Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов

Министерство образования и науки РФ

Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение

Высшего профессионального образования

«Тульский государственный университет»

Медицинский институт

Кафедра фармакологии

Методические указания к

Практическому занятию № 8

«Адреноблокирующие средства»

По дисциплине

Фармакология

Направление подготовки: 060000 «Здравоохранение»

Специальность: 060101 «Лечебное дело»

Форма обучения: очная

Выполнена студентом

____ курса _______гр.

___________________

___________________

Тула - 2016

Цель и задачи занятия

Цель: научить студентов анализу действия средств, блокирующих адренергические синапсы по их фармакологическим свойствам, механизмам и локализации действия, выписыванию в рецептах этих средств, исходя из особенностей их фармакодинамики и фармакокинетики.

Базисные знания

К началу занятий по теме студенты должны:

знать классификацию адреноблокаторов, общую характеристику наиболее типичных эффектов, основное применение в медицине;

уметьоценивать возможности использования этих лекарственных средств для целей фармакотерапии на основе представлений об их свойствах,выписывать в рецептах, дать характеристику этих препаратов по следующему плану:

1. Препараты, относящиеся к этим группам.

2. Механизм действия.

3. Фармакологические эффекты.

4. Показания к применению.

5. Противопоказания к применению.

6. Осложнения.

Студенты должны научитьсярешать ситуационные задачи.

.

Блокада адренергических синапсов может быть достигнута истощением запасов норадреналина в окончаниях адренергических волокон или блокадой постсинаптических адренорецепторов их антагонистами.

Адреноблокаторы классифицируют по селективности в отношении разных типов и подтипов адренорецепторов.

Под влиянием симпатолитиков истощаются запасы норадреналина и происходит симпатическая денервация. Фармакологические эффекты симпатолитиков противоположны эффектам активации симпатической нервной системы.

Практическое значение имеет способность адреноблокирующих средств снижать артериальное давление при гипертонической болезни, снижать внутриглазное давление, восстанавливать нормальный ритм сердечных сокращений при тахиаритмиях и экстрасистолии, снижать потребность миокарда в кислороде.

Симпатолитики могут использоваться для систематического лечения гипертонической болезни.

Основные вопросы по теме

1. Классификация средств, блокирующих адренергические синапсы.

2. Классификация адреноблокаторов.

3. Фармакологические эффекты α-адреноблокаторов и β-адреноблокаторов.

4. Показания к применению адреноблокаторов. Побочное действие. Противопоказания.

5. Симпатолитики. Локализация и механизм действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания.

Лекарственные препараты по теме

Атенолол Бисопролол

Доксазозин Урапидил

Карведилол Эсмолол

Метопролол Проксодолол

Пропранолол Резерпин

Тимолол Тамсулозин

Бетаксолол

Задания для лабораторной работы.

Задание 1.

Дополните классификацию средств, блокирующих адренергические синапсы, препаратами из предложенного списка.

1. Адреноблокаторы.

Альфа1-адреноблокаторы и альфа 1А-адреноблокаторы:

а)

б)

в)

г)

Бета-адреноблокаторы.

Неселективные бета₁-, бета₂-адреноблокаторы:

а)

б)

в)

Селективные бета₁-адреноблокаторы («кардиоселективные бета-адреноблокаторы»):

а)_______________

б)_______________

в)_______________

г)______________

д)_______________

Альфа,бета-адреноблокаторы (гибридные адреноблокаторы):

а)

б)

в)

2. Симпатолитики

а)

Задание 2.

А. Укажите фармакологические эффекты и основные показания к применению альфа₁-адреноблокаторов (табл.1).

Таблица.1

Основные фармакологические эффекты и показания

к применению альфа₁ –адреноблокаторов

Препараты	Фармакологические эффекты	Показания к применению
Альфа1 -адреноблокаторы 1. 2. 3.	1.   2.АД( ) 3.	1. 2. 3. 4.

Б. Объясните, почему альфа-блокаторы «извращают» прессорное действие адреналина. Рассмотрите клинические ситуации, где это взаимодействие может иметь существенное значение.

Задание 3.

А. Укажите фармакологические эффекты β-адреноблокаторов и возможные показания к применению (табл.3).

Таблица 3

Фармакологические эффекты бета-адреноблокаторов

Подтипы рецепторов	Локализация	Эффекты	Показания
β2-АР	Ресничное тело
β1-АР	1. Миокард	1. 2. 3.	.
	1. Юкстагломерулярные клетки почек	1. 2. 3.
β2-АР	1. Бронхи
	Коронарные сосуды Сосуды1	1. 2.
	3. Скелетные мышцы	1. 2.
	4. Гепатоциты
	5.Адипоциты (липолиз)
	6. Миометрий

Примечание. ¹При длительном (не менее 2 недель) применении.

