБВОЛАКИВАЮЩИЕ средства (крахмал, семена льна, клубни салепа, корень алтея, соли алюминия и др.). Механизм действия. Показания к применению.

АНТАЦИДНЫЕ средства (антациды). Классификация:

- всасывающиеся: натрия гидрокарбонат, кальция карбонат;

- невсасывающиеся: на основе алюминия, магния — алюминия гидроокись, альмагель (алюминия гидроокись + магния окись), фосфалюгель (алюминия фосфат + пектин + агар-агар), гастал (алюминия гидроокись + магния карбонат), маалокс, сукралфат /вентер/, натрия-алюминия дигидроксикарбонат /алюгастрин/;

- комбинированные: викалин, викаир.

Механизмы действия. Показания. Нежелательные эффекты.

АДСОРБИРУЮЩИЕ средства (активированный уголь, карболонг, белая глина, энтеросорбенты — полисорб, энтеросгель, энтеродез). Механизмы действия. Показания к применению.

ПЛЕНКООБРАЗУЮЩИЕ средства ─ медицинский клей, облекол, фуропласт, лифузоль. Механизм действия. Показания к применению.

Перечень практических работ. Выписать рецепты на препараты с указанием их применения (отдельно от рецепта!):

№ п/п	Название препарата	Форма выпуска
1.	Анестезин(Anaesthesinum)	Табл. по 0,3; мазь 5 % в тубах
2.	Комбинированные препараты на основе анестезина: "Белластезин", суппозитории “Анестезол", мазь "Спедиан"
3.	Новокаин(Novocainum) син.: прокаин	Амп. 0,25 % и 0,5 % р-ры по 1, 2, 5, 10 и 20 мл; амп. 1-2 % р-ров по 1, 2, 5 и 10 мл
4.	Лидокаин(Lidocainum) син.: ксикаин, ксилокаин	Амп. 1% р-ра по 10 мл; амп. 2 % р-ра по 2 и 10 мл; амп. 10 % р-ра по 2 мл
5.	Тетракаин(Tetracainum) син.: дикаин	Амп. 0,5 %; 1 %, 2 % и 3 % р-ров по 5 мл
6.	Ультракаин(Ultracainum)	Амп. 1 % и 2 % р-ров по 1 мл
7.	Цинка сульфат(Zinci sulfas)	0,1 %, 0,25 %, 0,5 % р-ры, глазные капли
8.	Маалокс(Maalox)	Табл. комбин., суспензия во фл. по 250 мл и пакетах по 15 мл.
9.	Энтеросгель(Enterosgelum)	Пакеты с гелем по 45, 135, 225, 450, 650 и 900 г