Тема 5. ВЕЩЕСТВА, ВОЗБУЖДАЮЩИЕ ЦЕНТРАЛЬНУЮ
НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
Задание 1.
1) написать латинские названия психостимуляторов и средств, действующих на спинной мозг, в именительном и родительном падежах.
Психостимуляторы:
Кофеин (Coffeinum, Coffeini)
Теобромин (Theobrominum, Teobromini)
Теофиллин (Theophyllinum, Theophyllini)
Бемитил (Bemithylum, Bemythili)
Сиднокарб (Sydnocarbum, Sydnocarbi)
Сиднофен (Sydnоphenum, Sydnоpheni)
Фенамин (Phenaminum, Phenamini)
Стрихнин (Strychninum, Strychnini)
Средства, действующие на спинной мозг:
Стрихнина нитрат (Strychnini nitras, Strychnini nitratis)
Чилибухи экстракт сухой (Extractum strychni siccum, Extracti strychni sicci)
Чилибухи настойка (Tinctura strychni, Tincturae strychni)
Секуренин (Secureninum, Securenini)
Иохимбин (Iohimbine)
Силденафила цитрат (Sildenafil citrate)
3) написать латинские названия аналептических средств в именительном и родительном падежах.
Камфора (Camphora, Camphorae)
Сульфокамфокаин (Sulfocamphocainum, Sulfocamphocaini)
Кордиамин (Cordiaminum, Cordiamini)
Коразол (Corazolum, Corazoli)
Бемегрид (Bemegridum, Bemegridi)
Этимизол (Aethimizolum, Aethimizoli)
Задание 2. Изучить физические свойства веществ, возбуждающих центральную нервную систему, по музейным препаратам и заполнить таблицу согласно классификации.
| № п/п | Название препарата | Цвет | Растворимость | Условия хранения | Форма выпуска | Группа | Пути введения | Несовместимость |
| Кофеин-бензоат натрия | Белый кристаллический порошок | хорошо растворим в горячей воде, плохо – в холодной и спирте | В защищенном от света месте, по списку Б, срок годности 5 лет | Таблетки 100 мг. | психотропные препараты | Орально | антагонист аденозина, При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивов, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина - снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови). Мексилетин - снижает выведение кофеина на 50 %; никотин - увеличивает скорость выведения кофеина. | |
| коразол | Белый кристаллический порошок. | . Хорошо растворим в воде, спирте и хлороформе, растворим в эфире. Водные растворы нейтральной реакции, стойкие. | Хранят по списку Б в хорошо закрытых банках или в запаянных ампулах | Выпускают в порошке, таблетках по 0,1 г и в ампулах по 1 мл 10 % раствора. | психотропные препараты | Препарат можно применять внутрь, подкожно и внутривенно. | С сосудорасширяющими средствами | |
| Стрихнина нитрат | Бесцветные блестящие игольчатые кристаллы чрезвычайно горького вкуса. | Трудно растворим в холодной воде (1:90), легко - в кипящей воде (1:5). | Хранят по списку А, в хорошо закупоренных банках | Выпускают в порошке и в ампулах по 1 мл 0,1 % раствора. | Средства, стимулирующие преимущественно функции спинного мозга | Подкожно | Не совместим со щелочами, йодидами и бензоатами. | |
| Камфора | Представляет собой белые кристаллические куски или бесцветный кристаллический порошок, или спресованные плитки с кристаллическим строением. | Мало растворима в воде (1:840), легко - в спирте (1:1), эфире (1:1), хлороформе, в жирных и эфирных маслах (1:4). При хранении в открытой посуде улетучивается. | Хранят в защищенном от света месте; | раствор камфоры в масле 20 % для инъекций 20 % раствор камфоры Форма выпуска. Выпускают в ампулах по 1 и 2 мл. Масло камфорное для наружного применения 10 % раствор камфоры в подсолнечном масле. Выпускают во флаконах по 15 и 30 г. мазь камфорная. Спирт камфорный. Выпускают во флаконах по 40 и 80 мл. | Психотропные препараты; средства,стимулирующие цнс | Подкожно, наружно, внутрь | Несовместима с хлоралгидратом, фенолом, тимолом, салолом, ментолом. | |