Б. Укажите кардиальные и экстракардиальные побочные эффекты β-адреноблокаторов и противопоказания к их применению. Укажите возможные преимущества селективных бета- блокаторов.

В. Укажите механизмы развития антиангинального эффекта пропранолола:

А)

Б)

В)

Г)

Г. Укажите механизм снижения внутриглазного давления под действием тимолола, расположив приведенные ниже утверждения в логической последовательности.

А) Блокирует β₂-AP ресничного тела и сосудов.

Б) Применяется при открытоугольной глаукоме.

В) Уменьшает продукцию внутриглазной жидкости.

Г) Уменьшает секрецию и фильтрацию в ресничном теле.

Задание 4

А. Определите β-блокаторы А, Б, В (табл.4)

Табл.4

Показания к применению/ вещества	А	Б	В
Гипертоническая болезнь (купирование криза)	+		+
Гипертоническая болезнь (систематическое лечение)		+	+
Стенокардия (систематическое лечение)		+	+
Сердечные тахиаритмии, экстрасистолии (купирование приступа)	+		+
Сердечные тахиаритмии, экстрасистолии (систематическое лечение)		+	+

Б. Определить α-адреноблокаторы А – В(табл.5)

Табл. 5

Препарат /Показания к применению	Гипертензивный криз	Гипертоническая болезнь (систематичес- кое лечение)	Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
А	+
Б		+	+
В			+

Задание 5. Решите ситуационную задачу.

А. Метопролол, пропранолол хорошо растворяются в липидах, в отличие от атенолола. Объясните возможные побочные эффекты данных лекарств, целесообразность назначения различным группам пациентов

Б. Метопролол существенно метаболизируется в печени, атенолол же практически не подвергается метаболизму, выводится почками в неизменённом виде. Объясните возможные побочные эффекты данных лекарств, целесообразность назначения различным группам пациентов

Задание 6.

Определите лекарственные препараты

А. Адреноблокатор. Расширяет кровеносные сосуды, вызывает длительное (12-24 часа) снижение артериального давления. Применяется для систематического лечения артериальной гипертензии. Может вызывать рефлекторную тахикардию и ортостатическую гипотензию.

1. Атенолол. 2. Пропранолол. 3. Доксазозин. 4. Эсмолол. 5. Урапидил

Б. Адреноблокатор. Снижает сердечный выброс и секрецию ренина. Оказывает антигипертензивное, противоаритмическое и антиангинальное действие. В качестве побочных эффектов вызывает брадикардию, атриовентрикулярную блокаду, чрезмерное снижение силы сердечных сокращений, а также бронхоспазм и спазм периферических сосудов.

1. Резерпин. 2. Пропранолол. 3. Доксазозин. 4. Урапидил

В. Средство, применяемое для купирования гипертензивного криза, для проведения управляемой гипотензии. Антагонист альфа1-адренорецепторов. Агонист пресинаптических альфа2-адренорецепторов. Не вызывает рефлекторной тахикардии.

1. Резерпин. 2. Урапидил. 3. Эсмолол. 4. Атенолол.

2.

Г. Адреноблокирующее средство. Вызывает урежение ритма сердца, снижение АД. Применяется для систематического лечения. Периферический сосудистый спазм нехарактерен.

1. Карведилол. 2. Резерпин. 3. Эсмолол 4. Пропранолол.

Задание 7.

А. Объясните механизм симпатолитического действия резерпина, расположив приведенные ниже утверждения в логической последовательности.

1. Угнетение транспорта дофамина и норадреналина через мембрану везикул.

2. Нарушение передачи возбуждения в адренергических синапсах.

3. Истощение запасов норадреналина в везикулах.

4. Накопление резерпина в мембранах везикул.

Б. Объясните механизм антигипертензивного действия резерпина, расположив нижеприведенные утверждения в логической последовательности.

1. Истощение запасов норадреналина в окончаниях постганглионарных симпатических волокон.

2. Снижение работы сердца и расширение сосудов.

3. Симпатическая «денервация» сердца и сосудов.

4. Снижение артериального давления.

В. Укажите центральные и периферические побочные эффекты резерпина.

Задание по рецептуре.

1. Выписать в рецепте α-адреноблокатор для систематического лечения гипертонической болезни.

