АДРЕНОМИМЕТИКИ непрямого типа действия
(СИМПАТОМИМЕТИКИ)
ЭФЕДРИН (МНН)
 | Алкалоид, содержащийся в растениях рода Ephedra. По своей структуре не является катехоламином (не имеет ОН-групп в бензольном кольце), соответственно не разрушается КОМТ. |
Механизм действия: действует на пресинаптическом уровне и способствует высвобождению норадреналина из везикул пресинаптического нервного окончания, выделившийся норадреналин действует на рецепторы (т.к. эфедрин на рецепторы действует не сам, а через медиатор, то действие непрямое). Помимо этого доказано слабое прямое стимулирующее действие на адренорецепторы всех подтипов, угнетает активность МАО и КОМТ.
Фармакологические эффекты: см. таблицу выше.
Отличия от адреналина и норадреналина:
1. В терапевтических дозах стимулирует ЦНС (проникает через ГЭБ, ввиду отсутствия ОН-групп в кольце, т.к. увеличивается липофильность);
2. Уступает по силе адреналину и норадреналину;
3. Эффект более длительный;
4. При приёме внутрь не разрушается соляной кислотой желудка.
Применение:
1. Артериальная гипотензия (шок, коллапс, передозировка ганглиоблокаторами, адреноблокаторами);
2. Нарушение проводимости сердца (различные виды блокад).
При повторном введении возможно развитие тахифилаксии.
При бесконтрольном применении и при передозировке наблюдаются: нервное возбуждение, бессонница, тремор, нарушение кровообращения, сыпь, рвота, повышенное потоотделение.
Форма выпуска: ампулы.
Входит в состав комбинированных препаратов применяемых при бронхоспазмах различной этиологии (острые и хронические бронхиты, бронхиальная астма и др.): «Бронхотон», «Бронхолитин» (оба препарата содержат – эфедрин, глауцин, базиликовое масло), «Теофедрин-Н» (эфедрин, экстракт белладонны, кофеин, парацетамол, теофиллин, фенобарбитал, цитизин).
АДРЕНОМИМЕТИКИ
2.1. α1-АДРЕНОМИМЕТИКИ
МЕЗАТОН (МНН: ФЕНИЛЭФРИН)
Не является катехоламином, поэтому не разрушается КОМТ.
Основной эффект: сужение сосудов и повышение АД. Рост АД происходит менее резко и на более продолжительный срок (по сравнению с адреналином и норадреналином). Вызывает расширение зрачка, снижает ВГД.
Форма выпуска: ампулы.
Показания: как сосудосуживающее и противовоспалительное средство в офтальмологии и ЛОР-практике, для снятия симптомов ОРВИ.
Входит в состав препаратов: «Колдрекс», «Фервекс», «Терафлю», «Максиколд», «Колдакт», «Ринза», «Виброцил».
ГУТРОН (МНН: МИДОДРИН)
Эффективное сосудосуживающее средство. У «лежачих» больных может вызвать гипертензию.
Применение: различные виды гипотензии – ортостатическая, после операций, при изменении погоды; недержание мочи (энурез).
Форма выпуска: ампулы, таблетки, капли внутрь.
2.2. α2-АДРЕНОМИМЕТИКИ
КЛОФЕЛИН (МНН: КЛОНИДИН)
Возбуждает тормозные пресинаптические α2-АР в ЦНС, которые отвечают за работу ССС, следовательно, в результате снижается выделение норадреналина в синаптическую щель и АД падает.
Применение: гипертоническая болезнь.
Побочные эффекты: сонливость, тремор, бессонница, усталость, диспепсические явления, головные боли, брадикардия, «синдром «отмены».
Формы выпуска: таблетки 0,000075 и 0,00015, ампулы, глазные капли (глаукома).
2.3. α1, α2-АДРЕНОМИМЕТИКИ (ДЕКОНГЕСТАНТЫ)
ГАЛАЗОЛИН, ОТРИВИН, КСИЛЕН (МНН: КСИЛОМЕТАЗОЛИН)
НАФТИЗИН, САНОРИН (МНН: НАФАЗОЛИН)
НАЗИВИН (МНН: ОКСИМЕТАЗОЛИН)
ТИЗИН, ВИЗИН (МНН: ТЕТРИЗОЛИН)
При местном применении способствуют сужению сосудов слизистой оболочки носоглотки, снимают гиперемию, воспалительные явления и уменьшают отёк слизистой оболочки.
Показания: острые риниты различного происхождения (курс не более 5 дней), синуситы, евстахииты, средние отиты, аллергические риниты.
Побочные эффекты: слабое жжение, сухость слизистой. При резорбтивном действии: вызывают тахикардию, повышение АД, бессонницу.
Противопоказания: хрон. ринит, тахикардия, гипертония, глаукома.
Отрицательные действия:
1. Через 5-10 дней вызывают привыкание;
2. За счёт длительного спазма сосудов вызывают некроз слизистой оболочки носовой полости;
3. При длительном применении могут возникнуть лекарственно-зависимые риниты;
4. В больших дозах вызывают гипотензию в связи с центральным «клонидиноподобным» действием на тормозные пресинаптические α2-АР (характерно для оксиметазолина).
Форма выпуска: флаконы по 10 мл (0,05-0,1% растворы) – спрей и капли.
АДРЕНОМИМЕТИКИ
3.1. β1-АДРЕНОМИМЕТИКИ
ДОБУТАМИН (МНН)
Оказывает прямое избирательное влияние на β1-АР сердца. Применяют когда необходимо кратковременное усиление сокращений миокарда (кардиотоническое действие): острая сердечная недостаточность, органические заболевания сердца, хирургические вмешательства.
Форма выпуска: флаконы, ампулы (вводят в/в, капельно).
3.2. β2-АДРЕНОМИМЕТИКИ
САЛЬБУТАМОЛ (МНН)
БЕРОТЕК (МНН: ФЕНОТЕРОЛ)
«БЕРОДУАЛ Н» (ФЕНОТЕРОЛ + АТРОВЕНТ)
ГИНИПРАЛ (МНН: ГЕКСОПРЕНАЛИН)
Избирательно влияют на β2-АР, почти не действуют на β1-АР. В терапевтических дозах не изменяют работу сердца, не снижают АД, не влияют на глаз. При длительном лечении β2-АМ возможно развитие привыкания, т.к. снижается чувствительность β2-АР и ослабляется лечебный эффект.
Применение:
1. Бронхиальная астма (бронхолитическое действие);
2. Для расслабления мускулатуры матки (для устранения преждевременных родов).
Форма выпуска: аэрозоль, таблетки, ампулы.