Курареподобные средства (миорелаксанты, Nm-холиноблокаторы)
Общая схема строения, нейромедиаторы и рецепторы периферической (соматической и вегетативной) нервной системы.
Холинергическая передача сигналов
2.1. Строение холинергических синапсов и механизм передачи нервных импульсов. Механизм высвобождения ацетилхолина и его регуляция.
2.2. Молекулярная структура и гетерогенность холинорецепторов:
а) мускариновые холинорецепторы (М1 , М2 , М3) - локализация, эффекты физиологической и фармакологической стимуляции;
б) никотиновые холинорецепторы (Nm, Nn) - локализация и эффекты стимуляции;
Холиномиметические средства прямого действия
3.1. М-холиномиметики:
пилокарпин* (пилокур), ацеклидин*(глаудин, глаунорм)
а) влияние на глаз (ширину зрачка, внутриглазное давление, аккомодацию), сердце и
сосуды, гладкую мускулатуру внутренних органов, секрецию желез;
б) показания к применению, побочные эффекты и противопоказания;
в) отравление холиномиметиками и меры помощи.
3.2. N-холиномиметики:
никотин, цитизин* (цититон), анабазин*
а) фармакология и токсикология никотина;
б) никотинизм. Применение никотиномиметиков для борьбы с курением.
в) рефлекторные аналептики, показания к их применению.
3.3. М, N-холиномиметики:
ацетилхолина хлорид, карбахол* (карбахолин).
Фармакологические эффекты, использование в медицине.
Антихолинэстеразные средства
4.1. Препараты обратимого действия
неостигмина метилсульфат* (прозерин)*,
пиридостигмина бромид* (калимин),
дистигмина бромид (убретид)
амбенония хлорид (оксазил),
эдрофоний* (тензилон),
галантамина гидробромид* (нивалин, реминил),
ипидакрин (амиридин)*
донепезил (арисепт)*,
Особенности фармакокинетики третичных и четвертичных аминов. Основные и побочные эффекты, показания и противопоказания к применению.
4.2. Препараты необратимого действия
Армин* , экотиопат,
инсектициды, боевые отравляющие вещества.
Острое отравление антихолинэстеразными средствами и меры помощи.
Реактиваторы холинэстеразы – тримедоксима бромид (дипироксим)*, аллоксим, изонитрозин.
6. Стимуляторы высвобождения ацетилхолина:
аминопиридин (пимадин), цизаприд (цесап, кофинакс)*.
Применение в медицине.
II. ХОЛИНОБЛОКИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА
М-холиноблокаторы (М-холинолитики)
1.1. Неселективные М- холиноблокаторы: атропин*, препараты белладонны (красавки экстракт), скополамин, гоматропин гидробромид, тропикамид (мидрум)*, гиосцин (бускопан), ипратропия бромид (атровент), тиотропия бромид (спирива)*, тровентол, метоциния иодид (метацин)*, платифиллин *;
1.2 Избирательные М1- холиноблокаторы – пирензепин*(гастроцепин), М3- холиноблокаторы - дарифенацин .
Общая характеристика, механизм действия, основные фармакологические эффекты, показания, побочное действие, противопоказания.
Сравнительная характеристика М-холиноблокаторов по влиянию на глаз (ширину зрачка, величину внутриглазного давления, аккомодацию), сердечно-сосудистую систему (автоматизм, проводимость, АД), гладкую мускулатуру внутренних органов, секрецию желез, ЦНС.
Отравление М-холиноблокаторами и меры помощи.
Ганглиоблокаторы (Nn-холиноблокаторы)
2.1. Препараты короткого действия : трепирия иодид (гигроний)*, имехин
2.2. Препараты средней продолжительности действия: гексаметония бензосульфонат (бензогексоний)*, азаметония бромид (пентамин)*;
2.1. Препараты длительного действия – пемпидин (пирилен).
Механизм действия, основные фармакологические эффекты, показания, побочное действие, противопоказания.
Курареподобные средства (миорелаксанты, Nm-холиноблокаторы)
3.1. Препараты антидеполяризующего типа действия: тубокурарина хлорид*, атракурия безилат, цисатракурия безилат*, мивакурия хлорид*, пипекурония бромид (ардуан*), векурония бромид (норкурон), рокурония бромид, панкурония бромид (павулон)*.
3.2. Препараты деполяризующего типа действия - суксаметония йодид (дитилин)*, суксаметония хлорид ( листенон);
3.3. Препараты смешанного типа действия: диоксоний
3.4. Центральные N- холиноблокаторы:
Механизм действия, основные фармакологические эффекты, длительность действия, показания, побочное действие, противопоказания. Взаимодействие с другими препаратами.
Антагонисты курареподобных средств.
Центральные холинолитики
4.1 Препараты– тригексифенидил (циклодол)*, толперизон (мидокалм),
Бипериден (акинетон).
Фармакологические эффекты. Применение в медицине.