| Кордиамин | Препарат представляет собой бесцветную или желтоватого цвета жидкость своеобразного запаха | Смешивается с водой и спиртом во всех соотношениях. | Хранят его с предосторожностью (список Б), в хорошо укупоренной таре, в защищенном от света месте. Срок годности 5 лет со дня изготовления. | Препарат выпускают в ампулах по 1 и 2 мл и во флаконах для приема внутрь по 10 и 30 мл. | Аналептические средства | подкожно, внутривенно | Несовместим с танином, солями органических оснований и различных металлов. | |
| Бемегрид | Белый кристаллический порошок | Малорастворим в воде (0,5 %), трудно — в этиловом спирте. | По списку Б, срок годности 3 г. | Бемегрид — 0,5% стерильный раствор в изотоническом растворе хлорида натрия в ампулах по 10 мл, в упаковке по 10 ампул; 0,5% раствор в изотоническом растворе хлорида натрия, в герметически закрытых флаконах по 30 мл и 100 мл. | аналептические средства | внутривенно, | Тиопентал натрия, барбитураты | |
| Цититон | Прозрачная, бесцветная жидкость, представляющая собой 0,1 % раствор алкалоида цитизива, содержащегося в семенах ракитника и термопсиса. | Хранят по списку Б. | Выпускают а ампулах по 1 мл. | Дыхательный аналептик | внутривенно, подкожно | Бета-блокаторы, антибиотики | ||
| Лобелина гидрохлорид | Белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха | трудно растворим в воде (1:100), растворим в спирте (1:15) | Хранят с предосторожностью (список А), в защищенном от света месте. | Выпускают в порошке, который хранится в стеклянных, хорошо закупоренных банках и в ампулах по 1 мл 1 % раствора. | аналептические средства | внутривенно, подкожно | не совместим: с веществами щелочного ра, с морфина гидрохлоридом, омнопоном, этилморфина гидрохлоридом, со стрептомицином, салюзидом | |
| Теобромин | Белый кристаллический порошок горького вкуса | Трудно растворим в воде (1:700), мало растворим в горячей воде, легко растворим в разведенных щелочах и кислотах. | Хранят по списку Б, в хорошо закупоренных банках, в защищенном от света месте. | Выпускают в порошке; таблетках по 0,25 г и в комбинированных таблетках, содержащих теобромин со спазмолитиками и снотворными средствами. | психостимуляторы | внутрь | Несовместим в растворах с кислотами, углекислыми солями, с солями тяжелых металлвв, с солями алкалоидов | |
| Теофиллин | Белый кристаллический порошок без запаха. | Мало растворим в холодной воде (1:180), лучше - в горячей (1:85), растворим в кислотах и растворах щелочей | Хранят по списку Б, в хорошо закупоренных стеклянных банках. | Выпускают порошок и таблетки. | психостимуляторы | внутрь | Растворы кислот | |
| Фенамин | Белый, мелкокристаллический порошок, горького вкуса. | Растворим в воде (1:20 в холодной, 1:3 в горячей), очень мало растворим в спирте. | Хранят по списку А в хорошо закупоренных банках. | Выпускают порошок и таблетки по 0,01 г. | психостимуляторы | внутривенно, подкожно, внутрь | Кислоты, щелочи, соли тяжелых Ме, алкалоиды | |
| Секуринина нитрат | Белый порошок с розовато-кремовым оттенком горького вкуса | Растворим в воде | Хранят по списку А, в защищенном от света месте. | Выпускают в таблетках по 0,02 г и в ампулах по 1 мл 0,2 % раствора. | Средства, действующие на спинной мозг | Внутрь, подкожно | Не совме-стим со ще-лочами, йо-дидами и бензоатами. |
Задание 3. Описать растения стимулирующего действия на центральную нервную систему.
С лекарственными растениями знакомятся по гербарию и цветным рисункам и зарисовывают отдельные их части.
Челибуха (рвотный орех). Семена этого растения содержат 2 — 3 % алкалоидов. Основные из них — стрихнин и бруцин. Лекарственные препараты челибухи: 0,1%-й раствор стрихнина нитрата в ампулах, настойка челибухи.