2. Выписать в рецепте α-адреноблокатор для управляемой гипотонии.

3. Выписать в рецепте, средство при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, мало влияющее на артериальное давление.

4. Выписать в рецепте α, β –адреноблокатор для предупреждения приступов стенокардии.

5. Выписать в рецепте β-адреноблокатор для систематического лечения гипертонической болезни, мало изменяющий бронхиальную проходимость.

6. Выписать в рецепте средство при открытоугольной глаукоме.

7. Выписать в рецепте средство, используемое при сердечных тахиаритмиях, применяемое внутрь.

8. Выписать в рецепте β-блокирующее средство для купирования гипертензивного криза.

9. Выписать в рецепте средство, снижающее содержание норадреналина в окончаниях симпатических нервных волокон (таблетки).

Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов

Название ЛС	Средняя терапевтическая доза для взрослых и путь введения	Форма выпуска
Doxazosin	Начальная доза - 1 мг/сут., Поддерживающая доза - 2-4 мг/сут	Табл. по 1мг, 2 мг, 4мг
Tamsulosin	0,004 г внутрь	Капсулы по 0,004г
Urapidil	В вену медленно, капельно 10-50 мг; внутрь 30 мг 2 р в сутки	Р-р для в/в введ 25 мг/5мл ампулы, капсулы пролонг. действия 30 мг
Atenolol	0,05-0,1 г внутрь	Таблетки по 0,025, 0,05 0,1г
Metoprolol	0,05-0,1 г внутрь; 0,005 г в вену медленно	Таблетки по 0,05 и 0,1 г; ампулы по 5 мл 1% раствора
Carvedilol	Внутрь 1 раз в сутки 12,5 -50 мг	Таблетки по 3,125мг, 6,25 мг, 12,5мг, 25мг и 50 мг
Esmolol	внутривенно по 250-500 мкг/кг в течение 1 мин (нагрузочная доза), далее внутривенно капельно в течение 4 мин по 50 мкг/кг в 1 мин	р-р для в/в введ. 10 мг/мл - 10 мл
Timololum	по 1 капле 0,25% или 0,5% раствора в полость конъюнктивы	флаконы по 5 мл 0,25% и 0,5% раствора
Reserpinum	0,0001-0,00025 г внутрь	Адельфан®-Эзидрекс (Гидрохлоротиазид+Дигидралазин+Резерпин)
Betaxololum	По 1 капле 2 раза в сутки в пораженный глаз. Внутрь - по 20 мг 1 раз в сутки	Капли глазные р-р 0,5% - 5, 10 мл. Табл . 20 мг 14 шт. блистер

Литература

1. Фармакология: учебник медицинских и фармацевтических вузов [электронный ресурс] / Р.Н. Аляутдинов [и др.] ; под ред. Р.Н. Аляутдина. - 4-е изд., перераб. и доп.- М. : ГЭОТАР-Медиа, 2013. - 832 с.: ил.- ISBN 978-5-9704-2518-3. - http://www.studmedlib.ru/ru/book/ISBN9785970425183
2. Наумова, Э. М. Лекции по дисциплине «Фармакология» [электронный ресурс]: конспект лекций / Э. М. Наумова, С. С. Леонтьев; ТулГУ, Мед.ин-т, Каф. фармакологии – Тула, 2011.- 305 с. - https://tsutula.bibliotech.ru/Reader/Book/2014070313531844518000006806
3. Нил, М. Д. Наглядная фармакология: учеб. пособие для вузов / М. Д. Нил ; пер. с англ. под ред. Р. Н. Аляутдина .— Москва : ГЭОТАР-Медиа, 2011 .— 104 с. : ил .
4. Майкл ДЖ. Нил Наглядная фармакология /Под. ред. Р.Н. Аляутдина. М.: ГЭОТАР-МЕД, 2008. - 103с.
5. Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии /Под ред. Д.А.Харкевича. 4-е изд., перераб., доп. и испр. - М.: МИА, 2005. -450 с.
6. Руководство по фармакологии ч. 1 Общая рецептура. Препараты, влияющие на вегетативную и афферентную нервную систему систему под ред. А.Г. Муляра. - М., 2007. - 316с.
7. Фармакология: Учеб. /Под. ред. Р.Н. Аляутдина. - 3-е изд., испр.- М.: ГЭОТАР-МЕД, 2007. -591с.
8. Харкевич Д.А., Фармакология: Учеб. /9-е изд., перераб., доп. и испр. - М.: ГЭОТАР-МЕД, 2006. -749с.