Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении аторвастатина с циклоспорином
При одновременном применении аторвастатина с циклоспорином, ингибиторами ВИЧ-протеазы (индинавир, ритонавир), антибиотиками (эритромицин, кларитромицин, хинупристин/дальфопристин), противогрибковыми препаратами из группы азолов (флуконазол, итраконазол, кетоконазол), нефазодоном, производными фиброевой кислоты, никотиновой кислотой концентрация аторвастатина в плазме увеличивается, что повышает риск развития миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью.
При одновременном применении с эритромицином Сmах аторвастатина увеличивается на 40%.
Одновременный прием аторвастатина с фенитоином может приводить к уменьшению эффективности аторвастатина.
При совместном применении антациды (суспензия гидроксидов магния и алюминия) снижают содержание аторвастатина в плазме крови.
При одновременном приеме аторвастатина с колестиполом концентрация аторвастатина в плазме снижается на 25%, но терапевтический эффект комбинации выше, чем эффект одного препарата.
Одновременный прием аторвастатина с варфарином может усиливать в первые дни действие варфарина на показатели свертывания крови (уменьшение протромбинового времени). Этот эффект исчезает через 15 дней одновременного приема указанных препаратов.
Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница или сонливость, головокружение, головная боль, астенический синдром, кошмарные сновидения, амнезия, парестезии, периферическая невропатия, эмоциональная лабильность, атаксия, гиперкинезы, депрессия, гипестезия, слабость, недомогание.
Со стороны органов чувств: амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в глаза, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, вазодилатация, мигрень, постуральная гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия, боль в груди, васкулит.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лимфаденопатия, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: бронхит, ринит, диспноэ, бронхиальная астма, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, абдоминальная боль, анорексия, повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, гастроэнтерит, гепатит, печеночная колика, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.
Со стороны костно-мышечной системы: артрит, судороги мышц ног, бурсит, миозит, миопатия, артралгии, мышечная слабость, миалгия, рабдомиолиз, контрактуры суставов, ревматическая полимиалгия, боль в спине.
Со стороны мочеполовой системы: урогенитальные инфекции, дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), цистит, гематурия, вагинальное кровотечение, маточное кровотечение, мочекаменная болезнь, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.
Дерматологические реакции: потливость, экзема, себорея, экхимозы.
Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит; редко – крапивница, ангионевротический отек, отек лица, волчаночноподобный синдром, васкулит, фотосенсибилизация, анафилаксия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной КФК, альбуминурия, повышение активности АЛТ, АСТ, тромбоцитопения, эозинофилия, повышение СОЭ.
Прочие: периферические отеки, увеличение массы тела, гинекомастия, обострение подагры, лихорадка, алопеция.
Мексидол
Фармакологическое действие - антиоксидантное.
Фармакокинетика
Быстро всасывается при приеме внутрь. При приеме внутрь в дозах 400–500 мг Cmax составляет 3,5–4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь — 4,9–5,2 ч.
Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2-е сутки после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.
Т1/2 при приеме внутрь — 2–2,6 ч. Быстро выводится с мочой, в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве — в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
Показания препарата Мексидол®
-последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в т.ч. после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
-легкая черепно-мозговая травма, последствия последствия черепно-мозговых травм;
-энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
-синдром вегетативной дистонии;
-легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
-тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
-ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии);
-купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
-состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
-астенические состояния;
-профилактика развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
Противопоказания
-повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
-острая почечная недостаточность;
-острая печеночная недостаточность.
- детский возраст, беременность, грудное вскармливание.
Побочные действия
Возможно появление индивидуальных побочных реакций диспептического или диспепсического характера, аллергических реакций.
Взаимодействие
Мексидол® сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний.
Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных, противопаркинсонических средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.