Секуринега ветвецветная, или полукустарниковая, содержит алкалоид секуринин. Лекарственные препараты секуринина: 0,2%-й раствор секуринина нитрата в ампулах по 1 мл, таблетки секуринина нитрата по 0,002 г.
Мордовник обыкновенный (осот черный, осока черная) содержит алкалоид эхинопсин. Лекарственные препараты мордовника: 0,4%-й раствор эхнопсина нитрата в ампулах по 1 мл для инъекций, 1%-й раствор эхинопсина нитрата во флаконах по 20 мл для приема внутрь.
Стрихнин и секуринин возбуждают дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга, что ведет к учащению дыхания, повышению артериального давления. Все указанные апкалоиды тонизируют скелетную мускулатуру и положительно влияют на репаративные процессы в периферической нервной системе. Считается, что стрихнин блокирует действие тормозных медиаторов в постсинаптических нервных окончаниях спинного мозга. Блокируя торможение, стрихнин оказывает «возбуждающий» эффект.
Препараты растений и алкалоидов этой группы рекомендуют при астенических состояниях, быстрой утомляемости, парезах, параличах, неврастении и др.
Растения данной группы крайне ядовиты!
Задание 4. Провести опыты
Опыт 1. Определение возбуждающего действия кофеина-бензоата натрия.
Кролику вводят в желудок 950 спирт в дозе 4 мл или 2,5%-й раствор хлоралгидрата в дозе 4 мл на 1 кг массы. После наступления сонливого состояния кролику в краевую вену уха вводят 2%-й раствор кофеина-бензоата натрия в дозе 0,25 мл на 1 кг массы. Отмечают изменения в общем состоянии кролика. Результаты записать.
Опыт. 2. Судорожное действие кофеина-бензоата натрия.
Лягушке под кожу вводят 5%-й раствор кофеина-бензоата натрия в дозе 1,5 мл. Отмечают повышение рефлекторной возбудимости, судороги, увеличение тонуса мышц (лягушка с трудом подтягивает лапки после прыжка) и наконец полное мышечное окоченение. Результаты записать.
Опыт 3. Стимулирующее действие камфоры на сердце.
Лягушке под кожу вводят 5%-й раствор тиопентала-натрия в дозе 1 мл. При наступлении наркоза обнажают сердце, измеряют частоту сердечных сокращений, снимает сердечную сорочку и наносят на сердце несколько капель 5%-го масляного раствора камфоры. Отмечают улучшение работы сердца.
Опыт 4. Раздражающее действие камфоры на кожу.
Примочку из камфорного спирта накладывают на предплечье, покрывают пергаментной бумагой и укрепляют бинтом. Отмечают появление жжения и покалывания, а после снятия повязки гиперемию и некоторое притупление чувствительности.
Опыт 5. Парализующее действие камфоры.
Лягушке в грудной лимфатический мешок вводят 10%-й масляный раствор камфоры в дозе 1 мл. Отмечают развитие общего паралича.
Опыт 6. Пробуждающее действие коразола.
Двум мышам внутрибрюшинно вводят 0,1%-й раствор тиопентала-натрия в дозе 0,6 мл. После наступления наркоза одной из них внутрибрюшинно вводят 0,75%-й раствор коразола в дозе 0,25 мл. Отмечают пробуждение мыши после введения коразола.
Опыт 7. Определение растворимости кофеина и его солей.
В одну пробирку помещают 0,1 чистого кофеина и добавляют 4 мл воды, в другую – такое же количество кофеина-бензоата натрия и воды. Результаты записать.
Опыт 8. Определение свойств камфоры.
1) несколько мелких кусочков камфоры помещают на предметное стекло, через некоторое время отмечают их исчезновение.
2) в стакан с водой насыпают небольшое количество мелкого порошка камфоры. Частицы ее двигаются по поверхности воды вследствие быстрого улетучивания.
3) Кусочек камфоры помещают в фарфоровую чашку и подносят горящую спичку. Камфора горит коптящим пламенем.
Задание 5. Выписать рецепты.
1) психостимулятор овце для устранения ацидоза.
