Механизм трансмембранной передачи сигнала при активации Нм-холинорецепторов.
Открытие Na+-каналов ® деполяризация
22. Механизм трансмембранной передачи сигнала при активации α1-адренорецепторов.
НА + a1-Ар → Å Gq-белок → Å фосфолипазы С (ФЛ С) → превращение фосфатидилинозитол-4,5-бифосфата в ДАГ + ИФ3 →
а) ИФ3 → выделение кальция из депо и увеличение свободного кальция в цитоплазме → Са2+ + кальмодулин → Å киназы легких цепей миозина → фосфорилирование легких цепей миозина (ЛЦМ) → взаимодействие с актином → сокращение
б) ДАГ → Å протеинкиназы С (ПК С)
23. Механизм трансмембранной передачи сигнала при активации α2-адренорецепторов.
Адреналин + a2-Ар → Å Gi-белка → ингибирование аденилатциклазы → снижение внутриклеточного уровня цАМФ → ингибирование цАМФ-зависимой ПК → активация КЛЦМ
24. Механизм трансмембранной передачи сигнала при активации β1-адренорецепторов.
НА + b1-Ар → Å Gs-белка → Å аденилатциклазы → увеличение внутриклеточного уровня цАМФ → Å цАМФ-зависимой ПК → открытие Са2+-каналов.
25. Механизм трансмембранной передачи сигнала при активации β2-адренорецепторов.
Адреналин + b2-Ар → Å Gs-белка → Å аденилатциклазы → увеличение внутриклеточного уровня цАМФ → Å цАМФ-зависимой ПК → ингибирование КЛЦМ.
26. Механизм трансмембранной передачи сигнала при активации β3-адренорецепторов.
НА + b3-Ар → Å Gs-белка → Å аденилатциклазы → увеличение внутриклеточного уровня цАМФ → Å цАМФ-зависимой ПК → липолиз
27. Механизм трансмембранной передачи сигнала при активации дофаминовых Д1- рецепторов.
Дофамин + Д1-рецептор → Å Gs-белка → Å аденилатциклазы → увеличение внутриклеточного уровня цАМФ → Å цАМФ-зависимой ПК
28. Механизм трансмембранной передачи сигнала при активации дофаминовых Д2- рецепторов.
Дофамин + Д2-рецептор → Å Gi-белка → ингибирование аденилатциклазы → уменьшение внутриклеточного уровня цАМФ и увеличение калиевой проводимости.
29. Локализация М1-холинорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.
Локализация: нейроны ЦНС, симпатические постганглионарные нейроны, некоторые пресинаптические зоны.
Фармакологические эффекты при стимуляции:
а) активация мышечного сплетения ЖКТ
б) активация потовых желез
30. Локализация М2-холинорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.
Локализация: миокард, ГМК, некоторые пресинаптические зоны
Фармакологические эффекты при их стимуляции: уменьшение возбудимости СА узла и уменьшение сократимости сердца
31. Локализация М3-холинорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.
Локализация: экзокринные железы, сосуды (ГМК и эндотелий)
Фармакологические эффекты при их стимуляции:
1) глаз:
- радужка – сокращение циркулярной мышцы (М3-Хр)
- цилиарная мышца – сокращается (М3-Хр)
2) ГМК сосудов:
- эндотелий – выделение эндотелиального релаксирующего фактора NO (М3-Хр)
3) бронхиолярные ГМК: сокращаются (М3-Хр)
4) ЖКТ:
- ГМК стенок – сокращаются (М3-Хр)
- ГМК сфинктеров – расслабляются (М3-Хр)
- секреция – повышается (М3-Хр)
5) ГМК мочеполовой системы:
- стенки мочевого пузыря – сокращаются (М3-Хр)
- сфинктер – расслабляются (М3-Хр)
- матка при беременности –сокращается (М3-Хр)
Локализация Нн-холинорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.
Локализация: нейрональные ганглии АНС, мозговое вещество надпочечников, нейроны ЦНС
Фармакологические эффекты при их стимуляции:
1) возбуждение нейрональных ганглиев АНС (симпатических сильнее, чем парасимпатических)
2) ССС: тахикардия, вазоспазм, гипертензия
3) ЖКТ, МПС: преобладание парасимпатических эффектов (рвота, диарея, частое мочеиспускание)
4) хемокаротидная зона: стимуляция дыхания
5) ЦНС: психостимуляция (при низких дозах агонистов), рвота, тремор, судороги, кома (при высоких дозах агонистов)