Характеристика и назначение мазей
Мази относятся к числу древних лекарственных форм, которые находят широкое применение в быту, на различных производствах, в косметике и медицине с целью защиты кожи рук и открытых частей тела (лица, шеи) от воздействия органических растворителей, растворов кислот, щелочей и других химических раздражителей и аллергенов; для смягчения кожи, питания ее витаминами, жирами, для удаления пигментных пятен, лечения и удаления волос, бородавок, веснушек и других косметических недостатков кожи.
Особое место занимают мази, широко применяемые в различных областях медицины: дерматологии, гинекологии, проктологии, ларингологии и др. Иногда мази назначают в качестве лекарств общего действия с целью резорбции, то есть всасывания, содержащихся в них лекарственных веществ в толщу кожи, подкожную клетчатку или даже в кровяное русло.
В современной рецептуре аптек мази составляют в среднем 10— 15 %. Их наносят на кожу, раны, слизистые оболочки путем намазывания, втирания или с помощью повязок, иногда в полости тела вводят тампоны, пропитанные мазью, или используют специальные шприцы.
Мази — мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки.
Мази состоят из основы и лекарственных веществ, равномерно в ней распределенных. В мази могут быть введены консерванты, поверхностно-активные и другие вспомогательные вещества, разрешенные к медицинскому применению.
По физико-химической классификации мази — это свободные всесторонне дисперсные бесформенные (бесструктурные) или структурированные системы с пластично-упруго-вязкой дисперсионной средой. При комнатной температуре вследствие высокой вязкости сохраняют форму и теряют ее при повышении температуры, превращаясь в густые жидкости. От типичных жидкостей они отличаются отсутствием заметной текучести.
Мази как лекарственная форма имеют свои положительные и отрицательные качества.
Положительные качества: возможность введения в состав мазей различных лекарственных веществ (жидких, мягких, твердых) и назначения мазей с целью местного или резорбтивного действия; достижение высокой концентрации лекарственных веществ в коже, тканях, биологических жидкостях организма; относительная простота и безопасность применения мазей по сравнению с другими лекарственными формами (инъекционными, пероральными и т. д.); экономичность и технологичность мазей.
Отрицательные качества: некоторые мази имеют ограниченный спектр фармакологической активности (однонаправленное лечебное действие, например, только противовоспалительное); отдельные составы мазей на гидрофобных основах обусловливают выраженный «парниковый» эффект, что ограничивает их применение в медицинской практике; некоторые мази оказывают раздражающее действие на кожу.
Требования, предъявляемые к мазям. Мази должны обладать определенными консистентными свойствами, которые характеризуются реологическими показателями: пластичностью, вязкостью, периодом релаксации, от которых в значительной мере зависит степень фармакодинамики мазей.
Мягкая консистенция мазей обеспечивает удобство применения их при намазывании на кожу, слизистые оболочки, а также высвобождение из них лекарственных веществ. Реологические показатели служат критерием оценки качества мазей как при производстве, так и в процессе их хранения.
Мази должны иметь оптимальную дисперсность лекарственных веществ и их равномерное распределение, что гарантирует максимальный терапевтический эффект и неизменность состава при хранении. Наряду с этим они должны быть стабильны, без посторонних примесей и с точной концентрацией лекарственных веществ.
КЛАССИФИКАЦИЯ МАЗЕЙ
Существует медицинская и физико-химическая классификация мазей (схема 12). Согласно медицинской классификации мази разделяют по действию и месту применения.
По действию различают мази поверхностного и глубокого действия.
Мази поверхностного действия — это не всасывающиеся кожей мази, действие которых ограничивается преимущественно слоем эпидермиса или поверхностью слизистой. К ним относятся покровные, защитные и косметические мази.
Покровные смягчают сухой эпидермис, препятствуют его высыханию и загрязнению, защищают поврежденную кожу от микробной инфекции.
Защитные по своему назначению близки к покровным. Применяют их с профилактической целью на различных производствах. Они должны защищать кожу от воздействия ядовитых веществ, растворов кислот и щелочей, растворителей и других агрессивных жидкостей.
Косметические мази и кремы предназначены для лечения или устранения косметических недостатков кожи.
Мази глубокого действия всасываются кожей и делятся на проникающие и резорбтивные.