2) вещество собаке для повышения работоспособности поперечно-полосатой мускулатуры.
3) психостимулятор лошади при отравлении хлоралгидратом.
4) кофеин-бензоат натрия корове под кожу в форме 20%-го раствора в дозе по 1,5 г сухого вещества на 10 инъекций. Сделать расчет и обосновать применение.
5) кофеин-бензоат натрия корове под кожу на 9 инъекций в ампулах. Определить дозу и обосновать применение.
6) кофеин-бензоат натрия, гексаметилентетрамин и 40%-й раствор глюкозы лошади внутривенное. Определить дозы, сделать расчет и обосновать применение.
7) кофеин, фенобарбитал и папаверин свинье внутрь на 9 приемов. Определить дозу, лекарственную форму и обосновать применение.
8) кофеин, анальгин собаке внутрь на 6 приемов. Определить дозу и обосновать применение.
9) вещество, возбуждающее ЦНС, для повышения остроту зрения собаке.
10) секуринина нитрат собаке под кожу в форме 0,1%-го раствора в ампулах по 1 мл на 12 дней. Сделать расчет и обосновать применение.
11) настойку чилибухи корове внутрь в дозе 7 мл 2 раза в сутки на 10 дней. Сделать расчет и обосновать применение.
12) секуринина нитрат свинье под кожу в форме 0,2%-го раствора в ампулах по 1 мл. Определить дозу и обосновать применение.
13) аналептик овце для возбуждения дыхания при отравлении анальгетиками.
14) аналептик лошади для повышения кровяного давления.
15) камфору лошади для лечения артритов.
16) камфору в форме 20%-го масляного раствора корове под кожу на 9 инъекций. Определить дозу и обосновать применение.
17) средство собаке для лечения дерматитов.
18) аналептик лошади при отравлении хлоралгидратом.
19) коразол собаке для прекращения наркоза (выпускают в ампулах по 1 мл 10%-го раствора). Определить дозу и путь введения.
20) кордиамин овце внутривенное на 6 инъекций. Определить дозу и обосновать применение.
Контрольные вопросы
1. Классификация средств, возбуждающих ЦНС.
2. Понятие о психостимуляторах.
3. Понятие об аналептиках.
4. Классификация аналептиков.
5. Механизм действия психостимуляторов.
6. Природные источники пуриновых алкалоидов.
7. Механизм действия кофеина на ЦНС.
8. Влияние кофеина в различных дозах на условные рефлексы.
9. Действие кофеина на сердечно-сосудистую систему.
10. Действие кофеина на клеточный метаболизм.
11. Действие кофеина на центр теплорегуляции и обмен веществ.
12. Биотрансформация кофеина в организме.
13. Симптомы при отравлении кофеином.
14. Показания к применению кофеина.
15. Противопоказания к применению кофеина.
16. Фармакологическая характеристика кофеина-бензоата натрия.
17. Понятие об антифеинах.
18. Производные пурина с выраженным диуретическим действием.
19. Фармакологическая характеристика стрихнина нитрата.
20. Механизм действия препаратов стрихнина.
21. Биотрансформация стрихнина в организме.
22. Показания к применению препаратов стрихнина.
23. Симптомы при отравлении стрихнином.
24. Показания к применению экстракта и настойки чилибухи.
25. Фармакологическая характеристика секуринина нитрата.
26. Фармакологическая характеристика эхинопсина нитрата.
27. Характеристика камфороносов.
28. Механизм местного действия камфоры.
29. Рефлекторное действие камфоры.
30. Механизм действия камфоры на ЦНС.
31. Действие камфоры на сердце.
32. Механизм действия камфоры при лихорадке.
33. Механизм диуретического действия камфоры.
34. Показания к применению камфоры.
35. Противопоказания к применению камфоры.
36. Особенности действия камфоры в сравнении с кофеином.
37. Фармакологическая характеристика препаратов камфоры.
38. Фармакологическая характеристика коразола.
39. Фармакологическая характеристика кордиамина.
40. Растения стимулирующего действия и их характеристика.
41. Фармакологическая характеристика тауремизина.
42. Фармакологическая характеристика цититона.
43. Фармакологическая характеристика лобелина гидрохлорида.