Схема 12
КЛАССИФИКАЦИЯ МАЗЕЙ
К проникающим относят мази, проникающие до более или менее глубоких слоев кожи. Степень и глубина их проникновения в кожу зависят от вида мазевой основы, свойств входящих в состав мази лекарственных веществ, способа нанесения мази и других условий.
Из мазевых основ проникают в кожу только растворимые в липидах, а из них лучше других проникают растительные и животные жиры, близкие по составу к жиру кожи человека. Вазелин и другие углеводороды сами по себе не проникают в кожу. Основной барьер для всасывания — слой эпидермиса. Дерма, богатая лимфатическими и кровеносными сосудами, не препятствует всасыванию.
Проникание мазевых основ и лекарственных веществ в глубоко лежащие слои дермы происходит, вероятно, главным образом по протокам сальных желез. Мазевые основы значительно хуже проникают в здоровую кожу с неповрежденным эпидермисом, чем в кожу, лишенную эпидермиса вследствие ранения, болезненного процесса и т. п.
Лекарственные вещества, содержащиеся в мази, проникают в здоровую кожу в разной степени. Летучие (иод, ртуть, эфирные масла), растворимые в липидах (основания алкалоидов и некоторые другие вещества), обычно проникают глубоко. Наоборот, лекарственные вещества, нерастворимые в липидах, проникают в кожу значительно хуже. Лекарственные вещества, содержащиеся в мази в растворенном виде, действуют более интенсивно, чем содержащиеся в виде суспензии. Проникновение лекарственных веществ из мазей, нанесенных на поврежденную кожу с удаленным эпидермисом, приблизительно такое же, как и из мази, нанесенной на слизистую. Проникающими мазями являются, например, мази с антибиотиками.
Мази резорбтивного действия отличаются тем, что содержащиеся в них лекарственные вещества проникают с места нанесения мази в кровяное русло. Применяют их преимущественно в тех случаях, когда необходимо усилить или дополнить действие лекарственного препарата, принятого внутрь, или когда другой способ введения неудобен или невозможен.
Резорбция лекарственных веществ отличается от их проникающего действия. Она зависит, главным образом, от химического строения лекарственных веществ и в меньшей степени от вида мазевой основы. Более глубокая резорбция, как и проникновение, наблюдается у веществ, растворимых в липоидах. К мазям резорбтивного действия относятся, например, мазь «Нитронг» (содержит 2 %-ный масляный раствор нитроглицерина и применяется для профилактики приступов стенокардии), а также мази, содержащие некоторые гормоны, витамины, алкалоиды и др.
По месту применения различают мази: дерматологические (собственно мази), применяемые на кожу; глазные, применяемые на конъюнктиве глаза; для носа, наносимые на слизистую оболочку нижней носовой раковины; вагинальные, уретральные и ректальные. Последние три вида мазей вводятся при помощи специальных шприцев.
Согласно физико-химической классификации мази разделяют по консистенции, типу дисперсных систем и мазевых основ.
По консистенции различают: жидкие мази (или линименты), кремы, гели, собственно мази, плотные мази — пасты, сухие мази-полуфабрикаты, предназначенные для разведения водой или жирами.
По типу дисперсных систем (в зависимости от степени дисперсности лекарственного вещества и характера его распределения в основе) различают гомогенные и гетерогенные мази.
Таблица 23
Определение типа мазей по лекарственным средствам, входящим в разные основы
Гомогенные мази — это системы, характеризующиеся отсутствием межфазной поверхности раздела между лекарственными веществами и основой мази.
В этом случае лекарственное вещество распределено в основе по типу раствора, то есть доведено до молекулярной или мицеллярной степени дисперсности. К гомогенным относятся: мази-растворы, мази-сплавы и экстракционные мази.
Гетерогенные мази — это системы, имеющие разделение фаз с различными пограничными слоями. К ним относятся суспензионные (или тритурационные), эмульсионные и комбинированные мази.
Различное физическое состояние лекарственных веществ в мазях объясняется преимущественно их свойствами (растворимостью или нерастворимостью в воде и масле и т.п.), в зависимости от которых образуется и соответствующий тип мази (табл. 23).
По типу (характеру) мазевых основ различают мази, приготовленные на: гидрофобных (липофилъных), гидрофильных и дифильных (гидрофильно-липофилъных) основах.
Таким образом, медицинская классификация дает общее представление о мазях (назначение, применение и т. д.), а физико-химическая — отражает технологию мазей и критерии их качества.